缺血性疾病的抗钙疗法

钙离子在调节心肌兴奋和血管平滑肌张力中起着主要的作用。在心肌细胞中,这种作用始于钙离子从慢通道向内移动,并渐趋平衡。随后,过量钙离子从慢通道继续进入细胞内,致胞浆内钙离子超负荷,增加 ATP 的耗用,也损害了线粒体产生 ATP 的功能,造成心肌细胞和线粒体的严重破坏;在血管平滑肌中,血管张力的变化取决于钙从细胞外流入细胞内,平滑肌细胞膜的动     

注射用盐酸地尔硫卓的药理分析及临床应用总结

地尔硫卓,属于非二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要是通过与L型钙通道的α1亚基上P区临近部分的高度保守序列结合,从而导致钙通道的空间构象改变,阻滞其正常开放,导致细胞外钙离子内流受阻。这将会导致:1.平滑肌细胞MLC磷酸化磷酸化受阻,ATP酶活性减弱而阻碍化学能-机械能转换,使平滑肌兴奋收缩脱偶联,进而平滑肌舒张;2.心房室肌细胞钙通道开放的概率降低,心肌收缩力下降;3.心脏传导纤维及起搏细胞动作电位形成过程滞缓,自律性下降,传到减慢。上述作用使地尔硫卓得以用于降压,抗心律失常,外周血管扩张,平滑肌解痉,保护心肌,预防冠脉重建后缺血区无复流现象等。     

治疗中风有新药

桂哌齐特 近期《新药与临床》杂志报道,普宁华侨医院用桂哌齐特治疗缺血性脑梗塞获得显著效果。桂哌齐特是一种钙通道阻滞剂,能阻止钙离子跨膜进入血管平滑肌细胞而引起平滑肌松弛,使血管扩张,血管痉挛缓解,阻力下降,脑和心脏血流量增加;能增强腺苷和环磷腺苷的作用;提     

冠心病药物应用知识（二）——抗心绞痛药（续）

1、作用机制本类药物的共同特点是阻断钙离子进入心肌细胞、冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内，从而扩张冠状动脉及其侧支血管和周围小动脉，通过增加心肌血流量而改善心肌的氧供应，同时因血管阻力的下降，减轻了心脏工作负荷，从而减少心肌的氧需求量，结果使心绞痛的发作次数与强度明显减少。由于本类药物大多能降低血     

白细胞介素33在妊娠相关疾病中的作用

白细胞介素33（IL-33）属于IL-1β家族,是新发现的核定位因子,具有抗炎、促炎双重效应。IL-33可通过参与调节母胎免疫耐受过程以维持正常妊娠,同时,IL-33在多种妊娠相关疾病中发挥重要作用,如妊娠早期IL-33的表达异常或功能障碍可导致流产;胎盘中IL-33降低致使滋养细胞功能障碍,与子痫前期患者胎盘功能不良有关;妊娠中晚期蜕膜中IL-33表达降低或功能障碍在早产的发生发展中发挥重要作用;IL-33可触发多种细胞的钙通道增加细胞内的钙离子水平,且已发现钙离子在子宫平滑肌收缩中发挥重要作用,但是关于IL-33在子宫平滑肌的研究尚待深入。而早产的发生最终都伴随着子宫平滑肌收缩, 故探讨IL-33在妊娠相关疾病以及平滑肌细胞收缩中的作用,有助于进一步研究早产的发生发展机制,从而为早产的诊治提供新思路。     

139 铅对细胞内钙离子及钙调蛋白影响的研究进展

本文综述了近年来铅对细胞内钙离子及钙调蛋白影响的研究进展.现有资料表明,铅可通过多种途径进入细胞内,从而改变细胞内钙离子浓度;进入细胞内的铅离子可以与钙离子竞争钙调蛋白上的钙离子结合位点,激活钙调蛋白,影响细胞代谢、合成、分泌等过程.     

氟桂利嗪的应用

氟桂利嗪的应用广东省顺德市第一人民医院药剂科（５２８３００）黄凯文氟桂利嗪（Ｆｌｕｎａｒｉｚｉｎｅ）是选择性钙离子拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙离子超载造成的损伤。如抑制血管平滑肌收缩，保护内皮细胞，改善红细胞变形能力，改善脑...     

