枳壳黄酮药理学研究进展

枳壳始载于《神农本草经》,历代中药学著作多有记载,其化学成分主要为黄酮、挥发油、生物碱及少量的微量元素等。枳壳中黄酮类成分具有多种药理学活性。有研究表明,枳壳水提液中三种含量最高的成分从高到低依次为柚皮苷、新橙皮苷及异柚皮苷~([2])。本文将对近年来枳壳黄酮类成分的药理活性相关文献进行综述。     

UPLC-Q-TOF/MS鉴定大鼠灌服枳壳提取物后的入血成分及其代谢产物

目的:对枳壳进行血清药物化学研究,探讨枳壳提取物在大鼠体内的药效物质基础。方法:利用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术,通过比较在相同检测条件下枳壳提取物、空白血浆以及给药血浆的图谱差异,根据相对保留时间、精确相对分子质量、二级质谱裂解碎片及代谢产物的中性丢失等鉴定和推测大鼠灌胃给予枳壳提取物后的血中移行成分及其代谢产物。结果:枳壳提取物口服给药后,从血浆中鉴定和表征了74个入血成分,其中49个为原型成分(包括二氢黄酮类、多甲氧基黄酮、柠檬苦素类、香豆素类及生物碱类),25个为代谢产物(包括黄酮苷类和多甲氧基黄酮类化合物的葡萄糖醛酸结合物、硫酸结合物、羟基化产物,以及葡糖醛酸化与硫酸化产物)。结论:入血成分及其代谢产物可能为枳壳体内直接作用的药效成分,其中生物碱、多甲氧基黄酮和香豆素类化合物主要以原型入血并发挥作用,而指标成分柚皮苷和新橙皮苷等主要通过水解成苷元而发挥功效。     

枳壳化学成分、药理作用的研究进展及其质量标志物的预测分析

枳壳为常用大宗理气中药,含有黄酮类、香豆素类、生物碱类、挥发油类等多种化学成分,具有调节胃肠道、抗抑郁、免疫调节等作用。对枳壳已报道的化学成分和药理作用进行系统综述,从植物亲缘学、传统功效、药性、现代临床用途、成分可测性、网络药理学等多个方面进行预测其质量标志物(Q-Marker),并对质量标志物的潜在作用靶点与通路进行分析,以期为进一步阐明枳壳的道地性、建立枳壳科学的质量控制体系提供参考依据。     

贯叶金丝桃黄酮醇类成分研究

贯叶金丝桃 Hypericum perforatum L.为藤黄科金丝桃属植物。具有止血消肿 ,清热解毒的功效 [1] 。在国外贯叶金丝桃的研究主要集中在抗抑郁作用及抑制 HIV的作用。一直以来认为金丝桃素(hypericin)是贯叶金丝桃抗抑郁的主要活性成分 ,但近期有报道其黄酮类成分也显示有抗抑郁的活性 [2 ] 。在贯叶金丝桃中黄酮类成分高达 9.2 5% [3] ,而且黄酮类比金丝桃素类成分要稳定得多 ,因此具有好的开发前景。我们对贯叶金丝桃化学成分进行了研究 ,从丙酮部分经硅胶柱层析分离得到 4个黄酮醇类化合物 ,经光谱鉴定为蓄苷 (avicularin,quercetin- 3…     

