大黄蒽醌类成分在胃液中的稳定性及其肠溶化增效作用分析

目的:研究大黄蒽醌类成分在人工胃液中的稳定性,并分析其肠溶化增效作用,为大黄的合理应用提供参考。方法:将大黄水煎液置于人工胃液中,于0.5,1,2 h取样检测大黄蒽醌的含量变化。将大黄提取后喷雾干燥,制备大黄肠溶颗粒,比较其与大黄普通颗粒的泻下作用。结果:大黄药液在胃液中2 h后,游离蒽醌增加了约6.902 mg,结合蒽醌破坏了约23.868 mg,总蒽醌降低了约16.966 mg,发挥泻下作用的结合蒽醌质量下降超过了25%。将大黄制备肠溶颗粒后,同等剂量下,与大黄普通颗粒组相比,大黄肠溶颗粒组12 h内排便总量明显较高。结论:大黄蒽醌类成分在胃液中不稳定,尤其是结合蒽醌水解破坏明显,将大黄制成肠溶剂型可以避免此类成分在胃中被破坏,进而增强药物的泻下作用。     

HPLC法同时测定大黄剂中的主要成分

在日本,凡含有大黄的方药通称为大黄剂,大黄剂的应用十分广泛,而各种大黄剂存在着多种活性成分。本实验建立了同时检测大黄剂中主要成分的HPLC法。     

不同酒制大黄对斑马鱼胚胎发育的影响研究

目的比较不同酒制大黄对斑马鱼胚胎发育毒性影响。方法在用高效液相色谱法分析大黄(生大黄、酒大黄和熟大黄)主要成分含量基础上,用大黄提取液处理斑马鱼胚胎,观察斑马鱼胚胎不同阶段的形态学变化,记录胚胎死亡数并统计心率等。结果生大黄和酒制大黄中主要成分含量差别较大,对斑马鱼胚胎发育毒性的影响也不同,对胚胎致死方面作用强弱为:酒大黄生大黄熟大黄;对胚胎形态学影响方面,不同大黄均可引起胚胎心包水肿、卵黄囊(腹部)扩大和腹部出血等,酒大黄组还出现了尾部畸形;此外,不同大黄均有减缓心率的作用,作用强度依次为酒大黄≈生大黄熟大黄。结论大黄对斑马鱼胚胎都具有致死和致畸作用,但不同酒制品的作用强度不同,其中酒大黄对斑马鱼胚胎发育的毒性最强,生大黄次之,熟大黄的影响最弱。     

大黄的现代研究及临床应用

几年来,查阅了大量资料,对大黄的现代研究及临床应用进行了探讨,现综述如下: 大黄的现代研究大黄含有几种葡萄糖甙和甙元,其中甙是主要的,其泻下作用常强于其相应甙元。甙元主要是蒽醌衍生物,包括大黄粉、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸和大黄索甲醚,大黄还含有大黄鞣酸、脂肪酸,草酸钙等,产生泻下作用的有效成分是蒽醌甙。抗菌的有效成分主要是蒽醌类衍生物,其中以芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用最好。另外大黄索和大黄酸对小鼠的黑色素瘤,乳腺瘤及艾氏癌腹水型均有抑制作用。大黄的炮制品有生大黄、酒制大黄及大黄炭。生     

骨伤科大黄炮制的功效影响因素分析

大黄不同炮制方法在骨伤科功效对照中均有一定的差异。分别将生大黄、熟大黄、酒大黄、大黄炭用于经过骨折复位后或固定后的闭合性骨折患者,目的是为了了解四种不同的大黄炮制方法的功效。大黄具有泻下、抗炎、解毒凉血、活血化瘀等作用,是临床常用中药,但是其不同的炮制方法影响了大黄的活血化瘀等作用。所以,了解大黄炮制的功效影响因素成为了临床运用大黄治疗骨折复位后或固定后的闭合性骨折患者的关键因素。本文主要分析了影响大黄炮制功效的影响因素,以求在临床中使大黄抗炎、解毒凉血、活血化瘀等作用达到最佳临床效果。     

大黄炮制新方法及其炮制品的质量控制研究

目的:建立简便、快捷、实用的大黄炮制新方法及其炮制品的质量控制标准。方法:以黄酒为溶剂,采用喷雾、闷润、60～70℃烘干的方式,对大黄进行了炮制研究。并用高效液相色谱法,测定了炮制品及多种大黄中的总大黄酚和大黄素以及游离大黄酚和大黄素的含量。结果:大黄炮制新方法简便、快捷、实用。炮制品中游离大黄酚和大黄素的含量高达80%。结论:本研究为大黄炮制提供了新方法及其炮制品的质量控制标准。     

九制大黄炮制过程中多糖和鞣质的含量变化研究

就一制～九制大黄炮制过程中多糖和鞣质的含量进行了测定。结果表明,一制九制大黄与生大黄相比大黄相比多糖含量呈上升趋热,而鞣质含量呈下降趋热,经统计学处理,有极显著性差异（Ｐ〈０．０１）,六制大黄多糖和鞣质的含量与九制大黄相比,无显著性差异,就大黄多糖和鞣质而言,九制大黄与六制大黄相汝。     

大黄活性成分药代动力学研究进展

大黄为我国较为常用的中药材,其活性成分的药理作用广泛,有关大黄中活性成分的药代动力学研究开展的较早且较为广泛,相关研究涉及了单体、单味药材、大黄复方等.为此,本文总结了近年来大黄蒽醌类单体、大黄药材提取物以及大黄复方给药后主要成分代谢研究情况,为大黄作用物质基础的深入研究以及临床用药提供依据.     

