盐酸甲苯哌丙酮片溶出度实验方法设计

<正> 盐酸甲苯哌丙酮为中枢性肌肉松弛药,化学性质不稳定,因此其片剂产品需包糖衣,但该品于自然条件下存放一年即变色,为了使该品能在使用期内保持质量稳定,采取加包隔离层的方法,但如果包衣工艺控制不当,将会造成崩解时限不合格,药物释放不完全,从而造成药效降低,通过控制溶出度,可弥补这一缺陷。对包糖衣隔离层的盐酸甲苯哌丙酮片的溶出度实验方法进行设计如下: 1.仪器试剂与药品 UV—2401紫外分光光度计(日本岛津制作所) RCZ—5A智能药物溶出仪(天津大学精     

盐酸芬氟拉明片的溶出度考察

盐酸芬氟拉明片(薄膜衣片)(ｆｅｎｆｌｕｒａｍｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｔａｂｌｅｔｓ)为苯丙胺类食欲抑制药,其含量测定质量标准[1,2]为气相色谱法,均未规定溶出度检查。为评价国内各同类产品的质量,保证临床用药安全有效,本文采用小杯法和紫外分光光度法,对5个厂家生产的11批盐酸芬氟拉明片的体外溶出度进行了考察。1　仪器与药品11　仪器　ＵＶ—2201型分光光度计(日本岛津);ＺＲＳ—4型智能溶出仪及小溶出杯桨法装置(天津大学无线电厂)。12　药品　浙江Ａ厂(1批,Ａ);江苏Ｂ厂(1批,Ｂ);上海Ｃ厂(3批,Ｃ1、Ｃ2、Ｃ3);广东Ｄ厂(3…     

国产辛伐他汀胶囊的溶出度质量评价

目的:通过考察国内不同药品生产企业辛伐他汀胶囊的溶出情况评价药品质量.方法:参照日本在"药品品质再评价"拟定流程中对溶出度试验条件的规定,分别考察不同厂家辛伐他汀胶囊在含0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)的蒸馏水、含0.5% SDS的pH 1.2溶液、含0.5% SDS的pH 4.0醋酸盐缓冲液、含0.5% SDS的pH 7.0磷酸盐缓冲液四种溶出介质中的体外溶出行为,溶出方法采用篮法,转速为100 r·min-1.采用f 2相似因子法,考察国内9家企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂溶出度的差异.结果:国内9家企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂比较,其f 2因子基本上均小于50,溶出度与参比制剂不相似.结论:国内不同生产企业的辛伐他汀胶囊与参比制剂的溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高.     

诺氟沙星胶囊溶出度测定方法探讨

诺氟沙星属于氟喹诺酮类抗菌药 ,其制剂诺氟沙星胶囊为临床常用药。为加强对诺氟沙星胶囊的质量控制 ,《中国药典》2 0 0 0年版增加了溶出度检查项目。实际工作中我们发现 ,药典采用的溶出度测定方法所用溶剂配制繁琐 ,且消耗量大 ,笔者改用以盐酸溶液 (2 4ｍｌ稀盐酸→ 10 0 0 )为溶剂 ,对 7个厂家不同批号的该品种进行了考察 ,认为改进后的方法操作简便 ,溶剂消耗小 ,结果准确可靠。1　仪器、试药与药品ＲＣ - 3Ｂ型溶出仪 (天津大学无线电厂 ) ;ＵＶ -2 6 0型分光光度计 (日本岛津 ) ;诺氟沙星对照品(14 5 0 - 980 1,97 9% ,中国药品生物…     

盐酸雷尼替丁胶囊溶出度测定

<正> 盐酸雷尼替丁是H_2—受体阻滞药,用于抑制胃酸的分泌和治疗胃与十二指肠及其溃疡性出血。目前我国有数家药厂生产胶囊剂,但从胶囊内容物的颜色、平均装量、崩解时限、含量测定等都有很大差异。为了确保本品的质量及临床药效,我们对其溶出度项进行了考察,现报道如下: 1.仪器与试药 UV—2201紫外分光光度计(日本岛津),D—800C智能溶出度测定仪(天津大学精密仪器厂)。     

酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药溶出曲线的相似性评价

目的:建立酒石酸美托洛尔片的溶出度测定方法,并评价仿制药与原研药的质量一致性。方法:采用桨法,转速为50r/min,分别以p H 1.2盐酸溶液、p H 4.5醋酸盐缓冲液和p H 6.8磷酸盐缓冲液为溶出介质,用光纤药物溶出度实时测定仪以10 mm的测定光程,分别测定酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药的溶出曲线,并采用相似因子(f~2)法评价二者溶出曲线的相似性。结果:在3种溶出介质中,酒石酸美托洛尔片仿制药与原研药的f2分别为80.5、66.8、69.4,说明二者溶出曲线具有相似性。结论:所建立的实时溶出度过程分析方法适用于酒石酸美托洛尔片的溶出度测定;仿制药与原研药的体外溶出行为具有相似性,故其质量一致性较好。     

Vc片溶出度测定方法的研究

<正> Vc片是一种维生素类药物,美国及英国等药典对维生素类药物均未规定作溶出度检查,但该类药物溶出情况不清楚,为此,我们对Vc片的溶出度测定方法作了研究,并考察了不同地区、不同贮存期Vc片的溶出情况。1 仪器与药品1.1 仪器RC-3B型溶出度测定仪(天津大学无线电厂制造);UV-365紫外分光光度计(日本岛津)。1.2 药品Vc:由石家庄市第一制药厂提供;Vc片:由河北、内蒙、青海、宁夏四省七个药厂提供。2 实验条件的选择2.1 溶出度溶剂的选择本品在水中易溶,口服后由胃肠道吸收,故选用稀盐酸24ml加水至1000ml作为溶剂。2.2 测定波长的选择取Vc,加盐酸液(0.01mol/L)制成每1ml中含10μg的溶液,于340～220nm波长范围内     

国外药政部门采用溶出曲线评价口服固体制剂内在品质情况简介

美国FDA药品审评中心的仿制药办公室属下的生物等效部于2004年1月起，推出了采用溶出曲线来评价药品内在质量，即延伸至仿制药与原研药是否生物等效的情况；其中详细罗列了溶出度试验各参数以及取样时间点，并规定采用f2因子对溶出曲线的一致性进行评估（f2因子需大于50）；该做法与1998年日本实施至今的“薬品品臂再评俩工程”具有相同的出发点。故建议我国对于仿制药的研发、审评以及内在质量的评价，也能从国家的层面参照以上两国的做法，采用溶出曲线的方式来评价，并同时提高溶出度试验标准、严格溶出度试验参数，从而切实有效地提高国产仿制药的品质，力争使其具有与进口原研药相同的生物等效性，并最终得以促进我国工业药剂学的发展，为国产仿制药打入国际市场奠定基础。     

格列齐特缓释片释放度研究

目的参考日本药品品质再评价工程对溶出度研究的方法,研究了格列齐特缓释片释放度质量要求．并考察了国内仿制药的释放情况。方法采用桨法,以磷酸盐缓冲液（pH6．8）为释放介质,转速为100r／min,选择226nm／290nm双波长法,运用FODT-601型光纤药物溶出度实时测定仪在线监测药物的释放曲线。结果格列齐特在6．6—39．6ug／mL范围内呈现良好的线性关系（r≥0．9993）,采用拟定的方法测定国内5家生产企业的5批样品的释放度,结果差异较大。结论本文建议的释放度要求更能体现药品的生物利用度,能有效的控制产品内在质量。     

氟哌啶醇片溶出度试验方法的研究

氟哌啶醇为抗精神病药 ,当前临床应用较广。该药在水中几乎不溶 ,在片剂的质量标准中增加溶出度检查是必要的 ,作者在中国药典 2 0 0 0年版修订过程中 ,按中国药典 1995年版有关要求 ,建立应用分光光度法考察氟哌啶醇片溶出度的方法 ,并与ＵＳＰⅩⅩⅢ版方法[1] 进行比较 ,实验证明 ,本法准确、简便、可行 ,有利于提高药品内在质量。1　仪器与试药ＺＲＳ - 4型智能溶出试验仪 (天津大学无线电厂 ) ;ＵＶ - 2 2 0 1型分光光度计 (日本岛津公司 ) ;氟哌啶醇对照品 (自制 ,按干燥品计纯度为99 8% )、氟哌啶醇片 (规格为每片 2ｍｇ ,市售品 ) ;…     

