δ型吲哚拉新新晶型的制备与鉴别

用氯仿作为溶剂,制备了吲哚拉新的一种新晶型———δ型,并通过差热分析,红外吸收分光光度法及Ｘ射线粉末衍射等鉴别方法,确定了吲哚拉新药物除前物文献报道的α,β,γ３种晶型外,还存在一种新晶型———δ型．     

吲哚拉新搽剂的抗炎镇痛作用研究

目的研究吲哚拉新搽剂的抗炎镇痛作用。方法镇痛作用试验采用小白鼠扭体法及大白鼠光辐射热甩尾法 ;抗炎作用试验采用鼠耳肿胀法和大白鼠足爪肿胀法。结果吲哚拉新搽剂( 1 5 %)对冰醋酸致小鼠扭体反应数及光幅射大白鼠尾的镇痛作用均优于同体积市售吲哚美辛搽剂 ( 1 0 %) ;对卡拉胶致大鼠足肿胀的抑制作用与吲哚美辛搽剂相似 ,对二甲苯致小白鼠耳肿胀的抗炎作用与吲哚美辛搽剂相当。结论吲哚拉新搽剂具有较强的抗炎镇痛作用。     

吲哚拉新-PVP共沉淀物的研究

本文测定了吲哚拉新－ＰＶＰ共沉淀物在不同ｐＨ磷酸缓冲液中的溶解度和溶出度，比较共沉淀物与吲哚拉新原药以及物理混合物的溶解性差别，实验证明，形成ＰＶＰ含量为６０％的共沉淀物可较大地提高吲哚拉新药物的溶解度和溶出度．     

紫外分光光度法测定吲哚拉新缓释片的含量

吲哚拉新为新型非甾体类解热、消炎、镇痛药。临床上用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、胆绞痛等症，效果显著［’］。由于本品生物半衰期短，在治疗过程中一日需多次给药；血浓波动大而引起胃肠道不适及神经系统副作用，常使患者中断治疗。为此，我们研制了蚓照技新缓释片k］并采用紫外分光光度法测定级释片中吲哚拉新含量，获满意结果。1．仪器与试药：岛津2100型紫外分光光度计、吲哚拉新原料及对照品（沈阳第五制药厂提供）、对照品含量为99．96％；叫跌拉新级释片（本院自制）；试剂：乙醇（分析纯）。2．实验方法与结果：2．1紫外吸收…     

吲哚拉新药物的多晶型研究——(1)多晶型的制备与鉴别

本文分别选择乙醇、乙醇-水、丙酮、丙酮-水、甲醇、乙腈、丙酮-石油醚、苯、无水乙醚等溶剂,制备了吲哚拉新的多晶型,通过差热分析、红外吸收分光光度法及X射线粉末衍射法等鉴别,确定吲哚拉新药物结晶至少存在三种不同的晶型。     

吲哚拉新控释片及其胶囊的生物利用度比较

本文比较了吲哚拉新控释片和普通胶囊在人体内生物利用度,吲哚拉新血浆浓度用高效液相色谱法（HPLC）测定。结果表明,在6名受试者中．两种制剂的吸收程及基本一致;但控释片的峰药浓度（Cmax）显著低于普通胶囊（P＜0.01）,其达峰时间（Tmax）也明显延迟（P＜0.01）。给予单剂量（250mg）控释片后．在给药后4h至24h其血浆浓度显著高于普通胶囊（P＜0．05）。说明该控释片可避免普通制剂初期的高峰血药浓度,从而降低副作用并延长了给药间隔时间。     

4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用比较

目的:观察4%与1%吲哚美辛乳膏的镇痛抗炎作用.方法:以1%吲哚美辛乳膏为对比,对几种炎症、疼痛模型考察4%吲哚美辛乳膏的治疗作用.结果:4%吲哚美辛乳膏对甲醛致小鼠足部疼痛、热板法致小鼠足部疼痛、大鼠尾部压痛均有明显镇痛效果,对卡拉胶致大鼠足肿胀和二甲致小鼠耳肿胀有明显抗炎效果.结论:4%吲哚美辛乳膏具有明显的镇痛抗炎药效,优于1%吲哚美辛乳膏.     

红景天甙元的药理研究

红景天甙元腹腔注射100mg/kg和200mg/kg对戊巴比妥钠入睡时间和催眠作用时间均无明显影响,300mg/kg可显著缩短戊巴比妥钠入睡时间和延长催眠作用时间,对电惊厥无保护作用,对常压缺氧所致动物死亡时间无明显影响,对高温所致动物死亡数无明显影响,对角叉菜胶所致踝关节肿胀有抑制作用,但局部用药对巴豆油所致耳部肿胀无抑制作用。红景天甙元给家兔静脉注射60mg/kg和150mg/kg,给大鼠腹腔注射200mg/kg,对胆汁排泌均无明显影响。离体实验,红景天甙元12.5×10~(-1)mg/ml可使大鼠离体回肠平滑肌张力降低,收缩幅度变小;25×10~(-1)mg/ml对Ach和BaCl_2引起的回肠平滑肌收缩均有抑制作用。     

高山红景天提取物的药理研究

红景天提取物皮下注射100mg/kg,一次给药或连续三天给药均有抗游泳疲劳作用,100mg/kg一次给药具有抗抓棒疲劳作用,100—200mg/kg 均无增强或拮抗戊巴比妥钠催眠作用,90mg/kg 无抗常压缺氧作用,45—200mg/kg一次或多次给药均无抗低压缺氧作用,10mg/kg 无抗肾上腺素高血糖作用。红景天浸膏灌胃给药1.25—10.0g/kg 一次给药,或5g/kg 连续六天给药均无抗抓棒疲劳作用。红景天提取物给小鼠灌胃给药 LD_(50)为45.01±7.37g/kg,给小鼠腹腔注射 LD_(50)为2.68±0.67g/kg。     

