水蛭素抑制凝血作用探讨

水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离出来的一种单链多肽,是中药水蛭中的重要活性成分,为迄今发现的作用最强的凝血酶抑制剂。水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。近年来,国内外在水蛭素治疗疾病方面进行了研究,并在重组水蛭素的研发方面取得了令人瞩目的进展[1]。     

重组水蛭素研究进展

水蛭素是医用水蛭的唾液腺分泌的一种多肽,一般由65~66个氨基酸组成,是迄今发现的活性最强的特异性凝血酶抑制剂。本文介绍了重组水蛭素的表达、分离和纯化的研究进展,并展望了重组水蛭素的应用前景。     

水蛭中小分子活性成分的GC-MS研究

水蛭是传统中药 ,俗称蚂蝗 ,全世界共有 30 0多种 ,我国分布有 62种。国外对水蛭的研究一直非常活跃 ,从水蛭中得到了多种活性多肽如能强烈抑制胰蛋白酶、纤维蛋白酶的 bdellins,抑制弹性硬蛋白酶、组织蛋白酶的 eglins及 hirustasin,hementin,kallin,hyaluronidase,collagenase等 [1～ 6] ,目前对水蛭活性成分的研究仍在进行。本实验通过对国内外文献的仔细分析 ,根据传统中医应用水蛭要经过炮制、煎煮等特点 ,提出水蛭 Whitmania pigra Whit-man中含有经口服有效的、较稳定的、小分子抗凝血活性成分 ,并通过试验证实了这一观点。我国应用…     

水蛭的药理作用及临床应用研究进展

总结了近年来关于水蛭的相关报道,对于水蛭的药理作用,临床应用,药用价值等方面进行了较为详尽的综述,表明水蛭具有突出的药理作用及临床疗效,为深入地研究和拓宽其临床应用范围提供了坚实的科学依据,并对今后的开发利用进行了展望。     

水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

动物药水蛭高温炮制的科学合理性

动物药主要含蛋白质,蛋白质是具有四级结构的有机大分子,具有热变性的属性,在高温条件下持续作用时,蛋白易变性而致其生物活性丧失、某些理化性质和生物化学性质改变。水蛭是经典的破血逐瘀类动物药。炮制入药历史悠久,其传统的炮制方法,无论是《中国药典》收载的滑石粉烫炒法还是北京地区的特色炮制工艺酒炙法,基本都需要高温处理,其炮制目的多局限于当时技术条件。该文从水蛭现有炮制工艺及其特点出发,对高温炮制前后水蛭的主要活性成分与药理活性的变化进行总结,分析结果表明高温炮制会使水蛭中的蛋白质变性;活性多肽水蛭素会被部分或完全破坏;炮制过程会使水蛭中铅(Pb)、汞(Hg)、镉(Cd)等有毒无机元素含量下降;加热也会促使水蛭中某些物质转化为具有降压、平喘、镇痛作用的次黄嘌呤,进而实现减毒和缓和药性的目的。高温对水蛭药理活性的影响主要表现在抗凝活性、抗血栓活性等方面。该文在了解动物药水蛭炮制研究现状的同时,对水蛭高温炮制科学合理性未来的研究手段和研究方向提出思考。     

水蛭的药效与应用分析

目的：探讨水蛭的药理作用与功效,并由此对其临床应用作出总结归纳。结果：水蛭含有蛋白质、水蛭素、肝素等多种活性成分,其中水蛭素是其最主要的活性成分;水蛭具有抗凝、抗血栓,降血脂,改善血液流变学等多种药理效果;水蛭的临床应用广泛,应用效果佳。结论：水蛭具有良好的临床应用效果与前景。     

水蛭素及其重组技术的研究进展

传统中药水蛭中提取的活性成分水蛭素是凝血酶的天然抑制剂,具有抗凝、抗血小板凝聚等药理作用,在血栓疾病的临床应用中有重要的意义。重组水蛭素是基因工程的产物,与天然水蛭素具有相同的功效,质量更加稳定可控,它能与血浆中的凝血酶结合,为新一代高效安全的抗凝、防栓药物。本文综述水蛭素的来源、药理作用、临床应用及重组技术的研究概况。     

提取水蛭有效成分初探

水蛭作为常用的活血化瘀中药 ,具有破血 ,逐瘀 ,通经之功能[1 ] ,在中药临床广泛用于脑血栓、冠心病、脑水肿等疾病的治疗。水蛭医用始载于《神农本草经》 ,其有效成分主要为一种抗凝血物质 ,名为水蛭素 (Ｈｉｒｕｄｉｎ)。它能阻止凝血酶对血小板的作用 ,抑制血小板受凝血酶的刺激而释放 ,从而延缓或阻止血液的凝固[2 ] 。研究表明 ,水蛭素是由 65个氨基与 3个二硫键组成的多肽 ,分子量约为 70 0 0 [3] ,在干燥状态下稳定存在 ;室温下 ,在水中稳定存在六个月 ,80°Ｃ下加热 1 5ｍｉｎ不被破坏 ;提高溶液的ｐＨ值 ,其稳定性下降 ;2 0°Ｃ下 …     

