盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

正交试验优化盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片生产工艺

目的研究盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片生产的最佳工艺。方法采用正交实验设计L9(34),以药物25 h累积释药百分率为评价指标筛选工艺。结果优选实验因素:促渗剂用量为(w/w)20%、促渗透聚合物CMC-Na用量(w/w)为6%、包衣液增重(w/w)为4%、释药孔径为600μm。渗透泵控释片25 h累积释药百分率平均值为82.6%,RSD为2.65%(n=5)。结论由正交试验筛选制备盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的工艺条件是可靠的,为该药的靶向制剂、缓控制剂的药剂学研究奠定基础。     

高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的含量

目的:建立盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为ODS C18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相为甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(35∶65∶1?0.02);检测波长:246nm。结果:盐酸特拉唑嗪在10.00~60.00mg.L-1之间,线性关系良好,r=0.999 5(n=6),平均回收率为99.67%,RSD为0.12%。结论:高效液相色谱法测定盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片含量,无内源性物质的干扰,专属性强、灵敏度高,为该药质量控制提供参考依据。     

盐酸特拉唑嗪贴剂的制备及质量控制

目的：制备盐酸特唑嗪贴剂，研究其耐热，耐寒性，刺激性及透皮吸收性能，方法：以PVA制备盐酸特拉唑嗪贴剂，小鼠皮为模型皮肤，采用Franz扩散池分别进行药物经皮释放试验和渗透试验，并测定了人体透皮速率。结果：盐酸特拉唑嗪贴剂耐热和耐寒性质良好。对皮肤无刺激性。体外释放速率为13．52ug.cm^-2.h^-1，体外透皮速率为11．87ug.cm^-2.h^-1，人体平均透平速率为11．25ug.cm^-2.h^-1，结论：盐酸特拉唑嗪贴剂是一种有效的控释型外用制剂。     

盐酸特拉唑嗪的合成

分别以四氢糠醇和藜芦醛为原料，经多步反应制得Ｎ－（２－四氢糠酰）哌嗪（４，收率３３％）和２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉（８，收率２４％），再由两者缩合后成盐得盐酸特拉唑嗪（１），收率８０％。     

盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片人体药物动力学研究(英文)

本研究进行了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片在健康人体内的药物动力学分析。运用随机交叉实验设计,20名健康受试者单剂量、多剂量口服受试制剂、参比制剂,采用HPLC法测定血浆中盐酸特拉唑嗪的浓度,使用3P97软件计算药物动力学参数。单剂量口服控释片、普通片各4 mg后,普通片的C_(max)(120.56±23.15)ng/mL明显高于控释片的C_(max)(95.27±16.35)ng/mL。控释片口服给药后的T_(max)为(2.65±0.82)h,较普通片T_(max)(1.27±0.61)h延迟,有显著性差异(P<0.05),其相对生物利用度为(105.85±6.12)%。受试者多剂量口服普通片与控释片后药物动力学参数稳态时曲线下面积(AUC_(ss))分别为(1275.17±175.35)、(1382.65±205.31)ng·h/mL;C_(max)分别为(128.15±22.37)、(98.57±18.16)ng/mL;T_(max)分别为(1.35±0.71)、(2.76±0.85)h;平均稳态血药浓度(C_(av))分别为(53.13±9.12)、(57.61±9.25)ng/mL;血药浓度波动度...     

盐酸特拉唑嗪口服渗透泵缓释片生物等效性研究

<正>盐酸特拉唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂,临床用于治疗高血压和改善良性前列腺增生[1-2]。目前该药上市的剂型为片剂和胶囊剂,由于口服剂量不易掌握,存在"首剂效应",引起头痛、头晕、恶心、呕吐等不良反应[3]。为提高其疗效,降低副作用,我们运用药剂学制剂技术制备得到     

单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放单层芯渗透泵片用于水不溶性药物的控制释放

渗透泵片是一种理想的口服控释制剂。国外已将其商品化并依靠它取得了很好的经济效益 ,国内从 2 0世纪 80年代开始研究 ,但是 ,在过渡到工业化时遇到困难[1] 。高速、准确地辨识双层芯渗透泵片的药物层是确保正确打释药孔的必须而又困难的环节 ,也是大规模工业化生产的主要障碍。本文[2 ] 研制的夹芯渗透泵片免去了药物层辨识过程。单层芯渗透泵片既免去药物层辨识过程 ,又简化片芯制备 ,更容易实现工业化生产。本工作研究片芯处方变量对单层芯渗透泵片释药的影响规律。材料与方法药品与仪器、硝苯吡啶定量法和体外释放度测定法等参照文献 [2 ]。单层芯渗透泵片制备　片芯成分在研钵中研磨混匀过 80目筛后 ,直接压成直径 8mm的单层芯片。以 2 5 %醋酸纤维素 (辅以 35 %的聚乙二醇和 5 %的三醋酸甘油酯 )丙酮溶液作包衣液 ,将片芯置于包衣锅内 ,吹入热空气 ,包衣层至 170 μm厚。将包衣片在 6 0℃干燥 2 4h。然后 ,在包衣片两侧各制备一个直径 0 5mm的释药孔。结果与讨论1　聚氧乙烯分子量对释药的影响聚氧乙烯 (PEO)分子质量为 30 0 0 0 0时释药最快 ,10 0 0 0 0和 90...     

