几种药物、中间体合成新工艺

普卢利沙星关键中间体新工艺研究 普卢利沙星是最新一代氟喹诺酮类广谱抗菌药物,它对革兰氏阳性和阴性菌等多种细菌的抗菌力远远超过目前上市的其它氟喹诺酮类药物和抗生素药物,该药口服吸收好,耐受性好,反复给药在体内无蓄积,副作用很小,几乎没有其它氟喹诺酮药物常见的光毒性、肝脏毒性及中枢神经毒性,是第三代氟喹诺酮类药物中安全性极好的品种,临床应用前景广阔。     

住院患者氟喹诺酮类药物临床应用分析

目的探讨氟喹诺酮类抗菌药物临床的合理应用。方法从医院2009年7月至2010年6月归档住院病历中抽查使用氟喹诺酮类抗菌药物病历560份,了解氟喹诺酮类抗菌药物的种类,用法用量,给药途经及疗程,联合用药等情况,并进行统计分析。结果 560份病历中使用氟喹诺酮类药物年龄最大患者为83岁,最小为20岁;该类药物应用品种有10种,左氧氟沙星使用例数最多,占39.46%;给药途经以静脉滴注为主,联合用药512例,占91.43%。结论我院氟喹诺酮类抗菌药物应用基本合理,还存在一些问题,应进一步加强监督管理。     

222例氟喹诺酮类抗菌药物致不良反应报告分析

目的:调查氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的特点,为临床合理用药提供依据。方法:检索1979—2010年医学文献中收载的氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的资料222例,对氟喹诺酮类抗菌药物的用法用量、不良反应发生的时间和临床特点进行分析。结果:222例患者中,男性113例,女性108例;氟喹诺酮类抗菌药物单用181例,与其他药物联用41例;静脉给药173例,口服给药43例,未知3例。结论:氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的发生与患者的年龄、原患疾病、药物过敏史及联合用药等相关因素有关。     

基层医院病区氟喹诺酮类药物使用情况分析

<正>氟喹诺酮类药物因具有抗菌谱广、抗菌活性强、毒性较低、体内分布广、给药方便与其他抗菌药物无交叉耐药性等特点而成为临床常用的抗菌药物,但这种优势也容易导致其滥用。不合理的抗感染治疗容易导致药品的浪费和不良反应的发生,最重要的是诱导病原微生物耐药。由于细菌耐药性与氟喹诺酮类药物的使用密切相关,必须有目的地监控氟喹诺酮类药物使用情况[1]。为迎接"三乙"等级医院的评审,我院     

氟罗沙星注射液与23种注射剂配伍稳定性观察

氟罗沙星(fleroxacin)注射液是一种可供静脉给药的第3代喹诺酮类抗菌新药,通过抑制细菌旋转酶,有效地阻止细菌DNA的复制而产生快速杀菌作用。抗菌谱广,血药浓度高,药物半衰期较长,60％～70％以原型自尿中排泄,尿中药物浓度高。在临床应用中氟罗沙星注射液与23种常用静脉用药是否可混合静滴,进行配伍稳定性考察,现将各实验结果综合报道如下。     

氟喹诺酮类抗菌药物不良反应临床控制分析

目的 了解氟喹诺酮类抗菌药物不良反应的发生情况与临床控制措施.方法 对我院不良反应监测中心2010年1-12月呈报的氟喹诺酮类抗菌药物导致150例不良反应的资料进行回顾性分析.结果 150例患者中,通过静脉给药125例,口服给药25例.在6个氟喹诺酮类抗菌药物中,加替沙星引起的不良反应例次最多.氟喹诺酮类抗菌药物药物的不良反应主要以变态反应和神经系统异常反应多见,临床主要为轻度不良反应.经过合理的治疗后,治愈145例,死亡5例,治疗有效率为96.7%.结论 氟喹诺酮类抗菌药物在临床应用中的不良反应表现多样,不同品种之间所致不良反应的类型存在差异,提示临床上对个体患者应恰当选择适宜的品种.     

