木槿叶化学成分及抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的:研究木槿叶的化学成分和抑制α-葡萄糖苷酶活性。方法:通过大孔树脂柱、硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱等技术分离化合物,通过理化数据和1H-NMR、13C-NMR鉴定化合物结构,并以96微孔板检测活性。结果:从木槿叶乙醇提取物中鉴定了15个化合物,分别为:β-谷甾醇(1)、β-胡萝卜苷(2)、β-香树脂醇(3)、齐墩果酸(4)、豆甾-4-烯-3-酮(5)、木栓酮(6)、syriacusin A(7)、山柰酚(8)、异牡荆素(9)、牡荆素(10)、芹菜素(11)、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷(12)、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(13)、牡荆素-7-O-β-D-葡萄糖苷(14)、芦丁(15)。结论:以上化合物均为首次从木槿叶中分离得到。以阿卡波糖为阳性对照,α-葡萄糖苷酶抑制活性成分筛选结果显示,化合物7和9对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用较强,其IC50分别为39.03±0.38、32.12±0.62 mg/L,抑制率分别达到94.95%、97.15%。     

广东桑叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 研究广东桑Morus atropurpurea叶的化学成分和生物活性。方法 采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20及HPLC等柱色谱技术进行分离纯化,根据波谱数据及理化性质鉴定化合物结构;采用pNP法测定了多羟基生物碱类化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用。结果 从广东桑叶乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为l-脱氧野尻霉素（1）、fagomine（2）、胞苷（3）、2-(1′, 2′, 3′, 4′-四羟基丁基)-5-(2″, 3″, 4″-三羟基丁基)-吡嗪（4）、2-(1′, 2′, 3′, 4′-四羟基丁基)-6-(2″, 3″, 4″-三羟基丁基)-吡嗪（5）、2-(1′, 2′, 3′, 4′-四羟基丁基)-5-(1″, 2″, 3″, 4″-四羟基丁基)-吡嗪（6）、槲皮素3-O-β-D-葡萄糖苷（7）、山柰酚3-O-β-D-葡萄糖苷（8）、山柰酚3-O-β-D-芸香糖苷（9）、菊苣苷（10）、roseoside（11）、植醇（12）、伞形花内酯（13）、3-醛基吲哚（14）、咖啡酸乙酯（15）、蔗糖（16）、β-谷甾醇（17）、胡萝卜苷（18）。结论 化合物5、6、14、15为首次从桑属植物中分离得到,化合物3、4、7～13、16为首次从该植物中分离得到。化合物1～6具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶的活性。     

杠板归抗氧化作用及抑制α-葡萄糖苷酶活性

目的:考察杠板归抗氧化及抑制α-葡萄糖苷酶活性作用。方法:通过对ABTS自由基和DPPH自由基的清除能力及FRAP法对杠板归的抗氧化活性进行评价。应用体外α-葡萄糖苷酶筛选模型进行杠板归酶抑制活力的测定。结果:杠板归乙酸乙酯和甲醇提取物具有一定的抗氧化活性,其中甲醇提取物抗氧化活性最好,在ABTS、DPPH和FRAP方法中的Trolox当量分别为701.60±25.35,338.66±11.26,392.52±12.89μmolTE·g-1。杠板归3种提取物均具有很好的抑制α-葡萄糖苷酶活性作用,其中甲醇提取物活性最好,IC50值为16.14 mg·L-1。结论:杠板归甲醇提取物的抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性均最好,推测其可以用于糖尿病的治疗。     

滇丁香中抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找滇丁香中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性较强的几个单体化合物进行酶抑制动力学研究.结果:滇丁香的醋酸乙酯部分具有较高的活性,从中分离出5个抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物,分别鉴定为:莨菪内酯(1),5-甲氧基-8-羟基香豆素(2),1α,3β,24-三羟基熊果酸(3),熊果酸(4)和齐墩果酸(5),其中化合物4(IC_(50) 3-3 mg·L~(-1)),5(IC_(50)2.88 mg·L~(-1))的活性最好,明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50) 1081.27 mg·L~(-1)).化合物3为竞争性抑制.结论:化合物1～4为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性.     

