盐酸舍曲林的合成

α-萘酚和邻二氯苯经付-克芳基化、胺基化、脱酰基等反应制得顺式外消旋舍曲林,再经D-(一)-扁桃酸拆分后成盐即可制得盐酸舍曲林,总收率25%.操作简便,反应条件温和,适合放大制备.     

抗抑郁药物盐酸舍曲林的合成

目的探讨盐酸舍曲林合成工艺。方法以1-萘酚与邻二氯苯为原料,经过Friedel-Crafts烷基化反应,制备重要的中间体4-(3,4-二氯苯基)-1-萘满酮。然后通过还原胺化反应,成盐得到顺式(Cis)消旋盐酸舍曲林。经D-(-)-扁桃酸拆分后成盐得Cis-(+)-盐酸舍曲林。结果与结论该合成工艺所得产品Cis-(+)-盐酸舍曲林比旋光值[α]20D=+38.3(c=2.0甲醇),总收率达到20%以上。该合成工艺操作简单,原料易得,条件温和,适合工业化生产。     

盐酸头孢唑兰合成路线图解

本文综述了盐酸头孢唑兰的合成路线,主要包括以7β-氨基-3-（3-氧代丁酰氧甲基）-2-头孢烯-2-羧酸（7-AACA）、7β-（5-氨基-5-羧基戊酰胺基）3-羟甲基-2头孢烯-2-羧酸（DCPC）或7B-氨基-3-乙酰氧甲基-2-头孢烯一2-羧酸（7-ACA）为起始原料的多条合成路线。因原料7-AACA和DCPC在国内不易获得,故以7-ACA为起始原料合成盐酸头孢唑兰为宜。     

UV法测定盐酸舍曲林片中间体中盐酸舍曲林的含量

目的 建立UV法测定盐酸舍曲林片中间体中盐酸舍曲林的含量。方法 采用紫外．可见分光光度法，在274nm的波长处测定。结果 线性范围为19．75～296．22μg／ml，r=0．9999；平均回收率为101．3％（n=9）。结论 此法快速、准确，可作为生产工艺监控的有效方法。     

度洛西汀合成路线图解

度洛西汀(duloxetine,1),化学名为(γS)-N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺,是由美国Eli Lilly公司研发的5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)双重再摄取抑制剂[1].2002年9月美国FDA批准用于治疗重型抑郁症,临床用盐酸盐,商品名Cymblta.     

盐酸舍曲林的合成工艺改进

目的:改进盐酸舍曲林的合成工艺。方法:以α-萘酚为起始原料,经烷基化,甲胺胺化,Pd/C催化氢化,D-(-)扁桃酸拆分,成盐而合成盐酸舍曲林。结果:以α-萘酚计,总收率由文献的16.2%提高到31.5%;盐酸舍曲林的结构经红外、差热分析、核磁、质谱确证。结论:该方法工艺简单,适合工业化生产。     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

盐酸地拉普利合成路线图解

盐酸地拉普利合成路线图解陈静，谌英武，吴长江（武汉化工学院，湖北４３００７４）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＤＥＬＡＰＲＩＬＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＣＨＥＮＪｉｎｇ；ＣＨＥＮＹｉｎｇ－Ｗｕ；ＷＵＣｈａｎｇ－Ｊｉａｎｇ（Ｗｕｈ...     

依普黄酮合成路线图解

依普黄酮(ipriflavone,1),化学名:7-异丙氧基异黄酮,是80年代末国外上市的抗骨质疏松新药,最初是从三叶草或紫苜蓿中提取而得。70年代初,Feuer等化学合成制得1,作为饲料添加剂[1～3];1988年,匈牙利契诺因(Chinoin)制药公司把它开发成为抗骨质疏松新药(商品名:Osteofix)。...     

哌唑嗪合成路线图解

哌唑嗪合成路线图解高兴文（河南省科学院化学研究所，郑州４５０００３）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＰＲＡＺＯＳＩＮ￥ＧＡＯＸｉｎｇ－Ｗｅｎ（ＨｅｎａｎＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，Ｚｈｅｎｇｚｈｏｕ４５０００３）哌唑...     

盐酸托莫西汀合成路线图解

盐酸托莫西汀(atomoxetine hydrochloride,1),化学名为(R)-N-甲基-3-苯基-3- (2-甲基苯氧基)-丙胺盐酸盐,是美国Eli Lilly公司研发的非中枢兴奋剂,2003年首次在美国上市,临床用于治疗注意力缺陷性多动症(ADHD).     

