左旋多巴片在健康人体的生物等效性

目的评价2种左旋多巴片(抗震颤麻痹药)在健康人体内的生物等效性。方法 18名健康男性受试者随机交叉给药,分别单次口服左旋多巴片的试验药物或对照药物250 mg,用高效液相色谱法测定左旋多巴的血药浓度,计算2种药物的药代动力学参数,并评价其生物等效性。结果口服左旋多巴片试验药物及对照药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(1.06±0.31),(1.02±0.40)h;Tmax分别为(0.53±0.39),(0.54±0.37)h;Cmax分别为(1.69±0.66),(1.61±0.68)μg.mL-1;AUC0-t分别为(2.00±0.64),(1.85±0.50)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(2.10±0.64),(1.95±0.55)μg.h.mL-1。试验药物相对于对照药物的平均相对生物利用度F值:AUC0-t为(110.9±33.1)%,AUC0-∞为(111.1±32.4)%。结论 2种左旋多巴片生物等效。     

泛昔洛韦片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产泛昔洛韦片在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服泛昔洛韦片试验药物或对照药物,各500 mg。用高效液相色谱法测定血浆中喷昔洛韦浓度;用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的药代动力学参数:Cmax分别为(2.60±0.53)和(3.50±0.84)mg.L-1;Tmax分别为(0.99±0.45)和(2.50±0.23)h;t1/2分别为(2.52±0.32)和(2.50±0.23);AUC0-t分别为(9.10±1.61)和(9.61±1.70)mg.h.L-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为90.7%～99.0%、90.9%～99.6%和70.4%～80.6%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(95.29±9.85)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

赛洛多辛胶囊在健康中国男性的生物等效性

目的评价2种赛洛多辛胶囊在健康中国男性的生物等效性。方法用开放、单剂量、双周期、随机交叉设计,32名健康男性受试者随机分为2组,单次口服赛洛多辛胶囊试验药物或对照药物4 mg,用LC-MS/MS测定血浆赛洛多辛血药浓度,用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果试验药物与对照药物药代动力学参数分别如下:Cmax为(28.14±10.12),(29.43±10.28)ng.mL-1;tmax为(0.98±0.65),(1.06±0.76)h;t1/2为(7.27±1.75),(7.50±1.42)h;AUC0-24 h为(120.22±35.08),(114.59±31.24)ng.h.mL-1。Cmax、AUC0-24 h和AUC0-∞的90%可信区间分别为85.6%～106.0%、97.5%～111.6%和97.2%～110.9%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(106.7±22.2)%。结论 2种赛洛多辛胶囊剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。     

国产与进口盐酸特比萘芬在健康人体的生物等效性

目的 比较国产与进口盐酸特比萘芬片(广谱抗真菌药)在健康人体的生物利用度和生物等效性.方法 20名健康受试者随机分组,双交叉单次口服国产(试验制剂)与进口(对照制剂)盐酸特比萘芬各250 mg,清洗期为1周.服药后于各时间点采血3 mL,用高效液相色谱法检测血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并进行生物等效性评价.结果 对照制剂和试验制剂的主要药代动力学参数:t1/2分别为(17.26±7.60),(17.94±7.94)h;AUC0-t分别为(5.20±2.06),(4.90±1.50)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(5.70±2.24),(5.40±1.74)mg·h·L-1;Cmax分别为(1.15±0.48),(1.03±0.36)mg·L-1;tmax分别为(1.56±0.74),(1.36±0.50)h.试验制剂的相对生物利用度F为104.4%.结论 国产和进口盐酸特比萘芬片生物等效.     

进口与国产5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊在中国健康人体的生物等效性

目的评价进口与国产5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊在健康中国男性受试者体内的生物等效性。方法单中心开放性单剂量双周期随机交叉设计,24位健康中国男性受试者随机分为2组,单次口服5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊试验或参比药物50 mg,用HPLC-MS/MS法测定血浆中5-单硝酸异山梨酯浓度,用WinNonlin 5.2.1软件计算药代动力学参数。结果试验与参比药物的主要药代动力学参数:t1/2分别为(6.16±0.61),(6.29±0.50)h;Cmax分别为(473.13±107.54),(423.42±81.70)mg·L-1;tmax分别为(3.22±2.90),(2.51±2.56)h;AUC0-t分别为(6905.83±1135.22),(6495.00±1034.65)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(7088.75±1200.35),(6678.33±1086.71)mg·h·L-1。Cmax、AUC0-t、AUC0-∞的90%置信区间分别为102.86%～120.07%,100.54%～112.50%,100.32%～112.31%。结论进口与国产胶囊具有生物等效性。     