白术对人妊娠子宫平滑肌细胞膜钙依赖钾通道电流的影响

目的:研究中药白术(Atractylodes macrocephala)对正常晚孕子宫平滑肌细胞及经白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)作用后的子宫平滑肌细胞钙依赖钾通道电流(BKca)的影响,以探讨白术对早产时宫缩的抑制作用及电生理机制。方法:①急性分离人晚孕子宫平滑肌细胞,采用Axopatchl-D膜片钳放大器测全细胞模式下的单个平滑肌细胞大电导的钙离子依赖钾通道电流(BKca);②测定灌流液中含不同浓度的白术时,子宫平滑肌细胞BKca的变化;③测定灌流液中含IL-6(10ng/ml)时全细胞模式下BKca;继而测定灌流液中含有不同浓度的白术时,子宫平滑肌细胞BKca的变化。结果:10ng/mlIL-6可抑制BKca的幅值约(36.9±13.7)%(n=10,P<0.01),灌流液中含2mg/ml白术时增强BKca的幅值约(36.7±22.6)%(n=10,P<0.01),对于IL-6作用后的细胞,2mg.mL-1白术增强BKca的幅值约(45.2±13.7)%(n=10,P<0.01)。结论:白术可以兴奋晚孕子宫平滑肌细胞及IL-6作用后的子宫平滑肌细胞的BKca,且对IL-6作用后的子宫平滑肌细胞BKca的兴奋作用强于对正常子宫平滑肌细胞,证明它有助于维持妊娠时子宫平滑肌的膜电位和静息状态,为开发中药治疗早产提供一定的理论依据。     

钾通道与血管增生

最近研究发现,钾通道在调节血管平滑肌生长方面起重要作用,故成为当今研究的一大焦点。钾通道表达和活性的巨大变化可引起细胞电生理性能的显著改变及血管平滑肌细胞的增生(SMCs)。这些发现表明,钾通道功能改变对平滑肌细胞增生起重要作用。但是,钾通道活性改变对细胞生长的影响机制尚不清楚。钙离子信号传导的空间与时间的明显差别主要与钾通道调节所致的急性电性能改变有关。因此,钾通道功能改变可能代表了一种普遍机制,即钙信号靶向的基因表达与细胞生长的激活作用。由于平滑肌增生是许多心血管疾病和临床病理变化的基础,明确钾通道在平滑肌细胞增生中所起的重要作用,可以为调节血管增生性疾病的靶向治疗提供一个新的突破口。     

子宫肌瘤细胞缺氧凋亡过程与基质网质膜上钙通道蛋白三磷酸肌醇受体介导胞浆内钙离子浓度变化关系

目的:探讨基质网质膜上钙通道蛋白三磷酸肌醇受体(IP3R)介导胞浆内钙离子浓度变化与子宫肌瘤细胞缺氧凋亡过程的关系。方法:随机选择均采用腹腔镜下子宫阻断手术治疗的子宫肌瘤患者218例采集子宫肌瘤旁及邻近平滑肌组织样本218份,运用RT-PCR、Western blot方法检测并比较子宫肌瘤组织与正常子宫平滑肌细胞中的IP3R、雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)、凋亡因子细胞色素C(Cytc)、Ca2+表达情况;再将子宫肌瘤细胞组织、正常子宫平滑肌组织分别分成A、B两组,在缺氧条件下培养6 h,A组采用阻滞剂肝素进行阻断实验,B组作为空白组,比较两组中4个样本的IP3R、ER、PR、Cytc、Ca2+表达情况。结果:缺氧处理前,子宫平滑肌组织中的IP3R、ER、PR、Cytc表达水平均显著高于子宫肌瘤组织,且差异具有统计学意义(P<0.05),子宫平滑肌组织中的Ca2+水平与子宫肌瘤组织中的水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。缺氧处理后,A组肌瘤组织与平滑肌组织的IP3R、ER、PR、Cytc、Ca2+比较差异无统计学意义(P>0.05);B组的肌瘤组织与平滑肌组织中的IP3R、Cytc、Ca2+比较差异有统计学意义(P<0.05),B组的肌瘤组织与平滑肌组织中的ER、PR比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:经过缺氧处理,可以增加子宫肌瘤组织中的IP3R、Cytc表达水平,从而增加子宫肌瘤组织细胞中的钙离子内流浓度,从而激活了内源性细胞凋亡途径,诱导子宫肌瘤细胞凋亡。