重组人生长激素在猕猴体内相对生物利用度研究

目的评价重组人生长激素（rhGH）冻干粉针剂受试制剂与参比制剂在猕猴体内的相对生物利用度。方法猕猴随机分成两组,运用交叉设计方法,先后接受皮下注射受试制剂或参比制剂0．5IU·kg^-1,测定不同时间点生长激素血药浓度,并进行相关药动学参数分析。结果受试制剂与参比制剂的主要药代动力学参数Tmax分别为（3．0±1．4）、（2．3±1．8）h;Cmax分别为（173．2±79．0）、（159．0±41．3）μg·L^-1;AUC（0-12h）分别为（1139±258）、（1108±390）μg·h·L^-1;结论受试制剂的相对生物利用度为（107±16）％。     

染料木黄酮胶囊在SD大鼠体内生物利用度研究

目的　研究染料木黄酮胶囊在SD大鼠体内的生物利用度。方法　采用HPLC法以SD大鼠为研究对象 ,测定染料木黄酮注射液和染料木黄酮胶囊单剂量给药后的血药浓度 ,用 3P87计算药动学参数和生物利用度。结果　染料木黄酮胶囊剂的 :AUC =3.318μg·ml-1·h-1,MRT =2 0 .335h ,Cmax　 =0 .2 0 6 7μg·ml-1,tpeak　 =4h ,生物利用度为 5 6 .4 9%。结论　该研究为染料木黄酮胶囊的内在质量评价及方剂组成的改造提供了一定的依据。     

饮食对单次口服乐福昔布后生物利用度的影响

目的研究Beagle犬禁食和非禁食情况下单次口服乐福昔布（25.5mg·kg^-1）片剂后药动学参数变化规律以及绝对生物利用度。方法以塞来昔布为内标,经方法学验证后的HPLC-荧光分析方法,测定给药后Beagle犬各时间点血浆中乐福昔布的浓度。结果Beagle犬在禁食和非禁食情况下乐福昔布片剂在Beagle犬体内的绝对生物利用度分别为3.8%和29.7%。结论饮食对乐福昔布在体内的吸收有显著影响。     

非洛地平缓释片在兔体内药物动力学和生物利用度比较

目的 比较几种国产非洛地平缓释片在兔体内的药物动力学和生物利用度.方法 用高效液相色谱法测定兔口服药物后血浆中的药物浓度,以普通非洛地平片作为参照,计算其药物动力学和生物利用度.结果 在1.0-80μg·L-1范围内,非洛地平血浆药物浓度与色谱峰高呈良好的线性关系.单剂量兔血浆中非洛地平缓释片动力学参数不同产品存在差异,相对于普通制剂的生物利用度分别为179%、162%、122%.结论 不同产品非洛地平缓释片药物动力学和生物利用度存在差别.     

阿魏酸钠颗粒人体生物利用度和生物等效性研究

目的在健康成年男性志愿者中比较阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊的相对生物利用度,评价二者的生物等效性。方法20名受试者单剂量交叉口服阿魏酸钠颗粒与阿魏酸钠胶囊,用HPLC法紫外检测器测定不同时间点的血药浓度,计算其药代动力学参数,评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂及参比制剂Cmax分别为（3．91±1．88）、（5．00±2．71）mg·L^-1;Tmax分别为（0．34±0．08）、（0．33±0．15）h;t1／2（ke）分别为（0．68±0．19）、（0．66±0．18）h;AUC0-tn分别为（3．05±1．2）、（3．08±1．36）mg·h·L^-1;单次口服受试制剂的相对生物利用度F0-tn、F0-∝分别为（102．61±16．03）％、（102．26±15．54）％。对药动学参数AUC、Cmax、Tmax,等经统计学分析,无显著性差异。结论受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

双氟哌酸在犬体内的药代动力学及生物利用度研究

双氟哌酸(DFL)属氟喹诺酮类药物,与其它类抗生素无交叉耐药性,既可口服也可注射,毒副作用小,自然耐药频率低,抗菌谱广,近年来成为抗感染化疗中最活跃的药物。笔者对DFL在犬体内的药代动力学及生物利用度进行了研究。     

