紫杉醇-聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束载体材料的可接受效应

背景:目前研究使用的聚氰基丙烯酸烷基酯,在降解过程中生成了醛类化合物,易导致一定程度的毒性与刺激作用.课题组在氰基丙烯酸酯单体中引入乙二醇取代基,合成一种新的与人体细胞结构更相容的纳米胶束载体材料一聚氰基丙烯酸乙二酯聚合物,作为脂溶性药物载体具有光明的应用前景.目的:以聚氰基丙烯酸乙二酯聚合物为载体,制备紫杉醇一聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束,验证其用于小鼠乳腺癌治疗的可接受性.方法:超声乳化法制备不同粒径紫杉醇一聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束并进行表征;建立BablC小鼠乳腺癌动物模型,分为生理盐水组和空白纳米胶束组,紫素阳性对照组,高、中、低3个紫杉醇一聚氰基丙烯酸纳米胶束剂量治疗组.对瘤体进行局部注射给药,检测紫杉醇一聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束对肿瘤的抑制效果.结果与结论:紫杉醇一聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束平均粒径70 nm,药物含量为19.89%,药物体外释放能够持续达到2周以上时间.动物实验表明,在相当紫杉醇总量为30,60,90 mg/kg的3种剂量下,紫杉醇一聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束给药组与生理盐水组相比具有明显的抑瘤效果(P<0.001),抑瘤率分别为68.49%,77.03%和81.87%.提示紫杉醇一聚氰基丙烯酸二乙酯纳米胶束作为小鼠乳腺癌治疗的缓释制剂治疗效果显著,具有良好的可接受性.     

氯氮平聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒质量影响因素研究

目的制备氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,研究影响其质量的因素水平。方法用界面聚合法制备氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒,单因素初选及正交设计分析影响其质量的因素;比色法测定氯氮平的包封率、载药量。结果影响氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒质量的因素有：氯氮平用量、表面活性剂浓度、反应溶液pH值、α-氰基丙烯酸正丁酯单体用量、搅拌时间、搅拌速度。结论氯氮平用量、α-氰基丙烯酸正丁酯单体用量、介质的pH值、表面活性剂的浓度是影响氯氮平-聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒质量的重要因素。     

肌苷聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒制备及药剂学特征研究

【目的】探讨制备肌苷聚氰基丙烯酸正丁酯毫微粒(IS-PBCA-NP)的工艺条件。【方法】以氰基丙烯酸正丁酯为聚合材料,采用单因素试验初选、均匀设计法精选,优化制备工艺。【结果】制得的IS-PBCA-NP的平均粒径72.12 nm,包封率87.01%,载药量55.67%。【结论】经过优化筛选出了IS-PBCA-NP的最佳制备工艺;IP-PBCA-NP有望成为一种新的药物靶向载体系统。     

维A酸纳米球的制剂学研究

采用乳化法聚合法制备靶向Tretinoin氰基丙烯酸异丁酯纳米球,并用透射电镜观察其形态、利用HPLC测定药物含量。制得了Tre-NBCA-NP,其平均包封率82.1%,载药量平均为31.6%,平均粒径为437nm。制备维A酸纳米球具有较高的包封率和较好的稳定性。     

