微波辅助提取秦岭龙胆挥发油的工艺优化及GC-MS分析

目的:优选微波辅助提取秦岭龙胆挥发油的工艺,并对挥发油成分进行GC-MS分析。方法:以挥发油提取率为指标,通过单因素试验结合响应面法考察微波功率、提取时间、液料比对秦岭龙胆挥发油的微波辅助萃取工艺的影响,并通过GCMS对秦岭龙胆挥发油中化学成分进行分析。结果:各因素对挥发油提取率的影响顺序为:微波功率液料比提取时间;最佳工艺参数为:微波功率432 W,提取时间10 min,料液比12:1(m L/g),在该条件下挥发油得率为3.383%。GC-MS分析鉴定出29种挥发油,其中主要有油酸(10.29%)、亚油酸(9.04%)、棕榈酸(6.23%)、硬脂酸(3.48%)等。结论:微波辅助提取法用于提取秦岭龙胆挥发油具有时间短、收率高、节约能耗等优点,优化的工艺稳定可靠,通过GC-MS分析其挥发油也是秦岭龙胆中的活性成分之一,这将为秦岭龙胆的进一步综合开发利用提供科学依据。     

微波提取柴胡挥发油的工艺研究

目的优选微波辅助提取柴胡挥发油的工艺。方法以柴胡挥发油得率为评价指标,采用单因素和正交试验法对微波法提取柴胡挥发油的工艺条件进行优化。结果柴胡挥发油微波提取的最佳工艺条件为料液比1∶8(g/mL)、微波功率为中火、提取时间30 min,此条件下提取的柴胡挥发油得率为0.18%,且所含组分与水蒸气蒸馏法所得挥发油类似。结论优选得到的微波提取工艺简单易行,可用于柴胡挥发油的提取。     

响应面法优化连钱草三萜酸类成分的超声辅助提取工艺

目的:采用响应面法优化超声辅助提取连钱草三萜酸类成分的工艺条件,提高连钱草中三萜酸类成分的得率。方法:以超声时间、液料比及乙醇浓度为主要因素,以齐墩果酸和熊果酸类成分得率为响应值,根据Box-Behnken原理,采用三因素三水平响应面试验设计进行优化。结果:液料比对连钱草中齐墩果酸和熊果酸的提取效果影响最大,其次是超声时间和乙醇浓度。响应面法优化超声辅助提取连钱草中三萜酸类成分的最佳工艺条件为:以88%乙醇为提取溶剂,超声时间为60 min,液料比为78 mL/g,在此条件下齐墩果酸和熊果酸的含量实测值分别为0.8504和1.7367 mg/g。经验证,并与同参数下热浸法、回流法的提取效果相比,超声提取效果最好,提取更为完全。结论:响应面法优化所得的连钱草三萜酸类成分提取工艺稳定可行,可用于连钱草的开发、利用及质量评价。     

滋补脾阴方药挥发油的提取与分析

目的:研究滋补脾阴方药中挥发油的提取工艺、化学成分及其抗癌活性。方法:采用L_9(3~4)正交试验设计,以滋补脾阴方药挥发油的得率为指标,考察提取时间、浸泡时间、粉碎度、液固比对得率的影响;GC-MS法分析挥发油成分,采用峰面积归一化法确定各成分的相对含量;MTT法检测滋补脾阴方药对卵巢癌A2780细胞的增殖作用。结果:最佳工艺条件:提取时间为6 h,浸泡时间为2 h,粉碎度为10目,液固比为6∶1;GC-MS法测定挥发油成分,共鉴定出20个化合物,占总挥发油组分的99.46%,其主要成分为倍半萜类和单萜类。结论:正交设计法用于提取滋补脾阴方药挥发油工艺的优选准确、可靠;GC-MS方法可用于分析滋补脾阴方药挥发油中的化学成分,且挥发油具有较好的抗癌作用,可为滋补脾阴方药的开发应用研究提供参考。     

