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阿瑞吡坦合成路线图解 总被引:2,自引:2,他引:0
阿瑞吡坦(aprepitant,1), 化学名为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮,是美国Merck&Co公司研发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,商品名Emend.本品临床用其片剂,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐.1可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用,但对5-HT_3、多巴胺和糖皮质激素受体基本没有亲和力[1,2]. 相似文献
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帕洛诺司琼市场前景看好 总被引:2,自引:0,他引:2
2003年7月25日,瑞士Helsinn公司研发的选择性5-HT3受体拮抗剂帕洛诺司琼(Palonosetron,Aloxi)获美国FDA批准用于预防中度或高度致呕性化疗引发的急性和迟发性恶心呕吐,2个月后在美国首次上市.本品在上市后第二个季度就被卫生界人士和癌症患者广泛接受,约有17.5万个剂量被应用,很快成为预防恶心和呕吐的首选药. 相似文献
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康复新液预防化疗后消化道反应的疗效 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 观察恩丹西酮 康复新液预防化疗所致急性、迟发性恶心呕吐的作用及化疗后食欲不振的效果.方法 采用对照方法观察.结果 治疗组控制迟发性恶心呕吐及改善化疗后食欲不振的疗效明显好于对照组.两组对急性恶心、呕吐的有效率无显著性差异.结论 恩丹西酮 康复新液能有效地控制化疗引起的迟发性恶心呕吐,改善化疗后引起的食欲不振. 相似文献
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目的本研究的目的在于评估昂丹司琼联合生姜预防含顺铂化疗所致急性和迟发性呕吐的效果。方法采用随机双盲对照试验,将70例妇科恶性肿瘤化疗患者随机均分成昂丹司琼联合生姜治疗组(实验组)和昂丹司琼治疗组(对照组)。结果实验组和对照组在预防化疗后6~24h内的急性恶心,呕吐有效率均在75%以上,但前者更优于后者;对于预防化疗后24~48h内引发的迟发性恶心,呕吐,两组没有明显差别,且有效率均在55%左右,表明效果欠理想。结论昂丹司琼能有效预防含顺铂化疗所致的急性呕吐,联合生姜时疗效显著提高,值得临床推广;但在预防迟发性呕吐方面,无论联合与否,效果均不理想。 相似文献
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徐天亮 《中国现代药物应用》2011,5(2):161-162
目的观察盐酸帕洛诺司琼预防化疗所致的迟发性恶心呕吐的疗效及安全性。方法 40例住院行化疗的恶性肿瘤患者随机分为实验组组和对照组,比较两组预防化疗后迟发性恶心呕吐的疗效及不良反应。结果盐酸帕洛诺司琼预防化疗所致的迟发性恶心呕吐优于盐酸格拉司琼(P<0.05),不良反应轻微且差异无统计学意义(P>0.05)。结论盐酸帕洛诺司琼可有效地预防化疗所致的迟发性恶心呕吐,值得进一步推广运用。 相似文献
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《实用口腔医学杂志》2019,(22)
目的比较盐酸帕洛诺司琼与格拉司琼在老年急性髓系白血病(AML)化疗相关恶心呕吐(CINV)反应治疗效果。方法将符合纳入标准的老年AML患者24例,按随机数字表法分为试验组和对照组,每组各12例,试验组采用盐酸帕洛诺司琼注射液预防呕吐,对照组使用格拉司琼治疗,观察2组患者化疗期间及化疗后第1~5天的恶心、呕吐、食欲以及全身情况。结果帕洛诺司琼对比格拉司琼预防化疗过程中及化疗后急性CINV控制有效率分别为92%和83%,在治疗后48 h迟发性CINV的有效率分别是92%和83%,2组间比较差异有统计学意义(P<0.05);盐酸帕洛诺司琼在迟发性呕吐分层缓解率高于格拉司琼,2种药物均有轻微疲乏、便秘、头晕、头痛等不良反应。结论在老年AML化疗中,帕洛诺司琼对于预防CINV的疗效优于格拉司琼,不良反应发生率低、程度轻。 相似文献
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美国FDA批准默克公司的阿瑞吡坦(aprepitant)40mg胶囊(商品名:Emend)上市,用于预防术后恶心和呕吐(手术最常见的不良反应之一)。本品推荐剂量为诱导麻醉前3小时内一次口服阿瑞吡坦40mg。本品代表了10余年来首个新一类术后恶心和呕吐治疗药。 相似文献
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孙仲桥 《中国药物化学杂志》2021,(2)
氨磺必利(amisulpride)是由Acacia Pharma公司开发的一种多巴胺D2受体拮抗剂,于2020年2月26日经美国FDA批准上市,商品名Barhemsys.该药为注射剂,用于预防或治疗术后恶心呕吐(postoperative nausea and vomiting,PONV)[1]. 相似文献