断节参抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32 mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1 017.41 mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。     

鸡蛋花化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化，根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物，分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quer...     

青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C₁₈反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。...     

白苞裸蒴抗菌和抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的 对白苞裸蒴各提取部位抑制α-葡萄糖苷酶和抗菌活性进行研究.方法 利用96微孔板法检测其α-葡萄糖苷酶抑制活性;采用纸片扩散法测定最低抑菌浓度(MIC)和液体培养法测定半数抑菌浓度(IC50).结果 白苞裸蒴石油醚部位(IC50=0.698μg/mL),远低于阳性对照Acarbose(IC50=1081.27μg/mL),该部位同时对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)和β-内酰胺酶阳性的金黄色葡萄球菌(ESBLs)的MIC值和IC50值分别为156.5μg/disc,156.5 μg/disc,625 μg/dise和3.47 mg/mL,5.27 mg/mL,3.54 mg/mL;正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs的MIC值和IC50分别为625 μg/disc,625 μg/disc,625 μg/disc和1.50 mg/mL,4.80 mg/mL,2.94 mg/mL.结论 白苞裸蒴石油醚部位具有较好的α-葡萄糖苷酶的抑制活性;并且白苞裸蒴石油醚和正丁醇部位对SA、MRSA和ESBLs均具有良好的抗菌活性.     

桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性体系的优化及动力学研究

目的研究桑叶提取物抑制α-葡萄糖苷酶活性反应体系的条件优化及酶动力学。方法采用酶-抑制剂模型法,优化底物浓度、酶用量和反应时间,确定最佳反应体系,研究桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并采用双倒数作图法研究桑叶提取物的酶抑制动力学特性。结果当蔗糖浓度为40 mg/mL,酶用量为0.2mL(约1.6 U/mL),反应时间为25 min时为最佳反应体系;酶抑制动力学实验表明,桑叶提取物的抑制类型为混合型竞争性抑制,阳性对照为非竞争性抑制。结论桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用;桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性为混合性竞争性抑制,可以用于开发降糖药物。     

辣木籽的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

对辣木籽的化学成分进行研究，运用Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40F、硅胶、ODS和MCI等柱色谱进行分离、纯化，通过高分辨质谱、¹H-NMR、¹³C-NMR、HMQC、HMBC、¹H-¹H COSY等波谱法结合化合物理化性质与文献对比，从辣木籽的30%乙醇部位鉴定出12个化合物，分别为乙基-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(1)、乙基-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基-α-L-吡喃鼠李糖(2)、(4-羟基苄基)氨基甲酸乙酯(3)、(4-氨基苯基)乙酸(4)、乙基-α-L-吡喃鼠李糖苷(5)、甲基-α-L-吡喃鼠李糖苷(6)、moringapyranosyl(7)、2-[4-(α-L-吡喃鼠李糖基)苯基]乙酸甲酯(8)、niaziridin(9)、5-羟甲基糠醛(10)、对羟基苯乙酰胺(11)和对羟基苯甲酸(12)。其中，化合物1和2为新化合物，化合物3为新天然产物，化合物4～5为首次从辣木属中分离得到。对所有化合物进行了体外α-葡萄糖苷酶的抑制活性评价，其中化...     

窄孢灵芝化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H. Xing, B.K. Cui&Y.C. Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到7个化合物,分别鉴定为N-acetyl-L-phenylalanine ethyl ester(1)、N-acetyl-L-phenylalanine methyl ester(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、6,8-di-O-methylaverufin(4)、aversin(5)、methyl 2-(4-hydroxyphenyl) acetate(6)、5-甲苯-1,3-二醇(7)。化合物1～2、4～7的α-葡萄糖苷酶抑制活性IC₅₀值分别为(33.80±0.47)、(45.45±7.95)、(48.80±5.86)、(39.48±2.82)、(41.47±6.68)、(5...     

