联立方程组新解法在含氟罗沙星复方制剂分析中的应用

目的 :测定复方氟罗沙星栓及复方氟罗沙星滴耳液中2组分含量。方法 :采用联立方程组新解法不经分离直接测定复方氟罗沙星栓及复方氟罗沙星滴耳液中氟罗沙星、替硝唑及氟罗沙星、甲硝唑的含量。结果 :以286、317nm分别为复方氟罗沙星栓中2组分的测定波长 ,以蒸馏水为空白 ,氟罗沙星和替硝唑的平均回收率及RSD分别为100 17 %、0 44 %和99 96 %、0 37 % ;以286、318nm分别为复方氟罗沙星滴耳液中2组分的测定波长 ,以蒸馏水为空白 ,氟罗沙星和甲硝唑的平均回收率及RSD分别为100 65 %、0 65 %和99 92 %、0 21 %。结论 :本法操作简便快速 ,重现性好 ,可消除各处方中2组分的相互干扰 ,结果满意     

复方氟替阴道泡腾栓的制备及其质量控制

目的:制备复方氟替阴道泡腾栓,并进行质量控制。方法:以盐酸氟罗沙星、替硝唑为主药制成复方氟替阴道泡腾栓,采用高效液相色谱法同时测定两种主药含量,并初步考察其稳定性和家兔阴道刺激性。结果:所制栓剂为淡黄色圆锥形,鉴别、检查项均符合2010年版《中国药典》相关要求,每粒泡腾栓含氟罗沙星200 mg、替硝唑500 mg;氟罗沙星和替硝唑的检测质量浓度线性范围分别为10.0⁸0.0μg/ml(r=0.998 6)和20.080.0μg/ml(r=0.998 6)和20.0¹60.0μg/ml(r=0.999 4),平均回收率分别为99.90%(RSD=0.57%,n=3)、99.94%(RSD=0.23%,n=3);该制剂于5、25、35℃下放置3个月稳定性指标未见明显变化;局部用药对家兔阴道无明显刺激性。结论:该制剂制备工艺可行,质量稳定可控。     

复方替硝唑中空泡腾栓的研制

制备复方替硝唑中空泡腾栓 ,采用紫外分光光度法中的倍率减差法和等吸收双波长消去法同时测定中空泡腾栓中替硝唑及诺氟沙星含量 ,替硝唑和诺氟沙星平均回收率 (n =5 )分别为99 8%、99 6 % ,RSD分别为 1 11%、1 5 0 %。质量检查符合有关规定。     

氟罗沙星与替硝唑注射液配伍的稳定性考察

目的：考察氟罗沙星注射液与替硝唑注射液、替硝唑葡萄糖注射液配伍的稳定性。方法：模仿临床常用的浓度，在25℃和37℃避光或室内自然光条件下，观察氟罗沙星分别与替硝唑、替硝唑葡萄糖注射液配伍6h内混合液的外观、pH值及氟罗沙星和替硝唑的含量变化。结果：氟罗沙星注射液与替硝唑注射液混合，2h 内有白色沉淀产生；与替硝唑葡萄糖注射液混合，6h内混合液外观、pH值、氟罗沙星和替硝唑的含量均变化不大。结论：氟罗沙星注射液与替硝唑注射液不可配伍使用，与替硝唑葡萄糖注射液可配伍使用。     

氟罗沙星与环丙沙星治疗细菌性感染的成本 效果分析

目的：比较氟罗沙星与环丙沙星治疗细菌性感染的经济效果.方法：选择144例细菌性感染患者按病种平均随机分为氟罗沙星组、环丙沙星组各72例.氟罗沙星组0.2～0.4 g,静脉滴注,qd;环丙沙星组0.2～0.4 g,静脉滴注,bid.疗程均7～14 d.采用药物经济学中的成本 效果分析的方法进行比较.结果：氟罗沙星与环丙沙星痊愈率分别为79.17%,68.06%,有效率分别为91.17%,86.11%.环丙沙星治疗3种感染类型的成本 效果比均低于氟罗沙星.结论：环丙沙星治疗细菌性感染的经济效果优于氟罗沙星.     