法莫替丁单室单层渗透泵片的制备

目的:以法莫替丁(famotidine,FMT)为模型药物研究难溶性药物单层渗透泵片的制备。方法:以PEO,HPMC,NaCl和柠檬酸组成片芯,以醋酸纤维素为包衣材料制备FMT单层渗透泵片,并对片芯组成优化;用相似因子法考察了体外释放条件。结果:片芯最佳组成为:FMT40 mg,PEON1065 mg,HPMCK4M70 mg,NaCl 50 mg,柠檬酸20 mg。释放介质和转速对药物释放无显著影响。本渗透泵片24 h恒速释药,累积释药率93%。结论:本渗透泵片制备简便,能较好地控制FMT24 h匀速释药。     

阿替洛尔单层芯渗透泵片的制备

目的以阿替洛尔为模型药物研究单层芯渗透泵片简化的制备方法，并进行处方优化。方法用自行设计的带针冲头压制带孔单层片芯， 以乙基纤维素为膜材包衣制备渗透泵片， 采用相似因子为指标筛选处方。结果 单层芯渗透泵片的片芯处方、包衣膜组成及厚度是影响释药的主要因素。在1.00～1.14 mm，片芯孔径对释药影响不大。结论本制备方法可免去激光打孔过程，制得的阿替洛尔单层芯渗透泵片能24 h匀速释药。     

酮基布洛芬单室渗透泵片在家犬体内的药动学和相对生物利用度

目的研究家犬口服酮基布洛芬单室渗透泵片的药动学和相对生物利用度.方法家犬6只采用双周期交叉给药,用高效液相色谱法测定酮基布洛芬的血药浓度,用3P97处理药动学参数进而计算相对生物学利用度.结果酮基布洛芬单室渗透泵片和市售普通片在家犬体内过程均符合单室模型,其主要的药动学参数Tmax,Cmax和AUC0-t分别是(2.51±0.67),(1.44±0.26)h;(7.12±1.27),(6.01±1.65)mg·L-1;(66.15±2.32),(59.28±3.69)μg·h·mL-1.结论酮基布洛芬单室渗透泵片具有明显的缓释特征,生物利用度与市售普通片等效.     

酒石酸托特罗定渗透泵片的制备及释放度测定

目的制备酒石酸托特罗定渗透泵片,考察其体外释药特性。方法以阿拉伯胶和氯化钠为渗透活性物质制成片芯,以醋酸纤维素、邻苯二甲酸二丁酯和聚乙二醇400为包衣材料,丙酮为包衣溶剂,制备酒石酸托特罗定渗透泵片;采用高效液相色谱法测定其体外释放度。结果以单用阿拉伯胶为促渗剂,当主药与阿拉伯胶用量比为1∶25时,制得的酒石酸托特罗定渗透泵片10h内恒速释药,释药量达85%以上。结论本试验研制的酒石酸托特罗定渗透泵片释药恒速,制备简单,重现性好。     

盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度考察

目的：研究盐酸氨溴索渗透泵控释片的体外释放度。方法：考察渗透泵在不同介质中的释放情况。结果：渗透泵的释药不随释药环境的改变而改变。结论：盐酸氨溴索渗透泵控释片释药稳定，零级释药明显，具备优良控释制剂的特征。     

卡托普利渗透泵型控释片的药代动力学

目的研究卡托普利渗透泵型控释片在家犬体内的药代动力学。方法以卡托普利普通片为对照 ,应用HPLC法测定血药浓度。结果卡托普利渗透泵型控释片和普通片的tmax分别为 5 5h和 1 5h ,t1/ 2 分别为 6 73h和 3 5 2h ,ρmax分别为 85 5 1和 172 5 3μg·L-1。相对生物利用度为(119 2 0± 2 3 2 0 ) %。结论渗透泵控释片血药浓度平稳 ,可较长时间保持有效血药浓度     

长春西汀双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的制备难溶性药物长春西汀单室双层渗透泵控释片,并对其体外释药影响因素进行考察。方法利用正交设计优化了渗透泵处方,根据不同时间累积释放度对药物的释放情况进行了考察。结果渗透泵控释片的最优处方为长春西汀15 mg、HPMC 140 mg、PEO 65 mg、氯化钠14 mg,包衣增质量24 mg。其体外释药特征符合控释制剂的要求。结论本渗透泵片以渗透压差为释药动力,能在14 h内良好的控制长春西汀零级释放。     

盐酸昂丹司琼渗透泵片的制备与体外释放

目的制备盐酸昂丹司琼渗透泵型控释片剂(OND-OPT)并考察体外释药特性。方法以锅包衣法制备OND-OPT。通过释放度试验筛选处方并考察OND-OPT的释放特性；通过均匀设计试验建立持续释药时间与衣膜厚度、衣膜中PEG含量和释药孔孔径的关系；考察OND-OPT的释药机制。结果释药孔朝向对不含HPMC的制剂释药有明显影响，而对含HPMC的制剂释药无影响。持续释药时间与衣膜厚度和衣膜中PEG含量有关，与释药孔孔径无显著关系。OND-OPT主要以渗透泵机制释放药物。结论通过调节衣膜厚度和衣膜中PEG含量，OND-OPT可以实现理想的药物控制释放。     

格列吡嗪双层渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

目的对格列吡嗪双层渗透泵的处方与工艺进行研究。方法以自制片与进口片体外释药数据 ( 2～ 1 6h)的相似因子作为评价指标 ,采用正交设计优化出格列吡嗪双层渗透泵控释片的处方。结果所得优化处方为 :氯化钠 ,1 8mg;助推层聚氧化乙烯 ,4 9mg;羟丙甲基纤维素 ,2 5mg;半透膜重量 ,2 8mg。优化处方的三批样品在 2～ 1 6h内均呈现零级释放特征 (r =0 9989) ,平均释药量为0 2 8mg/h ,与进口片相比具有良好的相似性 (f2 =70 2 )。结论自制片与进口片体外释药行为相似 ,可进一步进行体内释药行为的考察。