楤木根皮中皂甙化学成分的研究

楤木根皮中的主要成分是皂甙。将总皂甙以柱层析分离,得到三个化合物(Ⅰ～Ⅲ),经光谱分析和化学方法证明,Ⅰ为楤木皂甙A(araloside A);Ⅱ为银莲花甙(narcissiflorine);Ⅲ是3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖-(1→)2)-α-L-阿拉伯糖]-齐墩果酸。Ⅲ为一新皂甙,命名为楤木皂甙D(araloside D)。     

太白楤木根皮的齐墩果酸皂甙

从太白楤木(Aralia taibaiensis Z.Z.Wang et H.C.Zheng)根皮中首次分离到5个齐墩果酸皂甙,根据理化性质和光谱数据,分别鉴定为木皂甙A(1),3-O-[α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸丁酯]-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(2),3-O-[α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸乙酯]-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(3),屏边三七甙R₂(4)和3-O-｛β-D-吡喃葡萄糖(1→3)[α-L-呋喃阿拉伯糖(1→4)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸乙酯｝-齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(5)。2,3和5为新化合物,分别命名为太白楤木皂甙I(taibaienoside I)、太白楤木皂甙II(taibaienoside II)和太白楤木皂甙III(taibaienoside III)。     

楤木根皮中皂甙化学成分的研究

楤木根皮中的主要成分是皂甙。将总皂甙以柱层析分离,得到三个化合物(Ⅰ～Ⅲ),经光谱分析和化学方法证明,Ⅰ为楤木皂甙A(araloside A);Ⅱ为银莲花甙(narcissiflorine);Ⅲ是3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃木糖-(1→)2)-α-L-阿拉伯糖]-齐墩果酸。Ⅲ为一新皂甙,命名为楤木皂甙D(araloside D)。     

太白楤木活性成分竹节参皂苷Ⅳa抗氧化及抗衰老作用研究

目的探讨太白楤木皂苷中的重要成分竹节参皂苷Ⅳa(CHS)抗氧化及抗衰老作用。方法取5~8代的小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs),使用过氧化氢(H2O2)诱导细胞氧化应激以及细胞衰老模型。MTT法分别检测不同浓度CHS及H2O2对细胞活力的影响;DCFH-DA染色流式细胞仪检测细胞总活性氧(ROS)水平;Mito SOX染色流式细胞仪检测细胞线粒体ROS水平;衰老相关β-半乳糖苷酶(SA-β-gal)染色检测细胞衰老状态;Western blot法检测衰老标志蛋白p53、p21蛋白表达水平以及关键抗氧化应激Nrf2通路(Nrf2、HO-1、GCLC、GCLM)蛋白表达。结果浓度≤160μg·m L-1的CHS对MEFs细胞无明显毒性作用;H2O2能够显著提高细胞总ROS和线粒体ROS水平,诱导细胞衰老指标SA-β-gal活性增加,提高p53、p21表达水平,提高抗氧化信号通路Nrf2通路表达水平。CHS能够剂量依赖地降低H2O2诱导的细胞总ROS和线粒体ROS水平,减轻H2O2诱导的SA-β-gal活性升高,抑制p53、p21以及Nrf2、HO-1、GCLC、GCLM蛋白表达水平的升高。结论 CHS具有显著的抗氧化应激和抗衰老作用。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A_5)、罗盘草甙A(silphioside A,A_9)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A_(10))、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A_(11))、楤木皂甙A(araloside A,A_(12))、楤木皂甙C(araloside C,A_(15)、楤木皂甙G(araloside G,A_(16))、无梗五加甙D(acanthoside D,B_1)。化合物A_5,A_9,A_(11)和B_1为首次从该植物中分得,A_(10)为新天然产物,A_(16)为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A_9,A_(15)的~(13)C-NMR化学位移。     

太白楤木中楤木总苷提取纯化工艺研究

目的研究从太白楤木中提取和纯化楤木总苷的最佳工艺条件。方法采用L9(34)正交实验,以总皂苷含量和出膏率为评价指标。结果确定最佳提取工艺为:料液比1∶6、提取3次、溶剂为体积分数70%乙醇、提取时间1h;药液浓缩的相对密度1.01,每次萃取液体积1∶1,萃取3次。结论按照正交设计确定的优化工艺条件合理、可靠,为楤木总皂苷工业化生产提供了科学依据。     

HPLC法测定辽东楤木根皮中木皂苷C的含量

目的建立HPLC法测定辽东木根皮中木皂苷C含量的方法。方法固定相为DiamonsinC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇水磷酸(体积比为67.0∶33.0∶0.2),流速为0.8 mL.min-1,检测波长为206 nm,柱温为30℃。结果木皂苷C在20~40μg内呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均回收率为99.7%,RSD为3.2%(n=6)。结论可用于木皂苷C的定量分析。     

