蒿甲醚在兔体内的药代动力学

本文报道蒿甲醚在兔体内的药代动力学。静脉输注蒿甲醚脂肪乳剂(蒿甲醚80mg/kg)后,血药时间数据用NONLIN程序拟合曲线,符合线性二室开模型。药代动力学参数的平均(SD)为:t1/2(α和β)分别为0.144(0.077)h和0.896(0.371)h;k_(2t),k_(10)和k_(12)分别为1.235(0.705),4.143(1.370)和1.140(0.951)h~(-1);V_c,V_d(area)和V_(d(ss))分别为0.609(0.119),2.985(0.787)和1.054(0.202)L/kg;清除率为2.401(0.339)L·kg~(-1)·h。 肌内注射油剂250mg/kg或125mg/kg,血药时间数据按矩量法计算,得吸收速率常数(Ka)为0.0377(0.0119)h~(-1);吸收程度为36.14(18.39)％。     

蒿甲醚缓释片在狗体内的药代动力学

目的:建立狗血浆中蒿甲醚的含量测定法,并进行蒿甲醚缓释片狗体内药代动力学研究。方法:用3p87药代动力学程序计算蒿甲醚普通片及缓释片的药代动力学参数。结果:方法最低检测浓度0.02 μg.ml-1,线性范围0.05～12.5 μg.ml-1,r=0.994,方法回收率103.3%。蒿甲醚缓释片的AUC、Tmax、MRT、T1／2与普通片存在显著性差异。结论:缓释片与普通片比较具有缓效的特征。     

青蒿素及其两个活性衍生物在狗体内药代动力学的研究

给狗静脉注射青蒿酯6 mg/kg后,血药时程符合一房室模型,药代动力学参数T_1/2为0.45 h,Cl_T为0.2 L/kg·h,Vd为0.15 L/kg。肌内注射蒿甲醚油剂10 mg/kg或30 mg/kg,吸收较快,血药浓度达峰时间分别在给药后4.0或1.9 h,峰浓度分别为0.7和3.7μg/ml。峰后末相消除半衰期分别为4.0和6.5 h。按矩量法计算得MRT值分别为7.0和9.2 h。青蒿素肌内注射后2 h血药浓度达高峰,峰浓度为0.2μg/ml,末相消除半衰期为1.6 h,MRT值为3.3 h。口服或直肠给药。血中未测到青蒿素。     

头孢他啶在兔体内的药代动力学

头孢他啶２０ｍｇ／ｋｇ剂量兔静注，用大肠杆菌作血浓度测定。根据Ｆ值检测、值及加权残差判别房室模型，符合开放二室模型。实验测得：高峰血药浓度国产与进口药品分别是３１６．５６±５５．４０和３１８．０７±５１．９６μｇ／ｍｌ；药物的表现分布容积分别是０．４４６５±０．０７３０和０．５９１８±０．１５２４Ｌ；消除半衰期分别是１．１０２４±０．１９７６及１，２６５１±０．１８９１ｈ；在体内的总清除率分别是０．５７４２±０．０８６６及０．６１９７－±０．１１０４Ｌ／ｈ。此外，它其的相对生物利用度为１０３．１６％，差异经生物学统计无显著性。     

胃复安在兔体内的药代动力学

本文报道胃复安在兔体内的药代动力学。按较大剂量(20mg·kg~(-1))快速静注后,血药浓度数据采用自编非线性算法和程序在Apple——Ⅱ微机上作曲线拟合后,依据最小残差平方和(Re)和AIC值作模型识别。5只兔均按二室模型拟合较为合适。算得参数:t_1/2α和t_1/2日分别为4.6±3.7和75.3±15.2min;Vc、Vd(area)和Vd(ss)分别为2.98±1.80、4.94±0.65和4.72±0.51L·kg~(-1);Cl为46.6±10.5ml·min.kg~(-1)。作统计矩分析,AUC、MRT和VRT分别为446±93μg·hr·ml~(-1)、104.5±19.6min和12062±4469min~2。     

抗疟药咯萘啶在兔体内的药代动力学

本文报道抗疟药咯萘啶iv,im和ig给药后在兔体内的药代动力学。用NONLIN程序对血药—时间数据进行拟合。一次快速iv 6 mg/kg后的血药—时间过程符合线性三室开模型。药代动力学参数(±SD):t 1/2_β为59±10h;V_c2.418±0.287L/kg;V_d(ss),29±6 L/kg;总清除率Cl_T为0.442±0.131 L/kg·h。Im和ig给药后的动力学过程以线性二室开模型描述。im 6 mg/kg,吸收速率常数K_a为33.5±21.8 h^-1,t 1/2_β为52±8 h,吸收完全。Ig 30或60 mg/kg后的k_a为2.41±1.26 h^-1,t 1/2_β为55±5 h,吸收程度为34.6%。咯萘啶在血中呈不均一分布,im后1～96 h,球/浆浓度比为3～6。     