响应面法优化铁皮石斛叶闪式提取工艺

目的:优化铁皮石斛叶多糖的提取工艺。方法:使用闪式提取法对铁皮石斛叶中的多糖成分进行提取,苯酚-硫酸法检测多糖含量,在单因素试验基础上,以料液比、提取时间、提取次数为影响因素,得率为响应值,采用Box-Behnken响应面法,优选最佳提取工艺技术参数。结果:最佳提取工艺条件为以25倍量水提取铁皮石斛叶多糖3次,每次90s,得率为11.52%,与理论得率11.77%接近。结论:经Box-Behnken响应面法优选的铁皮石斛叶多糖的提取工艺,得率与理论值较吻合,模型选用合理有效。     

鲜何首乌挥发油的提取及其GC-MS分析

目的:优化鲜何首乌挥发油的最佳提取工艺,并对挥发油中化学成分进行分析。方法:采用水蒸气蒸馏法提取鲜何首乌挥发油,通过正交试验,研究料液比、盐水饱和度、浸泡时间对鲜何首乌挥发油提取得率的影响,并采用GC-MS对其挥发油中化学成分进行分析。结果:鲜何首乌挥发油的最佳提取工艺为:料液比1∶12,盐水饱和度100%,浸泡时间8h,挥发油得率为0.583%。采用气相色谱-质谱联用技术从鲜何首乌挥发油中分离出28个峰,鉴定了其中的20种成分,占总量的86.03%。主要成分是呋喃甲醛、呋喃甲醇、5-甲基-2-呋喃甲醇、苯酚、1-(2,5-二甲基苯基)乙酮、2-异丙叉基环己酮、3-甲基-2-(2-戊烯基)-2-环戊烯酮。结论 :该研究为何首乌的进一步综合开发利用提供了一定实验依据。     

Box-Behnken响应面法优选消银颗粒总黄酮工艺

目的:响应面法优选消银颗粒总黄酮提取工艺。方法:以总黄酮得率为指标，以乙醇浓度、提取时间、液料比为考察因素，在单因素实验的基础上，采用响应面法优选出消银颗粒总黄酮提取工艺。结果:最佳提取工艺条件为：乙醇浓度60%、提取时间33 min、液料比16∶1,此条件下总黄酮得率为3.24%。结论:优选得到的消银颗粒总黄酮的提取工艺准确可行，质量稳定。     

Box-Behnken响应面法优化超声辅助提取忽地笑多糖工艺研究

目的:以忽地笑鳞茎为原料,利用Box-Behnken响应面法优化超声辅助提取忽地笑多糖工艺条件。方法:在单因素试验基础上,选取提取温度、提取时间、液料比为影响因子,以多糖得率为响应值,应用Box-Benhnken中心组合试验设计建立数学模型,进行响应面分析,优选最佳的超声提取工艺。结果:优化的忽地笑多糖提取工艺条件为:提取温度84℃、提取时间6.9 h、液料比22∶1(m L/g),此条件下忽地笑多糖得率为40.95%。结论:采用响应面法优化得到的超声提取忽地笑多糖工艺稳定可行,可用于忽地笑多糖的提取。     

毛樱桃总黄酮超声提取工艺优选

目的:优选毛樱桃总黄酮的超声提取工艺。方法:以总黄酮得率为评价指标,紫外分光光度法测定总黄酮含量,采用正交试验法考察提取时间、料液比、乙醇体积分数、超声功率等对毛樱桃总黄酮超声提取工艺的影响,响应曲面法优选提取条件。结果:最佳提取工艺为20倍量95%乙醇于400 W功率下提取45 min。此工艺条件下,总黄酮平均得率1.135%。结论:乙醇超声提取法经济实用、方便快捷,可在中药材提取领域推广使用。     

