5-氟尿嘧啶的囊泡制备及体外释放研究

目的 研究非离子表面活性剂囊泡对抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-Fu)的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据.方法 以司盘40和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对5-氟尿嘧啶的包封作用,包封率的影响因素以及被包封的5-氟尿嘧啶在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况,并通过正交实验优化影响因素.结果 0.10 mol/L司盘40∶胆固醇=1∶1时形成的非离子表面活性剂囊泡对1.20 mg/mL的5-氟尿嘧啶的包封率是40％～55％;药物释放实验显示,在6h,在模拟胃液和模拟肠液中游离的5-氟尿嘧啶释放率为95％,包对于囊泡中的5-氟尿嘧啶的释放率为25％.结论 非离子表面活性剂囊泡对5-氟尿嘧啶具有较高的包封率及明显缓释作用.     

非离子表面活性剂囊泡作为头孢匹胺钠药物载体的研究

目的 研究非离子表面活性剂囊泡对头孢匹胺钠的包封率及其释放行为的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据.方法 以司盘60和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对头孢匹胺钠的包封作用,包封率的影响因素以及被包封的头孢匹胺钠在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况.结果 0.10mol/...     

非离子表面活性剂囊泡对钙黄绿素包封作用的研究

目的研究非离子表面活性剂囊泡对钙黄绿素包封率的影响,为新型药物传输系统的研究提供一定的依据。方法以司盘60和胆固醇为主要原料,通过薄膜分散法制备了非离子表面活性剂囊泡,研究了该类囊泡对钙黄绿素的包封作用以及影响包封率的因素,并利用正交实验设计优化了其最佳包封条件。结果表面活性剂浓度、水化时间、水化温度、胆固醇用量、胆固醇与表面活性剂比例均对包封率有明显的影响。最佳包封条件为：胆固醇的摩尔质量0.2mol、水化时间45min、水化温度65℃、司盘60摩尔质量为0.3mol。结论非离子表面活性剂囊泡对钙黄绿素具有较强的包封能力,钙黄绿素可作为研究该类囊泡作为药物载体的模型药物。     

丹皮酚非离子表面活性剂囊泡的制备及其体外释放研究

目的 研究非离子表面活性囊泡对丹皮酚的包封作用及其体外释放行为的影响,为丹皮酚体内给药提供一种新的剂型,以期改善丹皮酚水溶性差、稳定性低等缺陷。方法 采用改进的乙醇注入法,利用非离子表面活性剂Span60、胆固醇、PEG- SA为囊材,以丹皮酚为模型药物,制备非离子表面活性剂载药囊泡,通过包封率、粒径和电位的测定等优化出最佳的工艺,采用正交试验确定最佳处方,研究表面活性剂囊泡在模拟体液中的释放行为。结果 表面活性剂囊泡的最佳处方为：Span60 80 mg,胆固醇30 mg,PEG15- SA 30 mg,丹皮酚30 mg,水合介质磷酸盐缓冲液（pH值＝7.4）60 mL。体外释放行为表明,表面活性剂囊泡具有明显的缓释作用。结论 该方法制备的PEG化丹皮酚非离子表面活性剂囊泡具有较高的包封率以及很高的稳定性,PEG化泡囊作为丹皮酚载体有着潜在的应用价值。     

Gemini表面活性剂对类脂囊泡理化性质及pH敏感性的影响

目的为开发新型药物传递系统,本文考察了非离子型Gemini表面活性剂对pH敏感类脂囊泡理化性质及pH敏感度的影响。方法以Tween 20、胆固醇、胆固醇半琥珀酸酯(CHEMS)为囊材,用薄膜水化-超声法制备pH敏感类脂囊泡,通过粒度、电位、包封率、囊泡于不同pH下的释放速率以及在牛血清中培育后囊泡荧光强度的变化等探讨CHEMS、Gemini对囊泡理化性质及pH敏感性的影响。结果含有Gemini表面活性剂的pH敏感类脂囊泡,体系分布均匀,包封率高,在酸性环境中可快速释药,且Gemini表面活性剂对pH敏感类脂囊泡的pH敏感性没有明显影响,在牛血清中pH敏感Gemini类脂囊泡仍然可保持其较好的pH敏感性。结论 pH敏感双子表面活性剂囊泡,可用于向某些病理组织靶向输送药物,有望开发为一种理想的新型药物传递系统。     

