甲磺酸倍他斯汀的合成

目的:合成甲磺酸倍他斯汀.方法:以2-乙烯基吡啶为原料,经加成,成盐两步反应合成甲磺酸倍他斯汀.结果:合成了甲磺酸倍他斯汀,总收率为72%.结论:本方法操作简便,适合工业化生产.     

卡培他滨的合成工艺研究

目的:改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺。方法:5-氟胞嘧啶经硅烷化保护后与1,2,3-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖缩合反应,得到2,3-二-O-乙酰基-5′-脱氧-5-氟胞苷,后者与氯甲酸正戊酯酰胺化反应后经过甲醇钠/甲醇体系脱保护得到卡培他滨,重点考察了硅烷化保护剂以及不同碱性体系对脱保护反应的影响。结果:采用以上工艺,四步反应合成了卡培他滨并通过~1H-NMR和MS确认。结论:成功改进了卡培他滨的合成工艺,提高了收率,质量可控,适合工业化生产。     

6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶合成新方法

以氟乙酸乙酯为起始原料,改进抗真菌药物伏立康唑中间体6-(1-溴乙基)-4-氯-5-氟嘧啶的合成方法.该方法简化了生产工艺,降低了反应成本,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为41.7%.     

3-(2′-氯-6′-氟苯基)-5-甲基-4-异噁唑甲酰氯的合成

目的 研究抗生素氟氯西林钠的关键中间体3-(2'-氯-6'-氟苯基)-5-甲基-4-异噁唑甲酰氯的合成方法,使之适合工业化生产.方法 以2-氯-6-氟苯甲醛为原料,经肟化、氯化、环合、水解、酰氯化等步骤制得目标化合物.结果 合成产物的化学结构经IR,1H-NMR,13C-NMR and MS确证,总收率为60.2%.结论 此方法收率高,成本低,适合工业化生产.     

他氟前列素治疗开角型青光眼和高眼压症的有效性及安全性评价

目的:综述他氟前列素滴眼液降低开角型青光眼和高眼压症患者眼内压的有效性及安全性评价。方法:使用"他氟前列素"、"开角型青光眼"、"高眼压症"、"有效性"、"安全性"作为检索词在PubMed数据库和中文数据库维普全文、电子期刊等对已发表的文献进行检索,检索2004年至2015年英文文献共52篇及中文文献多篇,包括多中心临床研究及药品信息资料,并对检索结果进行归纳性分析。结果:现有的研究已显示,他氟前列素是一种有效降低眼内压的药物。循证医学也发现他氟前列素安全有效,患者依从性良好。不含防腐剂他氟前列素的降眼压效果与含防腐剂的相同。结论:研究提示,他氟前列素每日1次滴眼可安全有效地降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。     

微波辅助合成东莨菪素

目的 设计东莨菪素合成的新工艺.方法 利用微波合成东莨菪素.结果 与结论所用方法可缩短反应时间,提高反应的选择性和收率,可用于工业化生产.     

布南色林关键中间体的合成

目的合成布南色林的关键中间体。方法布南色林为新的治疗精神分裂症药物,本文归纳了其合成方法,并提出了一种新的关键中间体合成方法:由对氟苯甲酸乙酯与乙酰乙酸乙酯反应得对氟苯甲酰乙酸乙酯,再经氨解制得3-(4-氟苯基)-3-氧代丙酰胺,然后与环辛酮环合得到4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮。结果用新方法合成了布南色林的关键中间体,总收率57.6%。结论该路线反应条件温和,适合工业化生产。     

扎利罗登合成工艺的改进

目的 改进扎利罗登的合成工艺.方法 以1-苄基-4-哌啶酮及1-溴-3-三氟甲苯为原料,经还原、消除、加成、成盐等反应合成扎利罗登.结果 产品总收率为28.5%,并用质谱、氢谱等鉴定了目标物的结构.HPLC法检测纯度达到99.2%.结论 改进后的方法优化了反应条件和投料比,缩短了反应时间,简化了操作步骤,适合工业化生产.     

睫毛精华类化妆品中5种前列腺素类似物的高效液相色谱法测定及质谱验证

目的:建立了睫毛精华类化妆品中5种前列腺素类似物(比马前列素、拉坦前列素、曲伏前列素、他氟前列素、他氟乙酰胺)的高效液相色谱测定方法及液相色谱-串联质谱确证分析方法.方法:样品经甲醇超声提取,采用Agilent Poroshell 120 EC-C18柱(4.6 mm×100 mm,2.7 μm)分离,以乙腈-水为流动...     

(-)-7-羟基-3-羰基-6-[4-苯氧基-3-羟基-1-(E)-丁烯基]-2-氧杂二环[3,3,0]辛烷合成工艺的改进

目的 改进磺前列酮中间体3(S)-烯醇化合物的合成工艺。方法 以双羟化合物为起始原料经硅醚化、选择性氧化、Wittig-Homer反应、水解及立体还原得到3(S)-烯醇化合物。结果 制备得到目标化合物，总收率11％。结论 改进后的合成方法操作简便、易于掌握、反应条件温和、更加适合工业化生产。