基于析因试验和响应面优化荠菜多糖提取工艺

目的:采用析因试验和响应面法优化荠菜多糖提取的最优工艺。方法:利用Minnimum Run Equireplicated ResⅣ析因设计考察超声温度、超声时间、料液比、超声功率、草酸含量、石灰水含量6个单因素对荠菜多糖提取工艺的影响,在此基础上采用Box-Behnken设计建立荠菜多糖提取工艺的回归模型,进行响应面分析。结果:析因实验表明石灰水含量、超声温度、提取时间和草酸含量为影响荠菜多糖得率的主要因素。响应面分析优化荠菜多糖最佳提取工艺为:以水为提取剂,料液比1∶20,添加0.27%的石灰水,超声功率300 W,提取温度控制在71.64℃,超声提取44.17 min,荠菜多糖得率可达8.56%。结论:综合运用析因实验和响应面法可以较好地优化荠菜多糖提取工艺,优化的工艺参数可为荠菜多糖的综合开发利用提供参考。     

去甲万古霉素在SICU重症患者的药动学

 目的 研究去甲万古霉素在肝肾功能正常的重症患者体内的药动学过程。方法 9名肝肾功正常的SICU重症患者单剂量给予去甲万古霉素0.4 g静脉滴注,用高效液相色谱法测定患者血浆和尿中去甲万古霉素的药物浓度,并用Winnonlin软件处理统计药动学数据。结果 血药数据结果显示,药物的平均t1/2β为(4.79±2.61 h,t1/2α为(0.69±0.33 h,Vd为(0.41±0.44 L·kg-1,k₁₀为(0.45±0.26 h-1,ρ_max为(23.46±13.69 mg·L-1,CL/F为(88.66±69.04 mL·min-1;尿药数据显示t1/2β为(3.48±0.92 h, k为(0.21±0.06 h-1,12 h药物累积排泄率为(22.08±21.55%。结论 去甲万古霉素在SICU重症患者体内的药动学过程与文献报道的健康人群存在差异。对此类患者的用药应注意药物浓度的监测,适时调整给药方案,以保证用药安全有效。     

纳米雄黄炮制方法的探讨

目的:以炮制品得率及残渣质量,粒径分布,As2S2和As2O3的含量为指标,考察不同炮制方法对纳米雄黄的影响,筛选其最佳炮制方法。方法:采用高能球磨法制备纳米雄黄生品,利用水飞法、酸水飞法和碱水飞法对其进行炮制,计算各炮制品得率及残渣质量;利用激光散射法测定粉体粒径,电镜扫描法观察粉体的表观形貌;直接碘量法和二乙基二硫代氨基甲酸银法(Ag-DDC法)分别测定各样品中As2S2与As2O3的含量。结果:水飞品、酸水飞品和碱水飞品的得率分别为96.71%,95.86%,79.08%,残渣质量分别为0.328,0.891,2.208 g;生品及各炮制品的平均粒径分别为(157.3±4.8),(143.9±6.2),(137.7±4.5),(139.8±5.3)nm;As2S2质量分数分别为(94.26±1.33)%,(98.97±0.98)%,(99.58±1.45)%,(99.37±2.60)%,As2O3质量分数分别为(9.64±0.68),(3.44±0.29),(2.83±0.27),(18.17±1.70)mg·g-1。结论:3种炮制方法均能减小纳米雄黄生品的粉体粒径,提高其As2S2的含量,且水飞法和酸水飞法均可降低其As2O3的含量。确定最佳炮制方法为酸水飞法。     

