Explora FDG4制备18F-FDG、质量控制及影响因素探讨

目的 研究正电子药物18F-FDG的制备与质量控制以及影响18F-FDG合成效率的因素.方法 使用医用回旋加速器,通过18O(p ,n) 18 F 核反应,采用Explora FDG4全自动合成系统制备了18F-FDG静脉注射液,对于制备的药物进行质量控制与影响因素分析.结果 Explora FDG4合成效率65%,18F-FDG放化纯度99% 18F-FDG其他指标符合药典质量要求,反应体系中残留的水等影响合成效率.结论 制备的18F-FDG静脉注射液使用临床PET-CT检查.     

利用Siemens Explora FDG4化学合成模块合成18F-FDG的方法及质量控制

目的:建立18F-FDG注射剂的合成工艺及质量控制方法.方法:采用西门子公司的Explora FDG4化学合成模块合成可供注射用的18F-FDG.结果:制得18F-FDG注射剂,TLC测定放射化学纯度大于98%,合成效率达58%以上.结论:采用本方法合成18F-FDG注射剂可在满足日常检查需要的同时最大限度的减少工作人员受到的辐射.     

新型18F-脱氧葡萄糖注射液的制备与质量控制

目的 研究^18F-脱氧葡萄糖(^18F-FDG)注射液的制备和质量控制方法。方法应用小型回旋加速器,通过^18O(p,n)^18F核反应生产出^18F离子,由亲核取代反应制备^18F-FDG,并对所制备的^18F-FDG注射液进行质量控制。结果采用新型^18F-FDG化学合成方法后,放射化学产率可达72％,HPLC法测定的化学纯度大于99％,TLC测定放化纯度大于95％,^18F-FDG注射液的各项质量控制指标均符合《美国药典》的要求。结论 新型^18F脱氧葡萄糖注射液可应用于临床PET的检查。     

正电子显像剂18F-FDG TracerlabFX-FDG法的制备与质量控制

目的 探讨TracerlabFX-FDG法18F-脱氧葡萄糖(18F-FDG)的制备和质量控制方法.分析影响18F-FDG合成效率的因素.方法 应用美国GE公司的加速器PETtrace,通过18O(p,n)18F核反应生产18F负离子,通过亲核取代反应合成18F-FDG,并对制备的18F-FDG注射液进行质量控制.结果 采用TracerlabFX-FDG法制备18F-FDG,产率较高,可达65%～70%,高效液相色谱(HPLC)法测定的放射化学纯度、化学纯度均大于99%.结论 18F-FDG注射液完全满足临床正电子发射断层显像(PET/CT)的检查需要.     

固相萃取合成PET-CT肿瘤探针2-[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖及其影响因素初探

目的 探讨常见肿瘤显像剂2-[18F]-2-脱氧-β-D-葡萄糖([18F]-FDG)在西门子Explora One化学合成模块上全自动合成方法、质量控制以及影响因素.方法 西门子Eclipse RD回旋加速器生产出[18F-]与以三氟甘露糖为前体进行亲核取代反应合成乙酰化[18F]-FDG,高纯氮气推动,Sep-Pak@C18萃取柱吸附中间体,氢氧化钠水解C-18柱上中间产物,经纯化,灭菌最终得到[18F]-FDG注射液.通过薄层色谱法对合成的产品进行放射化学纯度(RCP)检测,肿瘤患者行[18F]-FDG PET-CT扫描.结果 最终合成产物[18F]-FDG的RCP＞ 95％,20 mg的三氟甘露糖可获得未校正合成效率约为60％.结论 使用ABX[18F]-FDG套件,Explora One化学合成模块实现固相萃取法合成PET显像剂[18F]-FDG,合成时间短,稳定快捷.     

两种交换柱分离~(18)F阴离子的效果比较

目前,以^18F-FDG为代表的正电子类放射性药物被广泛应用于PET／CT的检查中。医用回旋加速器生产的常用正电子类放射性核素^18F在临床应用具有最佳性能价格比,特别是因一次合成可以多次使用并且能够为周围PET／CT提供正电子类放射性药物等优点而受到广泛关注。提高正电子类放射性药物的放化产率已经成为全球正电子类放射性药物研究的热点和方向。     

^18F-FDG放射化纯度的快速测定

用HPLC和TLC两种方法测量了CTI双管法生产的^18F FDG的放射化学纯度。用TLC方法测未水解的酯含量，HPLC测游离的氟离子。采用糖柱作为分离柱，新的流动相：85%的乙睛，流速为2.5ml/min，^18F离子的保留时间为2.6min，^18F FCG为3.5min,^18F-FDG中游离^18F测量可在5min内完成。     

