HPLC测定人血清中异丙酚浓度

 目的：建立反相高效液相色谱 紫外检测测定血清中异丙酚浓度的方法，并观察病人手术血清中异丙酚浓度与意识水平的关系。方法：用乙腈 高氯酸（2∶1）沉淀血清蛋白后取上清液，以邻苯二甲酸二丁酯作为内标定量。结果：本法测定的线性范围为0．5μg·ml^－1～4．0μg·ml^－1，最低检测限为0．1μg·ml^－1。血药浓度的测定说明：异丙酚无蓄积作用，维持意识消失的血药浓度为2．1μg·ml^－1以上，术后苏醒时的血药浓度约为1．0μg·ml^－1。结论：本法简单、快速，适用于手术过程中异丙酚药动学的监测。     

不同剂量二硫卡钠在小鼠体内的药动学

 目的：研究小鼠分别iv不同剂量的二硫卡钠（DTC）后，DTC及其甲酯（DTC-Me）体内药动学特征。方法：小鼠分别iv DTC 25，50，100mg·kg^－1后，于各时间点摘眼球获取血浆。用柱切换高压液相色谱法分别测定DTC及DTC-Me的浓度，所得血药浓度-时间数据用MCPKP药动学软件处理，求得药动学参数。结果：DTC药-时曲线均符合二室开放模型，t_1／2α分别为（1．36±0．11）min、（3．0±0．5）min、（3．1±0．6）min；t_1／2β分别为（17．2±2．3）min、（11±3）min、（9．1±0．9）min；CL_b分别为（0．106±0．017）L·kg^－1·min^－1、（0．104±0．024）L·kg^－1·min^－1、（0．053±0．021）L·kg^－1·min^－1；AUC分别为（235±18）μg·min·ml^－1、（480±79）μg·min·ml^－1、（1184±107）μg·min·ml^－1。DTC-Me均符合一室线性动力学模型，t_1／2β分别为（141±21）min、（30±5）min、（22±32）min；t_1／2Ka分别为（8．5±0．9）min、（4．3±0．8)min、(1．3±0．4)min。结论：DTC及其代谢产物DTC-Me在小鼠体内分布消除迅速，并表现为纯属药动学。     

HPLC测定小儿双扑伪麻片3组分及含量均匀度

 目的：研究和寻找能准确测定小儿双扑伪麻片中3组分含量的简便方法。方法：采用高效液相色谱法，以2种不同的样品浓度，同一流动相，同一内标，2次进样测定3组分含量，可在20min内完成。结果：本方法线性范围：对乙酰氨基酚为1．5μg·ml^－1～7．5μg·ml^－1，r＝0．9993；盐酸伪麻黄碱为0．12mg·ml^－1～0．36mg·ml^－1，r＝0．9995；马来酸氯苯那敏为8μg·ml^－1～24μg·ml^－1，r＝0．9971。平均回收率（x％）及变异系数（RSD％）分别为：对乙酰氨基酚（99．8±1．7）；盐酸伪麻黄碱（99．8±1．2）、马来酸氯苯那敏（98．7±1．5）。结论：本方法可用于小儿双扑伪麻片的含量测定；外标法可用于盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏的含量均匀度测定。     

异烟肼缓释胶囊的研制及药动学

 目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离 凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po400mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP₈₆药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T₅₀=0.032h；缓释胶囊：T₅₀=1h，释药10h以上。普通片c_max=11.12μg·ml^-1,t_max=1.41h,K:0.201h^-1;36h血药浓度：0μg·ml^-1。缓释胶囊:c_max=4.99μg·ml^-1,t_max=1.80h,K=0.03·h^-1,36h血药浓度：1.63μg·ml^{-1。配对与双侧ｔ检验结果表明：两者除t_max无显著性差异外，c_max及消除速率常数(k)均有显著性差异(P<0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5h时：(8.24±2.60)μg·ml-1,(3.69±0.51)μg·ml-1;36h:0μg·ml-1,2.09μg·ml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。}     

HPLC测定羟基喜树碱及其注射液的含量

 目的：采用高效液相色谱法测定羟基喜树碱及其注射液的含量。方法：用YWG-C₁₈色谱柱，甲醇-水（60∶40）为流动相，以倍他米松为内标，检测波长为246nm。结果：以峰面积计算，羟基喜树碱在1．8μg·ml^－1～9．0μg·ml^－1浓度范围内呈良好线性（r＝0．9998），平均回收率为100．7％，RSD为1．4％。结论：本法专属性强，操作方便，结果准确。     