负载紫杉醇壳聚糖纳米粒的制备、表征与释药性能

背景:紫杉醇是一种天然抗肿瘤药物,但其水溶性极低.壳聚精经接枝改性,生成的共聚物可在液相中生成纳米粒,可用于药物的缓释和控释.目的:对制备的负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒进行表征,分析其体外药物释放能力.设计、时间及地点:重复测餐设计,于2008-01/07在华北煤炭医学院医学系实验室完成.材料:壳聚糖,平均相对分子质量为2.0X 105,脱乙酰度为92%,为浙江省玉环海洋生物化学有限公司产品.紫杉醇,批号082329802,为中国药品生物制品检定所产品.方法:采用引发接枝效率高、引发反应条件温和的二羟基二过碘酸合镍钾为引发剂,在壳聚糖上接枝醋酸乙烯酯,该聚合物在水溶液中直接生成具有疏水核心、亲水表面的纳米粒,即壳聚糖纳米粒,再利用超声振荡技术将0.5～5.0 mg紫杉醇与上述纳米粒混合制成负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒.主要观察指标:激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及Zeta电位,透射电镜观察纳米颗粒的外观形态,高效液相色谱法分析负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒的包封率、载药量和释药性能.结果:壳聚糖纳米粒和负载紫杉醇的壳聚糖纳米粒,其粒径分别为196.2 nm和320.8 nm,粒径分布较窄,纳米粒表面均带正电荷,Zeta电位比较差异无显著件意义(F=0.818,F=-3.38,P均0.05).稳定的纳米粒呈球形,粒径均匀.紫杉醇的加入量可影响纳米粒的包封率,紫杉醇的加入量为纳米粒的量2%时,达到最大包封率93.6%.体外模拟释药结粜表明药物释放曲线分为两个阶段,突释阶段微球释药量在24 h内达48.3%,缓释阶段微球释药持续时间长,在175 h时释药量达75.9%.载药纳米粒的药物释放速率持续稳定.结论:接枝共聚法制备壳聚糖纳米粒简便可靠,负载紫杉醇后纳米粒径明显变大,表面带有正电荷,且纳米粒对紫杉醇有很高的包封率.体外释药具有明显的缓释作用.     

携Herceptin包裹紫杉醇的高分子造影剂的制备及体外显影实验研究

目的 制备一种携Herceptin包裹紫杉醇的高分子造影剂,并进行体外显影实验.方法 通过双乳化法制备出包裹紫杉醇的高分子PLGA-COOH造影刺,然后通过碳二亚胺化学连接法将制备出的载药造影剂与Herceptin连接,检测其一般性质及其包封率与载药量,观察所制备的载药靶向高分子造影剂与乳腺癌细胞的结合能力,并进行体外显影实验.结果 载药靶向高分子造影剂的平均粒径大小为(733.4±30.7)nm,包封率为(65.08±2.31)%,载药量为(6.51±0.23)%,体外寻靶能力实验可观察到载药靶向高分子造影剂与乳腺癌细胞有较强的结合能力,体外显影实验显示载药靶向造影剂显影效果好.结论 成功制备出的携Herceptin包裹紫杉醇的高分子造影剂具有较高的包封率和与乳腺癌细胞结合的能力,在体外显影实验中显影效果好.     

载紫杉醇脂质微泡的改良制备研究

目的 探讨加入三醋酸甘油酯改良制备载紫杉醇脂质微泡的可行性,及其对载药微泡质量、载药量、包封率的影响.方法 采用冷冻干燥法制备携带紫杉醇的脂质微泡,分别于制备过程中加入或不加入三醋酸甘油酯,测定载药微泡的包封率、载药量、粒径大小、分布和Zeta电位、pH值.结果 改良法(加入三醋酸甘油酯)制备的载紫杉醇脂质微泡与常规冻干法制备的载药微泡相比较,微泡粒径显著减小,二者的平均粒径分别是(1.1±0.4)μm和(2.8±0.4)μm,P<0.01;其表面电位显著增高(19.1±0.3)mV和(-5.9±0.2)mV,P<0.01;包封率和载药量显著增高,包封率分别为(95.0±1.2)%和(36.1±4.7)%,载药量为(5.60±0.10)%和(0.50±0.04)%,P<0.01.结论 制备过程中加入三醋酸甘油酯可显著提高载药微泡的包封率和载药量.     

载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸微球的制备、表征及其药物稳定性

背景:目前临床使用的多烯紫杉醇注射液多采用吐温80作为增溶剂,容易导致过敏反应,且全身化疗不良反应大.采用聚乳酸-羟基乙酸包载多烯紫杉醇制备的缓释微球进行肿瘤间质化疗可提高肿瘤局部药物浓度,减轻全身不良反应.目的:制备一种用于肿瘤间质化疗的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球,并考察其理化性质、体外释放及药物稳定性.方法:采用溶剂挥发法制备不同投料比载药微球,扫描电镜观察微球的表面形态、粒径,高效液相色谱法检测包封率、载药率及体外药物释放情况.将制备的微球于5,15,25 kGy 60Co 3种剂量辐照灭菌,体外细菌培养观察灭菌效果.结果与结论:制备的载药微球呈圆球形,表面光滑,分散良好,平均粒径为23.1 um.聚乳酸-羟基乙酸与多烯紫杉醇的投料比为100 mg,5 mg时可获得最佳的包封率(96 3%)和载药率(4.82%);载药微球体外4周平稳释放药物达81.6%,无明显突释效应,包裹在微球内的多烯紫杉醇结构稳定性明显提高;3种剂量60Co辐照后均未见短小芽孢杆菌生长.说明采用溶剂挥发法可制备粒径及分布适宜、释放周期较理想、药物稳定性好的载多烯紫杉醇聚乳酸-羟基乙酸缓释微球.     

