丹参多组分渗透泵片的制备及体外释放度的考察

目的研究丹参多组分渗透泵控释片处方及其制备工艺,并对影响其累积释放度的各种因素进行考察,使丹参各组分达到同步释放。方法以丹参有效成分累积释放度为指标,分别采用单因素及正交设计法考察各因素对药物释放的影响。结果促渗剂的用量、致孔剂的用量以及衣膜增重率对药物释药具较大影响;两种指标性成分体外释放相似性良好,12 h累积释药均在90%左右且呈零级释放,并通过正交实验设计得到了最终处方。结论丹参提取物可制备成释药恒速、完全的渗透泵控释片,达到了控释目的。     

非洛地平双层渗透泵片的制备及体外释放度考察

目的对非洛地平双层渗透泵控释片的处方工艺和体外释放度进行研究。方法采用星点设计对处方进行优化,并计算自制片与国外上市缓释片体外释药数据的相似因子。结果最优化处方组成：含药层片芯中氯化钠30mg,助推层聚氧化乙烯110mg,羟丙甲基纤维素7mg,包衣液中醋酸纤维素与聚乙二醇4000（polyethylene glycol4000,PEG4000）的比例为1.8：1、包衣增重为8%。最优处方的3批样品在14h内呈零级释放特征,体外释药特征与国外缓释片相似（f2=65.8）。结论采用星点设计-效应面法,得到了非洛地平双层控释片处方优化模型,实现了该控释片的处方优化。自制片与国外缓释片体外释药行为相似。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法 以藤黄酸（GA）释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC K₁₅M）为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

黄芪总皂苷口腔粘附缓释片的处方筛选及体外释放度测定

【目的】优化黄芪总皂苷口腔粘附缓释片制备处方。【方法】采用正交试验设计法,以羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100和木糖醇为辅料,以片剂硬度、膨胀度、体外粘附时间、体外粘附力因素综合优化处方,并测定优化处方的体外释放度。【结果】优化的处方组成为羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100、木糖醇,其质量比为2∶2∶0.2。【结论】按照优化处方制备的黄芪总皂苷口腔粘附缓释片具有理想的生物粘粘附力和缓释性。     

山奈酚微孔渗透泵片的制备工艺研究

目的 设计并制备山奈酚微孔渗透泵片。方法 以乳糖和氯化钠作为促渗剂,邻苯二甲酸二乙酯、醋酸纤维素为成膜材料,聚乙二醇PEG400为致孔剂,制备了山奈酚微孔渗透泵片剂。并通过单因素考察实验,以药物释放度为指标筛选优化处方。结果 片芯中氯化钠用量为15.0%、乳糖为30.0%、包衣增重为片芯的4.0%,致孔剂PEG400用量为40.0%时药物释放度最优,且12h累积释放率达到85%以上。结论 该山奈酚微孔渗透泵片制备处方工艺简单、重现性好,制得的山奈酚微孔渗透泵片能够达到预期的控释效果。     

卡托普利亲水凝胶骨架片的制备及体外释放度测定

目的 :研制卡托普利亲水凝胶缓释骨架片。方法 :通过正交实验 ,筛选骨架片的处方组成。结果 :HPMC /药物用量比为 1∶1、HPMC粒度为 10 0目、HPMC粘度为 15Pa·s ,硬脂酸镁为抗粘剂 ,加入适量乳糖 ,粉末直接压片。体外释放度表明 ,骨架片的释放符合一级方程。结论 :所研制的卡托普利亲水凝胶缓释骨架片具有理想的释药特性     

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究

目的 制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法 通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果 吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论 该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。     

紫外分光光度法测定辛伐他汀渗透泵型控释片的体外释放度

目的:建立用紫外分光光度法测定辛伐他汀渗透泵型控释片体外释放度的方法。方法:以5.0 g/L十二烷基硫酸钠水溶液为释放递质,转速100 r/min;递质温度37℃。根据《中华人民共和国药典》2005版二部附录XC转篮法操作,分别于0.5,1.0,1.5,2.0,3.0,4.0,6.0,8.0,12.0,24.0 h取样10 ml,及时补加同温度、同体积的相应递质。取续滤液稀释适当倍数,按照《中华人民共和国药典》2005版二部附录ⅣA分光光度法,在238 nm波长处测定吸光度,根据标准曲线计算不同时间样品液浓度,计算药物的累积释放百分率Q。结果:浓度在2.048~16.384μg/ml时,辛伐他汀-5.0 g/L十二烷基硫酸钠溶液的浓度与吸收度线性关系良好:c=16.591 0A-0.038 3(r=0.999 8),回收率与精密度良好。结论:紫外分光光度法可准确地测定辛伐他汀渗透泵型控释片的体外释放度。     

附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究

以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。     

三七总皂苷缓释微丸的制备及体外释放行为

目的 优选三七总皂苷缓释微丸制备工艺, 完成相关体外评价研究.方法 使用单因素筛选和L9 (34) 正交试验, 确立最佳的成丸条件;单因素试验考察包衣条件;体外释放度考察包衣增重对释放的影响.结果丸心制备方法为:三七总皂苷 (PNG) :微晶纤维素 (MCC) =1:3混匀, 以45%乙醇为润湿剂, 使用挤出-滚圆法制备, 挤出速度为45 r/min, 滚圆速度35 HZ (1 505 r/min) , 滚圆6 min, 60℃减压干燥4 h.正交试验结果为影响因素顺序为滚圆速度>滚圆时间>挤出速度, 其中滚圆速度有显著性差异.包衣条件为:以15%苏丽丝E-7-19050水分散体于40℃包衣, 喷雾压力0.4 MPa, 喷液速度为1.0 m L/min, 包衣1.5 h.体外释放度表明包衣增重17%有较好的缓释效果.药物释放动力学模型拟合表明符合Higuchi模型.结论 三七总皂苷缓释微丸的制备方法稳定、可行, 可用于进一步研发, 并为其释放进行深入探讨奠定基础.     

