美沙芬缓释微丸的制备

[目的 ]开发美沙芬新剂型 .[方法 ]利用正交设计法 ,以释放度实验为根据 ,筛选出最佳处方 ,制备美沙芬缓释微丸 .[结果 ]制备的美沙芬缓释微丸释药规律符合Higuchi方程 .[结论 ]乙基纤维素 10 0mg ,羟内基甲基纤维素 10 0mg ,蜂蜡 2 0mg ,聚乙烯咯烷酮 5mg为制备美沙芬缓释微丸的最佳处方 ,利用该处方制得的缓释微丸在体外释放时间为 11h .     

三七总皂苷缓释微丸的制备及体外释放行为

目的 优选三七总皂苷缓释微丸制备工艺, 完成相关体外评价研究.方法 使用单因素筛选和L9 (34) 正交试验, 确立最佳的成丸条件;单因素试验考察包衣条件;体外释放度考察包衣增重对释放的影响.结果丸心制备方法为:三七总皂苷 (PNG) :微晶纤维素 (MCC) =1:3混匀, 以45%乙醇为润湿剂, 使用挤出-滚圆法制备, 挤出速度为45 r/min, 滚圆速度35 HZ (1 505 r/min) , 滚圆6 min, 60℃减压干燥4 h.正交试验结果为影响因素顺序为滚圆速度>滚圆时间>挤出速度, 其中滚圆速度有显著性差异.包衣条件为:以15%苏丽丝E-7-19050水分散体于40℃包衣, 喷雾压力0.4 MPa, 喷液速度为1.0 m L/min, 包衣1.5 h.体外释放度表明包衣增重17%有较好的缓释效果.药物释放动力学模型拟合表明符合Higuchi模型.结论 三七总皂苷缓释微丸的制备方法稳定、可行, 可用于进一步研发, 并为其释放进行深入探讨奠定基础.     

烟酸缓释微丸的制备及释放度研究

目的:制备12 h烟酸缓释微丸并考察其释放度。方法:采用挤出-滚圆法制备烟酸载药素丸,以Surelease水分散体为包衣材料,进行流化床包衣。单因素考察不同包衣增重、致孔剂及其用量、不同pH释放介质及工艺参数对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,20~40目素丸收率约80%;包衣增重和致孔剂是影响释放的重要因素,HPMC E5的致孔作用相对较强,不同pH介质中释放有差异,在pH 6.8 PBS中突释明显。结论:模拟人体胃肠道条件下溶出,自制缓释烟酸微丸达到较好的缓释效果。     

氧化苦参碱膜控缓释包衣微丸的制备

目的 制备日服2次的氧化苦参碱(OMT)缓释微丸.方法 以挤出滚圆法制备速释丸心,包衣锅包衣法包衣;单因素法考察增塑剂用量、致孔剂种类及用量、包衣增重对微丸溶出的影响.结果 优选出包衣处方为5%乙基纤维素(EC)的乙醇溶液,增塑剂邻苯二甲酸二乙酯(DEP)用量为20%,致孔剂PVPK30用量为2%,包衣增重10%.所制备的氧化苦参碱缓释微丸在1、4、8 h的体外释度分别在30%～33%,60%～66%,80%以上,符合<中国药典>2005年版要求.结论 该实验工艺稳定,重现性良好.     

灯盏花素缓释包衣微丸的制备工艺研究

目的:制备灯盏花素缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:以圆整度、收率、外观硬度为考察指标,筛选出灯盏花素载药丸芯适宜的充填剂辅料为微晶纤维素和乳糖,以L9(34)正交表筛选出最佳载药丸芯制备工艺,并在流化床内采用缓释包衣液对其进行包衣,制备灯盏花素缓释微丸.结果:筛选出的最佳工艺条件为A3B3C3,即30％的微晶纤维素、3min的滚圆时间、800rpm的滚圆机转速频率,采用以乙基纤维素(EC)为阻滞剂的缓释包衣液对微丸进行缓释膜控包衣,成功地制备了灯盏花素缓释微丸.结论:本工艺科学合理,制剂稳定,灯盏花素缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳.     

离心造粒法和流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸

目的:应用离心造粒法及流化床包衣制备硫普罗宁肠溶微丸,并对其性质进行考察.方法:采用国产离心造粒机制备硫普罗宁微丸,采用L9(34)正交设计实验优化工艺条件;用底喷流化床包衣设备,将微丸包肠溶衣,考察微丸的粉体学性质及不同包衣增重微丸的体外释放实验.结果:制得的硫普罗宁微丸圆整度好,大小均匀.20%包衣增重的微丸体外释...     

