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1.
目的 探讨中华眼镜蛇毒(Naja NaBAtra)神经生长因子(nNGF)对PC12细胞κ阿片受体蛋白质表达的影响.方法 PC12细胞分为正常对照组和给药组,采用Western blot方法检测各组PCI2细胞κ阿片受体蛋白质的表达.结果 ①nNGF的25、50、100 μg·L-13个剂量中,50和100μg·L-1nNGF下调PC12细胞κ阿片受体蛋白质的表达,50μg·L-1剂量组下调最明显(P<0.01),100 μg·L-1剂量组下调(P<0.05).②50μg·L-1nNGF分别处理PC12细胞1、3、5、7、10 d后,其κ阿片受体蛋白质表达呈降低趋势,其中d 5、7下调(P<0.05),d 10下调明显(P<0.01).③10μmol·L-1吗啡可上调PC12细胞κ阿片受体蛋白表达,而10 μmol·L-1纳络酮对其无影响,二者分别都能逆转nNGF的下调效应,但是二者共存时不能逆转nNGF的下调效应.结论 nNGF诱导PC12细胞分化中,可引起PC12细胞κ阿片受体蛋白质表达的下调效应,该效应能被吗啡或纳络酮逆转,但二者共存不能被逆转效应.  相似文献   

2.
目的研究眼镜蛇毒神经生长因子(nNGF)对PC12细胞κ阿片受体mRNA表达的影响,探讨nNGF诱导PC12细胞分化的分子机制。方法用RT-PCR方法半定量地考察nNGF及κ阿片受体的一些拮抗剂和激动剂对PC12细胞κ阿片受体mRNA表达的影响。结果(1)在25,50和100 ng/mL 3个nNGF剂量组中,50和100 ng/mL nNGF显著下调PC12细胞κ阿片受体mRNA的表达。(2)50 ng/mL nNGF分别处理PC12细胞1,3,5,7,10 d后,结果显示κ阿片受体mRNA表达随时间有降低的趋势,7 d时显著下调(P<0.05),10 d时特别显著(P<0.01)。(3)10μmol/L吗啡上调PC12细胞κ阿片受体mRNA表达,并能逆转nNGF对该κ阿片受体mRNA表达的下调效应。10μmol/L纳络酮对PC12细胞κ阿片受体的表达无显著影响,也能逆转nNGF对该κ阿片受体mRNA表达的下调效应。但吗啡和纳络酮共存时不能逆转NGF对该κ阿片受体mRNA表达的下调效应。结论nNGF诱导PC12细胞分化时,能下调其κ阿片受体mRNA表达,这种下调能分别被吗啡或纳络酮逆转,但不能被吗啡和纳络酮共存时逆转。  相似文献   

3.
HPLC法同时测定三七中7种皂苷含量   总被引:4,自引:0,他引:4  
目的:建立HPLC法同时测定三七中7种皂苷含量的方法。方法:Hypersil BDS C18色谱柱(250mm&#215;4.6mm,5μm);流动相:乙腈(A)-水(B)二元梯度洗脱;流速:1.0ml&#183;min^-1;检测波长203nm;柱温:室温。结果:三七皂苷R1,人参皂苷Rb1,Rb2,Rc,Rd,Rg1,Re的线性范围分别为5.6~140μg&#183;ml^-1(r=0.9992)5.8~144μg&#183;ml^-1(r=0.9991)、5.9-148μg&#183;ml^-1(r=0.9997)、6.1~152μg&#183;ml^-1(r=0.9992)、5.8~144μg&#183;ml^-1(r=0.9992)、5.8~146μg&#183;ml^-1(r=0.9990)、5.8~144μg&#183;ml^-1(,=0.9994);回收率98.5%~100.1%。结论:HPLC法可同时并且简单快速分离三七中7种皂苷。  相似文献   

