五味子素类似物的合成

鉴于临床报道具有明显降血清谷丙转氨酶(SGPT)作用的五味子酯甲,酯乙、酯丙等化合物结构的若干特点,本文作者设计并合成了一系列具有不同取代基的联苯类和二苯骈环辛二烯类化合物,经实验性小鼠四氯化碳中毒性肝炎模型试验结果表明,Ⅺ_e与Ⅺ_f具有明显降酶作用。深入工作尚在进行中。     

五味子甲素及其类似物的全合成

目的:合成五味子甲素及其类似物。方法:采用DDQ(2 ,3-二氯-5 ,6-二氰基-1 ,4-苯醌) 做为氧化偶合试剂进行分子内非酚氧化偶合,并用¹HNMR,MS和EA等进行化合物结构鉴定。结果:合成了21个化合物,其中10个为新化合物(5 ,6 ,8,9 ,11 ,12 ,14 ,15 ,17 和20) 。结论:初步药理筛选表明,化合物10～15 对环氧酶活性抑制作用都较强,提示这些化合物可能有抗炎活性;化合物19～21 有抗惊活性。     

包公藤甲素类似物的合成

包公藤甲素(简称包甲素)系从包公藤茎中分离的一个新生物碱,其结构为2β-羟基-6β-乙酰氧基-N-去甲托品烷(1),为一强效M-胆碱受体激动剂,已用于青光眼治疗。项中等已报道了不同的合成方法,合成品为外消旋体,合成步骤长、收率很低。     

苯丙素苷及其类似物的合成研究

利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性, 2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1H NMR 和13C NMR方法确证了他们的结构.     

石吊兰素类似物的合成及其抗结核活性

An anti-tuberculosis agent, Nevadensin N-methyl-glucamine salt, was synthesized and proved to be more effective than Nevadensin for the treatment of tuberculosis by intramuscular injection. It has been used in clinical trials. In this article the synthesis of Nevadensin analogues was reported and seven of them were shown to have significant antituberculosis activity.     

石吊兰素类似物的合成及其抗结核活性

石吊兰素是从苦苣苔科Gesneriaceca植物吊石苣苔Lysionotus paucifloua Maxim中分得的一种黄酮化合物,经鉴定其化学结构与从Iva nevadensis中分得的内华达素(Nevadensin)相同。化学名为5,7-二羟基-4′,6,8-三甲氧基黄酮(Ⅰ)。     

五味子醇甲类似物的全合成

五味子醇甲类似物9是五味子醇甲的代谢产物之一。本文以没食子酸为原料,经甲基化,Henry缩合、还原和分子间还原偶合等六步反应得到了具有苏、赤式两种构型的中间体7,再经DDQ作试剂的非酚氧化偶合反应完成了化合物9的全合成。同时得到另一新化合物10,并对两种产物的生成机制作了探讨。药理结果表明:化合物9具有与五味子醇甲相当的抗惊活性.     

马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。     

五味子中五味子乙素提取工艺研究

目的 考察影响五味子中五味子乙素提取的因素。方法 采用正交试验法，以溶剂浓度、溶剂用量、回流时间和溶剂pH值为因素，以提取液中五味子乙素含量为指标，对影响因素进行研究。结果 优选出了五味子乙素的最佳提取条件。结论 提取五味子乙素的最佳条件为加5倍量85%的乙醇、调节pH值为5.5、回流提取2 h。     

合成诺卡杀菌素及其类似物的一个新方法

以诺卡杀菌素(Nocardicin)A(1)为代表的诺卡杀菌素类是一类新的β-内酰胺抗生素,它对包括绿脓杆菌、变形杆菌在内的革兰氏阴性菌具有抗菌活性。本文报导了诺卡杀菌素这类抗生素及其基本母核3ANA(2)的合成方法。直接应用酰氯与亚胺的环加成反应,仅可得到4位取代的单环β-内酰胺环。当以该法合成诺卡杀菌素时,所需的一个中间体甲酰亚胺(3)通常是以六水均三嗪的三聚体(5)的形式存在。如用苯甘氨酸甲酯(4a)为原料得到的三聚物(5a)直接与邻苯二甲酰亚胺乙酰氯-吡啶复     