入药水蛭种类探析

水蛭（Hirudo）是一味传统的中药,始载于《神农本草经》下品,但其品种繁多,不是所有品种都有药用价值,本文对历代文献进行整理,对药用水蛭的种类进行了阐述。     

水蛭药材重金属元素残留分析

目的：通过对水蛭药材重金属残留量的检测,了解目前市场上水蛭药材中重金属残留现状,分析可能造成水蛭重金属污染的因素,为水蛭的规范化养殖提供参考依据。方法：采用电感耦合等离子质谱（Inductively Coupled Plasma Mass Spectrometry,ICP-MS）技术对水蛭药材重金属残留量进行检测。结果：被测水蛭药材样品中重金属含量严重超标,对临床用药造成较大威胁。结论：建议在人工养殖过程中注意可能影响水蛭体内重金属水平的因素;相关部门在制定中药材质量标准时,应将水蛭类等动物药的安全限量单独地明确列出。     

关于水蛭药材重金属元素富集原因的研究

目的:探究铬(Cr)、砷(As)、铝(Pb)、镉(Cd)、汞(Hg)5种重金属元素在水蛭体内富集的趋势和影响因素。方法:通过对水蛭进行为期60天的不同生长环境下的模拟养殖,采用电感耦合等离子质谱(ICP-MS)技术对水蛭药材重金属元素进行检测研究。结果与结论:水蛭药材重金属元素残留随着养殖时间的增加而富集,这可能与养殖过程中的进食行为和生长环境有关;以泥土为基质饲养水蛭可能会促进水蛭体内重金属元素的代谢。     

张仲景水蛭用法刍议

张仲景所创含水蛭之方有汤剂、丸剂。但目前多数学者认为水蛭素为水蛭主要有效成分,当水蛭煎煮时水蛭素破坏殆尽而未发挥作用,故主张生服水蛭粉剂。经查阅文献及临床报道后发现,水蛭的现代药理学研究存在以下三个问题：水蛭素为水蛭主要有效成分值得商榷;古今临床及现代药理实验所用水蛭是否为同一种类难以考证;水蛭的现代药理学实验设计存在一定的缺陷。因此,研究人员应不断完善水蛭研究的设计思路,使研究结果对临床更具指导意义。     

水蛭分子鉴定方法的研究进展

水蛭基原复杂、市场混乱、传统方法难以有效鉴别,临床用药的安全性无法保障。分子鉴定方法根据生物间的分子特征差异进行鉴定,不受自然环境、生长发育阶段等外部因素影响,具有快速、准确、客观的特点。目前应用于水蛭的分子鉴定方法有:基于核酸的RAPD技术、SSR技术、DNA条形码技术和基于蛋白质的SDS-PAGE技术、同工酶分析技术,本文在简述水蛭不同分子鉴定方法研究进展的基础上,对水蛭不同分子鉴定方法的技术和应用特点进行比较,最后对DNA宏条形码技术、Target-sequencing技术、电化学传感检测技术在水蛭混合物,特别是中成药中水蛭成分的鉴定进行展望,旨在为水蛭鉴定方法的深入研究提供参考和借鉴。     

生物检定技术应用于水蛭抗凝血活性测定的研究

 目的 将生物检定技术应用于水蛭抗凝血活性的测定,探讨反映水蛭生物活性的质量控制方法。方法 采用肝素钠作为对照品,选择活化部分凝血酶时间值作为抗凝活性评价依据,对宽体金线蛭、日本医蛭、菲牛蛭、棒纹牛蛭的抗凝活性进行测定,测定结果分别用标准曲线法和生物检定统计法计算。结果 4种水蛭活性部分凝血酶时间法的量效关系曲线与肝素的量效关系曲线类似,突跃范围呈平行关系,上述特点符合生物检定的要求,以肝素钠作为标准品,采用生物检定技术活性部分凝血酶时间法测定水蛭等的抗凝活性是可行的。结论 活化部分凝血酶时间值可以全面反映水蛭的抗凝血作用,测定结果对临床使用更具指导意义。生物检定技术应用于中药质量评价,是对现有中药质量标准控制方法良好的补充。     