芫花枝叶三萜类化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 研究芫花Daphne genkwa枝叶中三萜类成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备高效液相色谱及重结晶等多种分离方法进行分离纯化,根据理化性质以及波谱数据对分离的单体化合物进行结构鉴定,对获得的化合物测定α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从芫花95%乙醇提取物中共分离得到20个三萜类化合物,分别鉴定为山楂酸（1）、常春藤皂苷元（2）、齐墩果酸（3）、3β,13β-dihydroxyolean-11-en-28-oic acid(4)、11-oxoerythrodiol(5)、3β-hydroxy-11-oxo-olean-12-en-28-oic acid(6)、坡模酸（7）、3β-hydroxyolean-12-en-28-aldehyde(8)、3β-hydroxyolean-12-en-11-one(9)、3-羰基齐墩果酸（10）、古柯二醇（11）、oleanolic acid 2-oxopropyl ester(12)、熊果酸（13）、ilelatifol A(14)、3β-hydroxy-11-oxours-1...     

唐古特白刺果实酚酸类化学成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 对蒺藜科白刺属植物唐古特白刺Nitraria tangutorum果实中酚酸类成分及α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、MCI色谱及半制备高效液相色谱法等技术对其进行分离纯化,结合NMR和MS等波谱学数据鉴定单体化合物结构,对化合物的蔗糖酶和麦芽糖酶抑制活性进行筛选,并对活性较好的化合物进行蔗糖酶和麦芽糖酶分子对接分析。结果 从唐古特白刺果实中分离得到11个化合物,分别鉴定为6’-O-对香豆酰基-α-槐糖（1）、6’-O-对香豆酰基-β-吡喃葡萄糖基-(1-2)-α-甘露糖（2）、4-羟基苯甲酸（3）、香草酸（4）、原儿茶酸甲酯（5）、对香豆酸（6）、咖啡酸（7）、6-O-对香豆酰基-D-半乳糖（8）、反式-4-O-β-D-吡喃喃葡糖基阿魏酸（9）、cynarin(10)、芍药苷（11）。化合物7对蔗糖酶和麦芽糖酶的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC50）值分别为809.1和768.5μmol/L,化合物10的IC50值分别为473.3和114.3μmol/L;分子对接显示化合物7对蔗糖酶和麦芽糖酶结合自由能分别为...     

芦根化学成分及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性

目的 研究芦根Phragmites communis Trin.的化学成分及其抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性.方法 芦根乙醇提取物采用硅胶、聚酰胺、Sephadex LH-20、反相ODS柱色谱,制备液相色谱等进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.采用DPPH法评价其抗氧化活性,PNPG法评价其α-...     

青钱柳叶多糖的结构表征及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的从青钱柳Cyclocarya paliurus叶中提取分离多糖,对其结构进行表征,并评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法采用水提醇沉法制备粗多糖,经732阳离子交换树脂脱蛋白,50%乙醇沉淀,得青钱柳叶多糖CP50。利用高效凝胶渗透色谱-十八角度激光光散射联用法(HPGPC-MALLS)测定CP50的相对分子质量,采用PMP柱前衍生-高效液相色谱法(HPLC)测定单糖组成。采用甲基化分析、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、核磁共振氢谱(1H-NMR)对CP50的结构进行表征。采用PNPG法对CP50抑制α-葡萄糖苷酶活性进行评价。结果 CP50的相对分子质量为59 000,由半乳糖醛酸(GalA)、葡萄糖(Glc)、半乳糖(Gal)、阿拉伯糖(Ara)、甘露糖(Man)、木糖(Xyl)、鼠李糖(Rha)和葡萄糖醛酸(Glc A)8种单糖组成,摩尔比为29.1∶25.6∶16.5∶9.3∶6.7∶6.1∶4.1∶2.6,分子中主要含有→4)GalA(1→、→4)Glc(1→和→4)Gal(1→糖苷键,在半乳糖的C6位存在分支结构。CP50能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,半数抑制浓度(IC50)为3.3μg/m L,远小于抗2型糖尿病药物阿卡波糖(193.6μg/m L),属于混合非竞争性抑制。结论 CP50单糖种类多、结构复杂,属于果胶类酸性多糖,且具有较好的α-葡萄糖苷酶抑制活性,具有潜在的开发应用价值。     

地骨皮HPLC指纹图谱及抑制α-葡萄糖苷酶活性的谱效关系研究

目的 研究地骨皮HPLC指纹图谱与其抑制α-葡萄糖苷酶活性作用的相关性,同时进行定量分析,探究地骨皮降血糖的药效物质基础.方法 通过HPLC梯度洗脱建立20个批次不同地区市售地骨皮药材的指纹图谱,并进行体外抑制α-葡萄糖苷酶活性实验,运用灰色关联度分析法,将地骨皮指纹图谱中共有峰峰面积与药效数据相关联,建立谱效关系模型...     