枳壳及其活性成分调节胃肠动力作用机制研究进展

胃肠动力紊乱是消化系统病变的重要原因,患者常出现恶心、呕吐、胃滞留、胃瘫和便秘等诸多症状,生活质量严重降低。临床实践常规应用促胃肠动力药物治疗,长期服用易出现疗效减退与不良反应增多等问题。鉴于胃肠道疾病发病率近年在全球范围内持续攀升,临床急需研发安全有效的治疗策略。传统中药枳壳,具有梳理气机、消除胀满的功效,用于治疗胃肠道疾病已有千百年历史。现代临床主要用于功能性消化不良、功能性便秘、肠易激综合征等多种胃肠疾病的治疗及辅助治疗,疗效显著,常规用药无不良反应报道,可极大改善胃肠疾病患者临床症状,提高生活品质。现代研究揭示,枳壳活性成分众多,其中黄酮类成分含量和种类最多,是枳壳调节胃肠运动的主要活性成分;枳壳及其活性成分可通过影响胃肠激素、神经途径、Cajal间质细胞等多重机制,调整胃肠动力,纠正胃肠动力紊乱,显示出在治疗胃肠动力紊乱疾病的潜在应用价值,但枳壳在该方面的综合分析尚有欠缺。基于此,该研究总结了枳壳提取物及其黄酮、挥发油、生物碱、香豆素类活性成分调节胃肠动力的药理活性,并深入挖掘其作用机制的最新研究进展,归纳了枳壳的不良反应,旨在为枳壳及其活性成分在胃肠动力调节研究与临床应用方面提供科学依据。     

基于AHP-熵权法结合正交试验设计优选岭南特色饮片制枳壳的发酵工艺及发酵前后成分对比研究

目的 建立枳壳发酵品中多个成分的含量测定方法,优化岭南特色饮片制枳壳的发酵工艺,并比较枳壳发酵前后的成分变化。方法 通过UHPLC测定枳壳发酵品中特征成分含量,在单因素实验的基础上,采用正交试验法考察发酵温度、发酵时间、发酵湿度等影响因素,以枳壳发酵品中的10种特征黄酮类成分（包括黄酮苷及苷元）的含量和发酵品的外观性状作为指标,采用层次分析法（analytic hierarchy process,AHP）结合熵权法对这些指标设置不同的权重,并计算复合评分来优选其发酵工艺。结果 枳壳的最佳发酵工艺为浸泡时间4 h,发酵时间48 h,发酵温度37 ℃,发酵湿度90%;枳壳发酵后,黄酮苷类成分的含量下降,黄酮单糖苷和苷元类成分的含量均大幅度增加。结论 建立的UHPLC多成分含量测定方法操作简单、准确,优选的枳壳发酵工艺简便、稳定可行,可规范枳壳的发酵工艺,为制枳壳的工业化生产奠定基础。     

枳壳水提液三种黄酮成分含量比较研究

目的建立枳壳水提液中黄酮类成分含量测定方法,并比较不同黄酮成分之间的含量。方法采用回流方法制备枳壳供试品溶液,以乙腈-0.1%甲酸水溶液梯度洗脱,检测波长254 nm,建立枳壳水提液黄酮成分的HPLC测定方法,对在江西省不同时间采收的枳壳药材进行黄酮成分含量的比较分析。结果通过与对照品比对,从15批枳壳水提液HPLC图谱中确定了3个黄酮特征峰,分别为柚皮苷、新橙皮苷、异柚皮苷,三种黄酮成分的含量趋势为柚皮苷〉新橙皮苷〉异柚皮苷。以新橙皮苷峰为参照峰,15批样品HPLC图谱中各共有峰的相对保留时间的相对标准偏差（RSD）均小于0.805%,说明方法具有较好的重现性和稳定性。但共有峰的相对峰面积变化较大,说明不同样品中化学成分的含量变化较大。结论本文首次对枳壳药材水提液中柚皮苷、新橙皮苷、异柚皮苷三种黄酮成分进行分析比较研究,可对枳壳药材质量评价及枳壳临床用药提供指导。     

玉米须中多糖及黄酮类成分的提取与抗氧化活性分析

目的:通过实验对玉米须中多糖、黄酮类化合物抗氧化活性的检测,探究以多糖或黄酮类化合物为主要成分制备绿色保鲜剂和除锈剂的可行性。方法:采用超声技术提取玉米须的主要成分多糖和黄酮类化合物,用Molish反应和HCl-Zn粉反应分别对多糖、黄酮类成分进行定量和定性检测,并简单与空气对比保鲜、与蒸馏水对比除锈效果。结果:玉米须中多糖提取率为5.3%,黄酮提取率为1.2%;黄酮及多糖都能使水果表面的氧化速度变慢,黄酮能去除铁钉上的铁锈,而多糖不能。结论:黄酮类及多糖成分有保鲜功能,可作为绿色保鲜剂的制备材料之一;黄酮类成分有除锈性质,可制备绿色除锈剂。     