新型药物载体非离子囊泡的制备和评价研究进展

非离子表面活性剂囊泡是和脂质体相似的新型给药系统，由非离子表面活性剂和胆固醇在水中自组装形成。它具备脂质体的优点，同时克服了脂质体不稳定易氧化变质的缺点，具有更高的稳定性,价格低廉。囊泡在药物输送领域得到广泛研究，国内外研究者已经把囊泡系统应用于多种给药途径。     

辣椒碱表面活性剂泡囊处方设计

目的 研究辣椒碱表面活性剂泡囊的处方设计.方法 采用注入法制备辣椒碱表面活性剂泡囊,以包封率为评价指标,评价不同组成材料制备的辣椒碱表面活性剂泡囊.结果 得到9种辣椒碱表面活性剂泡囊处方,其平均包封率均≥75%,粒径分布为5～30 μm,平均粒径均≤10 μm.结论 本文筛选得到9种包封率较高、粒径大小理想的辣椒碱表面活性剂泡囊处方,为进一步的研究奠定了基础.     

6-巯基嘌呤在HPMCAS包覆介孔分子筛SBA-15药物系统中的缓释行为研究

目的制备pH敏感的药物控释系统醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)/SBA-15。方法将肠溶性的HPMCAS作为包覆材料,包覆于负载了抗癌药物6-巯基嘌呤(6-MP)的SBA-15介孔分子筛表面,制备HPMCAS/SBA-15,并考察HPMCAS/SBA-15系统在模拟胃液中(pH=1.2)和模拟肠液中(pH=7.5)的释放行为。结果在模拟胃液中(pH=1.2),HPMCAS能明显地延缓6-MP的释放速度。药物释放4h后,其释放率仅为12.5%。而在模拟肠液中(pH=7.5),HPMCAS能够迅速溶于肠液,对6-MP释放速度的影响较小。药物释放4h后,释放率可达到85.4%。同时,发现膜的干燥温度影响6-MP的释放行为,干燥温度越高,药物系统在模拟胃液中的缓释效果越强。结论 HPMCAS/SBA-15是一种良好的pH敏感型药物缓释材料。     

吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究

目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况。方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线。利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究。结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液。湿微囊溶出高于干微囊。结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性。     

超滤离心法测定柚皮素非离子表面活性剂囊泡的包封率

目的 为解决柚皮素溶解度低、不易定量测定的问题，建立一种测定柚皮素非离子表面活性剂囊泡(naringenin niosomes, Nar-Nio)包封率的方法。方法 采用超滤离心法分离Nar-Nio和游离柚皮素(naringenin, Nar),并通过高效液相色谱仪测定包载Nar和游离Nar含量，计算包封率。通过单因素实验进行Nar-Nio处方优化，使用该法平行测定3批Nar-Nio的包封率和载药量。结果 柚皮素在0.5～100μg/ml范围内峰面积与浓度呈良好线性关系(R²=0.999 9)。日内及日间精密度RSD均小于2%。超滤膜吸附率、加样处理回收率以及超滤加样回收率在98%～102%之间。Nar-Nio的最佳处方和工艺为柚皮素3 mg, Span-60质量24 mg,胆固醇16 mg,水化介质体积15 ml,水化温度60℃,搅拌速度800 r/min,搅拌时间60 min。使用该法平行测定3批Nar-Nio,平均包封率和载药量分别为81.23%和1.88%。结论 超滤离心法重复性好、准确度高、操作方便，能够较好分离游离药物，可用于Nar-Nio包封率的测定...     

白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究

目的制备白芍提取物肠溶微囊并对其体外释放度进行考察。方法以相凝聚法制备微囊,建立高效液相色谱法测定微囊的载药量与包封率,并考查其体外释放度。结果所得微囊外观圆整,平均粒径为（460±120）μm范围内,载药量为92.3%,包封率为43.04%。所得微囊在模拟胃液中2h内释放量低于10%,在模拟肠液中45min释放量即超过70%。结论白芍提取物所制得的微囊肠溶效果理想。     