厚朴醇提物与远志醇提物配伍对大鼠粪便代谢物的影响

目的:考察厚朴醇提物、远志醇提物及二者配伍对大鼠粪便代谢物的影响,分析其潜在的代谢通路,为探索厚朴缓解远志所致胃肠动力障碍的机制提供实验依据。方法:将40只SD雄性大鼠随机分为空白组,厚朴醇提物组(3. 50 g·kg~(-1)),远志醇提物组(1. 75 g·kg~(-1)),配伍组(3. 50 g·kg~(-1)+1. 75 g·kg~(-1)),连续灌胃给药3 d,收集大鼠末次给药24 h内的粪便,采用UPLC-Q-TOF-MS采集粪便代谢物数据,流动相乙腈(A)-0. 1%甲酸水溶液(B)梯度洗脱(0～0. 5 min,3%A;0. 5～12. 5 min,3%～70%A; 12. 5～13 min,70%～90%A; 13～16 min,90%～97%A; 16～17 min,97%～100%A; 17～22 min,100%A; 22～23 min,100%～3%A),电喷雾离子源,正、负离子模式数据采集范围m/z 50～1 200;借助Progenesis QI v2. 0,SIMCA-P 14. 0,SPSS 20. 0,MetaboAnalyst 4. 0等软件进行多元分析,筛选特征代谢标志物并分析其相关代谢通路。结果:共筛选出5-亚胺甲基四氢叶酸,L-3-羟基犬尿氨酸,7,8-二氢蝶酸等17个特征代谢标志物,其相关代谢通路为不饱和脂肪酸的生物合成、亚油酸代谢、维生素B_6代谢、叶酸生物合成等。结论:厚朴缓解远志所致胃肠动力障碍的作用机制可能与嘌呤代谢、叶酸生物合成、色氨酸代谢、初级胆汁酸生物合成有关。     

五种二氢吡啶光稳定性比较

 目的：比较5种1，4-二氢吡啶在阳光、漫射光和灯光下的稳定性，探讨4-位取代基与光稳定性的定量构效关系(QSAR)。方法：5种1，4-二氢吡啶分别曝露于阳光、漫射光和灯光下，不同时间点取样进行反相HPLC分析，测定各自条件下的光解反应速率常数(K_app)和半衰期(t_1\2)，分别建立4-位取代基的VX常数与K_app和t_1\2的QSAR。结果：硝苯吡啶在阳光、漫射光和灯光下均呈一级动力学降解，K_app分别为(1.02±0.20)min^-1,(0.022±0.006)min^-11和(0.015±0.004)min^-1。间硝苯啶、呋喃吡啶、氯苯吡啶和苯吡啶在漫射光和灯光下保持稳定，在阳光下可被光解，各自的K_app分别为(0.21±0.07)h^-1,(0.03±0.02)h^-1,(0.019±0.003)h^-1和(0.012±0.001)h^-1?阳光下5种1,4-二氢吡啶的t_1\22分别为0.68min，3.3，24，37和58h。QSAR:K_app=2.0081-2.9876V_X+1.0885(V_X)²-2.5749×10^-5(V_X)(r=0.9046)。结论：1，4-二氢吡啶类化合物的光稳定性，不仅与4-位取代基     

Antinociceptive activity of methanol extract of flowers of Impatiens balsamina

Ethnopharmacological relevance

Impatiens balsamina Linn. (Balsaminaceae), an annual herb locally called “Dopati”, is cultivated as an ornamental garden plant in Bangladesh. Flowers of the plant are used in folk medicine to treat lumbago, neuralgia, burns and scalds.

Aim of the study

This study evaluated the antinociceptive effect of the methanol extract of I. balsamina flowers (MIB).

Materials and methods

The extract was evaluated for antinociceptive activity using chemical- and heat-induced pain models such as acetic acid-induced writhing, hot plate, tail immersion and formalin test. To verify the possible involvement of opioid receptor in the central antinociceptive effect of MIB, naloxone was used to antagonize the effect. The effect of MIB on central nervous system (CNS) was also studied using hole cross and open field tests.

Results

MIB demonstrated strong and dose-dependent antinociceptive activity in all the chemical- and heat-induced mice models (p<0.05). These findings imply the involvement of both peripheral and central antinociceptive mechanisms. The use of naloxone confirmed the association of opioid receptors in the central antinociceptive effect. MIB also showed significant central nervous system depressant effect (p<0.05).