明月草水提液抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性的实验研究

目的:通过观察明月草水提液对DPP-4、α-葡萄糖苷酶的抑制作用,为该药防治糖尿病提供实验依据。方法:以DPP-4酶、缓冲液、底物建立DPP-4抑制剂的体外筛选体系,对明月草水提液进行抑制实验,采用发色底物法测定吸光度(OD),计算DPP-4抑制率及IC50值。以蔗糖为底物建立α-葡萄糖苷酶活性抑制模型,采用葡萄糖氧化酶法测定明月草水提液对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,计算其抑制率和IC50值。结果:明月草具有轻度DPP-4抑制作用,其IC50值为1199.97mg/L。明月草具有α-葡萄糖苷酶抑制作用,其IC50值为64.12mg/L。结论:明月草水提液可一定程度地抑制DPP-4及α-葡萄糖苷酶活性。     

茜草抑制α-葡萄糖苷酶活性成分研究

目的:寻找茜草中抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分.方法:利用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,采用各种色谱法分离,运用多种谱学技术鉴定结构,并对活性化合物进行酶抑制动力学研究.结果:茜草三氯甲烷提取物具有很高的活性,从中分离出3个具抑制α-葡萄糖苷酶活性的蒽醌类化合物,分别鉴定为:1,3-二羟基-2-甲基蒽醌(1),1-羟基-2一甲基葸醌(2)和1,2-二羟基蒽醌(3),其中化合物3(IC_(50)=7.97 mg·L~(-1))活性最好,与1(IC_(50)=35.96 mg·L~(-1))和2(IC_(50)=15.98 mg·L~(-1))的活性都明显高于阳性对照阿卡波糖(IC_(50)=1 081.27 mg·L~(-1)).化合物1和2为竞争性抑制类型.结论:化合物1-3为首次报道对α-葡萄糖苷酶抑制活性.     

诺丽种子化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究北大核心CSCD

综合运用多种现代色谱分离方法对诺丽种子的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性进行研究,从乙酸乙酯部位分离得到15个化合物。通过理化常数和波谱分析,并通过与文献对照,分别鉴定为(9S,2E,4Z,7Z)-9-羟基-2,4,7-葵三烯酸(1)、壬二酸(2)、东莨菪内酯(3)、熊果酸(4)、槲皮素(5)、环(L-亮-L-异亮)二肽(6)、环(L-苯丙-L-异亮)二肽(7)、环(L-苯丙-L-缬)二肽(8)、环(L-亮-L-缬)二肽(9)、环(L-苯丙-L-亮)二肽(10)、咖啡酸(11)、3,4-二羟基肉桂醛(12)、对羟基苯甲酸(13)、对羟基肉桂酸(14)、对羟基苯乙醇(15),其中,化合物1为新化合物,化合物7~10和12为首次从茜草科及巴戟天属中分离得到,除化合物3外,其余化合物均为首次从诺丽种子中分离得到。对所有化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试,化合物3~5具有一定的活性,其IC_(50)分别为160、133、120μmol·L^(-1)。     

龙眼叶化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及构效关系研究

目的研究龙眼叶中各化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性及其构效关系。方法采用微孔板法,以PNPG(对硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷)为底物比较龙眼叶中各化学成分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。结果龙眼叶乙酸乙酯部位的没食子酸乙酯、山柰酚、木犀草素、槲皮素、紫云英苷和石油醚部位的羽扇豆醇对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性,化学成分两两和三三配伍后对α-葡萄糖苷酶抑制活性提高。结论龙眼叶乙酸乙酯部位化学成分对α-葡萄糖苷酶有较高的抑制活性,其抑制活性与结构密切相关,C环上C3位的取代基种类和数目可能影响黄酮类化合物抑制α-葡萄糖苷酶活性。