盐酸氨柔比星合成路线图解

盐酸氨柔比星(amrubicin hydrochloride,1),化学名为(7S,9S)-9-乙酰基-9-氨基-7-[(2-脱氧-β-D-赤型-吡喃戊糖基)氧基]-7,8,9,10-四氢-6,11-二羟基-5,12-并四苯二酮盐酸盐,是由日本住友制药株式会社研发的抗肿瘤药,2002年12月首次在日本上市~([1-3]).     

氟西汀盐酸盐合成路线图解

氟西汀(fluoxetine,1),是由美国Lilly公司开发,1988年在美国上市的新型抗抑郁药.本品为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),可选择性作用于神经递质受体,可用于治疗各类抑郁症,也可用于焦虑症,情绪低落型和非典型抑郁症.与传统三环类、杂环类和单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药相比,具有疗效好、不良反应轻而少、安全性高、耐受性好等特点[1].1酸化即可得到药用盐酸盐[2,3].下面按不同起始原料对其合成路线进行归纳.     

盐酸厄洛替尼合成路线图解

盐酸厄洛替尼(erlotinib hydrochloride,1),化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐,是美国OSI Pharmaceuticals公司开发的4-氨基苯基喹唑啉类口服抗肿瘤药,2004年美国FDA批准上市,临床用于治疗胰腺癌和转移性非小细胞肺癌.本品系小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶向可逆并选择性作用于酪氨酸激酶表皮生长因子受体亚型(EGFR-TK),其作用机制是在细胞内与底物竞争,抑制EGFR-TK磷酸化,阻断肿瘤细胞信号的转导,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导其调亡[1,2].     

盐酸齐拉西酮合成路线图解

齐拉西酮(ziprasidone,1),化学名为5-[2-[4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮,是由辉瑞制药公司研发的非典型广谱抗精神病药,该药口服制剂和肌肉注射剂分别于1998年和2000年在欧洲上市,胶囊剂于2002年被美国FDA批准上市,并     

盐酸阿比朵尔的合成路线图解

盐酸阿比朵尔（arbidol hydrochloride，1），化学名为6-溴-4-（二甲胺基甲基）-5-羟基-1-甲基-2-（苯硫基甲基）-1H-吲哚-3-羧酸乙酯盐酸盐，是由苏联药物化学研究中心研发的抗病毒药物，1993年首次在俄罗斯上市，药用为一水合物。本品不仅具有免疫调节和干扰素诱导作用，而且具有很好的抗流感病毒活性，临床用于防治流感和其它急性病毒性呼吸道感染。     

盐酸决奈达隆合成路线图解

盐酸决奈达隆(dronedarone hydrochloride,1盐酸盐),化学名为2-正丁基-3-[4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基]-5-甲磺酰胺基苯并呋喃盐酸盐,是由法国赛诺菲-安万特公司开发的极化抑制剂,2009年7月首次在美国上市,临床主要用于治疗心律失常.本品能有效降低心房纤颤或心房扑动患者心血管事件住院风险,适用于心房颤动和心房扑动患者的心律控制、维持窦性心律和减慢室性心律.1与胺碘酮(amiodarone)有类似的电生理作用,是后者的替代更新药物,因为不含碘,所以不会引起与碘相关的不良反应~([1]).     

盐酸右美托咪定合成路线图解

盐酸右美托咪定（dexmedetomidine hydrochloride，1），化学名为（R）-4-[1-（2，3-二甲基苯基）乙基]-1H-咪唑单盐酸盐，右美托咪定（12）是美托咪定的活性右旋体，是Orion pharma／Abott公司研发的镇静催眠药，2000年首次在美国上市。本品为高效的α2-肾上腺素受体激动剂，对肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，半衰期短、有效剂量小，适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。本品尚可改善手术中血流动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。现对本品的合成路线进行了综述（图1）。     

盐酸贝西沙星合成路线图解

盐酸贝西沙星(besifloxacin hydrochloride,1),化学名为(R)-7-(3-氨基六氢-1H-氮杂(艹卓)-1-基)-8-氯-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉甲酸盐酸盐,是由美国博士伦公司研发的新一代氟喹诺酮类抗菌药,2009年经美国FDA批准上市,其0.6%混悬滴眼剂商品名为Besivance,临床用于治疗细菌性结膜炎。本文归纳1的合成路线,包括支链(R)-3-氨基     

盐酸坦索罗辛合成路线图解

盐酸坦索罗辛（tamsulosin hydrochloride,1）,化学名为（R）-5-[2-[[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐,是由日本山之内公司研发的α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,1993年首次在日本上市,商品名Flomax.1996年在中国上市,商品名哈乐（Harnal）.本品可降低前列腺平滑肌张力,改善因前列腺肥大引起的排尿障碍,临床主治良性前列腺增生.1的合成报道较多,现综述如下（见图1）.……