槲皮素在兔体内的药代动力学

槲皮素为黄酮类化合物。兔iv槲皮素10m g·kg~(-1)后.血药浓度—时间曲线符合二室模型。T_(1/2)(α)为2.91 ±1.36min,T_(1/2)(β)183.78±82.67min,V_B为0.624±0.225 L·kg~(-1),CL为3.15±2.11 ml·kg~(-1)·min~(-1).槲皮素10mg·kg~(-1)ig后,生物利用度为42.7％,药峰浓度(C_(Dk))为10.9mg·L~(-1),药峰时间(t_(pk))为60min。iv槲皮素后.药物以原型和代谢产物两种形式经尿、胆汁排泄,消除较迅速。     

诺氟沙星注射液在兔体内的药代动力学研究

家兔１０只，均分为两组，分别静脉及肌肉注射诺氟沙星注射液１０ｍｇ／ｋｇ，用ＨＰＬＣ测定经时血药浓度。结果显示其两种给药途径的药时曲线均符合二室模型。其主要药动学参数静脉注射组为；Ｃ０（１３．９０±３．４３）μｇ／ｍｌ，ｔ１／２α（０．１１±０．０４）ｈ，ｔ１／２β（２．４５±０．６４）ｈ，Ｖｄ（．±０．３２）Ｌ／ｋｇ，ＡＵＣ（１０．３９±２．６０）ｍｇ．ｈ／Ｌ，ＣＬ（２．０１±０．４７）／ｋｇ．ｈ     

硝苯地平控释片与普通片兔体内药代动力学及生物利用度的比较

比较拜新同（硝苯地平控释片,剂量为３０ｍｇ／片）与心痛定（硝苯地平普通片,剂量为１０ｍｇ／片）在兔体内的药代动力学及生物利用度。利用：采用６只健康家兔,分别口服拜新同控释片,１日１次,１次１片,和硝苯地平普通片,１月３次,１次１片,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果：硝苯地平控释片与普通片的主要药代动力学参数为：控释片（Ｔ／１２Ｋｅ＝２３．８９６６ｈ、Ｔｍａｘ＝０．８９３５ｈ、Ｃｍａｘ＝０．０     

阿魏酸在血瘀证兔体内的药代动力学

为验证及研究症治药动学假说（ｓｙｎｄｒｏｍｅａｎｄＴｒｅａｔｍｅｎｔＰｈａｒｍａｃｏｋｉｎｅｔｉｃｓ，Ｓ＆ＴＰＫ）的客观性和基本规律，本文以ＲＰ－ＨＰＬＣ法同时测定了活血祛瘀药物阿魏酸在正常及高分子右旋糖酐所制血瘀症（微循环障碍）兔体内经时浓度，以ＭＣＰＫＰ药动学程序在ＣＯＭＰＡＱ８０３８６机上自动拟合了药动学参数。统计结果表明，与正常组相比，阿魏酸在血瘀症兔体内的分布容积（Ｖ＿１和Ｖ＿Ｂ）及消除速率（ＣＬＢ）显著减小（Ｐ＜０．０５），半衰期（ｔ＿（１／２β）及相同时间段曲线下面积（ＡＵＱ）非常显著增加（Ｐ＜０．０１）。结论：实验结果基本符合Ｓ＆ＴＰＫ的观点：即同一药物在不同证兔体内的药代动力学参数经统计学处理有显著差异。     

尼莫地平片剂生物利用度和健康人药代动力学研究

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者口服二种尼莫地平片剂的相对生物利用度和药代动力学参数。结果表明:尼莫地平在人体内的浓度—时间数据可用一室开放模型拟合,主要动力学参数与国外文献报道一致。新片剂和普通片的人体相对生物利用度分别为82.39%和16.01%。     

尼莫地平片剂生物利用度和健康人药代动力学研究

用高效液相色谱法测定了6名健康志愿者口服二种尼莫地平片剂的相对生物利用度和药代动力学参数。结果表明:尼莫地平在人体内的浓度—时间数据可用一室开放模型拟合,主要动力学参数与国外文献报道一致。新片剂和普通片的人体相对生物利用度分别为82.39%和16.01%。     

国产辛伐他汀片药代动力学及生物利用度研究

１２ 名健康志愿者交叉口服单剂量国产辛伐他汀片和舒降之片剂 ４０ ｍ ｇ,应用 Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ 法测定其经时血药浓度。实验数据经 ３ Ｐ９７ 程序处理,两制剂口服吸收呈二室模型。辛伐他汀片和舒降之各相关药代动力学参数： Ｃｍ ａｘ 为（１０５．９７±２５．９８） μｇ／ Ｌ 和（１１０．３２±２７．６７） μｇ／ Ｌ, Ｔｍ ａｘ 为（１．９０±０３７） ｈ和（１．９９±０．３５） ｈ, Ａ Ｕ Ｃ 为（９７０．０６±１１７．７４）（μｇ／ Ｌ·ｈ ）和（９７６．８１±１５０．１３）（μｇ／ Ｌ·ｈ ）,根据辛伐他汀片和舒降之的代谢产物辛伐他汀酸（ Ｓ Ｖ Ａ）血药浓度时间曲线下面积 Ａ Ｕ Ｃ,计算辛伐他汀片相对生物利用度为（９８．６２±１２．０１）％ 。经方差分析及双单侧 Ｔ 检验和（１－ ２α）置信区间分析,显示两制剂 Ａ Ｕ Ｃ值在制剂间、周期间和个体间均无显著性差异,提示辛伐他汀片和舒降之片具有生物等效性。     

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究陈秋潮，杨春芹，赵彩虹，马永贵，李雪宁，陈伟力（上海医科大学中山医院药剂科２０００３２）格列吡嗪（ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ，简称Ｇ）属新的磺酰脲类降糖药，主要用于Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病。其药理作用主要是直接刺激...     