盐酸二甲双胍制剂溶出度的测定及比较

盐酸二甲双胍是一种双胍类降糖药,用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有作为治疗糖尿病的传统药物已被药典正式收载,为了减少其对胃肠道的刺激,近年来陆续开发出一些肠溶制剂,但药典尚未收载;为了对其质量进行评价,给临床用药提供参考,进行如下实验考察三种不同制剂的盐酸二甲双胍溶出度。1仪器和药品RCZ—5A型智能溶出仪(天津大学精密仪器厂)、UV—2100型紫外分光光度计(日本岛津)、万分之一天平(上海天平仪器厂)。A厂生产盐酸二甲双胍片(批号000308、250mg/片)、B厂…     

5个不同厂家卡马西平溶出度分析

目的：对国内5个厂家( A、B、C、D、E)生产卡马西平片的体外溶出度进行分析。方法采用紫外分光光度法测定,分别根据《中华人民共和国药典》和日本《医疗用药品品质情报集》橙皮书对溶出度实验的要求,以稀盐酸24 mL加水定容至1000 mL(介质Ⅰ)及水、pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐缓冲液、pH6.8磷酸盐缓冲液900 mL为介质,进行体外溶出实验。并采用相似因子f2法与参比制剂( F厂家)进行溶出曲线的相似性比较。结果5厂家产品在介质Ⅰ中,60 min时溶出度均>70％,满足《中华人民共和国药典》要求;在其余4种介质中,5 min时溶出度均低于55％,但在30 min时A、B、C厂家产品不超过70％,且5厂家产品与参比制剂的溶出曲线相似因子f2均<50,所以5厂家产品均不满足日本橙皮书要求。结论卡马西平片的仿制产品质量有待提高,有必要对市售产品进行整体内在品质再评价。     

基于风险控制理念的口服仿制药一致性评价

安全性、有效性和质量可控性对仿制药的质量至关重要。国内目前采用溶出度实验评价仿制药和原研药的质量一致性。这种仅以"有效"一致性作为标准评价仿制药优劣的方法,明显忽略了对药品内在质量和安全性的评价。本研究基于风险控制的新理念,将仿制药与原研药的有效性、安全性与质量可控性纳入到一致性评价体系,结合仿制药具体品种的剂型、剂量、给药途径、工艺等因素,设定贯穿于药品整个生命周期的高风险因素,然后建立针对性的评估模型,排查仿制药的高危安全性隐患;开展与原研产品杂质谱的对比研究,从物质基础层面揭示仿制药的安全性,并最终改进和提升质量标准;结合前期溶出度工作基础,全面评估仿制品与参比制剂的质量一致性。本项目的实施,为全面评估仿制药的质量一致性,保障人民群众安全合理用药有着十分重要的意义。     

不同厂家苯磺酸氨氯地平片溶出度考察

目的:对7厂家苯磺酸氨氯地平片进行溶出度实时监测,考察各产品的质量。方法:采用光纤药物溶出度实时测定仪(桨法),进行溶出度测定,对实时溶出数据和相对溶出百分率(C)与溶出时间(t)图进行分析。结果:一厂家的2批次苯磺酸氨氯地平片的溶出度测定结果未达到国家药品标准[WS_1-(X-010)-2001Z]要求.其他均符合要求。结论:建议对需长期服用、治疗窗较窄或起效时间短的药品进行溶出度实时监测。     

国内药物制剂溶出度试验品种介绍（续三）

药物制剂只有溶出才能透过生物膜被机体所吸收。溶出度试验就是一种控制药物制剂质量的体外检测方法 ,其可作为药品质量控制手段 ,以制订药品标准。溶出度试验有助于对现代制剂的客观评价和提高制剂质量 ,因此 ,各国药典都相继对许多固体制剂规定了溶出度检查项目。鉴于此 ,我们将两年来 (1997～ 1998年 )的试验情况汇总并进行分析 ,以供同仁参考。1　 2年国内中西药品溶出度试验情况见表 1。表 1　 1997～ 1998年国内中西药物溶出度实验表药物名称剂型介质 液量ｍｌ 方法 转速ｒ·ｍｉｎ- 1 资料对乙酰氨基酚 片盐酸 10 0 0 110 0ＡＢ1片 (…     

