司帕沙星片剂和胶囊人体生物利用度试验

本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服海门制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙漠片剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较,血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服海门制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙星片剂后,AUC分别为40.17±6.69、39.53±8.30与38.     

司帕沙星对小鼠围产期毒性试验

国产司帕沙星为氟喹诺类新抗菌药物,从妊娠第15天至分娩后哺乳期的第21天每日经口灌服司帕沙星20和100mg/kg,对昆明种小鼠妊娠后期及产后整个哺乳期,对F_1和F_2代动物的生长发育,交配率和繁殖率均无影响。     

国产司帕沙星颗粒剂的药效学试验

目的 :对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察。方法 :采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离 2 90株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用 ,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较。结果 :司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用。对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌 (MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力 ,MIC50 依次为 0 .1 2 5、0 .1 2 5、0 .0 6,0 .0 6mg·L 1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50 <0 .5 (0 .0 3～ 0 .5 )mg·L 1。司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌 981 92 ,铜绿假单胞菌 982 1 2感染小鼠的ED50 分别是 0 .3 0mg·kg和 7.1mg·kg 1与原料药的 0 .2 9mg·kg 1与 7.2mg·kg基本相同。 结论 :国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用     

克拉霉素片剂人体药物动力学和相对生物利用度研究

本文报道9名男性健康自愿受试者采用三交叉单剂口服国产A厂和国产B厂的克拉霉素片剂和进口拉霉素片剂各500mg后的药代动力学参数比较。血药浓度采用生物效价法测定,用3P87和NDST程序进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:体内过程符合二室模型,按二室模型计算出药代动力学参数见下表     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性。并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点。本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙星片治疗急性细菌性感染的临床疗效与安全性进行评价。试验组共纳入病例117例,对照组纳入114例。结果显示,试验组与对照组的临床疗效相近,其痊愈率与有效率分别为84.62％与74.56％和94.87％与92.98％。司帕沙星对呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染及淋病均有良好疗效。司帕沙星对大肠埃希     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞基因突变试验

司帕沙星浓度在20-100μg/ml对中国仓鼠HGPRT位点突变V79细胞相对克隆形成率为41.77-5％。司帕沙星浓度为12.5、25、50和100μg/ml时,不加或加S_9mix未发现V79细胞突变数明显增加。试验结果为阴性。     

国产和进口盐酸环丙沙星片剂人体药代动力学和生物利用度比较

本文报道8名成年男性健康受试者单剂口服环丙沙星片剂药代动力学及相对生物利用度比较。8名受试者接受单剂量(500mg)交叉给药(国产和进口)后所得药时曲线符合二室模型。其国产和进口片剂的平均药代动力学参数分别为:血浆药物峰浓度:2.91±0.29与2.80±0.20mg/L,药物达峰时间:1.22±0.19与1.46±0.28h,消除半衰期:3.95±0.57与3.68±0.63h,药-时曲线下面积:16.39±2.27与16.91±1.96mg/L·h。其相对生物利用度以进口片剂为100％,国产片剂相对生物利用度为96.97±8.71％。     

司帕沙星和洛美沙星的随机对照临床研究

本文以洛美沙星为对照药,采用随机对照试验考察国产司帕沙星(浙江海门制药厂生产)的临床疗效和不良反。司帕沙星200mg QD疗程5～10天,治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、烧伤创面感染以及伤寒等共45例,临床痊愈率和有效率为77.78％和91.11％;对照药洛美沙星治疗各种感染的临床痊愈率和     

司帕沙星的药效学研究

司帕沙星(sparfloxacin-SFIX)对G~+菌有较强的抗菌活性,MIC范围为0.03～1μg/ml,对G~-菌的抗菌活性也较强,MIC为0.005～1μg/ml。司帕沙星对38株肺炎链球菌的MIC_(50)比CP-FIX,OFIX,NFIX,ENX,EM,强4～32倍,对其它G~+菌抗菌作用也强于CPFIX,OFIX,NFIX。对绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)稍低于CPFIX。对大肠杆菌,变形杆菌,肺炎杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)与CPFIX,NFIX接近,但小于OFIX,ENX,GM。对流感杆菌、不动杆菌,淋球菌的抗菌作用明显优于对照药。SFIX对厌氧菌也有明显的抗菌作用其MIC_(50)和MIC_(90)同灭滴灵接近,但明显强于CPFIX,OFIX,EM。SFIX有良好的杀菌作用,G~+菌杀菌作用较强,对G~-菌杀菌作用稍逊于CPFIX,强于OFIX,NFIX。SFIX对金葡菌的杀菌曲线,与OFIX,CPFIX相类似,杀菌作用     

