非镇静性抗组胺药的安全界限

传统抗组胺药的主要缺点是大多有中枢抑制的副作用。第二代抗组胺药主要是为了克服这一副作用而产生的。但它们仍有一些副作用,有些还是比较严重的,应引起重视。中枢抑制作用第二代抗组胺药大多具有厌脂性,所以不易通过血脑屏障,其中枢抑制作用因而不明显。它们因此被称为非镇静性抗组胺药。但是,所谓非镇静性只是相对性的。实际上没有一种抗组胺药是绝对非镇静性的〔1〕。在第二代抗组胺药中,西替利嗪和美喹他嗪都有一定的镇静作用。有研究发现西替利嗪在5ｍｇ/ｄ剂量时,部分患者就可以出现嗜睡反应;而另一些研究的结果则不〔2〕。抗胆碱能…     

第二代抗组胺药心脏安全性的研究进展

长期以来 ,抗组胺药已被有效地用来治疗季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒以及哮喘。大部分经典或第一代抗组胺药因其局限性 (如镇静和抗胆碱能等副作用 ) ,已被相对无镇静作用的第二代抗组胺药所替代。然而近年来 ,一些特定的第二代抗组胺药(特非那定、阿司咪唑 )引起晕厥和尖端扭转型室性心动过速也陆续报道 ,使心脏安全性成为第二代抗组胺药应用时应该关注的重要问题。研制新的具有较低心脏毒性的抗组胺药 ,或合理应用第二代抗组胺药来避免心脏毒性 ,是提高第二代抗组胺药心脏安全性的两个重要方面。本文就第二代抗组胺…     

第二代抗组胺药非索非那定中枢安全性研究进展

抗组胺药(H1受体拮抗剂)是对症治疗荨麻疹、变应性鼻炎、哮喘以及瘙痒等变态反应性疾病的主要药物.第一代抗组胺药因其镇静和抗胆碱能等副作用,已被相对无镇静作用的第二代抗组胺药所替代.非索非那定是第二代H1抗组胺药,无镇静、抗胆碱能作用,不能透过血脑屏障,因此该药能够在外周组织有效阻断H1受体,但无损害中枢神经系统(CNS)功能的作用.本文就非索非那定中枢安全性的研究进展进行综述.     

慢性荨麻疹抗组胺药使用策略评价

<正>1抗组胺药分类和一般特点基于药理特性的差别,可将抗组胺药分为:1第一代抗组胺药或镇静类抗组胺药。以中枢镇静作用显著为特征,代表性药物有苯海拉明、氯苯拉敏、羟嗪、曲普利啶、氯马斯丁、异丙嗪等;2第二代抗组胺药,中枢镇静作用较第一代明显减弱,代表性药物有氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀等。3第三代抗组胺药或新一代抗组胺药,命名有一定的争议。有人提出此类药物以无中枢镇静作用为标志,     

抗组胺药物——比特力(盐酸西替利嗪片)

抗组胺药物是治疗变态反应性皮肤病的主要药物之一。第一代抗组胺药应用后 ,由于有嗜睡等中枢镇静效应、抗胆碱能效应和抗５ 羟色胺效应 ,以及服药次数较多等不足 ,在临床使用上受到一定的限制。８０年代以来开发的第二代抗组胺药物均对组胺Ｈ１受体的选择性大大提高 ,极大地降低了药物的中枢镇静效应、抗胆碱能效应和抗５ 羟色胺效应 ,被认为是非镇静类抗组胺药物。西替利嗪由于其与其他第二代药物的药物结构和药物代谢动力学机制完全不同 ,没有潜在的心脏毒性。故有良好的安全性。取得很好疗效 ,研究证实 ,西替利嗪能明显降低风团、红斑、…     

抗组胺药物及其新药研究进展

组胺与组胺受体结合后引发以组胺为主的炎性介质释放,导致变态反应性疾病的发生.H1受体拮抗剂是抗组胺药物之一,可阻断组胺与Hl受体结合,从而抑制组胺发挥其生物学效应.Hl受体拮抗剂主要用于治疗由组胺释放诱发的变态反应性疾病.第一代抗组胺药作用时间短,有明显的镇静作用.第二代抗组胺药药效与第一代相近或强于第一代,作用时间长,无明显的中枢镇静作用,但有心脏毒性,故新药的研究成为热点.     

左西替利嗪和西替利嗪中枢神经系统抑制作用的临床观察

盐酸左西替利嗪是盐酸西替利嗪的左旋R-对映异构体,保留了西替利嗪的主要药效学特征,为高效、高选择性外周H1受体拮抗剂,体内外试验证实有较好的抗组胺和抗炎作用,并较西替利嗪有较好的生物利用度。两者同为第二代抗组胺药,与第一代抗组胺药相比,其H1受体选择性高,无镇静作用。     

第二代抗组胺药临床应用中的若干问题

第二代抗组胺药安全有效，已成为临床上治疗过敏性皮肤病的主要药物之一，但仍存在一些有争议的问题。本文从药理作用来探讨临床用药几个值得注意的问题，包括药物在体内的相互作用、药物致心脏毒性的机制及相关因素、正确评价对中枢神经系统的镇静作用以及如何看待抗组胺药更广泛的药理作用等。     

荨麻疹

20121602关注抗组胺药治疗慢性荨麻疹应用的策略/郝飞(三军大西南医院皮肤科),钟华,宋志强∥实用皮肤病学杂志.-2012,5(1).-2～4①抗组胺药作用机制研究是临床用药策略变化的依据,竞争性与H1受体结合从而阻断变态反应;抗炎作用通过非H1受体依赖性和H1受体依赖性两个方面;反激动剂在组胺缺乏的情况下实施对组胺受体的抑制;镇静类抗组胺药、非镇静抗组胺药,既无中枢镇静作用又有明确抗炎作用。②抗组胺药物应用策略需     