菰帽悬钩子三萜糖酯的体外抗肿瘤活性

 目的：以柔红霉素为阳性对照,研究了从传统中药菰帽悬钩子中提取的3种三萜糖酯对人肝癌细胞BEL-7402,人白血病细胞K562,小鼠黑色素瘤B16的体外抗肿瘤活性。方法：细胞存活率用MTT快速比色法测定,直线回归求出半存活浓度。结果：3种三萜糖酯中,有2种对3种癌细胞的半数抑制浓度（IC₅₀）在25.8～113.3μg·ml^-1间,较阳性对照柔红霉素活性弱（4.7～20.9μg·ml^-1）,另一种无抗癌活性（＞400μg·ml^-1）;五环三萜2位上的-OH基削弱了三萜糖酯的抗癌活性。     

RP-HPLC测定正常人口服复方川芎汤剂后血清中游离的阿魏酸

 目的：建立一种测定正常人po复方川芎汤剂后血清中游离阿魏酸（FA）浓度的方法。方法：采用高效液相色谱法，以香豆素为内标（42μg·ml^－1），甲醇 醋酸 水（38∶0．3∶61．7）为流动相，Lichrosorb RP₁₈（150mm×4．6mm，5μm）为分析柱，紫外检测波长为320nm。取500μl血清，加入内标，水浴（90℃）5min，超微搅拌器搅拌15s，离心（3000r·min^－1）15min取上清液进样分析。结果：FA的检测限为6ng·ml^－1（S／N＝3．5），最低检出血清浓度为8．8ng·ml^－1，线性范围为17．6ng·ml^－1～1408．0ng·ml^－1，r＝0．9995，方法平均回收率为（99．04±2．26）％，日内精密度RSD≤4．10％，日间精密度RSD≤5．82％。结论：本法简便、快速、灵敏，内源性物质及复方各组分药物不干扰测定。另还测定了正常人应用本口服液后的药动学参数。     

布洛芬糖浆剂药动学及相对生物利用度

 目的：测定布洛芬糖浆剂的药动学及相对生物利用度。方法：8名健康男性志愿者单剂量随机交叉po400mg布洛芬后，采用HPLC测定血浆药物浓度。结果：口服糖浆剂及片剂后血药浓度达峰时间分别为（0．86±0．30）h和（1．78±0．34）h，峰浓度分别为（48．9±9．71）μg·ml^－1和（44．2±8．23）μg·ml^－1，药 时曲线下面积分别为（175．1±31．9）μg·h·ml^－1和（178．6±23．2）μg·h·ml^－1。结论：统计分析表明，糖浆剂较片剂达峰时间短，吸收快。布洛芬糖浆剂相对生物利用度为（98．3±14．5）％。     

氯化镁缓释片的释放度和生物利用度研究

 目的：研究氯化镁缓释片的释放度和相对生物利用度。方法：采用原子吸收分光光度法测定氯化镁缓释片和进口氯化镁缓释片（Slow-Mag）的体内外释放浓度，计算体内外参数，考察氯化镁缓释片的缓释效果，并与Slow-Mag进行对照。结果：氯化镁缓释片体外释放符合Higuchi模型；氯化镁缓释片和Slow-Mag的药 时曲线可用二室模型拟合，t_max分别为3.7967h和2.1367h，c_max分别为7.8257μg·ml^-1和8.0254μg·ml^-1，AUC分别为56.5172，34.1971μg·h·ml^-1。结论：氯化镁缓释片对Slow-Mag的相对生物利用度为165.26%，二者为生物不等效制剂。     

阿司匹林缓释片的研制及药代动力学

 目的：制备阿司匹林缓释片,评价人体内动力学、相对生物利用度及血药浓度。方法：以羟丙甲纤维素,聚丙烯酸树脂Ⅱ为释放阻滞剂制备缓释片,转篮法测释放度,高效液相色谱法测10名男性健康志愿者交叉po 50mg肠溶片和缓释片后的血药浓度,数据经3P87软件微机处理。结果：体外释药：肠溶片t₅₀=2.4h,缓释片t₅₀=4.5h。释药9h以上。单剂量 po 加肠溶片和缓释片c_max分别为(7.96士1.65)μg·ml^-1和(3.03士0.22)μg·ml^-1(P<0.01)。t_1/2R分别为(2.89士0.93)h和(7.81士2.16)h。(P<0.01)。AUC_o～２4h为(64.53土8.86)μg·h·ml^-1和(66.49士12.55)μg·h·ml^-1(P>0.05),相对生物利用度为(103.49士12.32)%。多剂量po加肠溶片和缓释片。C_min分别为(0.54士0.20)μg·ml^-1和(1.25士0.27)μg·ml^-1(P<0.01)0。分别为(6.86士1.09)μg·ml^-1和(3.29士0.41)μg·ml^-1(P<0.01)。FI分别为(1.73士0.16)和(0.86士0.23)(P<0.01)。结论：该缓释片处方合理,工艺简单,适合于工业化生产,为预防和治疗血栓形成提供一个新的剂型。     

