吡喹酮水凝胶栓剂的含量测定

目的:制备吡喹酮水凝胶栓剂,并建立其含量测定方法。方法:用紫外分光光度法测定凝胶栓剂中吡喹酮的含量。结果:吡喹酮在0.2￣1.0mg/ml(r=0.9999)浓度范围内呈良好线性关系。平均加样回收率和相对标准偏差(RSD)为(102.44±0.69)%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定。     

塞克硝唑温敏性水凝胶的处方设计与含量测定

目的:筛选塞克硝唑温敏性水凝胶的最佳处方,并建立其含量测定方法。方法:以基质泊洛沙姆P407/P188(A)、溶剂乙醇(B)及黏附剂海藻酸钠(C)的用量为因素,以主药塞克硝唑含量为指标,采用正交设计筛选处方;在277nm波长下采用紫外分光光度法测定主药含量。结果:最佳处方为A15g/15g、B20mL、C0.6g。塞克硝唑检测浓度线性范围为4.618～46.18mg·L-(1r=0.9998),平均回收率为98.27%,日内RSD<1.8%,日间RSD<2.1%。结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定。     

蛇床子素水凝胶栓的研制及含量测定

目的制备蛇床子素水凝胶栓,并建立其含量测定方法。方法用正交设计法筛选得到最佳处方,采用HPLC测定蛇床子素水凝胶栓的含量。结果蛇床子素水凝胶栓剂的最佳处方为:海藻酸钠0.4 g、吐温-80 2.4 g、单硬脂酸甘油酯1.2 g、卡波姆0.4 g。该处方条件下,3批栓剂样品的蛇床子素含量分别为每颗13.23,13.95,13.19 mg。结论该处方设计合理,含量测定方法操作简便、快速准确。     

美洛昔康温敏性水凝胶的处方设计与含量测定

［摘要］目的筛选美洛昔康温敏性水凝胶的最佳处方和制备工艺，并建立其含量测定方法。方法以正交实验法筛选基质最佳处方，根据测得数据设计最佳处方，用紫外分光光度法测定美洛昔康的含量。结果正交设计优选的最佳处方为：泊洛沙姆P407：P188为15 g：15 g，7%氢氧化钠（NaOH）溶液20 mL，月桂氮酮4 mL，聚乙二醇400为8 g。美洛昔康在1.984～19.840 mg&#8226;L 1 （r=0.999 6）浓度范围内呈良好线性关系。平均加样回收率98.65%，相对标准差（RSD）2.40%。结论该处方设计合理，制备工艺简单，质量稳定可控。     

布洛芬水溶性凝胶的制备工艺研究

目的:研究布洛芬水溶性凝胶的最佳制备工艺.方法:以正交试验方法筛选基质最佳处方.结果:最佳基质处方为泊洛沙姆p407/p188(15%:20%)、海藻酸钠0.6%、乙醇15%,由此制得的布洛芬水溶性凝胶在体温下胶凝,粘度适中.结论:该处方设计合理.制备工艺稳定.     

高效液相色谱法测定吡喹酮水凝胶栓剂的含量

目的:建立一种用高效液相色谱法检测水凝胶栓剂中吡喹酮含量的方法。方法:高效液相色谱法,采用ZORBAX SB-C18柱,流动相为乙腈-水(70∶30),检测波长为220nm。结果:吡喹酮在20~100mg.L-1(r=0.999 9)浓度范围内呈良好线性关系。平均加样回收率为(100.1±1.2)%。结论:此法简便、快速、准确,可作为该制剂含量测定的方法。     

盐酸曲马多栓剂的制备及其含量测定研究

目的制备盐酸曲马多栓剂并对其含量测定方法进行研究。方法以水溶性壳聚糖、聚乙二醇 6 0 0 0、聚乙二醇 40 0 0、甘油为基质制备盐酸曲马多栓剂。采用高效液相色谱 (HPLC)法测定栓剂中盐酸曲马多的含量 ,检测波长 :2 71nm ,流动相 :醋酸 醋酸钠缓冲液 (pH 4.5 ) 甲醇 (4 0∶6 0 )。结果盐酸曲马多栓剂处方组成恰当。HPLC法测定盐酸曲马多栓剂的含量 ,平均回收率为 10 0 .2 % ,RSD为 1.33% (n =6 )。结论该栓剂符合直肠栓剂质量要求 ,制备方法可行 ,HPLC法与紫外分光光度法均可作为此品的定量方法。     