酸枣仁汤的药理学及化学成分研究进展

酸枣仁汤具有镇静催眠、抗焦虑、抗抑郁、改善记忆、抗惊厥、降脂、调节心脑血管系统等作用,通过对抗试验性急性肝衰竭、慢性重型肝炎等现代药理学及其主要活性成分皂苷类、黄酮类、挥发油、多糖、有机酸、金属元素等的研究进展进行综述,以期为酸枣仁汤今后的研究及深层次开发提供参考.     

中药石斛黄酮活性成分研究进展

石斛是益胃生津,滋阴补虚的中药,有提高免疫力、抗氧化等功效,含有丰富的黄酮活性成分,具有较高保健价值。从多个石斛中共分离得到89个黄酮活性成分,主要分为黄酮类、黄烷酮类、黄酮醇类3种。其中黄酮类成分40个,苷元类型主要为芹菜素和圣金草素;黄烷酮类成分20个;黄酮醇类成分15个,苷元类型主要为山柰酚和槲皮素。铁皮石斛及个别种还含有二氢黄酮醇类、花色素类、查尔酮类等黄酮类型成分。含有黄酮活性成分的石斛属植物有34个种,铁皮石斛含38个黄酮成分,霍山石斛含28个黄酮成分,紫皮石斛(齿瓣石斛)含19个黄酮成分,大苞鞘石斛含12个黄酮成分,球花石斛含有5个黄酮成分,叠鞘石斛和棒节石斛各含有4个黄酮活性成分。霍山石斛中含有大量以芹菜素为苷元的黄酮活性成分,紫皮石斛中含有多数以山柰酚或槲皮素为苷元的黄酮活性成分。常见的黄酮活性成分有柚皮素、槲皮素、芦丁等,具有抗氧化、降血糖、可改善血液循环、降低胆固醇,对心血管系统具有保护作用等药理活性作用。笔者拟对中药石斛黄酮活性成分的数量、类型、生理功能等研究现状进行了综述,以期推动药用石斛业内对石斛黄酮的关注,有助于挖掘石斛属植物在药效、食品领域的价值。     

黄酮类化合物对中枢神经系统的作用

目的 :综述有关黄酮类化合物对神经系统生物活性的研究进展。方法 :对近 10年来国内外期刊中有关黄酮对神经系统作用的文献进行了检索和综述。结果 :总结了黄酮在中枢神经系统方面的活性 ,其中以抗抑郁和抗焦虑等精神调节活性为主。结论 :黄酮类化合物对中枢神经系统具有多种生物活性 ,其作用机理涉及多种神经递质和途径 ,这些活性及其作用机理已经引起了人们的重视 ,黄酮化合物作为高效低毒的神经类药物的前景十分广阔。     

功能性食品及药食同源产品中抗抑郁活性成分及其作用机制（英文）

目的 本研究通过总结归纳功能性食品及药食同源产品中活性成分的抗抑郁作用及其机制,以期为抑郁症的治疗提供一种新思路。方法 通过PubMed,谷歌学术,Web of Science及中国知网数据库收集与功能性食品或食品同源产品抗抑郁相关的文献,检索时限为1996年9月25日至2022年9月5日,系统总结与分析其抗抑郁活性成分及作用机制。结果 研究最终纳入文献146篇,共计67种植物来源的功能性食品或药食同源产品、32种具有抗抑郁活性的提取物（含8种黄酮提取物）和87种抗抑郁活性成分。87种抗抑郁活性成份包括萜类7种,皂苷类22种,黄酮类15种,苯丙素类11种,酚类7种,糖类6种,生物碱类8种,其他类11种。结论 本综述对功能性食品及药食同源产品中抗抑郁活性成分及作用机制进行总结与分析,为新型抗抑郁药物的开发提供了新的视野,同时也为抑郁症患者的治疗提供一种潜在替代治疗方案。     

