药物动力学入门(三)

重复给药许多药物不仅投药一次。病人在接受药物治疗时,通常是经多次的药物应用。这样每一剂量给予的次数和多少则称为给药方案。通过给药方案的调整,则可以显著地改变药物治疗的效果。口服给药如果口次剂量每次给药的间隔相当长,则由每一次剂量所给的药物已几乎完全消除,所以这些分次给药的行为相互将无何影响,如图33所示。     

不同雾化吸入方式的正确选择

药物的疗效及安全性不仅与药物本身的化学结构有关，而且同一药物因剂型差异，给药途径不同也会对其疗效及安全性产生较大的影响。口服给药和注射给药虽然是大多数治疗药物采用的给药途径，但这两种给药方式部有其缺点。譬如，有些口服给药的药品由于其强首过效应，在进入体循环之前就被代谢而减效或失效，为了保证疗效不得不加大给药剂量，从而增加了因药品剂量引起的不良反应的发生率；     

给药途径、剂型、剂量及给药方案与药物代谢动力学的关系

药物代谢动力学是研究药物在体内的吸收、分布、排泄以及结构转化的速率过程。所有这些速率过程都影响药物在体内之浓度变化与在体内滞留时间,药物的治疗效果,由药物在体内的浓度来决定,此浓度以药物在血液中的浓度水平来表示。药物的疗效,除了与药物本性有关外,并与给药一途径、剂型、剂量及给药方案有关,本文拟就如何选择适宜的给药途径、剂型、剂量及给药方案,使     

临床药物动力学:概念和应用(二)

一、为什么要运用药物动力学? 那些患有诸如糖尿病和癫痫慢性疾病痛苦的病人,在其余生中可能要每天服药;而另外一种情况是有些人只需服用一次剂量以缓解偶然的头痛。药物疗法持续的久暂通常处于这两者之间。服药采用的方式称之为给药方案。药物疗法的持续时间和给药方案两者均取决于治疗的目的,亦即或是为了疾病的治疗、或是缓解或是预防。由于所有药物都会显现不良反应     

注重科学的抗菌给药方案

本文从制定科学的抗菌给药方案的5个要点着手即准确的给药剂量、合适的给药途径、规范的给药次数、足够适当的疗程,以及必要时的联合用药,阐述社区临床医师与药师如何理解与应用抗菌药物。     

植入控释给药系统

植入控释给药系统 (ＩＣＲＤＤＳ)系一类经手术植入皮下或经穿刺针导入皮下的控制释药制剂。植入剂概念首先由Ｄｅａｎｓｌｅｙ于１９３７年提出 ,是指将药丸 (片 )植于皮下组织 ,缓慢释药而起长效作用。ＩＣＲＤＤＳ具有以下优点 :(１)消除因间歇给药和药量不均匀而产生的峰、谷现象 ,可在特定的作用部位以恒定的速率持续释药并维持治疗浓度 ,具有较小的剂量即可达到疗效的作用 ;(２)药物作用于靶位 ,可避免对体内其它组织的副作用 ;(３)避免一些药物的迅速代谢 ,延长其体内半衰期 ;(４)难以用其它途径给药的药物可通过植入途径给药 ;(５)…     

清开灵注射液的不良反应

清开灵注射液是一种纯中药复方制剂,随着临床运用的增加,其不良反应也逐渐增多,因此在临床应用中要综合考虑患者的年龄体质以及给药途径和药物剂量,注意避免其不良反应的发生。     

最佳口服给药时间探讨

药物如何在治疗中发挥最大治疗作用,把不良反应降到最低,正确服用药物是关键。而口服给药是人们生活中常用的给药方法,也是医师、药师提倡的最佳给药途径。由于用药时间不同,给予相同剂量的药物后,其作用强弱有很大差异。比较理想的是在适宜的时间给予适当剂量的药物,提高疗效的同时降低不良反应,节约医药资源,提高用药依从性。     

肥胖患儿急性阑尾炎术后切口感染的治疗方案优化

目的 总结临床药师参与肥胖患儿急性阑尾炎术后切口感染治疗方案优化经验.方法 临床药师直接参与肥胖患儿急性阑尾炎术后切口感染的抗感染治疗过程,协助医生进行抗菌药物选择、抗菌药物剂量及给药途径调整等.包括分析患儿术后切口感染可能的原因,建议将头孢替安更换为含酶抑制剂的抗菌药物;考虑患儿可能因肥胖引起抗菌药物剂量不足,建议哌...     