盐酸氟桂利嗪的人体药动学及相对生物利用度

目的:测定盐酸氟桂利嗪胶囊的人体内药动学和相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定12名志愿者随机交叉口服两药厂生产的盐酸氟桂利嗪胶囊25 mg后,血浆中的药物浓度.结果:口服两种盐酸氟桂利嗪胶囊后的药-时曲线下面积分别为(597.79±159.21)μg.h.L-1和(605.22±176.51)μg.h.L-1,血药浓度达峰时间分别为(3.25±0.45)h和(3.50±0.52)h,峰浓度分别为(83.09±30.12)ng.ml-1和(82.12±20.97)ng.ml-1.结论:两种胶囊具有生物等效性.     

痛炎速灵片的生物利用度及药物动力学

用紫外分光光度法测定尿中痛炎速灵的浓度。在pH5.8磷酸盐缓冲液中,以氯仿为提取剂,测定波长317±1nm,测得平均回收率为95.5±2.5%,CV=2.6%.检测浓度范围2～20μg/ml,重现性好,专一性强。人口服片剂和溶液消除半衰期分别为2.52±0.35h和2.78士0.70h,尿中回收原型药物占给药量的百分率分别为82.3±11.0%和87.4±7.1%.片剂的相对生物利用度为94.0±7.2%.     

交沙霉素胶囊剂药代动力学和生物利用度研究

本文报道微生物效价法测定交沙霉素胶囊剂和片剂在８名成年男性健康受试者体内的药代动力学和口服胶囊剂的生物利用度。８名受试者接受单剂量（１０００ｍｇ）交叉给药（胶囊剂和片剂）后所得药－时曲线符合一室模型。其胶囊剂和片剂的平均药代动力学参数分别为：血药药物峰浓度（Ｃｍａｘ）：３．１２±１．１９与３．２４±０．８０ｍｇ／Ｌ，药物达峰时间（Ｔｍａｘ）：１．４６±０．４４与１．４９±０．５１ｈ，消除半衰期（ｔ     

国产依诺沙星在健康人体内的药代动力学和制剂生物利用度研究

本文报道18例健康志愿者口服依诺沙星后的药代动力学参数和制剂的生物利用度。用高效液相色谱仪测定服药后15小时内的血浆药浓,结果表明:该药吸收迅速、分布相短暂,体内过程符合线性动力学。口服原粉(553mg)后主要药代动力学参数为:t_(max)=1.10±0.49h;C_(max)=4.37±0.82mg/L;K_α=2.89±1.10h~(-1);tlag=0.18±0.08h;AUC_(-noit)=31.71±6.84h·mg/L;其中13例为二室模型:K_(12)=0.51±0.36h~(-1);K_(21)=0.46±0.12h_(-1);t_(1/2)α=0.72±0.27h;t_(1/2)β=6.77±1.12h;另5例为一室模型:t_(1/2)Ke=4.98±0.55h。随机交叉口服片剂(600mg)和胶囊剂(1200mg),未发现血药浓度消除呈现剂量依赖性。供试3种片剂和1种胶囊剂与原粉比较,均具有较高的相对生物利用度,其范围为98.3％～101. 6％。     

阿尼西坦颗粒剂在正常人体内的药动学及相对生物利用度

目的 :研究阿尼西坦颗粒剂在正常人体内的药代动力学及相对于胶囊剂的生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,测定 8名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服阿尼西坦颗粒剂和胶囊剂 (60 0mg)经时血药浓度。结果 :用 3p87程序拟和 ,符合一级吸收、单室模型。阿尼西坦胶囊剂和颗粒剂的药代动动力学参数 :Ka分别为(0 0 76± 0 1 9)min 1 、(0 348± 0 0 54)min 1 ;t1 / 2 分别为 (2 2 .69± 2 .45)min、(2 7.78± 1 .50 )min ;Cmax分别为 (61 .2 4±4 .1 5)ng·ml 1 、(76 .2 4± 3 .60 )ng·ml- 1 ;Tmax分别为 (2 2 .94± 1 .66)min、(1 1 .94± 0 .58)min ;AUC分别为 (3735 .78±1 92 .3)ng·min·ml- 1 、(3754 .98± 1 63 .58)ng·min·ml- 1 。经统计学处理 ,两制剂药代动力学参数t1 / 2 无显著性差异(P >0 .0 5) ,Ka、Cmax、Tmax有显著性差异 (P <0 .0 5) ;阿尼西坦颗粒剂相当于胶囊剂的生物利用度为 1 0 0 50 %±2 59%。结论 :经方差分析、配对双单侧t检验 ,两制剂具有生物等效性