马来酸噻吗洛尔温敏凝胶的制备及体外透皮考察

摘要：目的:制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶,并考察其体外透皮性能。方法:以泊洛沙姆P407和P188为基质,噻酮/薄荷脑为促透剂,冷溶法制备马来酸噻吗洛尔温敏凝胶;以外观性状、涂展性、凝胶温度、均匀度、离心度为综合观察指标,采用Plackett-Burman设计优化处方; HPLC法测定的马来酸噻吗洛尔含量。采用Franz扩散池法和匀浆法考察离体大鼠皮肤中药物的扩散性能和皮肤滞留量。结果:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶最优处方:马来酸噻吗洛尔含量为3%,薄荷脑-噻酮(1∶1)1%,泊洛沙姆P407 20.25%,泊洛沙姆P188 0.5%。制得马来酸噻吗洛尔温敏凝胶均匀细腻、稳定性好。透皮试验表明,凝胶组12 h累计渗透量(Q12h)为(725.94±12.06)μg·cm-2,与溶液组相比有显著差异(P<0.05);凝胶组稳态透皮速率(Jss)是溶液组的2.26倍;凝胶组释药行为更为持续、稳定,更易于达到起效浓度。结论:马来酸噻吗洛尔温敏凝胶处方设计合理,质量可控,有望成为婴幼儿血管瘤新的给药新制剂。     

氯霉素凝胶滴眼剂的制备及含量测定

目的:制备氯霉素凝胶滴眼剂并建立其含量测定方法。方法:以卡波姆-940为基质制备凝胶;采用紫外联立方程法测定其中主药含量。结果:所制制剂pH适中,透明度良好;平均回收率为99.67%(RSD=1.23%),样品标示含量为98.6%～101.2%。结论:本处方设计合理,含量测定方法简单易行、重现性好。     

富马酸酮替芬眼用即型凝胶的研制

目的探讨富马酸酮替芬眼用即型凝胶的制备及质量控制方法.方法以卡波姆为基质制备凝胶,采用紫外分光度法测定含量.结果富马酸酮替芬浓度在1.42～11.42μg·ml-1范围内线性关系良好,平均回收率为99.54%.结论本方法处方设计合理,制备方法简便,含量测定方法适用于本品质量控制.     

马尼地平栓的制备及质量评价

目的:制备马尼地平(MNDP)栓,并对其进行质量评价。方法:以成型性等指标筛选甘油明胶等栓剂基质;将MNDP制成固体分散体后再制成栓剂;加入表面活性剂以提高栓剂溶出并采用正交试验筛选表面活性剂的最佳处方;测定并比较3种栓剂(甘油明胶、固体分散体、加入表面活性剂)的累积溶出度。结果:筛选出以甘油明胶为栓剂的基质,表面活性剂的最佳处方为吐温801%,泊洛沙姆2.50%,十二烷基磺酸钠0.125%,聚乙二醇400010%。3种栓剂8h时MNDP的累积溶出度分别为25%、44%、60%;优化后栓剂24h时MNDP的累积溶出度达到90%以上。结论:MNDP固体分散体能明显增加主药的体外溶出,加入表面活性剂可进一步增加药物的溶出,优选出最佳处方后制得的3批栓剂质量均符合要求。     

Docetaxel-loaded thermosensitive liquid suppository: optimization of rheological properties

The main purpose of this work was to optimize the rheological properties of docetaxel (DCT)-loaded thermosensitive liquid suppositories for rectal administration. DCT-loaded liquid suppositories were prepared by a cold method and characterized in terms of physicochemical and viscoelastic properties. Major formulation parameters including poloxamer (P407) and Tween 80 were optimized to adjust the thermogelling and mucoadhesive properties for rectal administration. Notably, the gel strength and mucoadhesive force significantly increased with the increase in these variables. Furthermore, DCT incorporation did not alter the viscoelastic behavior, and the mean particle size of nanomicelles in it was approximately 16 nm with a distinct spherical shape. The formulation existed as liquid at room temperature and transformed into gel at physiological temperature through the reverse gelation phenomenon. Thus, DCT-loaded thermosensitive liquid suppositories [DCT/P407/P188/Tween 80 (0.25/11/15/10 %)] with optimal gel properties were easy to prepare and administer rectally, and might enable the gel to stay in the rectum without getting out from rectum.     