^18F-FDG SPECT／CT同机融合显像在原发灶不明转移癌中的临床应用

目的探讨^18F-FDG SPECT／CT同机融合显像在原发灶不明转移癌中的应用价值。方法对51例行^18F-FDG SPECT／CT同机融合显像,同时获得SPECT、CT及两者的融合图像,至少由2名核医学科主治以上医师对图像进行双盲阅片诊断,结果与病理或随访结论相比较。结果^18F-FDG SPECT／CT融合显像、单独SPECT显像及单独CT显像对原发灶的检出率分别为43.13％（22／51）、31.37％（16／51）、21.57％（11／51）,差别有统计学意义（P〈0.05）。^18F-FDG SPECT／CT同机融合显像灵敏度为88.00％,特异性为84.62％,准确度为86.27％,阳性预测值为84.62％,阴性预测值为88.00％。经SPECT／CT同机融合显像检查后32例原发灶不明转移癌的临床治疗方案得以确定或调整,其中10例临床分期得以提高。结论^18F-FDG SPECT／CT同机融合显像对原发不明转移癌的诊断、再分期和治疗有重要临床价值。     

光刺激对视觉功能区的^18F-FDG再分布的影响

目的研究光刺激和时间延迟因素对脑的视觉功能区^18F-FDG代谢影响。方法应用PET/CT对21例正常人脑行^18F-FDG PET显像,注射后1h按有无光刺激分成二组,并于注射后2h后分别再次采集脑部图像,分析光刺激和时间延迟因素是否会引起^18F-FDG在脑内的再分布。结果在给予光刺激后,大脑的布劳德曼（Brodmann）17、18、19分区、中枕回、楔叶及舌回区域对称性代谢增高,而在丘脑、前连合、胼胝体、尾状核及海马部位则对称性降低。在未受光线视觉刺激研究组,早期相和延迟相未见视觉传导通路上脑区代谢变化。结论^18F-FDG在引入体内后,如果未有光线刺激,其视觉功能区的代谢分布尚可保持相对稳定;反之,光线刺激可引起^18F-FDG在脑内的再分布及视觉功能区的代谢变化。     

18F-氟乙基胆碱的自动化合成、质量控制及初步应用

目的 研究正电子放射性药物2-18F-氟乙基胆碱(18F-FECH)的制备、质量控制以及初步应用.方法 使用MINItrace回旋加速器,通过18O(p,n)18F核反应,采用Tracelab FXFN全自动合成装置制备18F-FECH注射液,对制备的药物进行质量控制,并进行了前列腺癌方面的初步应用.结果 18F-FECH 合成总时间约50 min,放化产率约为30%,放化纯度大于95%,其他指标均符合药典质量要求,显像效果极佳,对前列腺癌与前列腺增生的鉴别诊断有重要意义.结论 制备的18F-FECH注射液可用于临床PET-CT检查,有望成为诊断前列腺癌的新型PET显像剂.     

18F-氟代脱氧葡萄糖诱导MCF-7细胞株的凋亡研究

目的研究18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)诱导体外培养MCF-7乳腺癌细胞的凋亡情况。方法不同剂量18F-FDG加入体外培养MCF-7乳腺癌细胞中共培养,以γ计数仪测定细胞摄取18F-FDG的量;用流式细胞仪测定细胞早期和晚期凋亡率;用TUNEL法测定细胞凋亡的数量。结果①相同数量级的MCF-7细胞对18F-FDG的摄取量与剂量增加呈线性;②流式细胞结果示:经12 h18F-FDG孵育引起MCF-7的平均早期凋亡率为12.5%,平均晚期凋亡率为39.3%,总平均凋亡率为51.8%。经24 h18F-FDG孵育引起MCF-7的平均早期凋亡率为10.4%,平均晚期凋亡率为42.1%,总平均凋亡率为52.5%;③TUNEL显示:用凋亡指数(apoptotic index,AI)表示,与空白对照组AI(5.13±1.51)%相比,18F-FDG孵育12 h爬片的AI为(45.93±1.51)%,18F-FDG孵育24 h爬片的AI为(46.93±1.52)%。结论一定剂量范围内,18F-FDG对MCF-7细胞诱导凋亡效果显著。     

自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯

目的 合成18F同位素标记蛋白质、配体、多肽类的中间体N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯(18F-FB).方法 以乙基-4-三甲胺苯甲酸酯-三氟磺酸盐为反应前体,利用正电子发射断层成像(PET)显像药物2-氟-18-氟-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)合成专用模块TRACERlab FX-FDG和多用合成模块TRACERlab FX-FN及其固相萃取系统,基于控制软件的改造,通过亲核取代、氢氧化钠水解、酯化反应"三步法"合成.结果 合成18F-FB的总放射性合成时间小于80 min,校正后放射化学产率(38±3)%(n=10),放射化学纯度＞99%,与标准品19F-FB行HPLC比对分析,在柱平均保留时间Tr=8.515 min,两者保留时间基本吻合.结论 此法可以成功合成18F-FB,合成工艺成熟稳定,完全实现了自动化合成,为成功实现18F同位素标记蛋白、多肽类大分子物质进而实现PET成像提供了良好条件.     