两亲性壳聚糖衍生物负载及缓释醋酸曲安奈德的性能

背景:醋酸曲安奈德是一种长效肾上腺糖皮质激素,具有较强的抗炎作用.近年来在眼内疾病的治疗中取得了较好的效果,但同时带来一些不良反应,且需多次注射,以防止疾病复发.壳聚糖经接枝改性,生成的共聚物可在水溶液中生成纳米粒,用于药物的缓释载体,延长药物作用时间,降低不良反应,提高生物利用度.目的:合成含脱氧胆酸基团的两亲性壳聚糖衍生物作为醋酸曲安奈德的载体材料,制备具有缓释功能的载药纳米胶束,研究其负载和缓释醋酸曲安奈德的性能.方法:通过酰胺化反应在壳聚糖上偶联脱氧胆酸基团,合成两亲性壳聚糖衍生物.透射电镜观察纳米粒的外观形态和粒径,Zeta电位分析仪测定纳米粒的Zeta电位,体外释放实验检测负载醋酸曲安奈德的壳聚糖-脱氧胆酸纳米粒的包封率、载药量和体外释药性能.结果与结论:合成出含脱氧胆酸基团的两亲性壳聚糖衍生物,它能与醋酸曲安奈德形成载药纳米胶束,载药量可高达82%.随着载药量的增加,载药纳米胶束的粒径逐渐增大,而Zeta电位则呈下降的趋势.体外释放的结果表明载药纳米胶束能起到72h缓释醋酸曲安奈德的作用.提示以两亲性壳聚糖衍生物为载体的载药纳米胶束显示出较好的缓释醋酸曲安奈德性能,将有希望提高醋酸曲安奈德的治疗效果.     

聚氰基丙烯酸正丁酯纳米颗粒的表面修饰和转染

背景:聚氰基丙烯酸烷基酯在人体内极易生物降解,且对许多组织具有生物相容性,近年来一直受到国内外医药界的广泛关注.目的:比较不同表面修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米颗粒的物理化学性质,并考察它们体外基因转染活性.设计、时间及地点:对比观察实验,于2007-09/12在中南大学卫生部纳米生物技术重点实验室完成.材料:采用乳化聚合的方法制备表面分别修饰壳聚糖、葡聚糖和氨基化的聚乙二醇的聚氰基丙烯酸正,‘酯纳米颗粒.方法:透射电镜观察粒径大小、纳米粒形态;Zetasizer Nano system电位分析仪测定Zeta电位;MTT法检测纳米粒的细胞毒性;用流式细胞仪考察纳米粒的体外转染效率.主要观察指标:纳米粒的表面电位、粒径、细胞毒性及其转染效率.结果:成功制备了粒径约200 nm左右,表面电位分别为25.53,-17.42和0.293 5 mV的壳聚糖、葡聚糖和氨基化的聚乙二醇修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米颗粒,且0.1 g/L的质量浓度对HepG2细胞无明显毒性,带正电的壳聚糖修饰的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米颗粒的转染效率明显高于葡聚糖和氨基化的聚乙二醇修饰的纳米粒.结论:聚氰基丙烯酸正丁酯纳米颗粒经表面修饰不同物质后可以带上正电、负电及中性电荷,而壳聚糖修饰的纳米粒能有效地将基因递送到细胞内,并且报告基因能在细胞内表达.因此,可用做基因递送的载体.     