头孢克罗缓释片的制备及体外释药试验方法考察

以羟丙基甲基纤维素为骨架制备了水凝胶型头孢罗克缓释片,以体外释药试验筛选处方,制得的缓释片体外释药规律符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。同时考察了不同的试验方法对头孢克罗缓释片体外释药的影响,为进一步进行释药影响因素考察打了基础。     

淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片的制备及体外释药因素的考察

目的：制备淫羊藿总黄酮微孔渗透泵控释片,并通过考察片芯和包衣膜对药物释放行为的影响来筛选处方。方法：单因素考察影响释药的因素,以不同时间药物累积释放度描述药物的释放行为,采用相似因子f2法评价释放曲线的相似性,并考察其拟合度。结果：片芯组成和包衣膜组成及衣膜增重率对制得的淫羊藿总黄酮微孔渗透泵片的体外释药行为有显著影响。结论：制备的淫羊藿总黄酮渗透泵制剂释药完全,零级释放特征显著。     

乌拉地尔渗透泵片稳定性研究

目的研究乌拉地尔渗透泵片的稳定性。方法将乌拉地尔渗透泵片在光照、高温、高湿条件下露置,并进行加速试验和室温留样观察,定时取样,观察样品形态、含量及释放度。结果乌拉地尔渗透泵片在光照条件下稳定;高温条件下释放有所减慢;在相对湿度（90±5）%条件下放置,有内容物从片孔流出;加速试验及室温条件下稳定。结论该制剂在光照条件下表现良好的稳定性,在高湿条件下极不稳定,应注意包装材料的隔湿性能,并在阴凉、干燥条件下保存。     

丹参口服脉冲控释片的制备及体外释药研究

目的利用丹参提取物制备丹参口服脉冲控释片,考察其体外释药特性并分析释药机理。方法以HPMC为主要骨架材料,采用压制包衣技术制备了丹参脉冲控释片;将丹参提取物中丹参素作为指标性成分,建立了RP-HPLC和体外释放度测定方法,并考察了处方因素对药物体外释放的影响。结果崩解剂种类、HPMC粘度和用量对药物的体外释放度有显著性影响;该制剂在体外延迟释药时间4h-4.5h,释药达到50%,5h左右基本释药完全。结论丹参口服脉冲控释片在体外具有明显的脉冲释药特性,并可根据时辰药理学原理,通过调整外衣层辅料中HPMC的粘度和用量实现不同时滞要求的脉冲释药效果。     

烟酸缓释片的制备及溶出度的测定

制备烟酸缓释片剂,并评价其体外释放特性。根据中国药典１９９５年版所载的溶出度测定方法测定其释放度,并建立紫外分光光度法测定含量。烟酸缓释片体外释放符合Ｈｉｇｕｃｈｉ模型。样品在１０００ｍｌ０．１ｍｏｌ／Ｌ盐酸中用转蓝法（５０ｒ／ｍｉｎ）测得２、４、６ｈ的释药量分别达到４４．１２％、６９．９７％和８４．９５％。Ｔｄ为３．９７ｈ。该片剂处方较为合理,适合于工业化生产,可为高脂血症的临床防治提供一个新剂型     

盐酸青藤碱缓释片的制备及其释放度测定

目的制备盐酸青藤碱缓释片。方法采用正交设计法,考察乙基纤维素、微晶纤维素、乳糖对缓释片溶出度的影响,进行处方筛选,对最佳处方进行溶出度测定及释放行为的拟合。结果缓释片的释放行为符合一级释放方程,12h释放度大于75％。结论该缓释片处方合理,工艺简单,缓释效果好。     

阿斯匹林与双嘧哌胺醇复方制剂对血小板聚集影响的研究

阿斯匹林和双嘧哌胺醇对ADP诱导的血小板聚集均有抑制作用,不同剂量的两药复方制剂复方潘生丁缓释片对体外血小板聚集抑制率分别为49.4%、67.9%,半体内血小板聚集抑制率分别为24.0%、47.1%,表明其抗血小板聚集作用比两药单用明显增强。     

非洛地平缓释片与硝苯地平控释片降压疗效比较

目的观察非洛地平缓释片降压疗效及不良反应和耐受性.方法82例轻、中度高血压患者随机进入研究,75例完成试验,其中非洛地平缓释片组(F组)38例,硝苯地平控释片组(N组)37例.采用单盲给药,非洛地平缓释片自5 mg/d开始,硝苯地平控释片自40 mg/d开始.2周后根据血压下降情况分别增加剂量至10～15 mg/d和60~80/d,4周后结束试验.效果判断标准以卫生部颁发的<药物临床研究指导原则>中有关心血管系统临床研究原则,两组分别进行与治疗前比较和组间比较,行t检验,P＜0.05为差异有显著性.结果F组与N组均有良好的降压效果,与治疗前比较均有显著性差异,但组间比较差异无显著性.结论两组不良反应均较轻,提示非洛地平缓释片对轻、中度高血压患者有良好降压效果,耐受性好,可作为抗高血压第一线药物.