PDE5抑制剂治疗ED研究进展

勃起功能障碍(ED)是中老年人的常见疾病。自1998年西地那非用于临床治疗ED以来,ED的治疗进入了一个新阶段。西地那非以其疗效确切、安全性高成为首选治疗。近年来新的PDE5抑制剂伐地那非和他达拉非相继问世,为口服药治疗ED提供了更多选择。本文就PDE5抑制剂的基础与临床研究成果作一综述,以期为临床医生选择使用提供参考。     

PDE5抑制剂治疗效果如何？

5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂已被广泛应用于各种原因引起的勃起功能障碍（ED），而且显示出了很好的疗效，万艾可可以说是其中的经典药物。那么它现在又处于什么位置呢？Junemann KP认为，疗效是选择治疗的涣守忡因素，对ED的治疗也是如此。使用PDE，抑制剂后的疗效评价，只能由患者提供的主观信息确定，     

小剂量PDE5抑制剂治疗ED伴亚临床代谢综合征的临床研究

目的:探讨小剂量PDE5抑制剂对ED伴亚临床代谢综合征(SCMS)患者代谢参数、勃起功能的影响。方法:2017年4月至2018年5月在男科就诊的ED患者132例,平均年龄34.5岁(21～61岁),根据相关诊断标准分为3组:单纯ED组40例(A组),ED伴SCMS组34例(B组),ED伴MS组58例(C组),分别接受他达拉非(希爱力)5 mg每日睡前口服,3个月治疗,停药后各组再随访3个月;治疗期间给予所有患者指导建议:采取健康饮食方式,改变不良生活习惯,鼓励其参加定期定时的体育锻炼,保持心理平衡;在治疗前后及停药后3个月记录各组患者IIEF-5评分,以及腹围、血压、血糖、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL)的变化。结果:A、C组内不同时相间相比IIEF-5评分均有统计学差异(P<0.01),B组治疗后IIEF-5评分显著高于治疗前、停药后3个月[(19.71±2.40)分vs(10.21±3.92)分和(16.29±2.41)分,P<0.01]。停药后3个月的腹围A组[(78.10±6.00)cm]显著小于B组[(84.15±8.17)cm]和C组[(91.53±11.49)cm],P<0.01;停药后3个月C组HDL[(0.96±0.15)mmol/L]显著低于A组[(1.27±0.14)mmol/L]和B组[(1.16±0.21)mmol/L],P<0.01;收缩压:A组内不同时相间比较无统计学差异(P>0.05),B组停药后(131.85±13.26)同治疗后(133.38±14.26)相比(P>0.05),治疗前、治疗后相比与治疗前与停药后相比均(P<0.05),C组前后两两比较(P<0.01);舒张压:A组内两两比较无统计学差异(P>0.05),B组停药后[(74.65±9.90)mmHg]、治疗后[(75.62±10.70)mmHg]同治疗前[(78.00±11.42)mmHg]比较有显著差异(P<0.05),C组停药后[(82.40±10.09)mmHg]、治疗后[(82.19±10.36)mmHg]同治疗前[(86.71±12.32)mmHg]相比有统计学差异(P<0.05);空腹血糖在3组内,除B组内停药后[(5.36±0.40)mmol/L]同治疗后[(5.34±0.60)mmol/L]无显著差异(P>0.05),余各组内不同时间段比较均具有统计学差异(P<0.05);TG在不同组内,除B组内治疗前[(1.80±0.98)mmol/L]与治疗后[(1.64±1.19)mmol/L]无统计学差异(P>0.05),余各组内不同时相比较均具有统计学差异(P<0.05)。结论:对ED伴有SCMS患者而言,采取小剂量长效PDE5抑制剂周期性治疗,给予健康教育、生活方式改善等干预,其病情得到一定逆转,提高了勃起功能,其绝大多数代谢参数得到不同程度改善。     

PDE5抑制剂也是勃起功能障碍治疗的引经良药

引经理论是中医药独特的理论,与现代靶向给药体系有一定的相通之处。现代药理研究揭示了引经实质的一些科学内涵,可能与引经药改变了药物在体内的分布,改变了药物的代谢有关。现代医学中,磷酸二酯酶5抑制剂(PDE5i)在ED治疗上应用广泛,主要作用机制为增加动脉供血和改善阴茎血管内皮功能为主。中医学也逐步与现代医学互鉴融合,在中西医结合治疗ED时也常用PDE5i,目前主流观点为活血、补肾等作用。但PDE5i也具有引经药的一些显著特征和优点,可以在中医药理论的指导下,纳入到ED的中医药治疗体系中来,发挥增效作用。     