盐酸表阿霉素纳米靶向制剂的缓释效应***◆

背景:盐酸表阿霉素是一种广谱抗生素,目前临床使用的不足多为药物释放快、目标组织药物浓度低,静脉给药后广泛分布于体内各种组织器官,不良反应明显.目的:针对盐酸表阿霉素临床应用的不足,制备盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂.方法:以叶酸偶联牛血清白蛋白为载体,采用乳化-高压匀质法,制备盐酸表阿霉素纳米靶向注射制剂,以激光粒度分析仪测定纳米颗粒的粒径大小、粒径分布及 Zeta 电位,扫描电镜观察纳米颗粒的表面形态,高效液相色谱法分析白蛋白负载盐酸表阿霉素纳米制剂的包封率、载药量和释药性能.结果与结论:制备的盐酸表阿霉素纳米粒外观呈均匀球型,粒径分布较窄,平均粒径为(157.73±0.40) nm,平均 Zeta 电位为(-30.85±0.43) mV,载药量22.78%,包封率可达96.24%.体外模拟释药结果表明药物释放曲线分为两个阶段,突释阶段微球释药量在24 h内达42.6%,缓释阶段纳米粒释药持续时间长,在112 h 时释药量达84.1%,载药纳米粒的药物释放速率持续稳定.结果表明乳化结合高压匀质法制备的盐酸表阿霉素纳米靶向制剂粒径均匀,粒径范围分布窄,载药量和包封率高,具有一定的缓释作用.     

载药脂质微气泡的制备及其应用

目的制备载紫杉醇脂质微气泡并测定其包封率、载药量、药物释放及观察其体内超声显像效果。方法制备载紫杉醇脂质微气泡,测定其包封率,载药量,粒径大小、分布和Zeta电位;观察苏丹黑对脂质微气泡的染色,以及超声辐照后苏丹黑的释放情况;观察辐照后载药脂质微气泡各层溶液药物的释放;并观察其在小鼠肝内的显像效果。结果载药脂质微气泡的浓度为2.3×109~3.5×109/ml,粒径范围为90%以上2~6μm,平均粒径为2.95μm。脂质微气泡紫杉醇的包封率大于90%,载药量为(26.5±0.7)%;Zeta电位为-(21.8±1.1)mV;苏丹黑染色后光镜下可见微气泡壁被染成黑色,超声辐照后微气泡稀释液变黑,并且超声辐照载药脂质微泡溶液后,上层和中间层的药物释放明显增加;静脉注射此载药微气泡后,小鼠肝可见良好、持续的增强显像效果。结论采用机械振荡法制备的紫杉醇脂质微气泡,包封率和载药量均较高,粒径分布好,体内显像效果好,超声辐照能促使微泡中的药物释放,有望实现实时监控下的体内定点靶向给药。     

叶酸偶联聚合物靶向胶束的制备和表征

背景:聚合物胶束具有对难溶性药物的增溶作用,是抗肿瘤药物的良好载体,在聚合物胶束表面修饰以靶识别分子叶酸,可以促进叶酸受体阳性的肿瘤细胞对载药聚合物胶束的摄取.目的:制备载疏水性小分子的叶酸偶联胶束并对其进行表征.方法:利用膜水化法制备载香豆素6的聚合物胶束,即将香豆素6的氯仿/甲醇溶液、甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的氯仿/甲醇溶液和叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的氯仿/甲醇溶液混合,旋蒸除去有机溶剂,形成药膜,真空干燥过夜,然后在 50 ℃水浴下加入Hepes缓冲液并磁力搅拌30 min,载药胶束即形成;同时制备不含叶酸-聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺的普通载药胶束.对获得的普通胶束和叶酸偶联胶束利用透射电镜观察形态及粒径、动态光散射法检测粒径分布和高效液相色谱法分析载药量与包封率.结果与结论:载药的叶酸偶联胶束及普通胶束在透射电镜下粒径约为60 nm,粒径分布较均匀;动态光散射法检测到溶液中的胶束平均粒径约100 nm;利用高效液相色谱法检测得到胶束载药量和包封率分别在0.7%和15%左右.结果显示叶酸偶联载药胶束对于难溶性药物具有明显的增溶作用,可用于细胞及肿瘤模型评价其叶酸受体靶向性.     