龙牙楤木总皂苷对H_2O_2诱导乳鼠心肌细胞损伤的保护作用

目的研究龙牙楤木总皂苷(AS)对H2O2诱导乳鼠心肌细胞氧化损伤的保护作用。方法分次消化法分离原代培养的乳鼠心肌细胞,建立H2O2诱导心肌细胞损伤模型;MTT法检测不同浓度AS对细胞保护作用的量效、时效关系;倒置显微镜下观察AS对细胞形态学和细胞搏动频率的影响;试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)的漏出量及丙二醛(MDA)含量,检测过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)及谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活力。结果不同浓度H2O2处理心肌细胞2 h,100～400μmol.L-1对心肌细胞具有明显的损伤作用,呈剂量依赖性;LDH漏出量增加,MDA含量升高,SOD、CAT、GSH-Px活力明显降低。而12.5～25 mg.L-1AS预处理8、12 h可明显地减轻损伤,有效保护心肌细胞。明显减少LDH的漏出,降低MDA含量,提高SOD、CAT、GSH-Px活力;12.5～25 mg.L-1 AS于给药后4h明显减慢心肌细胞的搏动频率,并呈剂量依赖性,表明在该剂量范围内AS具有明显的负性频率效应。结论 AS对H2O2致心肌细胞氧化损伤具有明显的保护作用,呈时间、剂量依赖性。其作用机制可能与其清除自由基,提高心肌细胞的抗氧酶活力有关;同时提示AS的心肌保护作用可能与其减少心肌做功、降低心肌耗氧量、增加心肌细胞稳定性有关。     

辽东楤木总甙对大鼠实验性心肌缺血的保护作用

辽东楤木总甙(Ar)对异丙肾上腺素(Iso)诱发心肌缺血损伤和结扎冠脉所致大鼠心肌梗塞均有良好的保护作用。Ar(5mg/kg,ip)能显著改善1so所致心肌缺血时的心电图变化。显著减少缺血心肌组织肌酸磷酸激酶(CPK)的释放;降低缺血动物心肌组织和血浆中游离脂肪酸(FFA)和保护心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)活性。     

辽东楤本化学成分的研究

从辽东楤本(Aralia elata)的根皮中分得8个化合物,利用理化和光谱方法鉴定分别为胡萝卜甙-6’-棕榈酸酯(6’-O-palmitoyl-β-sitosterol-3-O-β-D-glucoside,A₅)、罗盘草甙A(silphioside A,A₉)、楤木皂甙A甲酯(araloside A methyl ester,A₁₀)、竹节人参甙I_b(chikusetusaponin I_b,A₁₁)、楤木皂甙A(araloside A,A₁₂)、楤木皂甙C(araloside C,A₁₅、楤木皂甙G(araloside G,A₁₆)、无梗五加甙D(acanthoside D,B₁)。化合物A₅,A₉,A₁₁和B₁为首次从该植物中分得,A₁₀为新天然产物,A₁₆为新化合物命名为楤木皂甙G,归属了化合物A₉,A₁₅的¹³C-NMR化学位移。     

苦木双碱甲和苦木双碱乙的结构

自苦木科(Simaroubaceae)植物苦木(Picrasma quassioides(D.Don.)Benn.)的木质部的乙醇提取物中经硅胶和氧化铝柱层析分离得到两个新β-咔巴啉二聚体生物碱,分别命名为苦木双碱甲(kumujansine)和苦木双碱乙(kumujantine),经光谱(UV,IR,¹H-NMR,^{13C-NMR,2D-NMR和MS)分析确定结构分别为式Ⅰ和Ⅱ。}     

羊红膻根中羊红膻素A及羊红膻素B的分离和鉴定

从草药羊红膻(Pimpinela thelungiana Wolf)根中分得2个化合物,经光谱解析(UV,IR,MS,¹HNMR,¹H ¹HCOSY,¹³CNMR,¹³C-¹HCOSY和DEPT),鉴定为2-(1-ethoxy-2-hydroxy)propyl-4-methoxyphenol(I)和2-(1-ethoxy-2-hydroxy)propyl-4-methoxyphenyl-2-methyl-butyrate(II),分别命名为羊红膻素A及羊红膻素B,为2个新的天然产物,药理实验表明这2个新化合物均有较明显的降压活性。     

含硫杀菌药叶枯灵代谢产物的合成

This paper reports the synthesis of the metabolites．1,3-dfthiolan-2-ylidenehydrazine(I)，acetic acid 1,3-dithiolan-2-ylidenehydrazide(II)，pyruvic acid 1,3-dithiolan-2-ylidenehydrazone(III)and benzoic acid l，3-dithiolan-2-ylidenehydrazide-S-oxide(IV)of yekuling，a new sulfurorganic fungicide(benzoic acid 1，3-dithiolan-2-ylidenehydrazide)．The structures of all the compounds synthesized were characterized by elemental analysis，IR，UV，MS and ¹HNMR spectra．     