十一酸睾酮胶丸联合PDE5抑制剂治疗40岁以上ED患者的临床疗效观察

<正>通常40岁前后男性的血清睾酮开始下降[1],而勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)在40岁以上男性中发生率也随年龄增加而显著升高[2],这是否表示在40岁以上的男性中ED发生率和血清睾酮水平存在明显的相关性。Khler等[3]在门诊中发现33%的ED患者血清总睾酮低于     

PDE5抑制剂在ED治疗以外的临床研究

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非作为治疗阴茎勃起障碍的一线用药被广泛应用。Sand—nerP等人进行了一项研究，对PDE5抑制剂在治疗阴茎勃起障碍之外的临床应用进行了综述[Int J Impot Res，2007，19（6）：533—5433。自从1998年西地那非问世以来，此类药物成功治愈了全球4千多万男性ED患者。PDE5抑制剂具有良好的安全性和耐受性，因此成为了研究PDE5的生理功能的常用工具，例如在细胞内cGMP的调节方面的研究。     

PDE5抑制剂在ED治疗以外的临床研究

磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂西地那非、伐地那非和他达拉非作为治疗阴茎勃起障碍的一线用药被广泛应用。Sand-netP等人进行了一项研究，对PDE5抑制剂在治疗阴茎勃起障碍之外的临床应用进行了综述[Int J ImpotRes，2007，19（6）：533—543]。自从1998年西地那非问世以来，此类药物成功治愈了全球4000多万男性ED患者。PDE5抑制剂具有良好的安全性和耐受性，因此成为了研究PDE5生理功能的常用工具，例如在细胞内cGMP的调节方面的研究。     

PDE5抑制剂治疗ED的不良反应及防治措施

5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5i)是目前治疗勃起功能障碍(ED)的一线药物,随着PDE5i临床应用增多,其不良反应的发生亦趋增多,可累及全身多个系统,大多数为轻到中度,偶有严重、罕见的并发症,其发生概率和严重程度与剂量、用药频率和个体差异相关,因此需个体化用药。对患有严重心血管疾病、癫痫及精神疾病、过敏性疾病的患者应谨慎或避免用PDE5i。     

PDE5在ED治疗中的靶向作用

作为细胞内信号传导的第二信使，cAMP和cGMP在细胞的生命活动中有重要的意义，细胞内cAMP和cGMP水平的调控是由环化酶的合成和磷酸二酯酶（PDEs）的水解作用来实现。PDEs能特异性地催化环嘌呤核苷酸的3’，5’-磷酸二酯键，水解生成相应的无活性的5’-GMP或5’-AMP。自1962年Sulherland和Rall首次发现别对细胞内第二信使cGMP和cAMP具有水解活性的PDE以来。     

PDE5抑制剂治疗LUTS的进展及意义

勃起功能障碍及下尿路症状均为中老年男性常见疾病,多个流行病学研究证实二者密切相关。近年来多项研究证实PDE5抑制剂在改善ED患者勃起功能的同时,可有效改善患者的LUTS,但对患者的尿动力学指标无改善。本文就国内外ED与LUTS之间的联系、PDE5抑制剂治疗LUTs的进展及其可能的机制做一概述。     

枸橼酸爱地那非治疗勃起功能障碍的安全性和有效性研究

目的:探索枸橼酸爱地那非治疗男性勃起功能障碍(ED)的临床有效剂量,并评价其安全性和有效性。方法:采用多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究方法,在国内5家医院对口服枸橼酸爱地那非30mg、60mg和安慰剂的250例ED患者进行临床观察。结果:3个主要疗效指标的统计学分析显示,试验药物组疗效均优于安慰剂组,60mg组更为明显。次要疗效指标分析结果与主要疗效指标一致。与药物相关的主要不良事件有头晕、头痛、面部潮红和恶心,严重程度为轻至中度,呈一过性,无需处理。结论:口服枸橼酸爱地那非30mg和60mg治疗ED安全、有效,60mg为最佳剂量。     

5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性

5型磷酸二酯酶抑制剂使用方便、高效、不良反应小,是治疗勃起功能障碍的一线药物。西地那非自1998年面世以来,是目前研究最透彻的5型磷酸二酯酶抑制剂。临床试验主要针对不同患者群体,包括合并有心血管疾病、糖尿病、抑郁症、前列腺根治术后和透析治疗等特殊人群,进行疗效和安全性研究。不良反应多为轻中度,主要表现为头痛、面部潮红、消化不良和短暂的视觉障碍。本文就5型磷酸二酯酶抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性作一综述。     