4.
目的:明确注射用盐酸环维黄杨星D在人体中药代动力学特征。方法:色谱条件:KromasilCN柱(150mm&#215;4.6mm,5μm);流动相:甲醇-水-甲酸(80:20:0.4);流速1mL&#183;rain~;柱温:25qC。质谱条件:离子源为ESI源;喷雾电压:5.0kV;毛细管温度:350℃;源内碰撞电压:25V。32名健康受试者,随机分为4组,单次给药3个剂量,多次给药1个剂量组,用Lc—MS/MS法测定血浆中环维黄杨星D的浓度,计算药代动力学参数。结果:单次给药2mg组:V1/F-(241.909&#177;91.829)L,CL/F:(52.566&#177;35.007)L&#183;h-1,AUC0—48:(35.358&#177;13.311)μg&#183;h&#183;L-1;4mg组:V1/F:(425.243&#177;167.074)L,CL/F:(68.468&#177;32.36)L&#183;h-1,AUC0~48:(42.316&#177;11.271)μg&#183;h&#183;L-1;6mg组:V1/F:(408.318&#177;218.488)L,CL/F:(70.211&#177;25.616)L&#183;h-1,AUC0-48:(78.896&#177;34.031)μg&#183;h&#183;L-1;多次给药2mg组:V1/F:(66.517&#177;71.233)L,CL/F:(13.925&#177;7.488)L&#183;h-1,AUC0-48:(82.957&#177;25.821)μg&#183;h&#183;L-1。结论:盐酸环维黄杨星D为线性药物,每天给药1次体内未见蓄积,推荐临床在2~6mg范围内按每天1次给药。  相似文献   

5.
目的:建立反相高效液相色谱法测定血浆中阿莫西林浓度的方法。方法:色谱柱为Waterssunfire C18色谱柱(150mm&#215;4.6mm,5μm),流动相为0.05mol&#183;L。磷酸二氢钾溶液.乙腈(96.2:3.8),用磷酸调至pH=3.0,检测波长210nm。结果:血样中阿莫西林的保留时间约为7.7min,最低定量限为0.2μg&#183;ml-1,在0.2—20.0μg&#183;ml-1范围内呈良好线性,平均方法学回收率为97.36%-99.21%,平均提取回收率为89.21%-92.05%,日内和日间RSD〈5%。健康志愿者口服1.0g阿莫西林后药动学参数Cmax为(15.41&#177;4.56)μg&#183;ml-1;t1/2为(1.24&#177;0.20)h;tmax为(1.56&#177;0.38)h;AUC0—8为(47.69&#177;12.25)μg&#183;ml-1&#183;h;AUC0-∞为(48.68&#177;12.52)μg&#183;ml-1&#183;h。结论:本方法稳定、快捷、灵敏,适用于阿莫西林制剂人体药物动力学研究。  相似文献   

6.
SPE-GC-ECD法测定中成药中20种有机氯类农药残留量   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:建立中成药中20种有机氯农药残留量的测定方法。方法:采用正己烷作为提取溶剂,经弗罗里硅土小柱净化,选用电子捕获检测器(ECD)进行气相色谱测定。结果:20种有机氯农药在0.4~500μg&#183;L^-1范围内呈良好的线性关系;检测限在0.04~2.62μg&#183;L^-1之间,定量限存0.12~7.94μg&#183;L^-1之间;低(5μg&#183;L^-1)、中(50μg&#183;L^-1)、高(100μg&#183;L^-1)3个水平的添加回收试验的回收率(n=18)为72.2~125.3%,各回收率的RSD在3.2%~20.7%之间,符合残留量测定的有关要求。结论:方法简便、准确可靠,重复性较好,可作为中成药中有机氯农药残留的检验方法。  相似文献   