头孢克罗颗粒剂相对生物利用度研究

１０名男性健康志愿者随机交叉口服单剂量的头孢克罗颗粒剂和胶囊剂，采用ＨＰＬＣ法测定血浆中的药物浓度，实验数据经３Ｐ８７程序处理，结果表明：血药浓度－时间曲线符合一室模型，达峰时间分别为（０．３９±０．０９）ｈ及（０．５２±０．０４）ｈ，峰浓度分别为（１７．４５±３．７６）μｇ／ｍｌ，（１４．６３±１．７７）μｇ／ｍｌ，曲线下面积分别为２０．９０μｇ／（ｍｌｈ），２０．９７μｇ／（ｍｌｈ），头孢克罗颗粒剂的相对生物利用度为９９．７６％。     

快速崩解阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

8名男性健康志愿者交叉单剂量一次口服被试制剂和参比制剂阿莫西林 5 0 0mg ,用微生物法测定其血药浓度 ,用 3P87程序进行拟合计算药代动力学参数 ,NDST程序对AUC、Tmax、Cmax和T1/2 的实测值进行生物等效性检验。其结果分别为 :AUC(2 1.39± 3.81) μg/ (ml·h)和 (19.2 4± 4.2 2 ) μg/ (ml·h) ;Tmax(1.94± 0 .73)h和 (1.94± 0 .72 )h ;Cmax(7.5 9± 1.70 ) μg/ml和 (7.2 1± 1.94) μg/ml;T1/2 (1.47± 0 .45 )h和 (1.31± 0 .18)h。其主要动力学参数经配对t检验差异无显著性意义 (P >0 .0 5 )。说明受试与参比制剂具有完全生物等效性 ,生物利用度为 (113.0± 17.2 ) %     

多潘立酮片在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的建立测定血浆中多潘立酮浓度的HPLC—FL法并研究多潘立酮片的相对生物利用度及其生物等效性。方法按两制剂双周期自身对照交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服受试制剂和参比制剂多潘立酮片,用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价两制剂的生物等效性。结果口服多潘立酮片（受试制剂）和多潘立酮片（吗丁啉,参比制剂）20mg后的主要药代动力学参数：受试制剂多潘立酮片t1/2（9．14±0．77）h、Cmax（28．94±4．06）ng·mL^-1、Tmax（0．75±0．24）h、AUC0-1（144．36±30．94）ng·h·mL^-1;参比制剂多潘立酮片t1／2（8．58±1．10）h、Cmax（29．62±5．01）ng·mL^-1、Tmax（0．79±0．32）h、AUC0-1（140．51±31．13）ng·h·mL^-1。以AUC0-1计算,与参比制剂相比受试制剂中多潘立酮的平均相对生物利用度为（103．0±5．4）％。结论两制剂具有生物等效性。     

提高难溶性药物生物利用度方法研究概述

药物的生物利用度是药物能否发挥正常疗效的关键之一,提高难溶性药物的生物利用度一直是药物制剂研发的重点之一.本文综述了影响药物吸收的几个因素以及改善难溶性药物吸收的研究方法.     

泛昔洛韦大鼠在体肠吸收动力学研究

目的研究泛昔洛韦在大鼠各肠段中的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体小肠回流试验装置,利用紫外分光光度法、一阶导数光谱法和HPLC法分别测定循环液中酚红、泛昔洛韦及血浆中喷昔洛韦的含量。结果泛昔洛韦在药物浓度为25、50、100μg·ml-1时,全小肠段的吸收速率常数分别为0.304、0.313、0.288h-1;在pH值为5.4、6.8、7.8时,全小肠段的吸收速率常数分别为0.246、0.279、0.251h-1;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.147、0.191、0.194、0.047h-1。结论不同的药物浓度、pH值对药物在大鼠全肠道的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

红花黄色素在大鼠体肠吸收动力学研究

目的研究红花黄色素在大鼠各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验,主要从药物浓度、pH值、吸收部位等3方面对红花黄色素的肠段吸收特性进行研究。结果在5~20μg·ml-1浓度范围内药物浓度对吸收速率常数无影响;在pH7.8~5.4内药物吸收不受pH值影响;各肠段的吸收速率常数按空肠、十二指肠、回肠、结肠顺序依次下降,分别为0.1116、0.0753、0.0739、0.0185h-1。结论药物吸收符合一级动力学特征,吸收机制为被动扩散。     