HPLC法检测冬凌草甲素壳聚糖微球包封率及载药量

【目的]建立冬凌草甲素壳聚糖微球载药量和包封率测定的高效液相色谱分析方法。【方法]采用酸回流破乳法对制得的冬凌草甲素壳聚糖微球进行破乳,采用高效液相色谱法测定微球的载药量和包封率。色谱条件：流动相：甲醇-水（50：50）;Kromasil C18柱（50mm×4．6mm,5μm）;流速：1．0mL／min;检测波长：238nm;柱温：30℃。[结果】当冬凌草甲素投药量与载体的质量比为4：10时,载药量为2．238％,包封率为0．789％,达到最高值。[结论】此色谱奈件对冬凌草甲素的检测具有良好的稳定性。     

阿仑膦酸钠肠溶片的质量和稳定性研究

目的：对阿仑膦酸钠肠溶片进行质量和稳定性研究。方法：采用比色法测定阿仑膦酸钠,对阿仑膦酸钠肠溶片中主药含量、释放度和稳定性进行了考察。结果：阿仑膦酸钠肠溶片在模拟胃液中2h不释放,在模拟肠液（pH=6.8）中45min释放度大于标示量的80%,且同一批次内和不同批次间的释放度均一性良好,药物含量符合《中国药典》规定,稳定性实验表明样品质量均未见明显改变,暂定本品有效期为2年。结论：阿仑膦酸钠肠溶片的含量均匀,释放度重现性良好且产品稳定性好。     

甲氨蝶呤/蒙脱土纳米插层化合物的制备及缓释作用研究

目的 制备甲氨蝶呤（MTX）/蒙脱土（MMT）插层体系,研究插层化合物的体外释放性能,为新型药物载体材料及新剂型的开发提供依据和指导。方法 以MTX为插层客体,MMT为插层主体,采用溶液插层技术制备了MTX/MMT插层体系,采用傅立叶红外变换光谱仪,X射线衍射分析仪,差示扫描量热仪等手段进行了表征;考察了初始药物浓度、反应时间,反应温度等因素对MMT载药量的影响,并通过在模拟胃肠液的体外释放实验来考察插层体系的释放规律和内在机理。结果在初始浓度为0.8800mmol/g,反应温度为323K,反应时间为4h时插层体系载药量最大,体外释放试验表明在模拟胃液和模拟肠液中均具有明显的缓释效果,且在模拟胃液中释放速率明显低于模拟肠液。结论 MTX/MMT插层体系具有明显的缓释作用,且其释放行为受到释放介质pH的影响。     

枸橼酸莫沙必利片体外溶出度的研究

目的通过测定进口药的枸橼酸莫沙必利片（商品名：加斯清）及国产样品的体外溶出度,为药品的质量和指导临床合理用药提供科学依据。方法依据国家标准[WS1-（X-287）-2003Z]和进口药品注册标准（JX20080288）的体外溶出度的规定,采用紫外分光光度法分别测定加斯清及国产样品在模拟胃液（0.1 mol/L盐酸）和人工肠液（pH=6.8磷酸缓冲液）中的溶出度。结果加斯清及国产样品在模拟胃液中的溶出度均较好,10 min后溶出度均大于90%;加斯清在人工肠液中的溶出度优于国产样品：45 min时的溶出度大于80%,符合进口药品注册标准（JX20080288）,而国产样品A、B、C在人工肠液中60 min时的溶出度均低于50%,不符合进口药品注册标准（JX20080288）。结论加斯清及国产样品在模拟胃液的溶出度均较好,而在人工肠液中的溶出度加斯清优于国产样品。     

淫羊藿苷脂固体质纳米粒制备工艺的优化及其体外释放研究

目的淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备方法及处方研究并考察其体外释放情况。方法采用超声分散与高温融溶低温固化结合法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察大豆卵磷脂、胆固醇、投药量、PEG-2000、F-68的用量对包封率、载药量的影响以确定出较优处方配比;用HPLC测定了淫羊藿苷溶液及固体脂质纳米粒在30%甲醇PBS溶液中的体外释放百分率。结果制得的淫羊藿苷固体脂质纳米粒包封率为（98.07±0.15）%,载药量为（6.47±0.14）%;在30%甲醇PBS溶液,淫羊藿苷溶液9 h释放99.97%;淫羊藿苷固体脂质纳米粒72 h累积释放89.75%。结论通过改进后的制备方法优化处方制得固体脂质纳米粒具有较高包封率和载药量,淫羊藿苷固体脂质纳米粒可使淫羊藿苷具有良好的缓释效果。