乌药胃漂浮片的制备及体外释放研究

目的筛选乌药胃漂浮片的处方,并评价其漂浮性能和体外释放特性。方法用正交实验设计对片剂处方进行筛选与优化,制备乌药胃漂浮片,测定其漂浮性能与体外释药特性。结果优化的处方工艺为：乌药提取物-HPMC K15M-十八醇-碳酸氢钠-PVPK30-MCC=25%∶30%∶5%∶15%∶5%∶20%。乌药胃漂浮片的释放对零级释放模型拟合最好,其次为Peppas,且0.45〈n〈0.89,说明其释药机制为非Fikc扩散,是扩散与溶蚀并存。结论乌药漂浮片具有良好漂浮性能和释药特征并且制备工艺简单。     

利福平栓剂的制备及其体外溶出度测定

目的:制备利福平栓剂并测定其体外溶出度。方法:以明胶及甘油等为基质制备利福平栓剂;采用紫外分光光度法测定利福平栓剂的溶出度,并与市售利福平胶囊比较。结果:利福平检测浓度在10.0~60.0μg.mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为99.87%(RSD=0.42%,n=6)。利福平栓剂及胶囊45min时体外溶出度分别为(89.9±0.97)%、(79.8±1.14)%。结论:该制剂制备方法简单,成模性好,成本低,体外溶出度较高。     

界面聚合法制备齐墩果酸聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊及其质量考察

目的:研究以界面聚合法制备齐墩果酸聚氰基丙烯酸正丁酯纳米囊(OA-PBCA-NC)的处方工艺条件,并考察其质量。方法:采用单因素法筛选界面聚合法制备OA-PBCA-NC的工艺,并以包封率为指标,用正交设计试验,优选OA-PBCA-NC的处方。另对其进行形态、粒径、包封率考察。结果:本品处方以OA与BCA用量比为60mg∶0.1ml,乙酸乙酯与BCA用量比为2.0ml∶0.1ml,油水两相比为1∶1为最佳;制得纳米囊外观圆整,较均匀,无粘连;粒径分布均匀,平均粒径率为(214±8)nm,平均包封率为(76.8±0.4)%。结论:本研究所确定的OA-PBCA-NC制备工艺条件稳定,可行。     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

正交试验优选复方银杏叶片的处方研究

目的:筛选复方银杏叶片的最佳处方。方法:采用正交设计试验,以多指标(片重差异、崩解度)综合评分法,筛选最佳处方(低取代羟丙基纤维素用量、原料药与填充剂的用量比例、微晶纤维素用量)。结果:最佳处方系低取代羟丙基纤维素用量为5%,原料药与填充剂的用量比例为1∶1,微晶纤维素用量为10%。结论:该片剂处方合理,且片剂成型质量好。     

Mucoadhesive suppositories of ramosetron hydrochloride utilizing Carbopol

Suppositories are the preferable dosage form for patients at home or experiencing nausea. Serotonin (5-HT(3))-receptor antagonists are used to treat vomiting in intravenous or oral administration but not suppository form. Ramosetron hydrochloride (RAM) is a new 5-HT(3) antagonist which effectively inhibits vomiting, and we prepared RAM suppositories using Witepsol((R)) H-15 (H-15) containing Carbopol((R)) 934P (CP). The viscosity of suppository base and RAM release properties from suppositories were examined. Plasma RAM concentrations after administration of suppositories to rabbits were estimated and irritation of rectal tissues were observed. Antiemetic effects of suppositories were studied using ferrets. The base viscosity increased with addition of CP. Suppositories containing CP exhibited better absorption in rabbits compared to H-15 suppositories, correlated with release behavior. Suppositories containing 2% CP had 2.5 times larger AUC(0-24 h) than H-15 suppositories, and the MRT was prolonged by 5.8 h compared with i.v. administration. 10% CP suppositories administered to rabbits for 5 days did not irritate the tissues. Antiemetic studies indicated that 2% CP suppository of RAM might have the same effect as i.v. administration. These results suggest that RAM suppositories containing CP are safe and useful in once-a-day dosage form for treatment of chemotherapy-induced nausea.     

不同赋形剂对心脉神胶囊沸腾干燥制粒的影响

目的:研究不同赋形剂及配方对心脉神胶囊沸腾干燥制粒的影响,寻求最佳的制粒配方。方法:用制粒难易程度、颗粒得率、吸湿性、临界相对湿度等为考察指标,评价不同赋形剂及配方对颗粒的影响,并筛选合适的配方。结果:心脉神颗粒的最佳处方配比是浸膏∶乳糖∶糊精∶微粉硅胶=1∶0.3∶0.3∶0.4,临界相对湿度约为50%。结论:以该处方配比制备的颗粒吸湿性降低,胶囊剂贮藏时间比原处方增加,稳定性亦增强。