国产司帕沙星片剂治疗细菌性感染多中心随机对照l临床研究

司帕沙星(Sparfloxacin,SPLX)为新型氟喹诺酮类抗菌药物,对革兰阳性、阴性菌及厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌以及非典型分枝杆菌等均具有良好的抗菌活性.并具有口服吸收好,组织分布广,消除半衰期长,不良反应少等特点.本研究以国产洛美沙星片为阳性对照药,对南京京华生物工程公司研制的司帕沙     

司帕沙星对试验动物的一般药理研究

小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。     

司帕沙星的对小鼠一般生殖毒性试验

本文报告了用司帕沙星20、100mg/kg/日给雄性动物交配前连续给药60天,雌性动物在受孕前连续给药14天,受孕后再继续给药6天。对胎鼠存活数,死亡数、吸收胎数、胚胎发育、外表,骨骼和骨脏及交配率均无影响,无一般生殖毒性。     

司帕沙星对哺乳动物培养细胞染色体畸变试验

司帕沙星对中国仓鼠肺成纤维细胞(CHL)LC_(50)为136μg/ml。司帕沙星浓度为35.70和140μg/ml时不加或加S_9mix均未发现CHL细胞明显的染色体损伤,畸变率为5％以下,试验结果判为阴性。     

氟罗沙星片剂、胶囊剂的人体生物利用度研究

氟罗沙星(Fleroxacin)是新一代的三氟喹诺酮类抗菌药物。本试验对9名男性健序自愿受试者进行口服国产氟罗沙星片剂、胶囊剂和进口氟罗沙星片剂的药代动力学参敬和相对生物利用度比较。血药浓度用HPLC荧光法检测,分离采用Shim—packCLC—ODS柱,分析流动相为乙腈:0.02mol/L乙酸铵缓冲液(15:85),使用荧光检测器检测.其检测器     

司帕沙星对啮齿动物微核试验

NIH系小鼠灌服司帕沙星,口服剂量分别为250、1000和2500mg/kg时微核发生率在5‰以下,试验结果与空白对照相似判为阴性。     

甲磺酸司帕沙星的药效学研究

甲磺酸司帕沙星(MSASFLX),是我所新研制和开发的一种新型的氟喹诺酮类抗菌药。为了考察其体内外抗菌作用,我们对MSASFLX的体内外抗菌活性与同类药进行药效学比较。MSASFLX对G^ 菌的抗菌作用与口服司帕沙星(SFLX)接近,比乳酸环丙沙星(Lac-CPFLX)及氧氟沙星(OFLX)强,对G^-菌的抗菌作用与SFLX和Lac-CPFLX近似,     

司帕沙星合成与药理研究

司帕沙星(Sparfloxacin)是大日本制药公司松本等于1989年合成,国内中国医学科学院医药生物技术研究所和河南郑州瑞达制药有限公司于1993年试制成功。本品临床前药理研究经过华西医科大学药理教研室验证,与国外样品一致。     

头孢克洛干糖浆人体生物利用度试验

本试验对8名男性健康志愿受试者口服国产头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较.血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型药代动力学分析.结果表明口服国产的头孢克洛干糖浆和市售进口头孢克洛混悬剂后,其AUC分别为24.37±2.81与25.26±1.87mg/L@h,Tpeak0.81±0.12与0.81.12hCmax13.60.2214.27.87mg/L两制剂的相同参数经统计学处理均无明显差异(P>0.05),结果表明国产头孢克洛干糖浆口服后的药代动力学参数与市售进口混悬剂相仿,其相对生物利用度为96.48%.     

异福片人体生物利用度试验资料

本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福片(利福平二联片)和进口利福平二联片(Rifinah,卫肺宁)后,分别对利福平和异烟肼的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。试验结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福片和进口Rifi-nab片后,其利福平的AUC分别为92.35±32.89与89.86±24.59mg·h/L,Cmax:25.9±9.7与±27.2±8.     

氨苄青霉素复方胶囊剂人体生物利用度试验

本试验对8名男性健康自愿受试者口服陕西商洛地区制药厂研制的氨苄青霉素复方胶囊剂和市售氨苄青霉素胶囊剂的血药浓度和药代动力学参数进行了比较。血药浓度采用生物效价法检测,用3P87和NDST程序,按统计矩进行药代动力学和配对t检验分析。结果表明:分别口服陕西商洛地区制药厂研制的氨苄青霉素复方胶囊剂和市售氨苄青霉素胶囊剂后,其AUC分别为30.02±2.40与31.05±3.95mg/L·h(P<0.