基于UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术的枳壳适宜采收期研究北大核心CSCD

以枳壳GAP基地的不同采收期样品为研究对象,运用UPLC-Q-TOF-MS代谢组学技术检测其次级代谢产物种类,结合多元统计分析找出差异代谢物,分析差异代谢物含量随采收期不同的变化规律,最后对各差异代谢物之间进行相关性分析,确定不同成分的适宜采收期。该实验找到16个差异代谢物,随着采收时间延后,黄酮苷类成分柚皮苷、新橙皮苷、枸橘苷、芸香柚皮苷、橙皮苷的含量逐渐降低,建议以黄酮类成分为主要功效的枳壳原料适宜采收期为7月18—25日(大暑前后1周内);川陈皮素、桔皮素、柚皮黄素、7-羟基-4′,3,5,6,8-五甲氧基黄酮、橙黄酮、异橙黄酮、5,6,7,4′-四甲氧基黄酮和异橙皮内酯的含量先下降后上升再下降,建议以此类成分为主要功效的枳壳原料适宜采收期为7月18日;橙皮内酯、柠檬苦素、3,5,6,7,8,3′,4′-七甲氧基黄酮的含量变化规律各有特点,结合生产实际,建议其适宜采收期分别为6月27日、7月11日、7月25日。结果表明不同采收期枳壳的化学成分含量存在差异,根据不同化学成分含量差异确定其适宜采收期,为不同功效的中成药产品对枳壳原料的采购提供科学依据。     

气滞胃痛颗粒中枳壳抗炎镇痛作用的构效组学

目的 采用构效组学研究方法,阐释气滞胃痛颗粒中枳壳黄酮发挥抗炎镇痛作用的药效物质。方法 在课题组前期体外药效筛选的基础上,开展枳壳黄酮体内药效研究,运用中药系统药理数据库和分析平台（TCMPS）,人类在线孟德尔遗传数据库（OMIM）,检索互作基因（STRING）等网络数据库,获取枳壳黄酮抗炎镇痛活性成分的核心靶点;采用计算机虚拟筛选技术将不同类型的枳壳黄酮与核心靶点进行对接,以各靶点与活性结构的综合评分总分为遴选原则,得到高结合活性的关键核心靶点;以靶点为桥梁,将枳壳中一类或多类化学成分结构与药效紧密关联,通过各类结构与药效靶点结合规律探讨药效明确的化合物与药效之间的构效关系。结果 枳壳黄酮对葡聚糖硫酸钠（DSS）结肠炎小鼠具有良好的抗炎镇痛药效,能够改善结肠炎小鼠体征,明显降低炎症因子白细胞介素-6（IL-6）、白细胞介素-1β（IL-1β）水平（P<0.05）,获得枳壳黄酮类活性成分12个,按照母核进行结构归类,其中二氢黄酮类9个,黄酮类3个。经韦恩（Venn）交互分析,得到枳壳抗炎镇痛靶点167个,通过度值（Degree）和分子对接综合评分,选择前列腺素内过氧化物合酶2（PTGS2）和丝裂原活化蛋白激酶3（MAPK3）进行进一步的结构分析。通过结构分析发现,含有糖苷类结构的成分与抗炎镇痛靶点结合活性更高。结论 该研究在体内药效实验的基础上采用构效组学的研究方法,可以分析枳壳黄酮抗炎镇痛的物质基础,同时构效组学为中药药效物质的阐释提供新思路新方法。     

枳壳类药材化学成分及药理研究

枳壳类药材为中医临床上常用理气药,其主要有效成分包括黄酮类化合物、挥发油成分及生物碱类化合物等.从枳壳的化学成分以及药理研究进展,总结目前枳壳类药材的药源情况.     

