Isepamicin与六种氨基糖苷类体外抗菌活性研究

本文比较fsepamicin(ISP)、庆大霉素(GM)、地贝卡星(DKB)、乙基西索米星(NTL)、妥布霉素(TOB)、西索米星(SISO)与阿米卡星(AMK)的体外抗菌活性。金葡菌产酶株对上述抗生素的敏感性显较不产酶株为差,以ISP、NTL对金葡菌产酶株的作用最强。其平均MIC值分别为1.85和2.12mg/L;对革兰氏阴性杆菌的作用则以ISP和AMK为强。以ISP对各种细菌的MIC值最低0.32～3.39mg/L。TOB、GM、SISO、NTL与DKB对多数革兰氏阴性杆菌的作用相似,五者之间有很大程度交叉耐药。所测611株革兰氏阴性杆菌中对一种以上药物耐药者312株,占51％;其中对ISP和AMK仍敏感者分别为90.4％和91.7％,而对NTl、GM、TOB、DKB敏感者仅15～18％,本文讨论了细菌对氨基糖苷类的耐药机理及其临床意义。     

氨基糖苷类药物的抗生素后效应研究概况

抗生素后效应（Post—antibioticeffect,PAE）系指细菌与抗生素短暂接触,当药物浓度下降,低于MIC或消除后,细菌的生长仍受到持续抑制效应。PAE的提出较大程度地完善了药效动力学评价指标,全面反映了药物、细菌及宿主三者关系。本文对典型氨基糖苷类药物（如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、奈替米星等）的PAE研究进展作一论述。回氨基糖苷类药物PAE的产生机理抗生素产生PAE的机制尚未完全阐明。细菌与抗生素接触,当药物消除后,可使细菌产生多种可检测的变化,如酶和非酶蛋白活性改变、细菌形态学改变、细菌代谢及生长抑制、细…     

β—内酰胺抗生素与氨基糖苷类抗生素协同作用机理

β-内酰胺抗生素为一类分子中含有β-内酰胺环的化合物,主要有青霉素类及头孢菌素类。近10多年来,又发展了一批单环β-内酰胺药物。此外,还有一些含β-内酰胺环的非典型β-内酰胺抗生素如克拉维酸(Clavlanic acid)、碳青霉烷(Carbapenam)及Thienamycin等,它们结构间的关系见图1。β-内酰胺抗生素近10多年来发展很快,主要是因此类药物具有其他抗生素无法与之相比拟的优点:高效低毒。尤其是近年来头孢菌素类的迅速开发,第三代头孢菌素相继出现,又使其抗菌范围大为扩大。据统计,在目前的     

烧伤后常用氨基糖苷抗生素的药物动力学

烧伤后常用氨基糖苷抗生素的药物动力学徐美娟（上海市海军第４１１医院药研中心上海２０００８１）陈星明（上海市医药有限公司）烧伤患者中许多药物的药动学（ＰＫ）发生明显改变［１．２］，因而，研究烧伤后药物的ＰＫ对理解和指导烧伤患者合理用药具有一定意义。国外...     

新氨基糖苷类抗生素89－07抗生素后作用研究

选用活菌记数法测定抗生素８９－０７体外抗生素后作用，对照药为庆大霉素，实验结果表明大肠杆菌ＡＴＣＣ２５９２２、９０－０２０和绿脓假单胞菌ＡＴＣＣ２７８５３、９３－３７４对抗生素８９－０７和庆大霉素均敏感（ＭＩＣ范围为０．５～２ｍｇ／Ｌ）。抗生素８９－０７对４株实验菌２个药物浓度（４ＭＩＣ，１ＭＩＣ）的ＰＡＥ分别为２．３８±０．０９和０．６５±０．０６、１．８７±０．０７和０．３６±０．０９、２．９３±０．１５和０．４５±０．１１、１．２６±０．０９和０．４５±０．０６ｈ，庆大霉素分别为１．８４±０．１７和０．３１±０．０４、１．８５±０，０８和０．２４±０．０４、２．５６±０．１１和０．２７±０．０５、１．０４±０．１１和０．３８±０．０６ｈ。两药相应的ＰＡＥ值相比在统计学上的意义根据细菌不同而不同，与ＭＩＣ无明显关系；两药高低２个浓度的ＰＡＥ值则均有显著差异（Ｐ＜０．００１）。     

近十年国外氨基糖苷类抗生素分析研究进展

氨基糖苷类抗生素的质量控制及分析测定,主要集中于各组分的快速准确分离测定方法的研究,随着色谱技术的发展,结合衍生化法的联合应用,高效液相色谱(HPLC)法对氨基糖苷类的分离测定发挥了很大作用,发表了许多很有价值的研究文献和综述报告。此外,薄层色谱(TLC)的应用仍继续有所介绍。由于氨基糖苷类常以多组分存     

泌尿科学中的氨基糖苷类抗生素

果断地处理严重泌尿道感染极为重要,在早期使用有效抗生素可提高存活率和使革兰氏菌性菌血症引起的休克次数大为减少。经验性氨基糖苷类抗生素(AGS_s)疗法已成功地使用20多年。AGS_s也可在泌尿科手术和移植手术中作预防性用药。当尿中检查出革兰氏阳性球菌时。应选用氨苄青霉素。对青霉素过敏者,万古霉素(加用或不加庆大霉素)是通常的替换药物。当怀疑革兰氏阴性菌是肾盂肾炎/尿性败血症的病原菌时,应选用能在血、尿和肾内产生合适浓度的注射用抗生素。这种情况下可使用AGS_s、第三代头孢菌素、Aztreonam和复方新诺明。如     

氨基糖苷类最佳给药方案的选择

自20世纪40年代中期链霉素问世以来,氨基糖苷类抗生素成为细菌感染性疾病的重要治疗药物,具有水溶性好,性质稳定,抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌等均具有良好的抗菌活性等特点.但由于其明显的不良反应,加之临床上的不合理应用,不仅加剧了不良反应的发生,且导致耐药菌株的不断出现,使该类药物的使用受到了影响.因此.在临床使用中最佳给药方案的选择具有重要意义.     