洛伐他汀缓释微丸型片剂处方前研究

目的：对洛伐他汀进行处方前研究,为设计优良的处方奠定基础。方法：利用HPLC建立测定洛伐他汀的体外分析方法学,并进行溶解度、油水分配系数等处方前研究。结果：油水分配系数试验表明,洛伐他汀在pH为1.0~6.8的介质中表观油水分配系数较小,当pH〉7时,表观油水分配系数急剧增大。结论：建立的分析方法准确可靠,处方前研究表明洛伐他汀缓释微丸制备成12 h缓释释药较为适宜。     

白芍总苷缓释滴丸的制备研究

目的 通过优化设计,研究白芍总苷缓释滴丸的处方和制备方法。方法 以滴丸的硬度、圆整度和黏连度为评价指标,采用正交试验考察影响滴丸成型的因素。以12 h的累积释放度为指标,采用均匀设计试验确定渗透性丙烯酸树脂缓控释包衣的最佳工艺和包衣组成。结果 白芍总苷缓释包衣滴丸和体外释放符合缓释设计的要求,体外12 h间隔的释放度符合一级动力学缓释特征。结论 以渗透性丙烯酸树脂包衣的白芍总苷缓释滴丸制备工艺简便,具有良好的缓释特征。     

复方卡托普利脉冲缓释微丸的制备及释放度考察

目的制备卡托普利脉冲微丸及氢氯噻嗪缓释微丸,考察制剂体外释放度影响因素;方法依据时控爆破系统原理,利用底喷式流化床包衣设备,通过调节脉冲微丸溶胀层增重、控释层增重、致孔剂用量及缓释微丸包衣膜增重及熟化处理时间等因素,考查微丸释放度影响因素。结果脉冲微丸以L-HPC为溶胀层,Surelease为控释层,分别增重为16.20%和22.84%;以HPMCE3为致孔剂,用量为水分散体固含物量的5.52%,体外释放时滞约为5h;缓释微丸以Eudragit NE30D为包衣材料,缓释层增重为10%,致孔剂乳糖用量为1.5%(聚合物的1.5%);后处理时间为12h;两主药体外释放过程均接近一级。结论该方法制备的复方脉冲缓释微丸符合脉冲释放制剂要求,外观光滑圆整,衣膜致密,工艺操作简便、可控。     

硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体的研究

目的 对槐定碱脂质体的处方进行考察并优化。方法 硫酸铵梯度法制备槐定碱脂质体,采用单因素对影响包封率的处方因素进行初步筛选,以包封率、载药量及综合评价为指标,采用星点设计考察药物及硫酸铵浓度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果 从复相关系数上看,各指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化工艺制得的槐定碱脂质体包封率为51.81%、载药量为5.39%。结论 优选的槐定碱脂质体制备工艺稳定可行。     

丹参酮缓释微囊的制备工艺研究

目的 考察丹参酮缓释微囊的制备工艺和最优处方,并进行释放度的研究。方法 采用滴制法制备丹参酮缓释微囊,考察海藻酸钠与丹参酮质量比、海藻酸钠及氯化钙的质量分数对微囊的影响。由于丹参酮是难溶性药物,采用β-环糊精（β-CD）作为吸收促进剂,进行微囊释放度研究。结果 最优处方为海藻酸钠与丹参酮的质量比为0.5、海藻酸钠质量分数为2.0%、氯化钙质量分数为3.0%、β-CD用量为0.10%。结论 丹参酮缓释微囊的圆整度好、硬度较强,载药量和包封率较高,并具有良好的缓释作用。     

聚山梨酯80辅助酶法制备柚皮素的研究

目的 研究在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后辅助酶解制备柚皮素。方法 将聚山梨酯80加入柚皮苷酶解液中,以转化率为指标,通过单因素考察聚山梨酯80的质量浓度、pH值、温度、酶与底物的质量比、底物质量浓度及反应时间对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺;采用¹H-NMR、¹³C-NMR鉴定水解产物。结果 柚皮苷在最佳酶解条件下（聚山梨酯80质量浓度5 g/L、pH 4.0、温度37 ℃、酶与底物的质量比0.6、底物质量浓度30 mg/mL和反应时间12 h）的转化率为（97.4±1.2）%,远大于未加聚山梨酯80时柚皮苷的转化效率（56.7±1.4）%;反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论 在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物质量浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率。该工艺简单稳定,适合工业化生产。     

白芍总皂苷部位的液质联用分析

目的 分析白芍总皂苷部位中的化学成分.方法 应用大孔树脂纯化白芍总皂苷,高效液相-四级杆质谱分析,采用Kromasil C18柱(250 mm×6mm,5μm);流动相A为0.05％甲酸,B为乙腈,梯度洗脱;对白芍总皂苷部位进行分析,对主要离子碎片裂解过程进行解析.结果 白芍总皂苷中鉴定出22个化合物.其中所含的化合物除少数为黄酮、三萜类苷元外,均为白芍苷等蒎烷类单萜苷成分.结论 白芍总皂苷中主要为单萜皂苷类成分.     

