格列吡嗪缓释片的制备及工艺研究

目的 制备格列吡嗪缓释片并对释药因素进行考察.方法 采用湿法制粒工艺,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备格列吡嗪缓释片;运用正交设计法筛选确定制剂处方;对HPMC规格和用量、稀释剂种类等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方筛选.结果 格列吡嗪缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、H...     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

熔融法制备碘化钾蜡质骨架缓释片的工艺影响因素考察

目的:系统性考察和优化碘化钾蜡质骨架缓释片的制备工艺。方法:通过单因素考察确定主要影响因素,再进行正交设计优化确定较佳的制备工艺。结果:熔融法制备碘化钾蜡质骨架缓释片最优工艺条件为:加热温度90℃、冷却速度20min,压片时间为制粒后48h。结论:筛选优化的制备工艺稳定可控,重复性好。     

丹皮酚缓释片的制备工艺研究

目的制备丹皮酚缓释片并对影响体外释药的因素进行考察。方法采用正交设计法筛选处方;以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒工艺,制备丹皮酚缓释片;并对HPMC规格、稀释剂种类等影响释药的因素进行考察。结果丹皮酚缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论采用HPMC作为骨架材料,结合适当的辅料,可制备丹皮酚缓释片。     

Eudragit(R) NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的 研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理.方法 以聚合物EudragitR NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片.分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响.结果 EudragitR NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程.干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似.结论 EudragitR NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点.     

尼可地尔缓释骨架片的制备

目的制备尼可地尔缓释骨架片。方法采用亲水性高分子材料HPMC为骨架,制备尼可地尔缓释片,并用单因素试验考察其释药特征。正交试验优化处方工艺。结果以60%HPMC K100M为骨架材料,磷酸氢钙为填充剂,用10%PVP的乙醇溶液为黏合剂,湿法制粒压片为最佳工艺。结论本品制备工艺简便,药物体外释放接近Higuchi模型,能实现药物24 h内缓慢释放。     

头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的：制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价。方法：以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的最优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法（转速100r·min^-1）测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果：最优处方采用羟丙甲纤维素（HPMC K15M,6mg）为骨架材料,卡波姆（CP971P,20mg）为黏附材料,乳糖（18mg）为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6mg和0.5mg。按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7g;在0.1mol·L^-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论：该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求。     

酒石酸美托洛尔骨架缓释片的制备及释放度测定

目的：制备酒石酸美托洛尔缓释骨架片。方法：采用亲水性高分子材料HPMC为骨架，制备酒石酸美托洛尔缓释片，采用正交试验法以药物体外释药百分率为指标优选制剂处方。结果：最佳处方为30％HPMC K4M作阻滞剂、淀粉和乳糖（1：1）为填充剂，10％PVP乙醇液为黏合剂，1％硬脂酸镁为润滑剂，采用湿法制粒，压片。结论：本品制备工艺简便，药物体外释放符合Higuchi模型，自制缓释骨架片较市售缓释片具有更好的缓释效果，能维持药物12h内缓慢释放。     

均匀设计在贝诺酯缓释片制备中的应用

目的:制备贝诺酯缓释片.方法:采用均匀设计法进行处方筛选,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片.结果:优化后的处方体外释药符合Higuchi 方程,不同时间的释药参数分别为t0.5＝3.70 h,t0.9＝10.37 h.结论:该片剂处方合理,制备工艺简单易行,适合工业化生产.     