四个厂家盐酸左氧氟沙星胶囊的溶出度考察

左氧氟沙星(levofloxacin)是氧氟沙星的左旋体,属于新型氟喹诺酮类抗菌药,具有广谱高效的抗菌作用。目前使用广泛的是其盐酸盐,中国药典2005年版还未收载该品种,目前对盐酸左氧氟沙星的含量测定主要采用紫外分光光度法。本研究试用高效液相色谱法[1]考察其溶出度,比较其溶出参数,现报告如下。1仪器与试药1·1仪器:高效液相色谱仪(日本岛津LC—10AD系统),RCZ—5A型智能药物溶出度测定仪(天津大学精密仪器厂),Dimake Hypersil C18(150 mm×4·6 mm,5μm),流动相枸橼酸溶液-乙腈(82∶18)。1·2试药:左氧氟沙星对照品(中国药品生物制品检验…     

国产洛伐他汀片溶出度质量评价

目的通过考察国内不同药品生产企业洛伐他汀片的溶出情况评价药品质量。方法溶出方法采用桨法,以1.0%十二烷基硫酸钠的磷酸盐溶液900mL为溶出介质,转速为50r.min-1。采用f2因子法,考察国内8家公司的洛伐他汀片与参比公司的洛伐他汀片溶出度的差异。结果 3个公司的洛伐他汀片f2值大于50,溶出度与参比公司制剂相似。其他5个公司的洛伐他汀片f2值小于50,溶出度与参比公司制剂存在明显差异。结论不同公司的洛伐他汀片溶出度有显著差异,仿制药品的质量有待提高。     

辛伐他汀片的实时溶出度对比分析研究

目的:采用光纤药物溶出度实时测定仪考察不同药厂生产的辛伐他汀片的体外溶出度曲线,比较产品的内在质量差异,分析现行溶出度方法的质量可控性,为进一步加强药品质量控制提供思路与有效手段,为合理制订溶出度方法与检查标准提供依据。方法:分别按照国家标准 WS_1-(X-240)-2004Z 和 WS_1-(X-066)-2003Z 中规定的溶出度方法进行单点溶出度及实时溶出曲线测定。结果:在2种溶出度条件下,单点溶出度符合现行法定标准要求的进口及国产辛伐他汀片,从实时溶出曲线比较来看,其内存的质量仍存在较大差异。进口辛伐他汀片和部分国产辛伐他汀片的实时溶出曲线显示其片间差异小,部分国产企业产品间的实时溶出曲线存在较大差异,个别企业同一批号产品间实时溶出度的差异都较大,反映出产品内在质量的稳定性和均一性较差。结论:用单点溶出度控制药物学溶出行为,对很多产品而言不能全面准确地反映产品的溶出性能与内存质量,特别是不能反映出产品之间的质量差异。单点溶出度测定方法的质量可控性较差,建议加强对药品溶出度的实时监测,确保不同企业生产的同一药品质量的稳定性与均一性,确保用药质量及临床疗效的一致性。     

国产洛伐他汀胶囊溶出度质量评价

目的：考察国内不同药品生产企业洛伐他汀胶囊的溶出情况,评价药品质量。方法：采用转篮法,以1．0％十二烷基硫酸钠的磷酸盐溶液900ml为溶出介质,转速100r·min^-1。采用f2因子法,考察国内14个药厂的洛伐他汀胶囊与参比药厂的洛伐他汀胶囊溶出度的差异。结果：4个药厂的洛伐他汀胶囊f2值大于50,溶出度与参比制剂相似。其他10个公司的洛伐他汀胶囊f2值小于50,溶出度与参比制剂存在明显差异。结论：仿制药品的质量有待提高。     

替硝唑片的溶出度考察

目的:考察6厂家替硝唑片剂的溶出度。方法:按照中国药典2000年版附录中溶出度项下第一法,以紫外分光光度法测定含量,转篮法测定溶出度,并对其溶出参数进行统计处理。结果:6厂家替硝唑片的溶出速率相差很大(P<0.01)。结论:建议加强对药品溶出度的监测,确保药品质量。