龙胆总苷胃漂浮微丸制备及其体外释药特性研究

目的 制备龙胆总苷胃漂浮微丸,并探讨其体外释药特性。方法 采用助漂剂十六醇-微晶纤维素（7∶3）,以离心造粒法制备空白丸芯（40～60目）;采用HPMC-K15M为骨架材料和龙胆总苷等量混合以粉末层积法滚丸（20～30目）;采用Eudragit NE 30D进行流化床包衣,制得龙胆总苷胃漂浮微丸;以龙胆苦苷为指标,《中国药典》2010年版二部附录XC“转篮法”和HPLC法,测定胃漂浮微丸12 h释放度,并用Higuchi等数学模型对释放度数据进行拟合,探讨龙胆总苷胃漂浮微丸释药特性。结果 在人工胃液（pH 1.2）中,龙胆总苷胃漂浮微丸具有良好的漂浮性能和良好的缓释效果。累积释放率数据用Ritger-Peppas模型拟合度最高,相关系数R²＞0.97,且0.43＜n＜0.85,说明龙胆总苷胃漂浮微丸释药过程是溶蚀与扩散协同作用。结论 龙胆总苷制备胃漂浮微丸工艺可行,且能够达到胃滞留缓释的效果。     

白芍总苷对MRL/lpr小鼠狼疮性肾炎的影响

目的观察白芍总苷(TGP)对MRL/lpr小鼠狼疮性肾炎的影响。方法将MRL/lpr狼疮肾炎小鼠随机分为模型组和TGP组。考马斯亮蓝法检测尿蛋白含量,酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清IgG型抗dsDNA抗体、ANA水平,HE染色光镜下观察肾组织病理改变,称脾脏和胸腺湿重,并计算脾脏和胸腺指数。结果①与模型组相比,TGP组用药后15、30 d尿蛋白含量显著下降(P<0.05),用药后30 d抗dsDNA抗体、ANA水平和脾脏质量及其指数均显著下降(P<0.05),肾脏组织病理损害明显减轻。②TGP组用药后15、30 d与用药前相比,尿蛋白含量、抗dsDNA抗体水平、ANA水平显著下降(P<0.05),而模型组抗dsDNA抗体水平显著上升(P<0.05),尿蛋白含量、ANA水平无显著差异;TGP组用药后30d与用药后15d相比尿蛋白含量显著下降(P<0.05),抗体水平无显著差异。结论白芍总苷可以降低尿蛋白含量和血清抗dsDNA抗体、ANA水平,明显改善肾组织病理损害,对MRL/lpr小鼠狼疮性肾炎具有一定疗效。     

蟾酥缓释注射液的制备及其局部麻醉作用研究

目的 以泊洛沙姆407作为载体材料制备蟾酥缓释注射液,并评价其在体内局部麻醉作用效果。方法 采用冷溶法制备蟾酥缓释注射液,以胶凝温度为指标筛选蟾酥缓释注射液最佳处方,采用豚鼠皮丘模型比较蟾酥缓释注射液和蟾酥溶液局部麻醉作用时间。结果 蟾酥缓释注射液的最佳处方是泊洛沙姆407 15.5%、乙醇10%、蟾酥提取物0.5%,胶凝温度在33 ℃,体内局部麻醉作用时间可达6～7 h,而蟾酥溶液麻醉作用时间仅为2～3 h。结论 蟾酥缓释注射液是一种长效制剂。     

白芍总苷对大鼠主动型Heymann肾炎的作用

目的:观察白芍总苷对Heymann肾炎大鼠肾功能的影响. 方法:给大鼠腹腔注射同种肾脏免疫复合物,复制大鼠主动型Heymann肾炎模型,分为Heymann肾炎模型组、白芍总苷组和地塞米松组,造模同时分别给予相应的药物,观察灌胃给予白芍总苷0.3 g/kg对Heymann肾炎大鼠肾功能的作用.另设正常对照组. 结果:白芍总苷(0.3 g/kg)可以降低肾炎大鼠血清肌酐、尿素氮和尿蛋白,提高血清总蛋白含量. 结论:白芍总苷有对抗Heymann肾炎大鼠的高氮质血症、蛋白尿、低蛋白血症作用.     

白芍总苷对大鼠系膜增生性肾小球肾炎的保护作用

目的观察白芍总苷（TGP）对大鼠系膜增生性肾小球肾炎（MsPGN）的保护作用，为TGP治疗MsPGN提供实验依据。方法采用胃肠道综合免疫方法建立大鼠MsPGN模型，以不同剂量的TGP干预，以雷公藤多苷为对照，观察TGP对大鼠蛋白尿、血生化指标以及肾组织形态学改变的影响。结果模型组大鼠尿蛋白增加，血肌酐和尿素氮升高，血浆总蛋白和白蛋白下降，模型组的肾小球系膜细胞中至重度增生，系膜基质聚积。灌胃给予TGP干预4周后，给药组的系膜细胞增生、基质聚积减少，大鼠的蛋白尿减轻，血肌酐和尿素氮下降。结论TGP可保护MsPGN大鼠的肾功能，部分逆转受损的肾小球病理改变。