电致孔条件下不同电学参数对青藤碱透皮给药的影响

目的探索电致孔条件下不同电学参数(电压、波形、脉冲宽度、脉冲次数)对青藤碱透皮给药的影响。方法用中药电致孔给药仪产生多种电学参数条件,并以双室扩散池法、HPLC法检测青藤碱透过小鼠腹部皮肤的变化。结果青藤碱的累积透过量与电参数密切相关,在单因素影响中,4个最佳电学参数分别为600V电压、正弦波 方波组合波形、500μs的脉冲宽度、240个脉冲次数。透过量有极显著的增大,与被动扩散相比增加幅度有5~100倍。结论优化的电致孔条件应用于中药有效成分透皮给药有良好的前景。     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

促透剂对辣椒碱巴布剂透皮吸收的影响

辣椒为茄科植物辣椒的果实,主要活性成分为辣椒碱、二氢辣椒碱、降二氢辣椒碱,其中辣椒碱的量最高。辣椒碱对带状疱疹后遗神经痛、三叉神经痛、糖尿病神经痛、风湿性关节炎、牛皮癣等有显著疗效[1]。以辣椒碱为原料的制剂很少。以烯丙基蔗糖亲水性凝胶为基质的巴布贴剂具有载药量大,透皮效果好,药量成分可控,透气性好,对皮肤无刺激等优点,是一种理想的经皮给药系统。因此,本研究对影响辣椒碱巴布剂的透皮吸收促进剂薄荷醇、冰片、桉叶油、氮酮进行筛选。1仪器与试药自制改良F ranz扩散池;79—1型磁力加热搅拌器(山东省鄄城光明仪器有限公司…     

透皮吸收促渗剂的研究现状及金黄膏透皮机制的研究进展

自1997年东莨菪碱贴片问世以来，透皮绐药表现出极大的潜力，并引起越来越多的关注。经皮给药系统（transdermal delivery system，TDS）是药物经皮肤吸收到达体内起局部或全身治疗作用的一种制剂，是无创伤性给药的新途径。它具有以F特点：可以避免影响药物胃肠吸收的各种因素，如pH值、酶、药物和食物的结合；避免首过效应；具有缓释作用；保持血药水平稳定在治疗有效浓度范围内；可以采用治疗指数较低的药物；提高患者的依从性；随时终止给药。因此，它越来越引起药学工作者的关注，对它的研究也取得了很大的成就。近年来临床研究发现金黄膏皮肤给药除了局部作用显著外，还叮以治疗较深部的感染性疾患。外用中药可以透过皮肤进入身体内部来控制深部感染，其机制可能是通过影响体液免疫、细胞免疫等的作用来实现的。因此，中药外用药的透皮作用以其独特的优势已成为国内外研究的热点。笔者就近年国内外透皮吸收促渗剂（Penetration enhancers，PE）研究进展及金黄膏本身组方的透皮机制作一简要综述。     

青藤碱透皮吸收接收液和实验皮肤的选择研究

报导选择适当的接受液及动物皮肤建立适合于青藤碱的透皮吸收研究方法。青藤碱的含量 ２ＨＰＬＣ法测定。透皮吸收研究采用改进型Ｆｒａｎｚ扩散池,以累渗积透量Ｑ对取样时间进行回归,计算透皮速率常数Ｊ。从生理盐水、生理盐水／乙醇、蒸馏水、ＰＥＧ４００饱和水溶液。ＰＨ６．８磷酸缓冲液中筛选接收液,从小鼠、裸鼠、家兔、大鼠、猪耳皮肤及人皮中筛选实验皮肤。结果以磷酸盐缓冲液为接收液时具有较好的萃取回收率及较高的透     

中药透皮吸收促渗方法的研究进展

大多数药物由于皮肤的屏障功能,在透皮应用时达不到治疗的要求,因此促进药物透皮渗透是透皮吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史,但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。     

