靶向抗肿瘤白蛋白微球的释放特性研究——Ⅱ.加热固化对微球释药的影响

本实验对不同固化温度和固化时间制备的CPT白蛋白微球的体外释放特性作了研究。CPT微球释药至50％左右,呈现零级释放规律。升高固化温度或延长固化时间,均可降低白蛋白微球的释药速度,这种方法可用于控制CPT白蛋白微球的溶出速率。     

盐酸雷尼替丁缓释片的研制及释药性质

目的：制备盐酸雷尼替丁缓释片，并评价其释药特性。方法：以不同种高分子材料作为阻滞剂，设计９个处方制备缓释片，并测定其体外释放度。结果：处方Ｒ５１ｈ释药达３２％，１２ｈ释药达８０％以上，具有较好的释药性能。结论：该制剂体外释药行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，符合水凝胶骨架释放机理，处方Ｒ５能制备较好释药性能的缓释片。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

痹痛宁透皮贴剂体外释放度测定

目的：对痹痛宁透皮贴剂的体外释放度进行测定。方法：采用高效毛细管电泳法，分别用扩散池法和溶出仪法研究制剂的体外释放特性。结果：两种方法测定贴剂的24h累积释药率均超过90％，体外释药随时间为一递增过程，释药模式符合Higuchi方程。结论：痹痛宁贴剂具有良好的控释性能。     

恩诺沙星缓释片释药性质研究

采用紫外分光光度法测定恩诺沙星缓释片体外释放度,平均回收率为101．62％,RSD为2．86％（n=0),处方8在1h释药达33％,12h释药达75％以上,具有较好的释药性能,该制剂体外释药行为符合双指数方程。     

盐酸青藤碱口服渗透泵控释片的制备及释药影响因素考察

目的制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,考察该制剂的释药影响因素及释药机理。方法利用正交设计优化处方 ,根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况。结果制备了盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 ,体外释药速度较市售缓释片缓慢、平稳。结论本制剂遵从以渗透压差为释药动力的释药模式 ,16h内呈现良好的零级释放特征 ,此后 ,随渗透泵内药量的减少 ,释放速度略下降     

盐酸沙格雷酯渗透泵控释片的研制

目的：制备盐酸沙格雷酯渗透泵控释片。方法：采用单冲压片工艺，醋酸纤维素为包衣材料，制备渗透泵片，考察不同的渗透促进剂，包衣增重，释药孔大小对累积释药百分率的影响，并用高效液相法测定药物的含量和释放度。结果：采用柠檬酸为渗透促进剂，包衣处方为醋酸纤维素2％，聚乙二醇400用量8％、包衣增重7％，释药孔径0．5mm，得到渗透泵片在2h释药为9．5％，6h释药46．1％，12h释药96．01％。结论：通过调节促渗剂、包衣增重和释药孔径，盐酸沙格雷酯可以实现理想的药物控制释放。     

胸腺五肽囊泡型磷脂凝胶的制备及体外性质的研究

目的 制备胸腺五肽囊泡型磷脂凝胶(TP5 VPGs).方法 采用直接载药法制备TP5 VPGs,测定包封率、体外释药行为及其对家兔的皮下刺激性.结果 制备的TP5 VPGs包封率为80.58％±2％;脂质含量为300 mg·g-1的TP5 VPGs在48 h时累积释放率达94.89％±3.56％;当脂质浓度增大为400 mg·g-1时,其48 h内累积释放率为61.76％±9.6％;该制剂具有明显的缓释效应,释药时间随脂质浓度的增加而延长,且无突释现象;皮下刺激试验表明所制备的磷脂凝胶无刺激性.结论 通过直接载药法制备的TP5 VPGs工艺简便可行,包封率较高,有明显的缓释特征,其释药时间同脂质浓度相关,有望成为一种新的缓释载体.     

肺靶向利福平聚乳酸微球的体外释药性能

本文以０．９％氯化钠的水溶液为释放介质，对利福平聚乳酸微球的体外释药进行了研究。结果表明，微球在最初１０ｍｉｎ有突释效应，此后累积释药量与时间平方根之间呈线性关系。分别考察了微球大小、聚乳酸浓度、微球含药量、制备微球时在甘油中的分散时间和在明胶水溶液中的扩散时间等因素对微球释药性能的影响。     

魔芋葡甘聚糖-海藻酸钠载药凝胶微球释药研究

目的:考察不同制备条件对魔芋葡甘聚糖-海藻酸钠载药凝胶微球释药的影响,并对其释药机制进行初步研究。方法:采用滴制法制备凝胶微球,建立体外分析方法,考察多糖浓度、复配比例、加药量对微球释放的影响,绘制释药曲线,并对其进行释药方程拟合,分析释药机理。结果:微球的释药速率随着多糖总浓度、海藻酸钠比例的增大而增加,加药量较小时,释药速率较快,完全释放所需时间较短。释药曲线与一级动力学方程拟合度最高。结论:采用滴制法制备凝胶微球,方法简便易操作,2 h内可基本释放完全,释放机制可用一级动力学方程进行评价。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

微孔渗透泵片的药物传递机制

口服渗透泵片以渗透压为驱动力，以零级释放动力学为释药特征，能在一定的时间内以恒定的释药速率释放药物，释药速率一般不受释放介质pH、搅拌速度及胃肠蠕动、食物等因素的影响，是理想的一种口服控释制剂。     