五味子丙素类似物合成的研究—— Ⅱ.4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-2,2′-二甲氧羰基联苯及其异构体的合成

在合成五味子丙素及共类似物的过程中,合成一些联苯中间体。其中4,4′-二甲氧基-5,6,5′,6′-二次甲二氧基-,2′-二甲氧羰基联苯经药理筛选具有降高血清谷丙转氨酶效果。本文报道上述联苯及其异构体的合成分离和有关光谱数据。     

双炔失碳酯类似物的合成

为寻找抗早孕有效的避孕药，合成了五个未见文献报道的双炔失碳酯类似物，本文报道了它们的合成方法及元素分析、质谱、红外，核磁共振等光谱数据，小白鼠初步药理试验表明化合物Ⅵ、Ⅷ、Ⅳ具有较好的抗早孕活性。     

山莨菪碱类似物的合成

本文报道了6β-羟基、6β-甲氧基和6,7β-双甲氧基托品醇及△⁶托品烯醇为母体,同苦杏仁酸、卤代苯甲酸和其他酸酯化合成的十五个托品酯化合物。并讨论了它们的红外、棱磁共振和质谱。     

抗血吸虫病药鹤草酚类似物的合成

鹤草酚(Agrimophol)(Ⅰ)是从植物仙鹤草(Agrimonia pilosa Ledeb)根芽中分离出来的一种驱绦虫有效成分,王根法等发现它有抗血吸虫作用,但减虫率不高,胃肠道反应也较重。鹤草酚是间苯三酚的衍生物,分子中有角甲基,人工合成较复杂。我们企图改变其化学结构,使成为结构简单而又易于制备并有抗血吸虫活性而毒性低于鹤草酚的类似物。文     

抗疟新药常咯啉类似物的合成

为寻找优于常咯啉的抗疟新药,从带有各种取代基的喹唑酮出发合成了一系列4-取代氨基喹唑啉衍生物。初步药理结果表明,2-甲基-4-{3′,5′-双[(N-吡咯烷基)甲基]4′-羟苯胺基}喹唑啉(化合物13)和6,7-甲撑二氧基-4-{3′-[(N-吡咯烷基)甲、基]-4′-羟苯胺基}喹唑啉(化合物16)对鼠疟(P.berghei)的疗效高于常咯啉。     

麝香吡啶及其类似物的合成

麝香吡啶(muscopyridine Ⅰ)是从天然麝香中分离出的一种香味成分,因其含量极低,合成方法又较复杂,有关药理作用的研究还未见报道。为观察其药理作用,我们合成了消旋麝香吡啶及其类似物Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ。     

几种三尖杉酯碱衍生物的合成

通过三尖杉碱α-酮酸酯与相应的溴代乙酸酯进行Reformatsky反应,合成了在侧链甲酯部分具有不同烷基结构的5个脱氧三尖杉酯碱衍生物。动物试验结果表明甲酯部分的甲基被其它烷基取代导致活性丧失。这又一次说明这类化合物抗癌活性的结构专属性较强。     

LHRH类似物的设计和合成

为了寻找新的高效LHRH类似物,设计并合成了带有(D-Trp~6、desGly~(10))-LHRHEA,(D-Arg~6,desGly~(10))-LHRHEA变换5位残基的六个类似物。并应用体外黄体细胞培养法测定了它们的生理活性。     

WIN 18446的类似物与1-(对硝基苯基)-丙三醇的合成

1,8-双-(二氯乙酰胺基)-辛烷(I,WIN 18446)具有抗生精作用本所合成的该药进行动物试验,证明有效。国内曾作为男用避孕药进行临床试用,效果也好;但剂量大,起效慢,又不可饮酒,因此不宜推广应用。具有二氯乙酰胺基的化合物如氯霉素(Ⅱa)影响鸡胚发育,甲砜霉素(Ⅱb)影响大白鼠怀孕,克痢酰胺(Ⅲ)和N,N′-二烷基-N,N′-双-(二氯乙酰)-1,