Conclusion

This study reported the peripheral and central antinociceptive activity of the flowers of I. balsamina and rationalized the traditional use of the flower in the treatment of different painful conditions.     

匙羹藤叶石油醚浸泡物化学成分的GC-MS分析

目的: 分析匙羹藤叶石油醚浸泡物的化学成分。 方法: 用石油醚浸泡匙羹藤叶,并用GC-MS法分离分析其成分及相对含量。 结果: 从匙羹藤叶的石油醚浸泡物分离出13个化学成分, 鉴定了11个化学成分,占总质量的99.35%。 结论: 匙羹藤叶石油醚浸泡物主要的化学成分是正十六烷酸,2,6,10,15,19,23-六甲基-2,6,10,14,18,22-二十四烷六烯和十八烷,分别占总质量的23.28%,26.34%,21.35%,研究结果为匙羹藤叶化学成分的研究提供了科学依据。     

11种昆虫提取物的抑菌活性研究

目的:寻找新的抑菌类化合物及开展昆虫天然产物化学的研究,通过药理实验找出昆虫的有效抑菌活性部位。方法:采用溶剂两段提取法提取昆虫虫体,用二氯甲烷溶剂浸渍2次,再用70%甲醇浸渍2次获得昆虫提取物。并采用了药敏试验法给药物定性和浓度梯度稀释法测出药物的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)值。结果:在11种昆虫中,只有蝉蜕和蝼蛄2种昆虫的昆虫提取物(分别为蝉蜕正丁醇部、蝼蛄乙酸乙酯、蝉蜕乙酸乙酯和蝉蜕水部位),对金黄色葡菌球菌和结核杆菌有较明显的抑菌活性,其中蝉蜕乙酸乙酯对金黄色葡萄球菌的抑菌作用极强。结论:该研究将为抗生素新药先导化合物的发现和拓展昆虫化学研究方向提供新的思路。     

Mechanisms of the cerebral vasodilator actions of isoflavonoids of Gegen on rat isolated basilar artery

Ethnopharmacological relevance

Gegen (root of Pueraria lobata) is used in traditional Chinese medicine for treatment of cardiovascular diseases. In this study, the relaxant actions of three of its isoflavonoids; puerarin, daidzein, and daidzin, were investigated on rat-isolated cerebral basilar artery.

Materials and methods

Rat basilar artery rings were precontracted with 100 nM U46619. Involvement of endothelium-dependent mechanisms was investigated by mechanical removal of the endothelium and inhibitors of nitric oxide synthase (NOS) and cyclooxygenase (COX) enzymes. Adenylyl cyclase- and guanylyl cyclase-dependent pathways were investigated using their respective inhibitors 9-(tetrahydro-2-furanyl)-9H-purine-6-amine (SQ22536) and 1H-[1,2,4]oxadiazolo [4,3-[alpha]]-quinoxalin-1-one (ODQ). K⁺ channels were investigated by pretreatment of the artery rings with various K⁺ channel inhibitors, and Ca²⁺ channels were investigated in artery rings incubated with Ca²⁺-free buffer and primed with 100 nM U46619 for 5 min prior to adding CaCl₂ to elicit contraction.