天竺葵花抗氧化作用的研究

 目的：研究天竺葵花的抗氧化作用。方法：用化学发光法研究天竺葵花粗提液对超氧阴离子自由基（O〈sub〉2〈/sub〉^-）和羟在自由基（·OH）的清除作用。用分光光度法研究它对1,1一二苯基-2-苦肼基自由基（DPPH·）的清除作用。结果：天竺葵花具有很强的清除自由基活性。其粗提液清除O〈sub〉2〈/sub〉^-的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为3.5μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（红花）,3.0μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花),1.6μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花);清除·OH 的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花),4.2μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉（粉花）,3.8μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花);清除DPPH.的IC〈sub〉50〈/sub〉分别为12μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(红花),8.3μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(粉花),5.7μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉(浅粉花),均与市售茶多酚的清除能力相近（其IC〈sub〉50〈/sub〉。分别为：1.1,4.1,5.4μg·ml〈sup〉-1〈/sup〉）。结论：天竺葵花可能成为一种新的高效天然杭氧化剂。     

双氯芬酸钾双层片与普通片在兔体内的生物等效性

 目的：研究双氯芬酸钾（DP）双层片在兔体内的药动学特征。方法：8只家兔分别单剂量口服DP双层片（Ⅰ）和普通片凯扶兰（Ⅱ）各50 mg，采用高效液相色谱法测定不同时间的血药浓度。经TOPFIT程序拟合，求算药动学参数。结果：Ⅰ和Ⅱ的药动力学参数MRT分别为（19.7±3.0）h和（7.7±0.9）h，t_1/2为（10.6±1.1）h和（3.2±1.0）h，T_max为（8.5±3.0）h和（5.0±1.2）h，C_max为(16.6±3.7) μg·ml^-1和(26.6±4.1) μg·ml^-1，AUC为(266.4±45.1) μg·h·ml^-1和（9237.0±19.1）μg·h·ml^-1。DP双层片和普通片的MRT、t_1/2、T_max、C_max差异有显著性，AUC、CL差异无显著性。体内吸收分数与体外释放度之间线性关系良好，r=0.9885。结论：双层片具有明显的缓释特征，吸收程度与普通片等效。     

大黄中4种蒽醌类化合物抑幽门螺杆菌效果比较

 目的:对4种大黄蒽醌化合物抑制幽门螺杆菌( Helicobacter pylori )进行实验研究。方法:用梯度碱提取法，将大黄中的4种蒽醌类化合物提取，然后用试管稀释法和纸片扩散法，分别观察其对幽门螺杆菌的抑菌效果。结果:4种大黄蒽醌，最低抑菌浓度及抑制幽门螺杆菌环分别为:大黄素(emodin) 0.40μg· ml^{-1(30mm,强)、大黄酸(rhein)0.60μg·ml-1(28mm,强)、大黄酚(chrysophanol ) 0.78μg·ml-1(24mm,强)、芦荟大黄素(aloe-emodin)0.85μg·ml-1(23mm,强)。衬照品大黄提取物(Rheum officinale extracts)仅为17.24μg·ml-1(15mm，中)。空白对照为灭菌注射用水，无抑菌环，幽门螺杆菌生长正常。结论:4种大黄蒽醌类化合物对幽门螺杆菌均有较强的抑制生长作用。}     

拉西地平及片剂含量的测定方法及其稳定性的研究

 目的：建立拉西地平及其片剂的质量分析方法，并考察其稳定性。方法：采用高效液相色谱法对拉西地平及其片剂进行定量测定。以尼莫地平为内标物，甲醇-水（80∶20）为流动相，NOVA-Pack C₁₈柱（3．9mm×150mm），检测波长283nm，流速0．8ml·min^－1。结果：此法线性范围6μg·ml^－1～66μg·ml^－1，r＝0．9999，n＝6，平均回收率为100．6％，RSD＝0．89％（n＝7）。结论：此方法内标物尼莫地平对拉西地平及其片剂的测定无干扰。测定方法灵敏度高，重现性好，可作为拉西地平及其片剂的质量控制方法。拉西地平对光不稳定，对热相对稳定，对湿度稳定。     

HPLC同时测定氯氮平及其代谢物去甲氯氮平血药浓度

 目的:建立同时测定血清中氯氮平及其代谢物去甲氯氮平的浓度的高效液相色谱法(HPLC)。方法:血清乙醚提取浓集后进样,采用反相C₁₈柱,以甲醇-水-四甲乙二胺-冰醋酸(68∶32∶0.40∶0.35)为流动相,地西泮为内标,在波长254nm处测定。结果:氯氮平和去甲氯氮平的线性范围分别为50ng·ml^-1～1500ng·ml^-1和20ng·ml^-1～1000ng·ml^-1,两者平均回收率均大于85%,日内和日间误差小于4%。结论:本法简便、灵敏、准确,适用于治疗药物监测和药动学研究。