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肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗 总被引:4,自引:0,他引:4
恶心呕吐是肿瘤患者接受化疗后出现的最普遍的不良反应,不采取措施,3/4的患者会出现恶心呕吐.5-羟色胺(5-HT)受体阻断剂和地塞米松的联用可使70%的急性化疗所致恶心呕吐(CINV)得到有效控制,新一代5-HT3受体阻断剂帕洛诺司琼(palonosetron),半衰期(t1/2)更长、亲和力更强,加上神经激肽-1型(NK-1)受体拮抗剂阿瑞吡坦(aprepitant)及其前体药物福沙吡坦(fosaprepitant)的问世,临床急性和延迟性CINV的完全缓解率进一步提高.本文综述CINV治疗的常用药物. 相似文献
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丁香园 《临床合理用药杂志》2014,(30):23-23
10月10日,美国FDA批准奈妥吡坦和帕洛诺司琼(Akynzeo)用于治疗实施癌症化疗患者的恶心及呕吐。
Akynzeo是一种由两款药物组成的固定剂量胶囊复方药物。口服帕洛诺司琼于2008年获得批准,这款药物用于预防癌症化疗开始之后急性期(24h内)产生的恶心和呕吐。奈妥吡坦(Netupitant)是一种新药,用于预防癌症化疗开始后急性期与延迟期(从化疗后25~120h)产生的恶心和呕吐。 相似文献
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活力苏口服液合用甲孕酮辅佐化疗疗效观察 总被引:1,自引:0,他引:1
目的观察活力苏口服液合用甲孕酮治疗化疗后脱发、食欲不振、体重下降、失眠及迟发性恶心、呕吐的疗效。方法68例恶性肿瘤化疗后病例,经过中医辨证诊断为肝’肾亏虚之证或者为气血不足、精血亏虚之证的,由单盲法随机分为两组。实验组化疗后以活力苏口服液合用甲孕酮治疗,对照组单用化疗。经过统计分析比较两组化疗后脱发、食欲不振、体重下降、失眠及迟发性恶心,呕吐等发生率。结果实验组病例脱发、食欲不振、体重下降、失眠及迟发性恶心、呕吐等发生率均较为对照组明显减少,差异有显著性(P<0.05)。结论化疗后在辨证的基础上应用活力苏口服液合用甲孕酮辅佐治疗,有明显减少化疗后脱发、食欲不振、体重下降、失眠及迟发性恶心、呕吐等发生率的疗效。 相似文献
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盐酸伊立替康的不良反应及其预防处理 总被引:2,自引:0,他引:2
伊立替康(irinotecan,CPT-11)是喜树碱的半合成衍生物,是选择性拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,本品及其体内代谢物SN-38可诱导单链DNA损伤,从而阻断DNA复制,产生细胞毒作用。CPT-11于1998年获FDA批准用于标准化疗方案治疗后转移性结肠直肠癌复发和恶化的二线治疗;于2000年3月获FDA批准联合氟尿嘧啶(5-FU)和亚叶酸钙(CF)用于转移性结肠直肠癌的一线治疗。本品单药有效率在18%左右,联合5-FU和CF的有效率约为50%。CPT-11主要不良反应有迟发性腹泻、恶心、呕吐、中性粒细胞减少症、急性胆碱能综合征等,现就其不良反应的表现类型及预防处理方法进行概述。 相似文献
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杨秋琴 《中国现代药物应用》2011,5(2):209-210
目的总结化疗期患者恶心呕吐的预防及护理经验。方法对40例化疗患者进行化疗前、化疗中、化疗后有效的护理。结果通过精心护理,化疗期患者急性、迟发性、预期性恶心呕吐发生率分别为1%、4%、7%。结论对化疗患者化疗期进行全面的护理可有效地降低恶心呕吐的发生。 相似文献
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盐酸帕洛诺司琼合成路线图解 总被引:1,自引:1,他引:0
帕洛诺司琼(palonosetron,1),化学名为(3aS)-2-[(3S)-1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3-基]-2,3,3a,4,5,6-六氢-1-氧代-1H-苯并[de]异喹啉,是由瑞士Helsinn公司研制的5-HT,受体拮抗剂,其盐酸盐于2003年7月首次在美国上市,商品名Aloxi(阿乐喜),临床用于预防中度或高度致吐性化疗引发的急性和迟发性恶心呕吐.本品半衰期长(40h),与受体的亲合力是其他5-HT,受体拮抗剂的100多倍,美国综合癌症网(NCCN)推荐帕洛诺司琼为预防化疗引发的恶心和呕吐的首选药物[1-3]. 相似文献
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化疗药物的毒副作用多种多样,以消化道症状最为常见,75%以上的化疗患者有不同程度的恶心呕吐。迟发性呕吐是指使用化疗药物24h后出现的呕吐,可持续6~7d,由于这种类型的呕吐持续时间较长,对患者的治疗、营养状况及生活质量影响较大。本文收集我科2009年8月至2012年12月乳腺癌化疗患者化疗后出现迟发性呕吐87例,分析报告如下。 相似文献