7.
目的:建立高效液相色谱法测定夏天无注射液中原阿片碱、延胡索乙素、巴马汀3个有效成分的含量。方法:Diamonsil C18色谱柱(5μm,250mm&#215;4.6mm);流动相A:乙腈,流动相B:醋酸-三乙胺溶液(每1000mL水中加入冰醋酸30mL,三乙胺8mL),进行梯度洗脱,流速1.0mL&#183;min^-1,检测波长280nm,柱温:25℃。结果:原阿片碱、延胡索乙素、巴马汀的线性范围分别为8.56~171.2μg&#183;mL^-1(r=0.9998),7.12~142.4μg&#183;mL^-1(r=0.9997),6.72~134.4μg&#183;mL^-1(r=0.9996);回收率(n=3)分别为99.3%~100.4%(RSD≤1.1%),99.8%~100.0%(RSD≤1.5%),99.4%~99.9%(RSD≤0.9%)。结论:所建立的HPLC方法准确、快速,可用于夏天无注射液中原阿片碱、延胡索乙素、巴马汀的含量测定。  相似文献   

8.
目的:探讨姜黄素和肿瘤坏死因子α(TNF-α)对淋巴瘤细胞系Raji细胞血管内皮细胞生长因子(VEGF)的表达、合成分泌以及对基质胶中ECV304(人类脐静脉内皮细胞起源的细胞系)细胞血管形成的影响。方法:ELISA法检测Raji细胞培养上清VEGF含量;基质胶中ECV304细胞血管形成实验检测姜黄素和TNF-α对血管形成的影响;RT-PCR检测VEGFmRNA及NotchlmRNA的表达。结果:①Raji细胞培养上清VEGF的含量上TNF-α组明显高于对照组,姜黄素组则明显低于对照组,两者比较差异有极显著性(P〈0.01);②RT-PCR半定量检测结果可以看出,Raji细胞内VEGFmRNA主要为VEGF165和VEGF121,与对照组相比,其含量在TNF-α组明显增加,而在姜黄素组则明显降低;③血管形成实验结果表明Raji细胞培养上清、VEGF(10μg&#183;L^-1)和TNF-α(10 μg&#183;L^-1)处理的Raji细胞培养上清可促进基质胶中ECV304细胞的血管形成,而姜黄素(50μmol&#183;L^-1)处理的Raji细胞培养上清和以RPM11640培养基作为对照加入基质胶中作用ECV304细胞未见血管形成;①ECV细胞内可见NotchlmRNA表达,但在VEGF(10μg&#183;L^-1)组与对照组其表达无明显差异。结论:①TNF-α促进Raji细胞VEGF的表达而姜黄素抑制其表达;②TNF-α处理的Raji细胞培养上清在基质胶中促进血管形成,而姜黄素则抑制血管形成。  相似文献   

9.
目的:用不同的诱导耐药方法培养紫杉醇耐药细胞株A2780/Taxol,A2780/(DDP+Taxol),A2780/Taxol-1,以进一步探讨卵巢癌耐药机理,为临床逆转耐药研究提供模型依据。方法:采用逐步增加药物浓度和大剂量冲击两种方法处理细胞,直至细胞能在2.5μg&#183;ml^-1紫杉醇中稳定生长。用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法测定其耐药性及紫杉醇对各组细胞的抑制率,并在冻存3个月后再次检测耐药性。结果:MTT法检测A2780,A2780/DDP细胞对紫杉醇的药物半数抑制浓度(IC50)分别为(0.23&#177;0.04)μg&#183;ml^-1和(0.26&#177;0.02)μg&#183;ml^-1,采用逐步增加药物浓度诱导法历经九个月时间建立A2780的紫杉醇耐药细胞株A2780/Taxol-l,对紫杉醇的Ic50为(6.63&#177;0.31)μg&#183;ml^-1,耐药倍数为28.83。采用大剂量冲击法以A2780和A2780/DDP为对象建立各自的紫杉醇耐药细胞株A2780/Taxol、A2780/(DDP+Taxol),检测大剂量冲击法建立的A2780/Taxol,A2780/(DDP+Taxol)耐药性,发现它们对紫杉醇的耐药倍数分别为19.65,17.96,两者比较无统计学差异(P〉0.05),而两种方法建立的紫杉醇耐药细胞株A2780/Taxol、A2780/Taxol-1的耐药性有统计学差异(P〈0.05)。同时检测A2780/DDP和A2780/(DDP+Taxol)对顺铂的IC50差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:通过逐步诱导法建立的耐药细胞株比通过大剂量冲击法建立的耐药细胞株耐药性稳定,耐药性显著增高,提示临床用药中应足剂量用药。紫杉醇与顺铂无交叉耐药。在A2780/DDP细胞基础上使用紫杉醇建立双耐药细胞株时,紫杉醇对细胞的顺铂耐药性无影响,不能逆转其顺铂耐药性,所以对顺铂耐药患者多药合用意义不大,单用紫杉醇可能为佳。  相似文献   