基于网络药理学的交泰丸治疗抑郁症作用机制研究

目的筛选交泰丸抗抑郁主要活性成分,预测活性成分作用靶点,探讨其多成分-多靶点-多通路的抗抑郁作用机制。方法采用ADME/T计算方法筛选交泰丸活性成分,依据中药系统药理学技术平台(TCMSP)、反向分子对接服务器(DRAR-CPI)、文本挖掘工具(CooLGeN)预测和筛选交泰丸的活性成分及其抗抑郁作用靶点。借助Gephi软件构建交泰丸活性成分-作用靶点网络,通过生物学信息注释数据库(DAVID)对靶点基因功能及代谢通路进行分析。结果网络分析结果表明交泰丸中筛选得到28个活性成分,涉及靶点38个,主要通过参与神经营养因子信号通路、调节肌动蛋白细胞骨架和轴突导向因子从而改善神经元细胞的生长发育状况;调控MAPK、Wnt以及Erb B信号转导通路发挥抗抑郁作用。结论为进一步深入开展交泰丸抗抑郁作用机制研究提供了新的思路和线索。     

柿叶中黄酮类化合物及提取工艺研究进展

柿叶来源于柿科柿属植物柿Diospyros kaki的干燥叶。柿叶中的主要化学成分有黄酮、三萜等,其中黄酮类化合物是中药制剂脑心清片的主要活性成分,在脑心清片治疗心脑血管疾病的过程中起关键作用,因此柿叶中的黄酮类成分具有较高的经济和药用价值。针对柿叶中的黄酮类化合物结构类型及柿叶黄酮的不同提取工艺进行综述,以期为柿叶中黄酮成分的深入开发和应用提供参考依据。     

枳壳中黄酮类成分的研究

目的:对枳壳进行黄酮类成分研究。方法:用色谱法进行分离和光谱解析法进行鉴定。结果:分离得到Ⅰ、Ⅱ两个主要黄酮类化合物,分别鉴定为柚皮苷、新橙皮苷。结论:首次采用柱色谱法从枳壳中分离到上述两种成分。     

陈皮药理作用

陈皮来源于芸香科植物橘及栽培变种的成熟果皮,理气健脾,燥湿化痰,为药食两用佳品,主要药效成分为黄酮类(陈皮苷、陈皮多甲氧基黄酮、川陈皮素)、挥发油(柠檬烯)、生物碱类(辛弗林)。陈皮中黄酮类成分具有显著的肝保护及肿瘤抑制作用,陈皮挥发油及生物碱类成分则在呼吸系统疾病的防治中发挥着积极作用。全面认识陈皮药理作用,对促进药用植物资源合理开发利用,保障临床合理用药意义重大。     

玉米须黄酮类化学成分及药理作用研究进展

玉米须为我国传统的中草药,含有多种活性成分,黄酮类化合物是其主要活性物质之一,具有很多重要的生理活性。作者查阅了近35年中外文献,综述了国内外玉米须黄酮类化学成分结构及其药理作用的研究进展,以期为玉米须的药用价值提供理论依据。随着仪器和科技的进步,玉米须黄酮类化合物引起越来越多科学家的关注,目前已从玉米须中分离出29种黄酮类化合物,主要包括黄酮(木犀草素,芹菜素)、黄酮醇(异鼠李素)、异黄酮(芒柄花素)和黄酮苷类。药理学研究表明,玉米须黄酮具有调节血脂、抗糖尿病、抗心血管疾病、抗氧化活性、抗癌、抑菌性、抗疲劳等药理活性。然而,大多数研究对象是天然黄酮,不同单体化合物的药理活性和作用机制尚不明确,未能正确的归属化合物结构和活性。此外,药理活性的研究仅处于体外研究阶段,还需要临床实验的进一步验证。