9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束肿瘤靶向给药系统的表征及体外药效评价

背景:近年来,两亲性聚合物胶束作为难溶性药物载体和叶酸介导的肿瘤细胞靶向给药系统在药剂学研究领域受到极大的关注。目的:制备包载9-硝基喜树碱的叶酸聚合物胶束并进行理化表征及体外药效评价。方法:采用薄膜-水化法制得载药胶束,利用激光粒度分析仪检测胶束粒径大小,反相高效液相层析法检测载药量,透析法进行体外释放试验;利用肿瘤细胞摄取及体外生长抑制试验,对叶酸聚合物胶束作体外药效评价。结果与结论:制得的9-硝基喜树碱叶酸聚合物胶束粒径为24～26nm,载药量为3.24%,24h累积释放百分率约90%。叶酸修饰的聚合物胶束对肿瘤细胞的亲和性及抗肿瘤活性显著高于普通胶束。提示叶酸修饰的聚合物胶束可为难溶性药物提供一种具有良好应用前景的肿瘤主动靶向纳米载药系统。     

携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2抗体高分子造影剂的制备及体外寻靶实验研究

目的制备一种携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2（HER-2）抗体的高分子造影剂,并考察其体外寻靶能力及体外显像效果。 方法通过双乳化法及碳二亚胺法制备携紫杉醇和抗HER-2抗体的高分子造影剂,并对其一般性质进行检测,激光共聚焦显微镜观察制备的靶向载药造影剂与SKBR-3乳腺癌细胞的结合能力,并使用高频超声观察其体外显影效果。 结果载药靶向羧基端乳酸（PLGA）纳米粒平均粒径为（318.07±12.51）nm,表面电位（-2.16±0.31）mV,包封率为（60.00±3.40）%,载药量为（6.00±0.34）%,粒子呈规则球形,大小均一,分散性好。激光共聚焦显微镜观察到抗HER-2抗体和羧基端乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA-COOH）造影剂大量结合,流式细胞术观察到两者的结合率高达（99.59±0.42）%,体外寻靶实验示靶向载药高分子超声造影剂与SBKR-3乳腺癌细胞较强的结合在一起。体外成像实验显示,靶向载药高分子造影剂显像呈细腻均匀点状强回声。 结论成功制备了携抗HER-2抗体和紫杉醇高分子造影剂,该纳米粒相关性能良好,有较高的载药量及包封率,且与高表达HER-2受体的乳腺癌细胞有较强结合能力,有较好的体外显像效果。     

胆固醇改性普鲁兰纳米粒子的制备及其载药性质

背景:多糖经引入疏水基团后,在水中能自组装成胶束,可作为疏水小分子药物及生物活性大分子(多肽、蛋白和基因)的载体,在医药和生物技术领域有着潜在的应用价值.目的:系统考察胆固醇基取代度和普鲁兰多糖相对分子质量对改性普鲁兰纳米粒子性状的影响.方法:将胆固醇修饰到不同相对分子质量的普鲁兰多糖长链上,合成了一系列取代度不同的胆围醇基-普鲁兰改性多糖,使其在水中自组装成纳米粒子,考察胆固醇取代度及多糖相对分子质量对纳米粒子形态的影响,以阿霉素为模型药物.研究了其在胆固醇基-普鲁兰改性多糖纳米粒子中的包封及体外释放行为.结果与结论:随着相对分子质量和取代度的增加,粒子稳定性增强,临界胶束质量浓度降低.胆固醇基取代度越低、多糖相对分子质量越大,载药量和包封率越高:当取代度和相对分子质量相同时,随着投料比的增加,载药量增加而包封率降低.体外释放结果表明,相对分子质量越大,粒子越稳定,载药量越高,药物释放越慢.     

包载雷帕霉素聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子的制备、表征及体外释放试验

背景：新型可生物降解多聚物纳米控释载药制剂能显著改善药物穿透组织能力、再分布时程和滞留时间,可能克服载药基质对血管修复的负性影响,有望避免药物洗脱支架晚期支架内血栓。目的：制备雷帕霉素-聚乳酸-聚乙醇酸纳米粒子（rapamycin poly（lactic-co-glycolic）acid nanoparticles,RPM-PLGA-NPs）并观察其表征及体外控释性能。设计、时间及地点：单一样本实验于2003-03/09在中国医学科学院,中国协和医科大学,生物医学工程研究所生物医学材料重点实验室完成。材料：聚乳酸-聚乙烯醇酸共聚物50∶50由美国Birmingham Polymers公司提供。方法：以可生物降解高分子材料聚乳酸-聚乙醇酸共聚物作载药基质,超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs,采用双室扩散池行体外药物释放试验。主要观察指标：测定平均载药量、平均包封率;激光光散射实验测定纳米粒子的粒径及分布;扫描电镜观察纳米粒子的表面形态;高效液相色谱法计算体外药物释放量、绘制累积释放曲线。结果：成功制备了平均粒径为246.8nm的RPM-PLGA-NPs,平均粒径246.8nm,粒径分布集中在208～294nm,呈窄分布;包封率大于77%,平均载药量为19.42%。体外释放近似于零级过程,至2周释放75%的药物。结论：超声乳化-溶剂挥发法制备RPM-PLGA-NPs稳定可靠,包封效率高,载药量控制稳定,粒径小、范围窄,体外释放药物恒定、具有良好的控释效能。     