苯乙肼的体内过程和一些药理作用

应用二甲基胺苯甲醛作为显色剂,尚适用于測定血及組織內的苯乙肼?o小鼠以苯乙肼灌胃或腹腔注射,用药半小时后血浆浓度即到达最高峯,灌胃时t1/2(消除半量的时間)为3.39小时,腹腔注射时t1/2只有1.2小时。口服給药,苯乙肼主要由小腸吸收,吸收后能分布至主要脏器內,其中肝脏和脑內的浓度最高?揭译陆o小鼠一次腹腔注射的LD₅₀为151.4毫克/公斤,連續用药9天LD₅₀为45—50毫克/公斤,兔的致死量为75—100毫克/公斤。苯乙肼小剂量具有呼吸兴奋作用及升压作用;大剂量能延长环己巴比妥鈉麻醉作用时間,損伤肝脏排泄磺溴酞鈉的功能,使肝組織产生脂肪变性,并使心率明显減慢,但无退热作用。     

关于抗肿瘤药物的研究Ⅸ.N-甲酰溶肉瘤素的一些药理作用

抗肿瘤药N-甲酰溶肉瘤素(简称N-甲)的毒性低.小鼠于每天口服25-150毫克/公斤连续10天,游泳耐力不减,肝脏破坏戊巴比妥钠功能正常.小鼠于腹腔注射N-甲10-20毫克/公斤/天,连续10天,或150毫克/公斤一次,对因戊巴比妥钠产生的睡眠时间无改变.大鼠于每天腹腔注射N-甲10毫克/公斤,连续10天,其利尿功能,肾上腺内维生素C含量及微血管渗进性均无明显改变.麻醉兔于静脉注射N-甲10-40毫克/公斤后,血压亦无明显改变.当N-甲20毫克/公斤/天,连续10天时,于注射后5天,大鼠利尿功能受到抑制,但于停药后3天逐渐恢复正常.大鼠于腹腔注射N-甲80毫克/公斤后2小时,肾上腺内维生素C含量明显下降,微血管渗透性显著增加.     

细柱五加的药理作用研究

细柱五加(Acanthopanax gracilistylus W.W.Smith.)灌胃给药100g/kg(按生药量计算)可延长小鼠游泳时间,延长热应激小鼠存活时间。细柱五加灌胃给药100g/kg/日,连续4日,可抑制四氧嘧啶所致大鼠高血糖。细柱五加灌胃给药72g/kg和100g/kg均可减少水负荷小鼠尿量,均不延长低压缺氧小鼠存活时间。细柱五加灌胃给药50g/kg和100g/kg亦不延长常压缺氧小鼠存活时间。     

雪莲对大鼠实验性关节急性炎症的作用

雪莲在我区分布较广。本研究所用雪莲,系采自乌鲁木齐地区天山上。植物学名为:雪莲花Saussurea involucrata Kar.et Kir.ex Maxim为菊科风毛菊属多年生草本植物。我区民间用于治疗风湿性关节炎、月经不调、宫寒腹痛等症。本植物的药理作用研究未见报道。同属植物水母雪莲花Saussrea medusa Maxim.的药理作用,北京医学院药理教研组和生理教研组已有研究报告。同科植物云木香Aucklandia lappa Dence.(=Saussurea lappa C.B.Cla-     

COMPARATIVE STUDIES ON THE PHARMACOLOGICAL ACTIONS OF ANTIARRHYTHMIC DRUGS IN ISOLATED RAT PAPILLARY MUSCLE

1. The effects of ajmaline, cocaine, phenytoin, lignocaine, procainamide, propranolol, quinidine and trimetazidine on the contractility and the refractory period of isolated rat papillary muscles were compared. 2. At the higher concentrations used, all drugs suppressed the contractile tension of the rat papillary muscles. 3. The effects of these drugs on the refractory period were compared at concentrations at which the contractile tension was suppressed by 30% of the control. At this point, lignocaine, procainamide, ajmaline and quinidine prolonged the refractory period more than two-fold while the effects of propranolol and phenytoin were slight, cocaine and trimetazidine had little or no effect.     

中药川白芷的药理研究

作者对川白芷的醚提液、醇提液、水提液和煎液进行了药理研究。对比了几种制剂的抗炎、镇痛、解热和急性毒性实验,进一步证实了川白芷这一传统中药的药用价值,为临床用药提供了依据。     

石蒜碱的一些药理作用

石蒜碱能延长环己烯巴比妥钠、硫喷妥钠、水合氯醛等催眠剂原作用时间达2-4倍;能减少小鼠自发性活动,呈现明显的镇静作用;能增强延胡索乙素、吗啡等镇痛效力;能降低人工发热家兔体温;使乌拉坦麻醉兔尿量显著减少而呈抗利尿现象.通过大鼠条件反射及犬的呕吐反应证明,以3毫克与12毫克/公斤剂量水平的石蒜碱进行药理观察是适当的,前一剂量(3毫克/公斤)更具一定的实际意义.石蒜碱能抑制小鼠的呼吸代谢及肾脏琥珀酸脱氢酶的活力;降低兔心脏中ATP含量.大剂量抗坏血酸能增强石蒜碱的毒性.