HER-2原癌基因和肿瘤微血管密度对乳腺癌预后判断的一致性研究

目的探讨乳腺癌原癌基因HER-2基因扩增与肿瘤大小、淋巴结转移、组织学分级、微血管密度(MVD)等有无相关性,并初步了解HER-2的扩增水平和MVD对乳腺癌的预后判断有无一致性。方法收集2001-2005年军事医学科学院附属医院行改良根治术的30例乳腺癌手术切除标本。利用原位杂交显色法(CISH)检测HER-2的扩增情况,采用免疫组织化学法(IHC)观察CD34标记的乳腺癌组织中的MVD,光学显微镜下计数MVD值。结果30例中HER-2基因有扩增11例,无扩增19例,HER-2基因扩增率约为36·7%。其中HER-2基因扩增组的MVD值(67·91±24·36)明显高于HER-2基因无扩增组(47·48±13·27,P<0·05)。结论乳腺癌原癌基因HER-2扩增与患者年龄、肿瘤大小、淋巴结转移以及病理学分级无相关性。HER-2基因扩增可以作为乳腺癌患者预后判断的一个独立指标。如果同时结合肿瘤MVD的测定,可以更加准确地判断乳腺癌预后。乳腺原癌基因HER-2扩增水平与肿瘤MVD状态对乳腺癌预后判断具有一致性。     

成体干细胞原位再生修复深度烧伤创面的研究——在第十九届夏威夷国际烧伤会议上的报告

目的：利用深度烧伤创面的残存皮下组织细胞的皮肤干细胞再生潜能进行培植，实现皮肤全层功能器官的原位全部再生。方法：以成人深度伤为研究对象，以人体原位角蛋白19型表皮干细胞作为皮肤干细胞标准，以人体原位未传代的组织切片连续跟踪皮肤全层原位再生复制全过程。结果：1、烧伤后残存的皮下组织细胞可转化为皮肤干细胞；2、原位成体干细胞可再生复制全层皮肤器官；3、成体干细胞再生复制皮肤全层器官是同由人体再生潜能和人为调控共同完成；4、成体干细胞再生复制皮肤全层器官巳成功用于特大面积、特重烧伤的临床治疗。结论：利用成体干细胞原位再生复制修复创面是从临床实践获得的成果，为人类提供了保障健康长寿的生命技术、方法和物质，使人们从对干细胞的研究从单细胞生命活动的探索阶段，直接跨入了生命体实际应用阶段，开辟了再生医学的新领域。     

多不饱和脂肪酸对模拟失重大鼠脂质代谢的影响

目的：研究添加以鱼油为来源的不同剂量的多不饱和脂肪酸（PUFA）对模拟失重大鼠血清红细胞膜微粘度、循环内皮细胞、以及血清总胆固醇、血清甘油三酯等脂质代谢的调节。方法：选用3周龄断乳雄性SD大鼠49只，采用最小体差法分为5组：Ⅰ组悬吊对照，饲喂含10%玉米油饲料；Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组悬吊实验组，分别饲喂含0.5%和3.0%鱼油的合成饲料；Ⅴ组地面正常对照组，饲喂含10%玉米油饲料。悬吊时间为30d。结果：血清红细胞膜微粘度Ⅱ、Ⅳ组与Ⅴ组无显著性差异，Ⅲ组红细胞膜流动性有了显著的增加。Ⅱ组较为明显的减轻了模拟失重对循环内皮细胞（CEC）的增加作用，血清总胆固醇（TC）的含量与鱼油的添加量呈负相关，而血清甘油三酯（TG）含量在各剂量组中无显著性差异。Ⅰ组相对Ⅴ组血清冠心病指数（LDL/HDL）有显著升高而各悬吊实验组中LDL/HDL分别比Ⅰ组降低13.9%、11.1%和31.4%。结论：在模拟失重条件下，补充PUFA会减少失重对脂质代谢的不利作用，从而对动脉粥样硬化及冠心病（CHD）的发生起到一定的预防作用。     