RP-HPLC同时测定复方氟罗沙星栓中氟罗沙星和替硝唑的含量

目的 :测定复方氟罗沙星栓中氟罗沙星和替硝唑的含量。方法 :采用反相高效液相色谱法 (RP-HPLC) ,以ODS-C18 色谱柱分离 ,以0 05mol/L柠檬酸 -乙腈 (65∶35 ,用三乙胺调pH为4 0)为流动相 ,流速为0 8ml/L ,外标法定量 ,检测波长为300nm。结果 :氟罗沙星在9 92～79.36μg/ml,替硝唑在20 32～162 56μg/ml的浓度范围内峰面积与浓度呈良好的线性关系 ,r分别为0 9974、0 9995,平均回收率分别为101 6%、100 1 % ,RSD分别为1 4 %、1 2 %。结论 :方法简便、快速、准确 ,适于该制剂的含量测定     

氟罗沙星注射剂治疗40倒尿路感染的临床疗效

目的:比较氟罗沙星与氧氟沙星注射剂治疗尿路感染的临床疗效.方法:将80倒尿路感染病例随机分为两组,分别应用氟罗沙星(0.2～0.4g/d)和氧氟沙星(0.2～0.4g/d).结果:氟罗沙星组和氧氟沙星组的总有效率分别为85%和80%,细菌清除率分别为92.5%和87.5%,两组间无显著差异(P>0.05).不良反应发生率分别为12.5%和7.5%(P<0.05).结论:氟罗沙星注射剂治疗尿路感染用药次数少,安全性较好.疗效与氧氟沙星相当.     

氟罗沙星注射液的稳定性研究

目的 :考察氟罗沙星注射液的稳定性。方法 :采用高效液相色谱法测定氟罗沙星注射液中氟罗沙星及其降解产物的含量 ,并考察光照、加热、pH值及卤族元素离子对其稳定性的影响。结果 :氟罗沙星平均回收率为100.4 % (RSD=0. 87 % ) ;若pH值偏低、光照或加热时间较长 ,氟罗沙星注射液色泽则明显加深 ,降解产物含量增加 ;遇卤族元素离子则析出沉淀。结论 :氟罗沙星注射液对光、热不稳定 ,容易分解 ,对光尤为明显 ;pH值越低 ,越易降解 ;不宜与含卤族元素离子的药物配伍使用。     

氟罗沙星临床药代动力学

一、氟罗沙星药理学 (一)化学结构 氟罗沙星(Fleroxacin,Ro23-6240,AM833)化学名称为6,8-二氟-1-(2-氟乙基)-1,4-二氢-7-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-氧-3喹啉羧酸,其主要代谢产物为N-去甲基氟罗沙星和N-氧化氟罗沙星,其结构式如下:     

复方司帕沙星中空栓的制备及质量控制

目的:制备复方司帕沙星中空栓并建立其质量控制方法。方法:以司帕沙星、替硝唑为主药,半合成脂肪酸甘油酯为基质制备中空栓;采用双波长分光光度法测定其中主药含量,并考察室温留样6个月内的制剂稳定性,同时用家兔做阴道黏膜刺激性实验。结果:司帕沙星、替硝唑检测浓度的线性范围分别为2.0～10.0(r=0.9998)、4.0～20.0μg.mL-1(r=0.9995),平均回收率分别为98.41%(RSD=1.40%)、98.62%(RSD=0.40%);该制剂对阴道黏膜的刺激性小,室温贮存6个月内质量稳定。结论:该制剂制备及含量测定方法简单可行,且质量稳定、刺激性小,易于推广。     

反相高效液相色谱法测定替硝唑片中替硝唑的含量

目的 :建立替硝唑片中替硝唑含量的测定方法。方法 :反相高效液相色谱法 ;流动相 :乙腈 -水 -冰醋酸 (20∶80∶0 1)。结果 :替硝唑的线性范围为10～90μg/ml,r=0.9996 ;回收率为99 68 % ,RSD为0 72 %。结论 :本方法简便、快速、准确 ,可用于该制剂的含量测定。     

HPLC法测定口宁含片中替硝唑与氯己定的含量

应用高效液相色谱法测定口宁含片中替硝唑、醋酸氯己定的含量 ,以甲醇 -水相 (取磷酸二氢钾 4g、三乙胺 2 .5ml、辛烷基磺酸钠 1 g,加水至 1 0 0 0 ml,磷酸调 p H至 2 .5) 65∶ 35为流动相 ,两种药物保留时间分别为2 .9min,6.3min;检测波长 :替硝唑 32 0 nm,氯己定 2 60 nm;平均回收率分别为 99.5% ,99.7%。     

复方替硝唑漱口液的研制

介绍了复方替硝唑漱口液的制备方法和质量标准 .平均回收率 ,替哨唑为 10 2 39% ,RSD为 0 6 4% ;盐酸环丙沙星为 99 48% ,RSD为 0 2 0 %     