简议时辰药理学对给药时间的指导

目的介绍时辰药理学对临床给药时间的指导作用。以提高合理用药水平。方法从人体生物节律及药理学角度．分析和阐述根据时辰给药的重要性。结果药物具有最佳使用时间性。同一种药物．同一剂量,在一天中的不同时间服用．其疗效和毒性可能相差几倍．甚至几十倍。结论根据人体生理活动的昼夜节律与药物作用的时间节律来指导临床制定最佳用药方案,可以更有效地减少用药量,提高药效,减轻毒副作用．充分体现时辰用药的优越性。     

参与治疗多重耐药鲍曼不动杆菌颅内感染的药学实践

目的:探讨临床药师参与治疗颅内感染鲍曼不动杆菌的药学治疗服务模式。方法:从药物的选择、给药剂量、给药途径以及不良反应方面,对患者进行个体化给药,及时调整抗感染方案,提出药学服务要点,并进行分析总结。结果:经过选择敏感的抗菌药物,使用合适的药物剂量进行静脉滴注及颅内冲洗给药,并进行相关用药指导,成功治疗该多重耐药鲍曼不动杆菌颅内感染的患者。结论:临床药师在临床抗感染治疗中可发挥应有作用。     

抗菌药物治疗肺部感染的临床探讨

应用抗菌药物治疗肺部感染前必须全面掌握肺部感染的病情、患者、和抗菌药物的特点,选择用药时机、制定具体药物的治疗方案,包括药物的选择、剂型、剂量、给药途径及给药间隔和疗程。观察疗效和不良反应,分析影响疗效的因素。     

胰岛素气雾剂经大鼠肺部给药的生物利用度

目的　研究胰岛素(INS)经大鼠肺部给药后的生物利用度。方法　制备了含抛射剂的两相INS气雾剂,并用HPLC方法测定其每揿剂量。通过经口吸入及气管内给药两种途径将INS气雾剂导入大鼠肺内,用葡萄糖氧化酶法及放射免疫法分别测定了血清葡萄糖和INS水平,并计算其药理及药物的相对生物利用度。结果　两种剂量的INS气雾剂的每揿剂量分别为0.39 u及1.45 u。在两种剂量下,经口吸入和气管内给药在不同剂量下均呈现显著的降血糖作用及增加体内血清INS水平。在低剂量条件下,经口吸入及气管内给药的INS药物相对生物利用度分别达到24.3%和25.7%。结论　INS气雾剂经肺吸收后能达到较高的生物利用度。     

抗菌药物后效应与临床合理用药

抗菌药物后效应（post-antibiotics effect，PAE）是指细菌与抗菌药物短暂接触，当药物浓度降至最低抑菌浓度（MIC）以下或被消除后，细菌的生长仍受到持续抑制的效应。传统的抗菌药物临床给药方案主要是依据平均抑菌浓度（MIC）、最小杀菌浓度（MBC）与血药浓度、半衰期、清除率、组织分布等药动学参数来确定给药剂量和给药间隔，而忽略了药物对细菌繁殖规律的影响及人体免疫机制在杀灭细菌过程中所起的作用。而PAE理论则指出，确定抗菌药物的给药间隔应根据药物浓度超过MIC或MBC的时间加上PAE的持续时间，从而可延长给药间隔，减少药物剂量，起到既不影响疗效又可降低药物不良反应，提高患者依从性，并可实现降低费用的目的。随着对PAE研究的深入，发现多种抗菌药物都具有PAE。目前PAE已成为评价新的抗菌药物、设计合理给药方案的重要参考指标。笔者综合有关文献，对抗菌药物后效应的研究和临床给药方案中的应用作一简明阐述，旨在为优化临床给药模式，设计更加合理有效的抗菌药物给药方案提供理论依据。     