10.
目的确定丙泊酚(propofol,Pro)致大鼠空间学习记忆障碍与腹侧海马γ-氨基丁酸A(GABAA)受体之间的关系。方法 112只SD大鼠随机分为14组,每组8只。采用Y迷宫法、以所需电击次数作为空间学习、记忆成绩指标,建立腹腔注射(i.p)Pro大鼠空间学习记忆障碍模型。大鼠海马置管后,腹侧海马内微量注射GABAA受体特异性拮抗剂荷包牡丹碱(bicuculline,Bic),观察不同剂量Bic(0.125,0.25,0.5mmol&#183;L-1,1μL)对Pro所致空间学习记忆障碍的改善作用。结果 20mg&#183;kg-1Pro可导致大鼠空间学习记忆障碍,与0.9%氯化钠溶液、脂肪乳、5mg&#183;kg-1、10mg&#183;kg-1Pro组比较差异有极显著性(P〈0.01)。随着海马内注射Bic剂量的增加(0.125,0.25,0.5mmol&#183;L-1,1μL),20mg&#183;kg-1Pro大鼠学习及记忆成绩有所改善(P〈0.05),但最大剂量Bic组(即0.5mmol&#183;L-1,1μL),仍无法达到溶媒对照组(与脂肪乳+人工脑脊液组比,P〈0.05)水平。结论 Pro部分通过腹侧海马的GABAA受体导致大鼠空间学习记忆障碍。  相似文献   

11.
目的:建立高效液相色谱法同时测定炎菌清搽剂中水杨酸、醋酸曲安奈德、利福平的含量。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersil C18(4.6mm&#215;250mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.075mol&#183;L-1磷酸二氢钾溶液-1.0mol&#183;L-1枸橼酸溶液(30:30:26:4),流速0.8mL&#183;min-1,检测波长254nm,柱温30℃。结果:水杨酸、醋酸曲安奈德、利福平的线性范围分别是:202.24~2022.4μg&#183;mL-1(r=0.9991),5.2—52μg&#183;mL-1(r=0.9994),20.23~202.3μg&#183;mL-1(r=0.9996);日内精密度RSD(n=5)分别是1.4%,1.2%,0.89%;平均回收率(n=9)分别为100.6%,97.8%,100.5%。结论:本方法快捷方便,结果可靠,可作为炎菌清搽剂的质量控制标准。  相似文献   

12.
目的:研究青霉素V钾咀嚼片在健康人体的药物动力学及生物等效性。方法:19名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂0.472g,用液相色谱-串联质谱法(LC—MS/MS)测定人血浆中青霉素V的浓度,利用DAS2.0药物动力学软件计算有关药物动力学参数、相对生物利用度,并评价2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的tmax分别为(0.54&#177;0.09)h和(0.53&#177;0.13)h;Cmax分别为(10.64&#177;3.84)μg&#183;ml^-1和(10.87&#177;4.43)μg&#183;ml^-1;t1/2分别为(0.74&#177;0.20)h和(0.75&#177;0.10)h。AUC0-6h分别为(11.92&#177;4.04)μg&#183;ml^-1&#183;h和(12.34&#177;4.17)μg&#183;ml^-1&#183;h;AUC0-∞分别为(12.00&#177;4.04)和(12.43&#177;4.17)μg&#183;ml^-1&#183;h。青霉素V钾咀嚼片的相对生物利用度为(97.9&#177;12.8)%。结论:两种制剂具有生物等效性。  相似文献   