大黄炮制研究

<正> 大黄是中、西医常用药物,但中、西医之间对大黄药效的认识与应用差别很大,中医不仅作为泻下药应用,还对大黄攻里通下以外的药效——清热解毒、活血化瘀及止血等方面积累了大量宝贵的临床应用经验和理论,特别是大黄炮制品的应用,更显示了中医用药特点。常用的炮制品有:酒炒大黄、酒炖大黄(熟军)、醋炒大黄、醋煮大黄、清宁片、大黄炭、石灰炒大黄等。近年来,我们对大黄炮制意义进行了较系统的文献、实验及临床等多手段、多指标的综合性探讨,并对熟大黄进行了工艺改进研究。现将有关内容综述如下。     

大黄配方颗粒原料药筛选研究

目的:筛选大黄配方颗粒的原料药。方法:依照《中国药典》2005版一部大黄项下规定,对不同产地及品种的大黄的TLC、干燥失重、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、总蒽醌和大黄酸、大黄素、大黄酚的含量进行测定和比较。结果:甘孜州大黄GAP基地产掌叶大黄各种指标含量均较高,且产量大,质量稳定可控。结论:确定甘孜州大黄GAP基地产掌叶大黄为大黄配方颗粒的原料药,为进一步制定大黄配方颗粒的原料质量标准提供了依据。     

大黄治疗慢性肾功能衰竭机制的研究进展

大黄是临床上用来治疗慢性肾功能衰竭最广泛的中药。综述了大黄治疗慢性肾功能衰竭机制的研究进展,并提出对大黄活性成分的筛选要结合人体的药动学研究结果,认为大黄酸可能是大黄治疗慢性肾功能衰竭的唯一活性成分。     

我国唐古特大黄主产区资源现状调查及其可持续利用途径分析

唐古特大黄Rheum tanguticum是中药大黄的重要基原,然而,由于多年的过度采挖其野生资源遭到了严重的破坏。该文在查阅唐古特大黄相关的文献资料的基础上,采用走访调查和现地样方调查相结合的方法,特别是采用了本课题组提出的线路样方法和植被+土壤类型图面积估算法对青海、甘肃和四川3 省区15个县的野生和5个县的栽培唐古特大黄资源进行了调查。结果发现我国野生唐古特大黄分布范围与历史记载没有发生明显的变化,只是种群的密集程度发生了较大改变,很多地区野生唐古特大黄药材的蕴藏量严重下降,部分地区的野生资源面临枯竭。根据调查估算当前全国野生唐古特大黄药材蕴藏量不足5 000 t,栽培唐古特大黄蓄积量约为1 607 t。可见唐古特大黄野生资源以近枯竭,建议将唐古特大黄列入保护植物的名录;栽培唐古特大黄日后必将成为其药材资源的主要来源。因此,保护唐古特大黄种质资源,收集并建立种质资源圃和种子库,在此基础上开展唐古特大黄的良种选育研究已迫在眉睫。     

微柱高效液相色谱法测定虎杖及大黄样品中的大黄蒽醌类成分

目前大黄蒽醌的测定方法主要用光度法、电化学法和色谱法,其中高效液相色谱法是最有效的方法。而用微柱高效液相色谱法分离测定大黄中大黄素,大黄酸和芦荟大黄素这三种大黄蒽醌的研究未见报道。本文研究了用安捷仑ZORBAX Stable Bound(4.6×50mm,1.8×m)快速分离柱高效液相色谱法测定大黄中大黄素,大黄酸和芦荟大黄素以及虎杖中大黄素、大黄酸的方法,大黄素,大黄酸和芦荟大黄素在2.0min内可达到基线分离,比常规液相色谱分析相缩短了80%以上的分析时间。     

基于化学分析的不同品种大黄区分研究

该文建立了HPLC对不同品种大黄中5种蒽醌成分以及土大黄苷进行检测,分析比较了不同品种大黄中蒽醌及土大黄苷的含量差异.结果表明,大黄酸与土大黄苷是正品大黄(掌叶组)与非正品大黄(波叶组)区分的指标性成分.正品大黄中未检出土大黄苷,非正品大黄中大黄酸含量痕量.唐古特大黄大黄酸含量较高,通过比较大黄酸与大黄酚含量之间的比值可以将唐古特大黄与另2种正品大黄进行区分.波叶组大黄间土大黄苷含量相差悬殊.     