他达拉非治疗ED以及用药选择的偏爱研究

自从5型磷酸二酯酶抑制剂(PDE5-I)出现后,ED的治疗发生了革命性的变化。目前市场上共有3种PDE5-I,相似的疗效、安全性和耐受性使ED患者和医生有了更多的选择余地。他达拉非以其半衰期长的特点拥有较宽的治疗窗,并且不受饮食和酒精影响,能允许ED患者自由、自然而不必刻意地计划性生活,从而恢复自信与自尊,改善与性伴侣的关系,提高生活质量。懂得患者的偏爱对药物选择具有十分重要的指导意义,尽管目前尚无完美的偏爱研究设计,但众多研究均显示他达拉非更得到患者偏爱。     

磷酸二酯酶5抑制剂治疗勃起功能障碍的疗效和安全性比较

磷酸二酯酶 5 (PDE 5 )抑制剂西地那非的问世使男性勃起功能障碍 (ED)的治疗手段发生了根本性的改变。1998年以来有 10 0多个国家的 2 0 0 0多万患者使用了西地那非 ,患者的死亡率与总体人群的死亡率差异无显著性。西地那非治疗ED平均有效率达 80 %以上 ,成为治疗ED的首选手段。随着新的PDE 5抑制剂伐地那非和泰地那非在国外先后进入临床使用 ,药物治疗ED有了更多的选择。本文通过比较 3种PDE 5抑制剂的药效学、药动学及不良反应以评价其疗效和安全性。     

伐地那非治疗糖尿病患者的勃起功能障碍

勃起功能障碍 (erectiledysfunction ,ED)在糖尿病患者中发生率要高于非糖尿病人群 ,而且更难治疗。伐地那非是一种高选择性的新型磷酸二酯酶 5抑制剂 ,是广泛ED人群的一线治疗药物。最近发表的大型临床试验表明 ,无论糖尿病合并ED的患者基线时的病情严重程度如何 ,也无论他们的血糖控制情况如何 ,伐地那非都能有效地改善其勃起功能 ,而且使用安全 ,耐受性良好     

伐地那非治疗高血压患者勃起功能障碍的有效性和安全性

勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)在高血压患者中的发病率明显高于非高血压人群,由于担心联合用药会出现严重不良反应,医生往往不愿为该类患者处方治疗ED的药物。伐地那非是一种新型高选择性磷酸二酯酶5型抑制剂,它对心血管系统的安全性已被多项临床试验所证实。最近进行的一项大型临床研究表明,对于同时服用多种降压药的高血压合并ED患者,伐地那非能够显著改善患者的勃起功能,并且使用安全,尤其对于血压或心率等项指标均未见临床意义的改变。     

伐地那非治疗耻骨后前列腺根治切除术后的勃起功能障碍

超过三分之一的患者在行保留性神经的前列腺根治切除术后会出现勃起功能障碍(ED)。最近的研究表明,磷酸二酯酶 5(PDE5)抑制剂伐地那非可改善保留单侧或双侧神经的耻骨后前列腺根治切除术后ED患者的勃起功能,而且安全性良好。     

伐地那非的药效学和药代动力学

伐地那非是一种强效、高选择性的 5型磷酸二酯酶 (PDE5 )抑制剂 ,对PDE5的抑制作用约为西地那非的 10倍。该药能显著增强阴茎勃起功能 ;而且起效迅速 ,患者口服后最早 10min即可充分勃起完成性交 ,是迄今为止起效最快的PDE5抑制剂。伐地那非口服绝对生物利用度为 15 % ,可被迅速吸收 ,血浆清除半衰期约为 4～ 5h。药效学、药代动力学、安全性及耐受性研究表明 ,伐地那非是一个治疗ED的安全、有效的口服药物。     

性视频刺激加5型磷酸二酯酶抑制剂激发阴茎勃起实验在勃起功能障碍诊治中的应用

目的:探讨性视频刺激加5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂激发阴茎勃起实验在勃起功能障碍(ED)诊治中的应用价值,以指导ED的诊断和治疗。方法:收集门诊ED患者853例,分为损伤和非损伤两组,先应用国际勃起功能评分5问卷表(IIEF-5)评分,口服PDE5抑制剂30min后再予性视频刺激,通过阴茎硬度监测仪实时监测阴茎勃起。结果:损伤组中轻度、中度和重度ED患者分别占18.8%、31.9%、49.3%,非损伤组中分别占50.6%、39.8%、9.6%,两组患者轻、重度ED的比例差异有显著性(P<0.05);性视频刺激加PDE5抑制剂激发阴茎勃起实验结果损伤组中显效、有效和无效分别占13.0%、14.5%、72.5%,总有效率为27.5%,而非损伤组中分别占55.7%、20.7%、23.6%,总有效率为76.4%,两组患者总有效率比较有统计学意义(P<0.05)。结论:利用性视频刺激加PDE5抑制剂激发阴茎勃起实验鉴别心理性ED和器质性ED,方法简单,实用,准确性高,可作为ED的初筛试验,值得推广应用。