基于巢式PCR方法联合Sanger测序技术对大黄庶虫丸中水蛭成分真伪的鉴定

目的 基于DNA条形码技术建立一种可以实现对大黄庶虫丸中水蛭成分真伪品鉴定的方法。方法 首先以COⅠ通用引物对大黄庶虫丸中成药DNA进行一轮聚合酶链式反应(PCR)扩增,随后采用自行设计和筛选出的水蛭通用引物对一轮PCR反应液进行二轮PCR扩增,联合Sanger测序技术,对二轮PCR扩增产物测序,最后对测序结果峰图采用seqman软件进行序列拼接,将拼接后的DNA序列在NCBI数据库中用BLAST在线比对软件进行比对判定,进而鉴定水蛭成分真伪。结果 本实验建立的巢氏PCR方法联合Sanger测序技术通过了对9份经COⅠ通用引物鉴定的水蛭干药材的验证,结果验证两方法鉴定结果一致。同时采用本研究建立的巢氏PCR方法联合Sanger测序技术对收集的14批大黄庶虫丸进行鉴定,共有5批鉴定出含有伪品水蛭成分。结论 本实验建立的的巢氏PCR方法联合Sanger测序技术能够实现对大黄庶虫丸中水蛭成分真伪品的鉴定,对中成药的质量控制具有一定的意义。     

The pharmacology of extinction.

It is impossible to predict what compounds of pharmacological interest may be present in an unexamined species. The extinction of such species may result, therefore, in the loss of therapeutically significant compounds. The fact that science will never know what has been lost does not lessen the significance of the loss. A number of species are discussed to exemplify the potential loss. Ginkgo biloba is an ancient plant, apparently saved from a natural extinction by human intervention. From this tree, the ginkgolides have been isolated. These are potent inhibitors of platelet activating factor and hold promise in the treatment of cerebral ischemia and brain edema. Two species, the tree Taxus brevifolia and the leech Hirudo medicinalis, are threatened as a result of human activity. Both have recently yielded complex compounds of therapeutic importance. The antitumor agent, taxol, is obtained from T. brevifolia and the thrombin inhibitor, hirudin, is found in H. medicinalis. Catharanthus roseus, source of the anticancer agents vincristine and vinblastine, although not threatened, derives from a largely unexamined but severely stressed ecosystem of some 5000 plant species. In other examples, ethnobotanical knowledge of certain plants may be lost while the species survive, as exemplified by the suppression of the Aztec ethnobotany of Mesoamerica by the invading Spanish. Finally, the fallacy of the 'snail darter syndrome', where species may be viewed as too insignificant to worry about, is exposed by consideration of the pharmacological activities of a sea hare (a shell-less marine mollusc) and various leeches.     

Polypeptides of the Three Major Medicinal Aloes

Major polypeptide species of proteins have been identified and analysed by sodium dodecyl sulphate polyacrylamide gel electrophoresis (SDS-PAGE) in fresh extracts of the gel portion of mature leaves of Aloe saponaria Haw, Aloe barbadensis Miller, and Aloe arborescens Miller var. natalensis Berger. Extracts of gel from freshly cut Aloe leaves were prepared by dissection, tissue disruption, ethanol extraction, differential centrifugation, and gel filtration methods. Comparisons of SDS-PAGE profiles of Aloe leaf gels showed that all three medicinal Aloes share five major common polypetides. Other results indicated that Aloe saponaria and Aloe barbadensis share the most major polypeptides, i.e. 11, and Aloe barbadensis and Aloe arborescens the least, i.e. 5, while Aloe arborescens had three individual polypeptides not found in the other two species. This is the first report to describe the nature and types of polypeptides detected in extracts of leaf gel portions of mature Aloe plants of these three medicinal species. Accordingly, this report may be of considerable value in helping to identify and characterize those Aloe substances of medicinal importance which are associated with each or all of these medicinal Aloes.     

竹天然产物及其药用活性研究进展

从药用活性的角度综述了近20年来海内外对竹之天然产物的研究进展。主要包括竹品种和产地的历史记载、天然产物提取工艺、成分和药用活性方面的研究,同时指出我国在竹天然产物药用活性研究方面的局限性。为促进全面开发竹的药用价值提供了科研依据。     

《中国药典》2020年版环节动物门药用动物养殖研究进展

主要分析《中华人民共和国药典》（以下简称《中国药典》）2020年版环节动物门药用动物养殖研究现状，为现代药用动物养殖技术研究提供参考，并统计了《中国药典》2020年版环节动物门动物药的收载情况、含有环节动物门动物药的中成药品种。对收载动物的地理分布与栖息环境，生活习性与活动规律，养殖技术中养殖方法与设施、饲养饵料、疾病防治进行分类对比论述。研究发现《中国药典》2020年版共收载环节动物门药用动物2种，分别为水蛭和地龙。其中水蛭数量为26，占动物药品种的1.62%；地龙数量为50，占动物药品种的3.11%。药用动物水蛭人工养殖方式为“池塘+网箱”“池塘+网箱+水泥池”、生态混养等多种模式。药用动物地龙养殖分为简易养殖法、田间养殖法、工厂养殖法及多种高效混养模式。将《中国药典》2020年版所载环节动物门药用动物水蛭养殖评估为扩养，地龙养殖评估为成熟，为环节动物门药用动物的可持续发展提供参考。