古今大黄制剂及其发展

在中国,大黄作为药用已有几千年的历史,早在战国时代《山海经》里已有大黄的记载。在传统医药学中,大黄历来有其突出的重要地位,它与人参、生地、附子一起被医者称之为“四大金刚”。自古以来大黄以单方或复方应用于治疗内、外、妇、儿、五官等各科疾病,因而形成了适应临床需要的多种制剂。到了现代,大黄得到更为广泛的应用,发展了许多单味大黄或含有大黄的中药制剂,在中医用药中占了相当的比重。本文试就大黄制剂的发展作一简要回顾与展望。一、大黄的古代制剂古代中医著作中及民间     

不同炮制方法对大黄有效成分的影响研究

目的:研究不同炮制方法对大黄有效成分的影响。方法:采用HPLC法测定同一批大黄药材3种饮片中的有效成分含量变化。结果:经不同方法炮制的大黄药材,其总含量无明显变化,结合蒽醌含量:酒大黄>生大黄>熟大黄1>熟大黄2,游离蒽醌含量:熟大黄2>熟大黄1>酒大黄>生大黄。结论:不同方法炮制的大黄饮片有效成分含量有差异,要根据需要选择不同的饮片入药。     

基于化学分析的大黄药材商品规格划分的科学合理性研究

对比研究市售及主产区34批大黄药材5种蒽醌单体含量及指纹图谱差异,从化学角度探讨传统大黄药材商品规格等级划分的科学合理性,为其行业标准的制定提供实验依据.结果表明,大黄药材的商品规格、等级与蒽醌类药效成分的含量相关性不强,与销售价格相关性也不明确;指纹图谱能够在一定程度上区分不同产地来源商品大黄药材,但不能有效区分同一产地不同商品规格等级的大黄药材.综合来看,传统道地产区大黄药材的蒽醌含量相对较高,提示传统按照产地划分大黄药材规格有一定的合理性,并从活性成分含量的角度佐证了传统对大黄道地药材产地的记载具有一定的科学性.本文首次发现,可根据大黄药材酸水解后大黄酸或大黄酚的多少,将药材区分为大黄酸型和大黄酚型2种类型,其中大黄酸型药材大多产于青海、西藏、川西、甘肃等传统道地产区,且文献报道大黄酸在多种药理作用方面以及药代动力学性质都优于大黄酚,初步认为大黄酸型药材可能是优质大黄药材.该结果为从化学信息的角度修订大黄药材的商品规格标准提供了参考.     

酒炙大黄的炮制工艺研究

大黄为蓼科多年生草本植物掌叶大黄(Rheum paimatum)、唐古特大黄(L R.tanguticum Maxim.ex Reg R.)或药用大黄(officinale Baill)的干燥根和根茎.其性寒,具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经的功效[1].主产于青海、甘肃、四川等地区.在25种常用中药中,大黄居于前十位.大黄的炮制品种有20种以上,沿用至今的炮制品仍有生大黄、酒大黄、醋大黄、熟大黄、酒熟大黄、大黄炭、清宁片等数种,其中2010版《中国药典》收载了生大黄、酒大黄、熟大黄、大黄炭.近年来,对生大黄的药理研究及临床应用有了显著的发展[2-6],但有关大黄的炮制应用却无大的突破.本文结合蒽醌含量为指标,采用紫外分光光度法,通过正交试验,对炮制工艺中主要影响因素,如加热温度、加热时间、黄酒用量比例进行深入考察,筛选出最佳炮制工艺,为今后酒炙大黄的加工炮制提供理论依据.     

大黄炮制的历史沿革及对化学成分、传统药理作用影响的研究进展

大黄为常用的传统中药,其药理作用和临床应用较广泛。文献调研发现大黄炮制历史悠久,方法多样,而2020年版《中国药典》收录的主要有净制(生大黄)、酒制(酒大黄)、蒸制(熟大黄)、炒炭(大黄炭)等4种炮制品。大黄具有良好的泻下,清热泻火,凉血止血及活血等作用,其主要化学成分是蒽醌/蒽酮类、二苯乙烯类、苯丁酮类、色原酮类、黄酮类及鞣质类化合物。该文总结了大黄炮制的历史沿革和现代炮制工艺研究,以及炮制前后化学成分和药理作用变化的研究进展,并提出了进一步的研究思路。旨在为大黄的炮制机制、有效物质基础及临床应用提供参考。     

从化学、药效和毒性角度比较认识正品大黄与土大黄

土大黄与药典收载的正品大黄具有某些功效的相似性,常常被用作大黄替代品应用。究竟土大黄与正品大黄能否简单的替换使用,或者说两者之间有无差异,差异在何处?对此进行研究,对于正确认识土大黄,以及临床与市场上的正确应用等都具有重要意义。该文在作者己有的工作基础上,结合相关文献报道,以大黄的主要功效"泻下"为基本点,从化学、药效及其毒性等方面进行了探讨。分析结果表明,华北大黄(土大黄)的泻下作用弱于正品大黄,其原因在于两者间结合型蒽醌类成分的含量差异,同时华北大黄的小鼠急性毒性也强于正品大黄,因此,华北大黄不宜简单的替代正品大黄使用。