Results

Puerarin, daidzein, and daidzin produced concentration-dependent relaxation of the artery rings with concentration that produced 50% inhibition (IC₅₀) of 304 ± 49 μM, 20 ± 7 μM, and 140 ± 21 μM, respectively. Removal of the endothelium produced no change on their vasorelaxant responses except the maximum response (I_max) to puerarin was inhibited by 28%. The NOS inhibitor N^G-nitro-l-arginine methyl ester (L-NAME; 100 μM) also produced 45% inhibition on the puerarin-induced vasorelaxant response, but not the COX inhibitor flurbiprofen (10 μM). SQ22536 (100 μM) and ODQ (100 μM) did not affect the vasodilator responses to puerarin, daidzein and daidzin, but glibenclamide (1 μM), tetraethylammonium (TEA, 100 mM) or a combination of K⁺ channel inhibitors (100 nM iberiotoxin + 1 mM 4-aminopyridine + 100 μM barium chloride + 1 μM glibenclamide + 100 mM TEA) reduced their I_max. The contractile response to CaCl₂ was attenuated by 61% and 34% in the presence of daidzein and daidzin, respectively, whereas, puerarin did not significantly affect the contraction.

Conclusions

The vasorelaxant action of daidzein and daidzin involved opening of K⁺ channels and inhibition of Ca²⁺ influx in the vascular smooth muscle cells. There is no evidence supporting involvement of endothelium-derived relaxing factors (EDRFs) in their actions. In contrast, puerarin produced vasodilatation via an endothelium-dependent mechanism involving nitric oxide production and an endothelium-independent pathway mediated by the opening of K⁺ channels. The cerebral vasodilator activities of all these three isoflavonoids may be beneficial to patients with obstructive cerebrovascular diseases.     

玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的生物利用度研究

 目的 建立HPLC同时测定大鼠血浆中柚皮苷和新橙皮苷含量的方法,研究玳玳黄酮自微乳化微丸在大鼠体内的药物动力学和相对生物利用度。 方法 将随机分组的大鼠分别灌胃给药玳玳黄酮自微乳化微丸液及玳玳黄酮有效部位混悬液,剂量120 mg·kg^-1（按玳玳总黄酮含量计）,分别于0.083,0.167,0.333,0.5,0.667,1,2、4、6、8、10、12和24 h取血。采用HPLC同时测定血浆样品中柚皮苷和新橙皮苷的浓度,运用DAS 3.0药动学程序计算药动学参数。 结果 比较口服玳玳黄酮自微乳化微丸及玳玳黄酮有效部位混悬液的药动学参数,柚皮苷AUC_0-24分别为（17.710±6.588）和（9.139±1.982）mg·h·L^-1,ρ_max分别为（4.816±1.329）和（1.575±0.324） mg·L^-1,t_max分别为（0.611±0.086）和（0.917±0.204）h,t_1/2分别为（13.078±6.382）和（11.678±6.919）h,新橙皮苷AUC_0-24分别为（18.094±4.892）和（10.961±2.276）mg·h·L^-1,ρ_max分别为（5.657±1.391）和（2.096±0.512）mg·L^-1,t_max分别为（0.583±0.091）和（0.806±0.222）h,t_1/2分别为（14.606±7.562）和（10.985±6.963）h。以玳玳黄酮有效部位混悬液为参比,玳玳黄酮自微乳化微丸中柚皮苷和新橙皮苷的相对生物利用度分别为193.78% 和165.08%。 结论 玳玳黄酮研制成玳玳黄酮自微乳化微丸制剂能提高其口服生物利用度和改善其药剂学性质。     

薯蓣属植物种质资源形态变异的数量分析

目的:通过对不同来源地区的薯蓣属种质资源的植物学性状观测、统计和分析,为薯蓣种质资源的鉴定、分类和遗传改良提供依据.方法:采用大田栽培的方法,对薯蓣植株的24个性状分别进行定性观察或定量测定,分别进行主成分分析和聚类分析,对薯蓣种质的遗传形态变异进行研究.结果:94份薯蓣种质在24个测定的性状上变异非常丰富,叶片大小和根茎变异均较大.24个性状中前7个性状特征值的累积贡献率达80.957％.聚类分析把94份薯蓣属植物分为4个类群,分别属于薯蓣、褐苞薯蓣、山薯和参薯.结论:薯蓣种质间存在较大的形态变异.种质鉴定要重点关注叶片大小和根茎的性状.