13.
目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定beagle犬血浆中神衰果素的含量的方法。方法:色谱柱采用Diamon-sil ODS C18柱(4.6mm&#215;150mm,5μm),以乙腈-甲醇-0.02mol&#183;L^-1磷酸二氢钠缓冲液(1:9:90)(磷酸二氢钠缓冲液用磷酸调pH3.0)为流动相,原儿茶醛为内标;流速为1.0mL&#183;min^-1;柱温为30℃;检测波长为270nm。结果:HPLC法测定beagle犬血浆中神衰果素的线性范围为21.3-4260μg&#183;L^-1,r=0.9995.低(42.6μg&#183;L^-1)、中(426μg&#183;L^-1)、高(2130μg&#183;L^-1)3个质量浓度的方法回收率分别为(96.7&#177;13.5)%,(95.6&#177;7.6)%,(99.9&#177;1.4)%,日内、日间RSD均小于15%;分析方法的最低定量限为21.3μg&#183;L^-1。结论:本方法适用于神衰果素血药浓度测定和药动学研究。  相似文献   

14.
目的:建立高效液相色谱法同时分离测定氧化苦参碱、槐定碱、槐胺碱、苦参碱、槐果碱5种生物碱。方法:色谱柱为Waters XTerra^TM RP C18(3.9mm&#215;150mm,5μm),流动相为0.01mol&#183;L^-1磷酸盐缓冲液(pH8.5)~甲醇(78:22),流速1.0mL&#183;min^-1,检测波长为220nm。结果:5种生物碱在上述色谱条件下达到完全的基线分离。氧化苦参碱在2.1~207.0μg&#183;mL^-1(r=0.9999)、槐定碱在10.2—204.1μg&#183;mL^-1(r:0.9999)、槐胺碱在10.1—201.3μg&#183;mL^-1(r=0.9999)、苦参碱在5.0~201.8μg&#183;mL^-1(r=0.9999)、槐果碱在5.0~201.5μg&#183;mL^-1(r=0.9999)的浓度范围内线性良好。结论:本方法简便易行,可用于含该类生物碱的生药与制剂的分析。  相似文献   

15.
吴进  孙新建  李鹏  朱雪松 《医药导报》2010,29(8):1077-1079
目的建立同时测定加替可滴耳液中加替沙星、替硝唑和氢化可的松含量的高效液相色谱方法。方法色谱柱:ShodexRspakDEC18柱(150mm&#215;4.6mm,5μm);流动相:甲醇(A)0.02mol&#183;L-1磷酸溶液(B)(三乙胺调pH3.5),梯度洗脱。结果加替沙星、替硝唑、氢化可的松分别在20.0~160.0μg&#183;mL-1(r=0.9996)、50.0~400.0μg&#183;mL-1(r=0.9997)和5.0~40.0μg&#183;mL-1(r=0.9994)浓度范围内,峰面积与浓度的线性关系良好;平均回收率分别为99.0%,99.7%和99.5%,RSD依次为0.62%,0.65%,0.93%。结论所用方法简便快速、结果准确可靠,适用于该复方制剂中3组分的同时测定。  相似文献   