益肤凝胶透皮吸收促进剂的筛选研究

目的:为了促进益肤凝胶主要有效成分丹皮酚透皮吸收,本文考察了多种透皮促进剂对凝胶中丹皮酚体外透皮吸收的影响。方法:以小鼠离体皮肤微渗透屏障,采用Franz扩散池装置进行体外透皮实验,运用HPLC法测定接受池中药物累积透过量,考察不同接受液与不同透皮促进剂对凝胶中有效成分丹皮酚透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促进剂的种类和浓度。结果:以甲醇/生理盐水(1:1)为接受液,渗透速率Js(4.5501±0.4583μg/(cm2.h))明显高于其他接受液(P<0.05);氮酮(Azone)与棕榈酸乙酯(EPM)促进不大(P>0.05),油酸(OA)与丙二醇(PG)明显对促进凝胶中丹皮酚透皮吸收(P<0.05,P<0.01),且丙二醇(PG)为促渗透效果最佳,浓度为5%时,对丹皮酚的促透作用最强,皮肤滞留量最高。结论:5%浓度的丙二醇可促进凝胶中丹皮酚的透皮吸收,可作为本制剂的透皮促进剂。     

月桂氮艹(上)卓(下) 酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

 应用Franz扩散池和Valia－Chien扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对0．1％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在1％～5％范围内无明显透皮促进作用，10％油酸和5％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加2．6～4．7倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

青风藤电离巴布剂电致孔透皮给药的药动学研究

目的 将青风藤在电致孔电离巴布剂条件下透皮给药.用房室模型法初步分析考察电致孔巴布剂透皮给药的药动学特点.方法 制备青风藤电离巴布剂,以所含青藤碱为检测指标.采用双室扩散池、高效液相色谱法测定血药浓度.采用AIC法判断药动学房室模型.结果 青风藤电离巴布剂在电致孔条件下透皮给药符合线性乳突型单室开放模型,其模型参数K=0.056,Ka=0.232,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.884×(e-0.056t-e-0.232t);单纯被动扩散的模型参数K=0.058,Ka=0.149,体内药物浓度与时间的关系方程为C=2.512 ×(e-0.058t-e-0.149t).结论 可以用一级吸收、一级消除的线性乳突型单室开放模型分析青风藤电离巴布剂电致孔技术透皮给药的体内药物浓度随时间的变化规律.电致孔技术与被动扩散比较,能够提高透皮给药的生物利用度.     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

不同促渗剂对京万红中没食子酸透皮吸收的影响

[目的]考察、优选京万红凝胶剂的促渗剂。[方法]以离体大鼠腹皮Franz扩散法考察丙二醇、氮酮、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯和二乙二醇单乙基醚的促透性,优选最佳促渗剂及用量。[结果]选择没食子酸作为指标成分,丙二醇的皮肤单位面积累积透过量优于其他促渗剂,稳态流量为0.721μg(/mm2.h),促渗倍率为1.646,最适用量为5%。[结论]从京万红的处方有效成分和基质互溶性分析,丙二醇是较合适的促渗剂,但由于丙二醇自身的黏滞性,其用量不宜过大。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

不同促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响

目的:研究6种促渗机制不同的促渗剂对芍药苷透皮吸收的影响。方法:采用改良的Franz扩散池,以生理盐水为接收介质,以小鼠离体腹部皮肤为透皮屏障,计算不同浓度促渗剂和不同种类促渗剂作用下芍药苷的累积渗透量Q及相关参数。结果:不同促渗剂对芍药苷都有不同程度的促渗作用。结论:0.2%卡波姆凝胶的促渗效果最好,本实验为芍药苷透皮吸收制剂处方的优化提供依据。     

不同促渗剂对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响

[目的]研究辛酸/癸酸甘油酯(Lab)、二乙二醇单乙基醚(Trans P)以及丙二醇(PG)对黄芩苷透皮行为的影响.[方法]采用改良Franz扩散池,考察Lab、Trans P和PG在不同浓度下,对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响.[结果]与空白组相比,3%Trans P与5%PG的表观渗透系数增加了3.15和3.05倍,有差异(P＜0.05),几种促渗剂对黄芩苷透过的增渗作用依次为3%Trans P＞5%PG＞7%PG＞5%Trans P＞7%Trans P＞3%PG＞1%Trans P＞10%PG＞5%Lab.[结论] 3%Trans P与5%PG的促渗效果比较明显,可进一步应用于黄芩苷透皮制剂中.