萘普生不对称合成的中间体缩酮制备方法改进

由Ｌ－酒石酸二甲酯和１－（６－甲氧基－２－萘基）－１－丙酮不对称合成萘普生中间体手性缩酮３，收率８９％。     

大鼠松果腺培养上清对淋巴细胞功能的影响

本文观察了异丙肾上腺素(10μmol/L)与松果腺体外培养60min上清对淋巴细胞功能的影响。结果表明,松果腺培养上清1/45稀释度时可分别促进ConA和LPS诱导小鼠脾淋巴细胞增殖反应,1 /135稀释度可促进ConA诱导大鼠脾细胞IL-2的产生。     

滇黄芩中新黄酮成分的结构研究

从唇形科植物滇黄芩Scutellaria amoena C.H.Wright的根中分得八种黄酮类成分(Ⅰ～Ⅷ)。经理化常数测定、光谱分析和化学反应证明,Ⅰ和Ⅱ为新化合物,其结构分别为(2S)-2′,5,6′-三羟基-7-甲氧基双氢黄酮-2′-O-β-D-葡萄吡喃糖甙(Ⅰ)和(2 R,3 R)-2′,3,5,7-四羟基双氢黄酮(Ⅱ);其余六种为已知化合物,分别鉴定为(2S)-5,7,8-三羟基双氢黄酮(Ⅲ)、(2S)-2′,5,6′,7-四羟基双氢黄酮(Ⅳ)、(2 R,3 R)-2′,3,5,6′,7-五羟基双氢黄酮(Ⅴ)、2′,5,6′,7-四羟基黄酮(Ⅵ)、去甲汉黄芩素(Ⅶ)和千层纸甲素(Ⅷ),此六种化合物均为首次从该植物中得到。     

小檗碱对培养大鼠心肌细胞胞内游离Ca2+的作用

利用Fura-2技术和AR-CM-MIC阳离子测定系统,直接观察了小檗碱对培养大鼠心肌细胞胞内[Ca²⁺]i的影响。结果显示:小檗碱可明显升高心肌细胞静息[Ca²⁺]i且具饱合性,维拉帕米和CoCl₂对其有一定的抑制作用;小檗碱与高K⁺,高Ca²⁺,去甲肾上腺素,哇巴因合用比单用上述激动剂更能明显增高[Ca²⁺]i;维拉帕米对其有抑制作用;在胞外无外Ca²⁺和无外Ca²⁺,外K⁺,外Na⁺时,小檗碱30～200μmol·L^-1仍能升高静息[Ca²⁺]i,维拉帕米只对前者有一定抑制作用。结果提示:小檗碱可能通过促胞外Ca²⁺内流和胞内Ca²⁺释放等途径有限度地增高心肌细胞内游离Ca²⁺浓度,显示强心作用。     

钩藤碱对苯丙胺依赖大鼠伏核和杏仁核中NR2B蛋白表达的影响

目的:研究钩藤碱对苯丙胺依赖大鼠伏核和杏仁核中NR2B蛋白表达的影响。方法:采用条件性位置偏爱实验和免疫组化技术。结果:(1)建立了苯丙胺(2mg.kg-1,连续4d)诱导的位置偏爱模型,氯胺酮及钩藤碱低、中、高剂量均可消除苯丙胺诱导的位置偏爱效应,随钩藤碱剂量增加其效应加强,且本身无精神依赖性;(2)苯丙胺模型组大鼠伏核和杏仁核NR2B蛋白表达增加,氯胺酮及钩藤碱中、高剂量抑制NR2B表达,低剂量及本身对NR2B表达无影响。结论:伏核和杏仁核NR2B蛋白表达参与了钩藤碱抗苯丙胺依赖作用的分子机制。     

褪黑素对淋巴细胞功能的影响

本文采用~3H-TdR掺入法和ConA活化脾细胞检测IL-2的方法观察了松果腺褪黑素(MT)对ConA和LPS诱导小鼠脾T_1,B淋巴细胞增殖反应及ConA诱导大鼠脾淋巴细胞产生IL-2的影响。结果表明,MT0.01～1μmol/L和0.01～10μmol/L分别促进ConA和LPS诱导小鼠脾淋巴细胞增殖反应,ATl～10μmol/L对ConA诱导大鼠脾淋巴细胞产生IL-2亦有促进作用,但MT对未经ConA或LPS活化的淋巴细胞功能则无明显影响,提示丝裂原活化的淋巴细胞可能是MT作用的靶细胞之     

N-酰基-N′-(2-吲哚甲酰基)肼的合成及其生理活性

2-吲哚甲酰肼与取代基为H,CH₃,ClCH₂,C₂H₅,CH₃(CH₂)₃,4-Br-C₆H₄和3-吡啶基的甲酰氯在DMF中反应时均得双酰肼化合物。但在乙腈中与乙酰氯或丙酰氯反应时,分别得到两种失水产物,经¹³C核磁共振仪分析表明其为吲哚2位(口恶)二唑取代的化合物,其余仍为双酰肼化合物。体外试验显示;N-甲酰基,N-氯代乙酰基-2-吲哚甲酰肼(Ⅰ,Ⅲ)和2-[2-(5-乙基)-1,3,4-(口恶)二唑]-吲哚(Ⅸ)对强毒人型结核菌H₃₇RV有抑制作用。