外科预防性抗生素的应用

抗生素是临床上应用最广泛和最重要的抗感染药物.为了正确掌握抗生素的应用,合理评价抗生素在外科临床上的预防性应用价值,本文就预防性应用抗生素的作用,指征,原则,药物选择,药物剂量,给药途径,给药时机及影响预防性应用抗生素的效果因素作以介绍.     

福多司坦片健康人体药动学研究

福多司坦是一种新型祛痰药,为L-半胱氨酸衍生物,具有抑制炎症、修复黏膜、促进气管分泌的作用[1]。临床广泛用于呼吸道疾病的祛痰治疗[2]。基于福多司坦广泛的临床应用,对其药动学特点的了解很有必要。本研究应用建立的LC-MS/MS法测定血浆中福多司坦药物浓度,考察单次口服给药后,福多司坦在健康志愿者体内的药动学特征,为临床应用确定给药剂量和给药方案提供依据。     

静脉输液添加药物的调查分析

通过静脉输液遗种给药途径．有作用迅速．生物利用度高，避免了首过作用的影响．剂量容易控制，受影响的因素少．按给药方案调整剂量可以达到较理想的浓度等特点。但也应对合用药物的稳定性，配伍，有关质控问题及治疗的全面情况给予一定的重视。笔对我院1996年1月～1997年1月门诊使用静脉输液的处方抽查8190张中．所添加药物情况进行调查分析如下。     

甲巯咪唑灌服用外用给药对比观察及体内药动学

目的：研究甲巯咪唑不同给药途径的血及甲状腺组织中药物含量。方法：用HPLC法测定大鼠在同剂量下,灌服甲巯硫唑与颈部外涂甲巯咪唑乳膏后的不同时间血及甲状腺组织中甲巯咪唑的含量,以3P87药动学软件计算动力学参数。结果：灌服给药与颈部外用给药,血清药时曲线均符合一室模型。甲巯咪唑透皮吸收乳膏单剂量给药后,甲状腺组织中药物浓度明显高于灌服给药组（P＜0．05）;血中药物峰浓度（Cmax)和曲线下面积（AUC）均显著高于灌服给药组（P＜0．01）;药物消除半衰期（T1／2）灌服组为2．486h ,外用组为2．645h;达峰时间（Tmax)灌服组为1．894h,外用组为1．784h,两种方法无明显差异。结论：甲巯咪唑经皮给药可提高靶组织浓度,延长药物作用时间。     

抗菌药物在持续性血液置换治疗中的应用

目的:探讨不同抗菌药物在持续性血液置换治疗(CRRT)中剂量调整方案及药物代谢动力学的差异。方法:收集相关文献资料,归纳CRRT的患者常用抗生素的剂量调整方案,包括β-内酰胺类、头孢菌素类、碳青霉烯类、万古霉素等,总结各药物在CRRT中的药物代谢动力学特点。结果:对于合并感染的危重症患者,需要根据药物的药代动力学参数和CRRT的模式调整给药方案。由于不同药物的代谢通路和分子量大小的不同,药物推荐剂量也不同。结论:大多数抗菌药物在CRRT中均需要调整给药剂量,不合理的剂量方案可能带来治疗失败或发生不良反应。     

吸入给药及其临床应用评价

<正>吸入给药是目前哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)及过敏性鼻炎等疾病治疗的重要给药途径,在临床有较为广泛的应用。临床上主要通过口腔、鼻腔给药后产生局部或全身的效应,药物作用直接迅速,给药剂量小,安全性高,使用方便。吸入给药的基本原理是给药后使药物通过不同的给药