强的松龙纳米微球缓释膜制备及缓释特性

背景：近年来将强的松龙应用于促进周围神经损伤后功能恢复取得了良好效果,但因半衰期短、局部应用血药浓度不稳定及较大的不良反应限制了其临床应用。目的：制备强的松龙纳米微球缓释膜并对其药物缓释特性进行检测。方法：采用反胶束乳化溶剂挥发法制备强的松龙纳米微球,对载药纳米微球的形态、粒径、载药量、包封率和体外释药行为等性质进行研究;同时将纳米微球与胶原、壳聚糖、大豆卵磷脂等膜材相结合,制得复合药膜,考察复合药膜的形貌、膜中材料的相互作用及药膜的体外释药行为。结果与结论：强的松龙纳米微球具有良好的微观结构,药物均匀分布于纳米微球中,纳米微球粒径均一,表面光滑,平均粒径500 nm,包封率达90%以上,体外缓释实验药物释放良好,存在一定的药物突释现象。观察球膜结合方法制得的复合膜,可见纳米微球均匀分散于复合膜中,复合膜微观结构良好,体外缓释实验见复合膜药物释放更加稳定,无明显药物突释现象出现,显示了良好的药物释放效果。表明通过反胶束乳化溶剂挥发法和球膜结合方法制备出的强的松龙缓释膜剂具有良好的药物缓释特性。     

叶酸受体靶向星形聚己内酯纳米胶束的制备和性质

背景:近年来,在药物载体材料领域,两亲性星形聚合物的自组装胶束化引起了人们的关注.叶酸官能团作为肿瘤靶向基团被越来越多地引入药物载体,显示出了良好的靶向效应.目的:制备一种新型的末端接叶酸的星形聚己内酯(StarPCL-FA)材料胶束,并对其性质进行表征,为其在控释给药系统中的应用提供基本依据.方法:以四氢呋喃为溶剂,采用溶剂挥发法制备StarPCL-FA的胶束溶液.动态光散射粒度仪、透射电子显微镜测量胶束的粒径和表面形貌;考察稀释对胶束粒径的影响及水中胶束粒径随时间的变化情况;采用芘荧光探针技术测定共聚物的临界胶束质量浓度;用β-胡萝卜素作为模型药物对胶束载药量进行研究.结果与结论:成功制备了星形聚合物StarPCL-FA胶束,胶束的粒径为纳米级,临界胶束质量浓度值较低,胶束对稀释较为稳定,且能在37℃的水中较长时间稳定存在,但随着时间延长,出现粒径轻微增大现象,说明胶束在水中能够稳定存在且对稀释的稳定性较好,这对于其在注入人体时避免药物的暴释具有重要意义.另外用β-胡萝卜素作为模型药物对胶束载药量研究表明其载药量为3.0%～4.0%.说明胶束对β-胡萝卜素有包载能力,但其载药能力还有待提高.     

乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒的制备及体外释药性

背景:医用纳米粒作为药物传递的新型载体,目前已经成为医药领域研究的重点。目的:构建以生物可降解材料乳酸-羟基乙酸共聚物为载体,负载抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶的载药纳米粒。方法:利用复乳-溶剂挥发法制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒。场发射扫描电子显微镜观察纳米粒表面形态;激光粒度分析仪测定粒径分布并计算成球率;紫外分光光度计测定5-氟尿嘧啶载药量、包封率,并对体外释药进行评估。结果与结论:纳米粒呈球性,平均粒径为(186±14)nm,成球率、载药量和包封率分别为70.8%、6.6%、28.1%,体外释药有突释现象,24h内5-氟尿嘧啶累积释药量达36.2%,10d达83.6%。提示成功制备乳酸-羟基乙酸共聚物载药纳米粒,其具有缓释效应。