氟喹诺酮类抗菌药物及临床应用评价

氟喹诺酮类抗菌药物是吡酮酸类化学合成药,具有4-喹诺酮结构。该类药具有抗菌谱广、体内分布广、半衰期较长、不良反应程度轻等特点,在临床应用广泛,常用品种主要包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。其作用机制是作用于脱氧核糖核酸（DNA）螺旋酶和（或）拓扑异构酶Ⅳ,造成酶-DNA复合物断裂,抑制细菌DNA合成,起到快速杀菌作用,但近年来细菌对该类药的耐药性逐渐增多。     

氟喹诺酮类药物的常见不良反应和临床合理应用

<正>氟喹诺酮类是应用比较广泛的一类抗菌药物,具有广谱、高效、安全、使用方便的特点,临床应用较为广泛。氟喹诺酮药物主要影响细菌DNA的合成和复制,抑制细菌生长所必需的2型拓扑异构酶,抑制DNA的合成和复制导致菌体死亡[1]。常用的包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、加替沙星和莫西沙星等药物。随着临床大量应用,在治愈和挽救患者生命的同时,药物不良反应日益突出,给患者健康造成不良影响,危及患者的生命。为加强临床医师对氟喹     

氟喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类(quinolones)母核为4-喹酮,首先应用于临床的是萘啶酸,从1984年诺氟沙星上市以来,以喹啉为母核的喹诺酮类发展迅速,相继涌现了为数众多的含氟的喹诺酮类衍生物,这类药物称为氟喹诺酮类。其特点是:抗菌谱广、抗菌活性高。本文就氟喹诺酮类药物的构效关系、抗菌活性、药代动力学和临床应用作一综述。1　构效关系氟喹诺酮类药物不仅具有喹啉母核,而且在母核骨架的6-位引入了氟,氟的引入增强了药物与细菌DNA旋转酶(gyrase)复合体的结合能力和对细菌膜的穿透性,因此扩大抗菌谱并增强了抗菌活性。后来开发的氟喹诺酮类都是母核骨架6-位…     

2008—2010年我院门诊患者氟喹诺酮类药应用分析

目的:了解我院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况。方法:对我院氟喹诺酮类药的品种、销售金额、科室分布、用药频度(DDDs)、药物利用指数(DUI)等进行统计分析。结果:我院氟喹诺酮类药的使用主要集中在呼吸内科、泌尿外科、消化内科和妇科,其中左氧氟沙星的销售金额和DDDs均居第1位。从DUI和抗菌药物联用情况看,氟喹诺酮类药的使用仍存在一定的不合理性。结论:随着氟喹诺酮类药大量使用,应严格控制其使用量及限定适用范围,延缓细菌耐药性的产生。     

氟喹诺酮类抗菌药物的药动学／药效学研究进展

氟喹诺酮类是在喹诺酮结构的基础上,6位引入氟原子、7位引入哌嗪环或其他衍生物后形成的新一代喹诺酮类药。该类药自出现以来,发展非常迅速,目前已发展到第四代。氟喹诺酮类抗菌药物抗菌谱广、抗菌活性强,通过与细菌DNA促旋酶、拓扑酶发生交互作用,影响DNA的合成而起到杀菌作用,对多种病原微生物和耐药菌株均具有良好的杀灭效果,在临床方面应用广泛。     

住院患者氟喹诺酮类抗菌药物的临床应用分析

目的:了解江苏省南通市肿瘤医院氟喹诺酮类抗菌药物的应用情况,为规范氟喹诺酮类抗菌药物的临床应用提供依据。方法:随机抽取我院2008—2009年使用氟喹诺酮类抗菌药物的出院病历200份,对其合理性使用进行分析。结果:氟喹诺酮类抗菌药物使用频率排序居前3位的为左氧氟沙星、帕珠沙星、环丙沙星;不合理使用率为36.5%。结论:氟喹诺酮类抗菌药物临床应用存在不合理现象,应进一步加强此类药物的应用管理,使用药更加安全、有效、经济。     

氟喹诺酮类药物的临床不良反应

喹诺酮类药物抑制细菌DNA旋转酶，使其不能降解螺旋而达到阻碍细菌DNA合成的目的，从而发挥其临床作用。因其作用机制独特，与其它抗生素无交叉耐药而受到欢迎，临床应用十分广泛。第三代喹诺酮类药物即氟喹诺酮类药物半衰期长，分布广，抗菌谱宽，抗菌活性强而成为临床上重要的一类抗感染药物。收集我院近年来临床应用氟喹诺酮类药物治疗细菌性感染的资料并对其不良反应进行分析总结。     

氟喹诺酮类药物不良反应综述

氟喹诺酮类药物为喹诺酮的第3代药物,能选择性抑制细菌DNA螺旋酶,阻碍DNA复制,导致细菌DNA不能正常合成与修复而引起杀菌作用。其优点为抗菌谱广、抗菌作用强,口服注射吸收好、血药浓度高、组织分布迅速、耐药性少。由于抗菌谱的进一步扩大对革兰阴性菌有较强的抗菌活性。临床使用量逐年递增。但随着应用的增多及研究的深入,药物不良反应报道呈上升趋势,本文结合昌邑市人民医院实际临床病例及文献资料,对氟喹诺酮类药物不良反应作一总结,以引起大家重视。     