氨基糖苷类新抗生素的筛选思路与依替米星的开发

氨基糖苷类抗生素因其狡特的药理特点目前在临床仍然是治疗革兰氏阴性菌感染不可缺少的药物;但由于在长期使用中出现的耳、肾毒性和耐药现象的增加,故有必要继续研制出耳、肾毒性低,且对耐药菌有较好作用的氨基糖苷新抗生素。本文论述了采用遗传学途径原理有目的地筛选阻断型变株,将新抗生素筛选的思路和鉴别手段与抗生素的菌种选育相结合,以此思路和方法筛选获得了多个新抗生素产生菌,如小诺霉素,西索米星。特别是采用这一新     

氨基糖苷类抗生素的反胶束萃取

近年来用于分离生物产物的反胶束(re-verse micelle)系统愈益受到重视,并已在蛋白和氨基酸的提取上进行了众多的研究。这种系统在发酵液加工上具有一些引人瞩目的优点,它是由生物产物的水相和含反胶束的有机溶液组成。反胶束内核的“水池”可以作为生物产物的载体。当水相与反胶束的有机相接触时,主要因胶束内壁电荷与生物分子之间静电引力的相互作用,后者可从水相转入反胶束的极性核内。通过控制操作条件,萃取入有机相中的产物又可重新返回水相。在理论上,反胶束系统容易放大,便于连续操作,且方法简单。     

氨基糖苷类抗生素的联合应用与不良反应

氨基糖苷类(Aminoqlycosides)抗生素是在分子中含有氨基糖苷结构的一大类抗生素。这类抗生素抗菌谱广、作用强，对G^ 、G^-均有抗菌作用，广泛用于临床，尤其对败血症、呼吸道和烧伤感染等有显著疗效；但在与其它抗生素联合应用时会产生副作用，尤其是对肾衰病人。现就近年来的临床案例报道资料，从氨基糖苷类药物的作用受体等药理机制作简单分析。     

氨基糖苷类抗生素的分析方法进展

氨基糖苷类抗生素是临床上常用的一类抗生素,可通过微生物发酵或半合成而制得,是由单组份或多组份组成的糖基取代的氨基环醇类化合物.目前,中国药典(2000年版),美国药典(25版)、英国药典(2000年版)对氨基糖苷类抗生素的含量测定大多采用微生物法,有关物质的检查大多采用薄层色谱法或反相高效液相色谱法.由于此类抗生素目前广泛应用于临床、兽药、农业等方面,国内外分析方法均有较多报道.     

一个氨基糖苷类创新药物依替米星的研发和产业化

依替米星是我国第一个氨基糖苷类创新药物。为了纪念这一药物在我国成功上市20周年,应中国抗生素杂志社和本期专刊主编陈代杰教授的邀请,作为主要发明人,对这一创新药物研发和产业化的历程,从创新火花的产生,到成为国家重点项目,到产业化的发展历程,进行了简要回顾。     

细菌对氨基糖苷类抗生素耐药机制研究进展

耐药性的出现极大限制了氨基糖苷类的应用,随着分子生物学技术的发展,对这类药物耐药机理的研究也一直在深入之中。耐药性的出现主要是由于药物累积的减少,修饰酶的钝化作用和核糖体结合位点的改变。     

氨基糖苷类抗生素耳毒性研究

氨基糖苷类抗生素的耳毒性是药物在内耳淋巴液内积聚，损害了毛细胞的功能所致。多磷酸肌醇可能是药物在膜上的受体，动物实验证实，毛细胞受损方式主要有两种：毛细胞被破坏，毛细胞从上皮中被挤出，慢性耳毒性的发生与毒性代谢物的形成有关，线粒体基因的１５５５＾Ｇ突变可能导致机体对药物耳毒性敏感性有差异。     

氨基糖苷类抗生素临床应用概况

结合文献对氨基糖苷类抗生素的抗菌作用机制、临床应用、耐药机制、不良反应、给药方案进行综合分析。氨基糖苷类抗生素是一抗菌谱广、抑制细菌蛋白质合成全过程、临床使用广泛、耐药性复杂、耳肾毒性为其主要不良反应、适合1日1次给药的抗生素。     

氨基糖苷类抗生素用药方法的探讨

氨基糖苷类抗生素水溶性好、性质稳定、抗菌谱广,对需氧革兰阴性杆菌以及葡萄球菌等具有良好抗菌作用,但由于具有明显的耳、肾毒性,临床应用受到限制。为提高疗效,减少不良反应,许多学者根据其药效学、毒理学等特点,提出了1次d-1给药(once-daily dosing,ODD)方案。本文对氨基糖苷类药物的给药方式进行合理性探讨,旨在为临床合理用药提供参考。1氨基糖苷类抗生素的不良反应