第二代抗组胺药及其新成员咪唑斯汀

概述了自上世纪80年代后问世的各种第二代非中枢镇静作用H1拮抗剂的药代动力学,药效学,不良反应及适应证等,对其优缺点作了比较;并着重介绍了最近推出的抗组胺药咪唑斯汀,它具有选择性拮抗H1受体和抗5-脂氧合酶的双重活性,是较理想的抗组胺药,用于治疗急,慢性荨麻疹及寒冷性荨麻疹等过敏性疾病。     

仙特敏在皮肤科的应用

仙特敏在皮肤科的应用范志莘综述第二代Ｈ１抗组胺药较第一代Ｈ１抗组胺药有相对的厌脂性，不易渗透到中枢神经系统，故优先地与周围神经系统Ｈ１受体结合。它们亦相对地无抗５－ＨＴ、抗胆碱能作用和α肾上腺素能阻滞活性。这些药物抗组胺作用强，有的并有抗变态反应作用...     

仙特敏的皮肤科临床应用研究

80年代中后期,第二代抗组胺药——外周H_1受体拮抗剂相继问世。其中仙特敏是既能抑制组胺介导的早期过敏反应,又能抑制嗜酸粒细胞及嗜碱粒细胞引起的后期过敏反应的唯一抗组胺药。大量实验表明,该药对多种类型慢性荨麻疹有良好疗效。同时也用于异位性皮炎等疾病的治疗。大量比较研究显示该药的疗效超过传统抗组胺药和其它第二代抗组胺药。该药的副作用以轻度困倦为主,发生率小于10％。     

新型组胺H1受体拮抗剂——咪唑斯汀

第一代抗组胺药血浆半衰期短,需每日多次给药,有嗜睡作用。而第二代抗组胺药往往血浆半衰期长,每日给药次数少,无嗜睡作用。咪唑斯汀(mizolastine,SL-850324,商品名为“皿治林”)是一种新的H1受体拮抗剂。     

仙特敏的皮肤科临床应用研究

８０年代中后期，第二代抗组胺药－外周Ｈ１受体拮抗剂相继问世。其中仙特敏是既能抑制组按介导的早期过敏反应，又能抑制嗜酸粒细胞及嗜碱粒细胞引起的后期过敏反应的唯一抗组按药，大量实验表明，该药对多种类型慢性荨麻疹有良好疗效。同时也用于异位性皮炎等疾病的治疗，大量比较研究显示该药的疗效超过传统抗和其它第二代抗组胺药。该药的副作用以轻度困倦为主，发生率小于１０％。     

第二代H1抗组胺药治疗皮肤病的进展

第二代Ｈ１抗组胺药较第一代常规抗组胺药有许多优点，它们很少通过血脑屏障或对脑Ｈ１受体的亲和力低于与周围经Ｈ１受体的亲和力，因此这些药物具有持久的抗组胺作用并产生较小的镇静作用。由于显著减少了它们的副作用，因而将更广泛地用于过敏性疾病的治疗，并将逐渐取代常规抗组胺药。     

咪唑斯汀在治疗荨麻疹中具有双重活性

咪唑斯汀是一种新的第二代抗组胺药,是抗5-脂氧合酶活性的H1受体的拮抗剂,具有起效快、作用强、副作用少的特点。本文对荨麻疹的发病机理、咪唑斯汀治疗荨麻疹的疗效、与其他抗组胺药的比较及咪唑斯汀的长期作用等方面作了介绍。     

咪唑斯汀在治疗荨麻疹中具有双重活性

咪唑斯汀是一种新的第二代抗组胺药 ,是抗 5 -脂氧合酶活性的H1受体的拮抗剂 ,具有起效快、作用强、副作用少的特点。本文对荨麻疹的发病机理、咪唑斯汀治疗荨麻疹的疗效、与其他抗组胺药的比较及咪唑斯汀的长期作用等方面作了介绍。     

左旋西替利嗪治疗作用的研究进展

左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋体，是较新的第二代H1受体拈抗剂。体外实验研究表明他可抑制嗜酸粒细胞游走，可与人H1受体选择性的高亲和力结合。药代动力学研究表明，他具有口服吸收快，起效快，作用持久，代谢率低，不良反应发生率低等优点。临床研究表明，用于治疗荨麻疹和季节性过敏性鼻炎优于常用的第二代抗组胺类药物。目前，该药已在欧洲上市，是一种具有广阔应用前景的抗组胺新药。     

新型抗组胺药奥洛他定的研究进展

奥洛他定是新型第二代抗组胺药,具有抗组胺、抗炎、抗神经递质、稳定肥大细胞膜的作用,选择性高、亲和力强,起效快,不良反应少见,临床上不仅用于治疗荨麻疹、湿疹、皮炎、银屑病和多形红斑等瘙痒性皮肤病,也可用于治疗过敏性鼻炎、过敏性眼结膜炎等,该药在临床上具有广阔的应用前景。     

以皮肤为靶器官比较抗过敏药Cetirizine和丁苯哌丁醇的作用

目前认为,抗 H_1受体的抗组胺药可有非 H_1依赖的药理作用,如稳定嗜碱粒细胞和肥大细胞细胞膜,参与钙离子调节等等。作为第二代抗组胺药:丁苯哌丁醇(TER)和 Cetirizine(CTZ)在抗原诱导反应中有抑制嗜碱粒细胞释放组胺和嗜酸粒细胞聚集的作用。本文作者设计了两组双盲随机试验,以比较一次服药和多次服药后 CTZ 和TER 的抗组胺作用及抑制抗原诱导皮肤反应的作用。其中一次服药组共16例为异位素