16.
目的研究中药复方加味四逆散(JWSNS)对皮质酮和谷氨酸致损伤的PCI2细胞中cAMP反应元件结合蛋白(CREB)及其磷酸化的影响。方法以200μmol&#183;L^-1Cort和50μmol&#183;L^-1Glu损伤的PC12细胞作为体外药理学研究模型,制备JWSNS含药血清,采用免疫组织化学法和Western blot法检测PC12细胞损伤模型中CREB和磷酸化CREB蛋白的表达。结果200μmol&#183;L^-1 Cort和50Ixmol&#183;L^-1 Glu可导致PCI2细胞中CREB和p-CREB表达下降(CREB阳性细胞率分别为17.1%&#177;4.2%和20.8%&#177;5.7%,p—CREB表达量分别为0.587&#177;0.123和0.515&#177;0.157,P<0.05或P<0.01),10%JWSNS含药血清能升高CREB和P—CREB的表达(CREB阳性细胞率分别为62.6%&#177;11.7%和79.5%&#177;7.6%,p-CREB表达量分别为1.298&#177;0.112和1.269&#177;0.128,P<0.05或P<0.01)。结论10%JWSNS含药血清能通过调节cAMP—CREB信号通路发挥其神经保护和抗抑郁的作用。  相似文献   

17.
目的:建立人全血中吲达帕胺的HPLC—UV测定法,研究2种吲达帕胺片的相对生物利用度。方法:全血样品液液萃取后,经Diamonsil C18柱(4.6mm&#215;200mm,5μm)分离,240nm检测,流动相为乙腈-0.1%三乙胺溶液(磷酸调pH至4.0)(38:62,v/v),流速为1.0mL&#183;min^-1。18名健康志愿者采用随机交叉方式分别单次口服吲达帕胺片T或R 5mg,在不同时间点取血,样品以新建立的HPLC—UV法测定,研究比较2制剂的药动学及相对生物利用度。结果:吲达帕胺与全血中内源性杂质分离度好,吲达帕胺浓度在3.1~500μg&#183;L^-1范围内与峰面积比线性良好,最低定量浓度为3.1μg&#183;L^-1。方法回收率为95.6%-102.6%,日内精密度(RSD)小于14.2%,日间精密度(RSD)小于9.9%。2种制剂的Cmax为(250.9&#177;84.1)μg&#183;L^-1和(245.4&#177;78.8)μg&#183;L^-1;Tmax为(2.4&#177;0.5)h和(2.4&#177;0.5)h;AUC0-72为(4417.4&#177;976.3)μg&#183;h&#183;L^-1和(4372.7&#177;942.0)μg&#183;h&#183;L^-1;T1/2为(21.9&#177;8.6)h和(21.4&#177;5.5)h。结论:该方法选择性好,灵敏度高,可用于吲达帕胺的体内过程研究。药动学参数经方差分析表明吲达帕胺片T和R中吲达帕胺的主要药动学参数之间均无明显差异,双单侧t检验结果表明2种制剂为生物等效制剂。  相似文献   

18.
目的:以微透析装置连结高效液相色谱(MD—HPLC)仪分析牛奶中的6种磺胺类药物(简称SFDs):磺胺嘧啶(SDA)、磺胺-甲基嘧啶(SME)、磺胺二甲基嘧啶(SMZ)、磺胺恶唑(SMX)、磺胺一甲氧嘧啶(SMM),磺胺二甲氧嘧啶(SMO)的含量。方法:采用pH7.5的0.5mol&#183;L^-1 NaCl作为微透析灌流液,流速为1.0μL&#183;min^-1,收集样品透析液20min后用HPLC分离检测。采用Zorbax,Eclipse XDB C8(150.0mm&#215;4.6mm,5μm)色谱柱,柱温30℃。以乙腈-0.01mol&#183;L^-1 NaH2PO4(pH=5.0)(25:75)为流动相,流速为0.6mL&#183;min^-1,检测波长260nm。结果:在最佳色谱及微透析条件下,各SFDs的浓度在21~3000ng&#183;mL^-1范围内线性关系均良好(r=0.995~0.997)。回收率为:SDA(105.0%),SME(104.0%),SMX(93.0%),SMZ(98.0%),SMM(98.0%),SMO(102.0%)。检测限为:SDA(0.41μg&#183;L^-1),SME(0.86μg&#183;L^-1),SMX(0.09μg&#183;L^-1),SMZ(0.45μg&#183;L^-1),SMM(0.19μg&#183;L^-1),SMO(0.08μg&#183;L^-1)。结论:本方法准确,灵敏度高,易于质控,适用于市售牛奶中SFDs的分离检测。  相似文献   