Eudragit~ NM30D在双氯芬酸钠缓释骨架片中的应用

目的研究双氯芬酸钠缓释片的处方和工艺,并了解聚合物的材料特性及释药机理。方法以聚合物Eudragit~ NM30D水分散体为缓释骨架材料和黏合剂,采用湿法造粒工艺制备双氯芬酸钠缓释骨架片。分别考察聚合物用量、填充剂种类、用量和颗粒大小对药物释放速率的影响。结果Eudragit~ NM30D聚合物在双氯芬酸钠缓释片中可起到缓释骨架的作用;在湿法制粒工艺中,可直接用作黏合剂制粒,简化生产过程。干聚合物的用量为10%、以乳糖为填充剂制备的双氯芬酸钠缓释片的缓释效果与市售对照制剂相似。结论Eudragit~ NM30D可用于双氯芬酸钠缓释骨架片的研制开发,且具有用量少、处方简单、工艺重复性好的特点。     

天麻素微孔渗透泵缓释片的制备及其药动学评价

目的：制备天麻素微孔渗透泵缓释片,并探究其在家兔体内的药动学特性。方法：采用湿法制粒压片法制备片芯,以包衣增重、醋酸纤维素用量、聚乙二醇400（PEG 400）用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面分析法优选包衣处方,通过薄膜包衣法制备天麻素微孔渗透泵缓释片,考察其释放度;分别单剂量给予家兔缓释片和市售普通片,评价其体内药动学行为。结果：以天麻素、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯吡咯烷酮K30（PVP K30）、氯化钠（NaCl）和α-乳糖等量递增法混匀,制得片重为200 mg的含药片芯;最优包衣处方为包衣增重2%、醋酸纤维素用量5%、PEG 400用量6.5%。体外释药试验表明,与参比制剂相比,天麻素微孔渗透泵缓释片12 h内缓慢释药。家兔单剂量给予缓释片和市售普通片后,二者在家兔体内的t_1/2分别为4.971 h和1.793 h,AUC_0-∞分别为9.405 μg·mL^-1·h^-1和3.253 μg·mL^-1·h^-1。结论：所制备的天麻素微孔渗透泵缓释片具有较好的缓释效果,可以作为天麻素新剂型研究的参考。     

五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

星点设计-效应面法对帕利哌酮渗透泵控释片处方的优化

目的： 制备一种帕利哌酮渗透泵控释片,通过在由含药层和助推层压制的双层片芯外包裹一层控释衣,达到理想、稳定的控释效果。方法： 应用星点设计-效应面法对处方进行优化,以含药层中HPMC E5用量、助推层中氯化钠用量和PEO WSR Coagulant用量、半透膜包衣增重为自变量,以2,8,14,24 h的累积释放百分率为考察指标,绘制优化模型的效应面图,得到了最优处方。结果： 得到一个最优处方,并对优化处方进行验证,释放结果与预测值基本一致,24 h内药物呈零级释放特征。自制片与国外市售片体外释药行为一致。结论： 采用星点设计-效应面法得到了帕利哌酮渗透泵控释片的优化模型,实现了处方优化。     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。     

盐酸普拉克索缓释片的制备及其释药性的研究

目的 制备盐酸普拉克索缓释微丸片.方法 采用流化床包衣法制备盐酸普勒克索微丸,再将微丸与一定的辅料昆合后压制成片.利用正交试验确定了微丸的最终处方.结果 最优处方为10％碳酸氢钙用量、3％包衣增重率、25％柠檬酸三乙酯用量.自制缓释微丸片在分割后其释放行为与整片相似.结论 自制缓释微丸片与市售缓释片的释放行为相似.     

青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片的制备及处方优化

目的：制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,考察凝胶骨架缓释片处方因素对青藤碱固体脂质纳米粒体外释药行为的影响。方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备青藤碱固体脂质纳米粒。以羟丙基纤维素（HPMC）为骨架材料制备青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片,单因素考察吸附剂种类、骨架材料比例、PEG种类和骨架材料用量对缓释片体外释药的影响,正交试验进一步优化处方,并对释药模型进行拟合。结果：骨架材料比例和PEG种类是影响青藤碱固体脂质纳米凝胶骨架缓释片体外释药行为的主要影响因素,优化后的处方体外释放行为符合一级释药模型,释药方程为ln（1-M_t/M_∞）=-0.187 2 t+0.071 2（r=0.991 1）,累积释放度在12 h内可达90.15%。结论：优化后的青藤碱固体脂质纳米粒凝胶骨架缓释片制备工艺简单,重复性良好,在12 h内具有良好的体外缓释特征。     

