药物代谢动力学在新药研究中的展望

新药的发现和开发除药效是一个重要指标外，药物代谢动力学也是非常重要的新药筛选指标。本重点阐述了药物代谢动力学在新药设计和新药研究中的重要作用，并对药物代谢动力学发展前景做一展望。     

中药药物代谢动力学在中药新药研究中的作用

虽然中药药物代谢动力学研究在促进中药新药注册中的作用还有限,但在中药剂型改革、阐明中药效应物质基础、指导临床用药方案制定和中药国际化研究中发挥了重要作用,本文以研究实例就中药药物代谢动力学在中药新药研发中的促进作用和进展作一综述。     

新药开发中的药物动力学研究

本文联系药物动力学研究,讨论了新药开发中临床药理学的实际问题.     

药物安全性和新药开发

20 0 1年 8月降胆固醇药物Balcol (cerivastatin ,西立伐他丁 )因不良反应而撤出市场 ,Bayer公司的股价随即跳水 ,一下子跌落 18%。Bayer公司的这一遭遇证明药物的安全性并非小事 ,它对一家企业的利益 ,甚至对其资本价值都有重大影响。Sanofi-Synthelabo则从相反的角度证实了同样的道理。该公司的抗血小板凝聚药物Plavix(Clopidogrel,氯吡格雷 )在减少动脉粥样硬化病人心脏病发作率及血管疾病危险方面效果较阿司匹林仅胜一筹 ,因它不会引起胃肠道出血 ,由此它成了“重磅炸弹” ,使该公司 2 0 0 2年的销售总额猛增 14 .8%。1　不良副作用…     

药物代谢在药品开发中的作用

药物代谢动力学是近40年来发展起来的一个新技术,在药物研发过程中所起的作用越来越大。越来越多的技术应用到药物代谢学科中,它缩短了药物开发的周期,降低了药物开发的成本,同时为新药发现提供了一个新的途径。     

药师在药物情报开发中的作用

药物情报(medicines infomlation，MI)是指为提高对患者的保健而提供公正的、实事求是的以及精确评价的药物信息。MI的专门研究始于20世纪60年代后期和70年代早期，随着新药的大量上市，药物文献大量涌现，因此MI部门(或医药情报部门)应运而生，以适应MI的评价需求。而我国的医药情报工作还存在着很大的差距。本文现就国内外药物情报的历史、现状和发展作一比较。     

新药开发中的临床研究

本文简介临床研究在新药开发中的重要作用、临床研究的分期、各期的工作内容以及基本方法。     

开发评审新药的药物动力学进展

综述了有关新药开发的审评中临床药理学的新进展，包括：１．创新药：阶段性流水作业法，新药开发各阶段的药物动力学研究，药物流行病学研究，毒物动力学；２．仿制药：实验设计与受试人数，药物动力学参数，统计分析，指导原则的国际协调。     

串联质谱新技术及其在药物代谢研究中的应用进展

促蛋白合成甾类是目前一类重要的滥用药,它在生物体内广泛代谢,在尿样中的主要代谢物包括硫酸和葡糖苷酸结合物。用GC-MS方法测定要进行酶水解、衍生化等步骤,既耗费时间,又影响测定的准确性。Bean等［23］提出了用LC-MS/MS直接测定尿样中睾酮和表睾酮的葡糖苷酸和硫酸结合物。通过液固萃取将代谢物提出,采用毛细管高效液相色谱-离子喷雾串联质谱技术,监测母离子-子离子转变,定性、定量分析人体尿液中睾酮和表睾酮的硫酸和葡糖苷酸结合物,获得了满意结果。     

旋光异构体药物代谢研究的进展

从药效学、药物代谢与血浓度检测方法等三方面,综述了旋光异构体药物代谢研究的近年进展。最后对临床药理学中两个重要领域,即血药浓度监测与新药的研究、开发及审评,结合我国情况进行了讨论。     

微渗析技术在药代动力学和药物代谢研究中的应用

1　前言微渗析 (ｍｉｃｒｏｄｉａｌｙｓｉｓ)是一种在体取样技术 (ｉｎｖｉｖｏｓａｍｐｌｉｎｇｔｅｃｈｎｉｑｕｅ) ,是在线渗析技术的一个分支。最早由美国和瑞典的研究人员首先提出了这一概念[1] 。他们的构思是在动物组织内植入一个“人工毛细血管” ,用生理溶液 (灌注液 ,ｐｅｒｆｕｓａｔｅ)对其进行灌注 ,组织细胞间液中的分子则可以通过管壁进入渗析液 (ｄｉａｌｙｓａｔｅ) ,然后通过对渗析液中的物质进行分析来反映组织液中物质组成。这一技术自 80年代初逐步发展成熟起来 ,首先成为实验精神药理学和神经生理学的一个有力的实验…     

OMEPRAZOLE: EFFECTS ON OXIDATIVE DRUG METABOLISM IN THE RAT

Omeprazole, a substituted benzimidazole and a potent gastric antisecretory drug has been tested for inhibition of microsomal drug oxidative function in the rat. A single dose of 40 mg/kg prolonged pentobarbitone sleeping times from 118 (range 73-168) min to 195 (159-222) min (P less than 0.01), pentobarbitone half-lives from 89 (63-114) to 112 (54-146) min (P less than 0.05) and aminopyrine breath 14CO2 half-lives from 43 (37-51) to 56 (49-79) min (P less than 0.05). Omeprazole in doses of 20 mg/kg or less had no significant effect. In prolonging pentobarbitone sleeping times omeprazole 40 mg/kg and an equimolar (30 mg/kg) dose of cimetidine were approximately equipotent. These results contrast with studies in man in which much smaller doses of omeprazole have been shown to produce clinically significant inhibition of drug metabolism.     

手性新药的开发及临床药物动力学因素

讨论了在新的手性药物研制开发过程中，应该考虑的一些与临床药物动力学有关的因素，包括给药时间和途径、剂量与处方、药物相互作用、年龄、性别、疾病、遗传因素等。     

透皮给药新进展

经皮治疗系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓｙｓｔｅｍ ,ＴＴＳ)或称经皮给药系统 (ｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｄｒｕｇｄｅｌｉｖｅｒｙｓｙｓｔｅｍ ,ＴＤＤＳ) ,是药物通过皮肤吸收的一种方法 ,它可避免肝脏首过效应 ,较长时间维持恒定速率给药及有效血药浓度。药物透皮吸收的主要屏障是角质层 (由约 4 0 %的蛋白质、4 0 %的水、15 %～ 2 0 %的类脂组成 ) ,其中类脂与蛋白质水凝胶组成网状结构。药物的透皮吸收过程就是药物在类脂相与水相间的分配、扩散、吸附和解吸附过程[1] 。但很多药物透皮吸收很难达到临床治疗所…