动态浊度法检测三种自制注射液中的细菌内毒素

目的:通过考察含糖平衡盐、替硝唑葡萄糖和氧氟沙星葡萄糖注射液对鲎试剂的干扰作用,探讨以细菌内毒素检查法中的凝胶法取代热原检查法检查含糖平衡盐等3种自制注射液细菌内毒素限值的可行性.方法:采用动态浊度法,用EDS-99细菌内毒素测定仪对含糖平衡盐、替硝唑葡萄糖和氧氟沙星葡萄糖注射液进行干扰试验并用凝胶法进行验证.结果:用两个厂家生产的鲎试剂以动态浊度法检测3个不同批号的含糖平衡盐和替硝唑葡萄糖注射液,样品不经稀释,其细菌内毒素回收率均在50%～200%范围内,标准曲线的相关系数绝对值大于0.980,表明含糖平衡盐、替硝唑葡萄糖注射液对鲎试剂反应无干扰作用,3批样品同时用凝胶法检查,其结果均为阴性;氧氟沙星葡萄糖注射液对鲎试剂有干扰,稀释4倍可消除干扰.结论:含糖平衡盐、替硝唑葡萄糖注射液对鲎试剂反应无干扰作用,凝胶法可作为生产含糖平衡盐和替硝唑葡萄糖注射液时日常检查其细菌内毒素限值的方法;氧氟沙星葡萄糖注射液稀释4倍后可用凝胶法检查.     

高效液相色谱法测定复方替硝唑漱口液中主药的含量

目的 :测定复方替硝唑漱口液中替硝唑和醋酸氯己定的含量。方法 :采用高效液相色谱法 ,以ODS为固定相 ,乙腈 -水(35∶65)为流动相 ,甲硝唑为内标,检测波长为254nm。结果 :替硝唑在0 01～0 10mg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0 9999) ;醋酸氯己定在0 01～0 10mg/ml浓度范围内线性关系良好 (r=0 9997)。替硝唑和醋酸氯己定的平均回收率分别为97 06%～102 02 %、97 21%～103 40% ;日内差分别为0 20%～1 26 %、0 71 %～1 11% ,日间差分别为0 50 %～2 06 %、0 80%～2 17%。结论 :本法可用于测定替硝唑、醋酸氯己定在各种制剂中的含量。     

系数倍率法测定复方替硝唑漱口液中替硝唑和洗必泰的含量

本文应用系数倍率法，在２５７ｎｍ和３１１ｎｍ波长处测定了复方替硝唑漱口液中洗必泰和替硝唑的含量，平均回收率分别为１００．８％（ＲＳＤ＝０．９％）和９９．６％（ＲＳＤ＝０．８％）。     

Design and in vitro evaluation of oral colon targeted drug delivery systems for tinidazole

The aim of the present investigation is to develop colon targeted drag delivery sytems for tinidazole using guar gum as a carrier in the treatment of amoebiasis. Fast-disintegrating tinidazole core tablets were compression-coated with 55, 65 and 75% of guar gum. All the formulations were evaluated for the hardness, drug content uniformity, and subjected to in vitro drug release studies. The amount of tinidazole released from tablets at different time intervals was estimated by HPLC method. The compression-coated formulations released < 0.5% of tinidazole in the physiological environment of stomach and small intestine. When the dissolution study was continued in simulated colonic fluids, the compression coated tablet with 55% of guar gum coat released 99% of tinidazole after degradation by colonic bacteria at the end of 24 h of the dissolution study. The compression coated tablets with 65 and 75% of guar gum coat released about 67 and 20% of tinidazole, respectively in simulated colonic fluids indicating the susceptibility of the guar gum formulations to the rat caecal contents. The results of the study show that compression coated tinidazole tablets with either 55 or 65% of guar gum coat is most likely to provide targeting of tinidazole for local action in the colon owing to its minimal release of the drug in the first 5 h of physiological environment of stomach and small intestine. The tinidazole compression coated tablets showed no change either in physical appearance, drug content or in dissolution pattern after storage at 40 degrees C/75% RH for 6 months.     

高效液相色谱法测定复方氧氟沙星栓剂中2种组分的含量

目的：建立HPLC法测定复方氧氟沙星栓剂中氧氟沙星、替硝唑的含量。方法：以氯霉素为内标，ODS为固定相，三乙胺-乙腈为流动相，检测波长为290nm。结果：平均回收率及RSD分别为氧氟沙星99．3％，0．8％；替硝唑101．1％，1．2％。结论：本方法可用于该制剂的含量测定。