Formulation of a extended release tablet containing dexibuprofen

Dexibuprofen, or S(+)-ibuprofen, is the pharmacologically effective enantiomer of racemic ibuprofen. Since dexibuprofen has a low melting point, the amorphous form having a high melting point was prepared with the fused solid dispersion method. With the fused solid dispersion of dexibuprofen, immediate release tablets, extended release tablets, and dual release tablets were compressed and their dissolution profiles compared. The dissolution profiles of the extended release and the dual release tablet depended on the amount of used release modulators (PEO 5,000,000). The release profiles of extended release tablets and extended release part of dual release tablets were well fitted to zero-order release model. The correlation coefficient ranged from 0.982 to 0.995. A pharmacokinetic evaluation where healthy volunteers took tablets of DRT-1 (300 mg) once and the reference drug, two tablets of conventional immediate release tablet (Daxfen, 300 mg), with a 6-h interval between them was studied. The 90% confidence interval for the ratio of the logarithmically transformed AUC (0–24 h), C_max (0–6 h), and C_max (6–24 h) values of the dual release tablet compared to those of the conventional immediate release tablet were calculated to be between 0.9176 and 1.0007, 0.9240 and 1.1968, and 0.8713 and 1.1414, respectively. When the immediate release tablet was taken two times with a six hour interval between doses it showed a bioequivalent effect to taking the dual release tablet once within 12 h. The C_max was reached due to the rapid absorption of the immediate release portion of the dual release tablet and the AUC was maintained due to continuous absorption of the extended release portion.     

吲达帕胺缓释片的研制及释药机理考察

目的：研制吲达帕胺缓释片，并考察其释药机理。方法：以HPMC为骨架材料，以微晶纤维素、乳糖和可压性淀粉调节释放度，对吲达帕胺缓释片的影响因素进行了考察，并采用正交试验设计筛选处方。结果：吲达帕胺缓释片的组成为：HPMC K4M 37．5mg，HPMC K15M7．5mg，乳糖45．0mg，可压性淀粉37．5mg，微晶纤维素21．0mg，硬脂酸镁1．5mg，药物的释放符合零级动力学方程，释放机制为骨架溶蚀机制；释药速率受介质pH值的影响，几乎不受压片压力的影响。结论：研制的吲达帕胺缓释片体外释放符合国外同类产品的释药特性。     

吲哚拉辛HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响吲哚拉辛亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片,并考察HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料对吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 吲哚拉辛HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量,粒度和制法,片子大小对吲哚拉辛的释放速率随HPMC粒度和片子的减小而减慢。淀粉、PVP、MCC的加入（每片HPMC的含量不变）均加快吲哚拉辛释药速率,且加入量不同,其释药速率问具有显著性差异。随着EC加入量的增加（≥40mg。片^-1）．吲哚拉辛释放速率显著加快。结论 HPMC用量和粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为影响吲哚拉辛骨架片释放速率主要因素。     

布洛芬HPMC骨架片药物释放因素研究

目的 考察影响布洛芬亲水性骨架片体外释药的各种因素。方法 以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，用湿法制粒和粉末直接压片法制备缓释骨架片，并考察HPMC用量，粒度，制备方法，片子大小及其它辅料对布洛芬HPMC骨架片的体外释药的影响。结果 布洛芬HPMC骨架片的体外释药均符合Higuchi方程。HPMC的用量，粒度和制法，片子大小对布洛芬的释放速率均有显著影响。湿法制片的释药速率比干法慢。布洛共姝释药速率随HPMC粒度的减小和片子的增大而减慢。淀粉，PVP、MCC、EC的加入（每片HPMC的含量不变）均减慢布洛芬释药速率。结论 HPMC用量、粒度、制备方法、片子大小及其它辅料为布洛芬骨架片释放速率的主要因素。