丹酚酸B对溶血磷脂酰胆碱刺激内皮细胞产生MMP-2的抑制作用

目的　研究抗氧化剂丹酚酸B对溶血磷脂酰胆碱 (LPC)诱导牛主动脉内皮细胞 (BAEC)产生MMP 2的影响。方法　采用体外培养牛主动脉内皮细胞的方法 ,用LPC单独或与丹酚酸B共同作用于BAEC ,明胶酶谱法测定细胞培养上清中基质金属蛋白酶 2 (MMP 2 )活性。结果　LPC显著促进BAEC产生MMP 2 ,当浓度为 0 .0 2 5 μg·L-1时有明显的刺激作用 (P <0 .0 5 ) ,0 .2 5 μg·L-1时作用增强 (P <0 .0 1)。丹酚酸B能抑制LPC刺激MMP 2产生的作用 ,抑制作用具有剂量依赖性 ,在浓度为 0 .0 1μmol·L-1抑制作用达到显著水平 (P <0 .0 5 ) ,在 0 .1μmol·L-1时抑制作用达到极显著性水平 (P <0 .0 1)。结论　LPC能刺激内皮细胞产生MMP 2 ,抗氧化剂丹酚酸B能抑制LPC的刺激作用。     

布地奈德结肠靶向脉冲片的制备及体外释放度研究

目的　制备治疗溃疡性结肠炎药物布地奈德的结肠靶向脉冲片 ,并考察其体外释放特性。方法　采用粉末直接压片法制备速释片芯 ,以EudragitL为材料 ,喷雾包衣法制备结肠靶向脉冲片 ,紫外分光光度法进行体外溶出度测定。结果　按照优化后的处方所制备的脉冲片的体外释药时滞为 (6 .18± 0 .15 )h。结论　本脉冲片达到设计要求 ,体外试验满足结肠靶向和脉冲释药效果。     

医用聚乳酸体内降解机理及应用研究进展

聚乳酸（PLA）是一种具有良好生物相容性的聚酯类可生物降解材料,近年来在医学领域的应用日益受到重视。PLA是应用与其降解特性有着直接的关系。PLA的水解主要包括吸水、酯键的断裂、可溶性刘聚物的扩散和碎片的溶解等4个过程本文重点综述了以下内容;PLA的酶解和水解两和解机理研究,尤其对PLA由于内部存在内加速效应而导致内 解比表面快并形成中空的壳聚结构这一新的降解理论作了较详细的叙述;影响PLA降解的因素很多,本文主要讨论了材料组成、结晶形态、合成方式和几何形状对PLA降解的影响;PLA植入体内后的生理学反应;PLA的应用研究进展。     

5-氨基酮戊酸光动力学疗法体外杀伤人喉癌细胞株HEP-2的研究

目的 探讨５－氨基酮戊酸光动力学疗法（ＡＬＡ－ＰＤＴ）体外杀肿瘤细胞的最佳照光时机和最佳照光能量。方法 用ＡＬＡ诱导人喉癌细胞株ＨＥＰ－２产生内源性的原卟啉Ⅸ,以功率密度为３０ｍＷ／ｃｍ＾２的Ｈｅ－Ｈｅ激光,分别照射与ＡＬＡ共同培养１、４、８、１２、４８ｈ的ＨＥＰ－２细胞,并对与ＡＬＡ共同培养８ｈ的ＨＥＰ－２细胞,以同样功率密度的Ｈｅ－Ｈｅ激光,分别照射０．５、１．０、２．０、３．０、４．０ｍｉｎ     

绿原酸对抗乙肝病毒-HBsAg和HBeAg的抑制作用

目的观察绿原酸对2.2.15细胞分泌HBsAg、HBeAg的抑制作用。方法以2.2.15细胞为研究对象,通过细胞毒性实验确定绿原酸对细胞的最大无毒浓度,在最大无毒浓度以下将药物用培养液对倍稀释成250、125、62.5μg/ml,加入2.2.15细胞进行培养,每4d换同浓度药物培养液,分别收集第4、8天的培养液,酶联免疫法测定HBsAg、HBeAg含量。结果绿原酸对2.2.15细胞最大无毒浓度为250μg/ml。在最大无毒浓度（250μg/ml）时,两批试验对HBsAg、HBeAg均具有明显的抑制作用。第4、8天时对HBeAg的平均抑制率分别为89.45%、82.00%,对HBsAg的抑制率分别为86.54%、88.00%。结论绿原酸对2.2.15细胞分泌的HBsAg、HBeAg有显著的抑制作用。