19.
目的:研究健康人口服马来酸氨氯地平滴丸后的药动学和生物等效性。方法:20个健康受试者采用随机分组自身交叉对照试验设计,口服马来酸氨氯地平滴丸10mg后应用LC/MS/MS测定血浆中氨氯地平浓度,以DAS2.0软件计算其药动学参数和评价生物等效性。结果:在选定的色谱/质谱条件下氨氯地平与内标及血浆杂质分离良好,在0.2~16.0μg&#183;L^-1范围内线性良好。相对回收率大于95.420,日内和日间RSD小于12.6%,氨氯地平受试制剂(T)和参比制剂(R)的主要药动学参数:tmax分别为(5.7&#177;0.8)h和(6.0&#177;1.0)h,Cmax分别为(5.3&#177;1.4)μg&#183;L^-1和(5.3&#177;1.4)μg&#183;L^-1;t1/2分别为(43.7&#177;4.4)h和(44.6&#177;4.3)h;AUC0→∞分别为(188.2&#177;49.6)μg&#183;h&#183;L^-1和(185.0&#177;44.8)μg&#183;h&#183;L^-1;用面积法(AUC0→∞)估算的马来酸氨氯地平滴丸相对生物利用度为(102.0&#177;13.6)%。结论:用LC/MS/MS测定血浆中氨氯地平浓度,杂质无干扰,定量限低,重复性好,准确度高。受试的马来酸氨氯地平滴丸与参比的马来酸氨氯地平片(麦利平)生物等效。  相似文献   

20.
目的:研究氨麻美敏分散片受试制剂与参比制剂中盐酸伪黄碱、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬、对乙酰氨基酚的人体相对生物利用度及生物等效性。方法:18名健康受试者采用随机分组自身交叉对照实验设计,口服氨麻美敏分散片受试制剂和参比制剂各2片(相当于对乙酰氨基酚650mg,盐酸伪麻黄碱60mg,氢溴酸右美沙芬30mg,马来酸氯苯那敏4mg),定时取血,用LC-MS/MS法测定血药浓度,以DAS软件计算人体相对生物利用度,评价生物等效性。结果:口服氨麻美敏分散片受试制剂和参比制剂,盐酸伪麻黄碱的消除半衰期分别为(4.3&#177;1.6)h和(4.0&#177;1.5)h,达峰时间分别为(1.8&#177;1.3)h和(1.9&#177;1.0)h,达峰浓度分别为(463.3&#177;149.7)和(462.6&#177;193.6)μg&#183;L^-1。,相对生物利用度为(105.7&#177;44.6)%;马来酸氯苯那敏的消除半衰期分别为(20.0&#177;8.2)h和(18.2&#177;8.5)h,达峰时间分别为(3.0&#177;1.3)h和(3.2&#177;1.6)h,达峰浓度分别为(8.8&#177;3.8)μg&#183;L^-1和(9.3&#177;4.5)μg&#183;L^-1相对生物利用度为(104.0&#177;38.3)%;氢溴酸右美沙芬的消除半衰期分别为(4.0&#177;1.4)h和(3.8&#177;1.7)h,达峰时间分别为(2.6&#177;1.2)h和(2.9&#177;2.1)h,达峰浓度分别为(5.8&#177;6.8)μg&#183;L^-1。和(5.8&#177;6.8)μg&#183;L^-1,相对生物利用度为(93.7&#177;25.3)%;对乙酰氨基酚的消除半衰期分别为(3.1&#177;1.4)h和(3.2&#177;1.6)h,达峰时间分别为(1.2&#177;0.8)h和(1.2&#177;0.6)h,达峰浓度分别为(9924.5&#177;4419.6)μg&#183;L^-1和(10131.1&#177;5320.3)μg&#183;L^-1,相对生物利用度为(112.3&#177;57.9)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。  相似文献   

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