低剂量18F-氟代脱氧葡萄糖PET/CT在体检中发现恶性肿瘤的意义

目的评价低剂量18F-氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)PET/CT在体检中发现恶性肿瘤的意义。方法回顾分析2010年9月至2012年10月469例18F-FDGPET/CT健康体检者的资料,并对照随访结果。结果 18F-FDGPET/CT显像共发现恶性肿瘤13例,其中肺癌8例,甲状腺癌、贲门癌、卵巢癌、升结肠癌、肾细胞癌各1例。2例支气管肺泡癌、1例神经内分泌癌及1例肾细胞癌为假阴性,其余18F-FDG代谢均增高。结论低剂量18F-FDGPET/CT在体检中进行肿瘤筛查是安全的,具有重要意义。     

18F-FDG PET-CT对诊断肺癌的临床应用价值探讨(附85例分析)

目的探讨肺癌的18F-FDGPET-CT诊断价值。方法对85例经手术病理证实,18F-FDGPET-CT资料完整的肺部肿块患者进行回顾性分析。18F-FDGPET-CT资料分别采用目测法、计算标准化摄取值(SUV)的半定量法及CT图像进行综合分析,并与病理结果相对照。结果18F-FDGPET-CT诊断肺部肿块性质的敏感度、特异性和准确度分别是91.2%(62/68)、76.4%(13/17)和88.2%(75/85)。18F-FDGPET-CT检查方法术前对纵隔淋巴结转移的分期与病理结果符合率分别为100%。结论18F-FDGPET-CT能准确地鉴别肺部肿块性质及确定纵隔淋巴结转移分期,是目前较好的肺癌影像诊断技术。     

^18F-FDG-PET/CT早期预测鼻咽癌放疗疗效的应用价值

目的18F-FDG-PET能否早期监测放疗疗效目前仍有争议,放射治疗后何时行18F-FDG-PET检查既能评价放疗响应又能排除放疗引起放射性炎症对检查结果的影响,仍没有统一标准。本研究旨在研究^18F-FDG-PET对评价鼻咽鳞癌早期放疗响应的临床价值。方法自2009年3月至2009年11月,我院入组的32例确诊的初治鼻咽鳞癌患者,所有患者在治疗前一周和放疗中（DT50Gy/25F,5W）及放疗结束（DT70Gy/25F,7W）后1周内分别行18F-FDG-PET/CT检查,分别计算相关指标。结果32例患者中与放疗前相比,放疗中及放疗结束一周内SUVmax均明显下降,治疗前（单纯放疗或放化疗同步治疗）原发病灶SUVmax值平均值为（12.1±5.51）（2.70～24.5）,放中SUVmax值平均值为（3.69±1.97）（1.3～7.60）,放疗结束一周内SUVmax值平均值为（3.06±1.63）（1.20～7.50）。三组数据均提示放疗过程中^18F-FDG最大标准摄取值（SUVmax）逐步降低（P〈0.001）。结论^18F-FDG-PET可能能够早期监测鼻咽癌放疗响应,有利于决定下一步治疗方案,作为设计放疗总剂量或综合应用手术、化疗提供一些依据。     

双时相^18F-氟代脱氧葡萄糖PET／CT在鼻咽癌诊断中的应用价值

目的初步探讨双时相^18F-氟代脱氧葡萄糖（^18F—FDG）PET／CT在鼻咽癌诊断中的应用价值。方法36例经病理明确诊断的鼻咽癌患者及39例鼻咽炎症或淋巴增生患者行双时相^18F—FDGPET／CT全身检查,测定病灶部位初始及延迟标准放射性摄取值（SUVmax）并行半定量分析,观察分析相应CT、PET形态。结果36例晚期鼻咽癌患者病灶区初始SUVmax、延迟SUVmax值分别为：10．6±4．1、11．7±4．6。延迟SUVmax明显高于初始扫描,病灶呈不规则形态;39例鼻咽部炎症或淋巴增生患者病灶区SUVmax、延迟SUVmax值分别为：4．0±1．2、3．8±1．3,延迟SUVmax值低于初始扫描,病灶形态多表现为双侧对称的条状,呈“八”字形。结论双时相PET／CT有助于鼻咽癌的诊断,也有利于鼻咽癌与鼻咽炎症或淋巴增生的鉴别诊断,对鼻咽疾病诊治中有良好的医学前景。     

雷奈酸锶的合成

目的研究雷奈酸锶的化学合成。方法以无水柠檬酸为起始原料,经脱羧、酯化、环合、烷基化、水解和成盐等多步反应生成最终产物雷奈酸锶。结果雷奈酸锶的结构经IR1、H-NMR1、3C-NMR得到证实,总产率为41.4%。结论本合成路线操作简单,成本低,纯度高,适合工业化生产。     

氟代脱氧葡萄糖在PET／CT致痫灶定位显像中的应用

目的探讨正电子药物18F氟代脱氧葡萄糖（18F-FDG）在正电子发射计算机（断层PET／CT）脑显像致痫灶定位中的应用。方法对32例癫痫患者行18F-FDG脑三维PET／CT显像,将其定位结果与头皮脑电图（EEG）、颅脑CT或MRI结果进行比较。结果PET／CT阳性检出率为90．6％（29／32）,其中低代谢灶27例,高代谢灶2例,正常3例;EEG阳性检出率为65．6％（21／32）,常规脑部CT或MRI阳性检出率为31．0％（10／32）。结论18F-FDG在PETJCT脑显像中对癫痫的定位诊断有较高的灵敏性和准确性。