布地奈德结肠定位片的体外释放度实验方法及其释药机制研究

建立3步释放度实验法考察布地奈德结肠定位片的体外释药行为，并通过模型拟合阐明其释药机制。分别模拟胃、小肠和结肠部位的pH值、肠道菌群、特异性生物酶、蠕动和转运时间等生理参数，设计定位片体外释放度试验，24 h内定时取样，HPLC法测定布地奈德的累积释放度，采用多种数学模型对定位片的释药曲线进行拟合度分析。结果表明，布地奈德结肠定位片在2 h内无药物释放，6 h累积释放度约为5%，24 h累积释放度达77.5%，其体外释药行为符合First-order模型。本实验建立的3步释放度实验可作为评价布地奈德结肠定位片结肠靶向性的方法，定位片的释药行为遵从以渗透压作为主要释药动力的微孔型渗透泵的释药机制。     

Influence of Preparation Factors on the Sustained Release of Nifedipine from Eudragit RL/RS Microspheres

用乳剂—溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球。微球中药物的释放速度随丙烯酸树脂ＥｕｄｒａｇｉｔＲＬ／ＲＳ比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减小，释药５０％所需时间与微球粒径呈良好线性。微球的释药速率也随药物含量的增加（从４．２％到１６．７％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达２６．６％时，微球释药速率明显下降并低于药物结晶的溶解速率。用差热分析和Ｘ射线衍射分析证明，药物含量为４．２，９．４和１６．７％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药２６．６％的微球中有药物结晶存在。不同微球释药低于７０％时，释放方式均符合Ｈｉｇｕｃｈｉ时间平方根方程。     

制备因素对丙烯酸树脂缓释微球中硝苯地平释放度的影响

用乳剂－溶剂挥发法制备硝苯地平的丙烯酸树脂缓释微球，微球中药物的释放速率随丙烯酸树脂Eudragit RL/RS比率的增加以及制备时搅拌速率的增加而增大，随内相聚合物浓度的增加及微球粒径的增加而减少，释药50％所需时间与微球粒径呈良好线性，微球的释药速率也随药物含量的增加（从4．2％到16．7％）而增大，并快于药物结晶的溶解速率，但药物含量达26．6％时，微球释药速率明显下并低于药物结晶的[溶解速率，用差热分析和X射线衍射分析证明，药物含量为4．2，9．4和16．7％的微球中药物完全是以非晶态分散的，而含药26．6％，的微球中有药物结晶存在，不同微球释药低于70％时，释放方式均符合Higuchi时间平方根方程。     

盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备工艺研究

目的研究盐酸可乐定脉冲释药微丸的制备方法。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果各考察因素均对药物的释放影响显著。优选工艺结果为,含药丸芯采用微晶纤维素,溶胀层材料采用低取代羟丙纤维素,控释层采用乙基纤维素水分散体,溶胀层和控释层包衣增重分别为10％和15％。制备的微丸时滞时间为4．2h左右,时滞后1h内累积释药百分率达到90％。结论盐酸可乐定微丸在体外具有有脉冲释药特性。     

PT多肽修饰的地塞米松纳米脂质载体的体外释放研究

目的 研究PT多肽修饰的地塞米松纳米脂质载体的体外释放规律.方法 选用pH7.4磷酸盐缓冲液作为释药介质,测定并绘制其体外释放曲线,并拟合释药数据.结果 PT多肽修饰的地塞米松纳米脂质载体在0.5h的突释率为24.2％,24h药物累计释放量为88％,最佳拟合模型为Weibull方程.结论 PT多肽修饰的地塞米松纳米脂质载体的体外释放突释效应减少,具有缓释效应.     

盐酸小檗碱控释片的制备

目的制备盐酸小檗碱控释片。方法以羟丙基甲基纤维素为辅料，制成控释片并进行体外累积释放度测定。结果体外释药基本达到零级释放过程，r＝0.997 4，体外释药量与释药时间具有良好的相关性。Peppas 方程中n值为0.896 6，控释片中药物的释放机制是骨架溶蚀。结论盐酸小檗碱控释片达到了设计要求，1 h内体外释药约为标示量的8%，12 h后释药约为标示量的75%。     

硫酸沙丁胺醇控释微丸研究

采用膜控法制备沙丁胺醇控释微丸。体外释放试验表明,其释药速度符合零级动力学过程,释药速率常数为９．７１％／ｈ。在一定膜厚范围内,释药速率常数与衣膜增重水平的倒数呈线性关系（ｒ＝０．９９２６）;在４０°Ｃ、ＲＨ７５％的环境中贮存３个月,质量稳定。健康志愿者服用后,血药浓度较为平缓,达峰时间、半衰期明显延长,具有缓释效果。其平均相对生物利用度为普通片的９６．２％。     

氢溴酸右美沙芬缓释片的制备及释放度研究

研究氢溴酸右美沙芬（DMB）凝胶骨架缓释片的制备和体外释放特性。方法：以羟丙基甲基纤维素（HPM）、已基纤维素（EC）和乳糖（Lactose）为辅料,采用均匀设计方法优化处方研制成氢溴酸右美沙芬凝胶骨架片,并研究了制片压力、释药介质的pH值、稀释剂的性质、辅料的粘度和用量等因素对DMB缓释片释药特性的影响。结果：经处方优化研制出的DMB缓释片8h体外释药90％左右,其释药曲线符合Miguchi动力学模型,不同时间的释放参数分别为t0．5＝2．8h,t0．9＝8．02h。结论：氢溴酸右美沙芬适合制成凝胶骨架缓释片,其释药速率随稀释刑或阻滞剂的用量而改变。