喹诺酮类抗菌药物的抗肿瘤作用

喹诺酮类抗菌药物以4 -喹诺酮母核作为基本结构 ,对细菌DNA回旋酶具有选择性抑制作用 ,目前作为一种常用的抗菌药物广泛应用于临床。其抗菌谱广 ,对革兰阴性菌、金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。近年来的研究表明 ,某些喹诺酮衍生物还具有抗肿瘤作用。1化学结构与抗肿瘤作用的关系1 1喹诺酮类药物的基本结构目前常用的喹诺酮类药物多为第3代 ,即氟喹诺酮类。它通过对喹诺酮母核化学结构的修饰出现一系列新型氟取代的4 -喹诺酮衍生物。在化学结构上 ,基本母环的3位有1个羧基 ,6位通常有氟取代 ,多数7位有1个哌嗪环 ,有的在8位引入第2个氟…     

氟喹诺酮类杂化物的抗菌应用前景

目的 探讨氟喹诺酮类杂化物的抗菌及抗耐药的研究进展。方法 检索PubMed（检索时限为2010年1月至2023年4月）、中国知网及万方数据库（检索时限为2019年1月至2023年4月）有关氟喹诺酮类杂化物抗菌及抗耐药的相关研究,汇总并分析氟喹诺酮类化合物的关键成药性信息,以及氟喹诺酮类杂化物杂化设计和抗菌活性。结果 采用标准化合成新型抗菌药的杂化策略,基于氟喹诺酮类独特的构效关系,以氟喹诺酮母核为基础,对各位点进行化学结构修饰而成的杂化物可发挥抗菌效果,特别是对多重耐药细菌菌株的抑制作用明显。杂化策略往往通过增加膜的通透性、减少细菌细胞外排、抑制蛋白合成等来提高抗菌活性,并延缓耐药性形成。氟喹诺酮类可与喹诺酮类、噁唑烷酮类、四环素类、氨基苷类、阿奇霉素、磺胺类、噁二唑、甲氧苄啶、利福霉素、异烟肼等抗菌药物发生杂化,也可与腺嘌呤核苷三磷酸竞争性抑制剂、苯并咪唑、黄酮类、1,2,4-苯三唑、糖、靛红等非抗菌药物进行杂化。结论 大多数氟喹诺酮类杂化物仍处于临床试验阶段,为对抗细菌耐药性和开发新型抗菌药物提供了选择,成药潜力可观。     

常用抗菌药物的给药时间与临床合理用药

目的了解常用抗菌药物适宜给药时间和给药间隔,促进临床合理用药。方法参考有关文献资料,结合临床应用,综合阐述常用抗菌药物的给药时间。结果总结、分析了β-内酰胺类药物、氨基糖苷类药物、氟喹诺酮类药物、大环内酯类药物、抗真菌药物以及联合用药时的最佳给药时间。结论适宜的给药时间和给药间隔时间,对于优化给药方案,降低不良反应和患者医疗费用,提高抗菌药物的治疗水平有重要意义。     

喹诺酮类抗菌药的临床应用

喹诺酮类属化学合成抗菌药,由于该类药物具有吡啶酮的基本结构而命名,目前该类药物是抗菌药物中发展最快、应用最广的一类药物。这一类药物,从结构上是7位上连一个哌嗪环,6位处又引入氟原子。主要特点是:①广谱性:对G~-和G~ 杆菌均有强大的抗菌作用,特别是绿脓杆菌等多种耐药菌仍可对该类药物呈现敏感。②口服吸收好:给药后吸收快,药物浓度在较长时间内在有效浓度以上,有效地发挥了体内抗菌活性。③在组织和体液中分布广。④毒性反应低,用药安全。喹诺酮类药物主要作用是抑制细菌DNA合成回     

氟喹诺酮类药物的耐药趋势

氟喹诺酮(fluoroquinolones,FQNs)类药物。抗菌谱广,抗菌活性强,口服吸收好,组织分布广,细菌内渗透性强,与其它抗菌药物无交叉耐药性,价格较低廉,已广泛应用于临床感染性疾病的治疗。 喹诺酮类药物的作用机理主要是与DNA旋转酶的A亚基结合,从而抑制DNA旋转酶的活性,影响细菌DNA的复制,浓度较高时也可抑制RNA的合成,导致细菌死     

氟喹诺酮类药物的临床应用

喹诺酮类药物因其具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其他常用抗菌药物无交叉耐药性以及性价比高等优势,近年来成为发展迅速的抗菌药物,在临床上得到广泛的应用。但这类药物,尤其是第三、第四代氟喹诺酮类所