非洛地平缓释片在中国健康男性的生物等效性

目的评价2种非洛地平缓释片在健康中国男性人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性受试者随机分为2组,单剂量口服非洛地平缓释片试验药物或对照药物5 mg,用液相色谱-串联质谱法测定血浆非洛地平血药浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数。结果试验药物与对照药物的Cmax分别为(2.15±1.37),(1.67±0.87)ng.mL-1;Tmax分别为(5.40±3.42),(5.85±4.84)h;t1/2分别为(16.51±5.82),(18.78±8.16)h;AUC0-72h分别为(37.68±22.05),(34.71±20.88)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(39.90±23.64),(37.93±23.75)ng.h.mL-1;Cmax、AUC0-72h和AUC0-∞的90%可信区间分别为109.6%～141.6%,99.2%～120.2%和96.2%～117.8%。两制剂的Tmax非参数法检验差异无统计学意义。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(114.0±33.7)%。结论 2种非洛地平缓释片剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。     

小儿氨酚伪麻分散片在健康人体的生物等效性

目的研究小儿氨酚伪麻分散片和氨酚伪麻滴剂(解热镇痛药)在健康人体内的药代动力学和生物等效性。方法用随机单剂量交叉,22名男性受试者口服试验药和对照药350mg后,用高效液相色谱法测定血药浓度,计算其药代动力学参数和相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果试验药和对照药的药代动力学参数,盐酸伪麻黄碱:t1/2ke分别为(4.21±0.70),(4.16±0.97)h;tmax分别为(1.27±0.42),(1.36±0.58)h;Cmax分别为(144.65±30.56),(148.56±29.99)ng.mL-1,AUC0-12分别为(840.35±171.14)(841.33±177.70)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(983.19±213.43),(988.98±235.31)ng.h.mL-1;F(AUC0-12)为(103.04±26.54)%,F(AUC0-∞)为(102.79±26.85)%。对乙酰氨基酚:t1/2ke分别为(2.95±0.50),(3.05±0.54)h;tmax分别为(0.57±0.35),(0.49±0.22)h;Cmax分别为(5.15±1.07),(5.43±1.45)μg.mL-1;AUC0-12分别为(17.60±3.71),(19.21±5.72)μg.h.mL-1;AUC0-∞分别为(18.90±4.24),(20.67±6.45)μg.h.mL-1;F(AUC0-12)为(95.02±18.58)%,F(AUC0-∞)为(94.83±18.23)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性

目的评价2种氯沙坦钾片(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)在健康人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性志愿者随机分为2组,单剂量口服氯沙坦钾片试验药物或对照药物50 mg,用液相色谱-串联质谱法同时测定血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E3174的血药浓度,用BAPP 2.0软件计算药代动力学参数和生物利用度。结果氯沙坦:试验药物与对照药物的Cmax分别为(253.10±155.43),(232.37±136.66)ng.mL-1;Tmax分别为(1.09±0.70),(1.30±0.80)h;t1/2分别为(1.93±0.32),(1.98±0.53)h;AUC0-12分别为(454.19±166.61),(414.97±152.22)ng.h.mL-1,可信区间99.4%～118.6%;试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(112.0±29.9)%。E3174:试验药物与对照药物的Cmax分别为(447.45±132.66),(430.81±135.78)ng.mL-1;Tmax分别为(3.56±1.14),(3.77±1.14)h;t1/2分别为(4.55±0.61),(4.67±0.68)h;AUC0-36分别为(3522.17±1162.22),(3307.16±1078.13)ng.h.mL-1,可信区间100.5%～111.8%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(107.2±16.8)%。结论 2种氯沙坦钾药物具有生物等效性。     

来曲唑片在中国健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口来曲唑片在中国健康人体的生物等效性。方法24名健康男性受试者随机交叉单剂量口服来曲唑片试验药物或对照药物,各2.5 mg。用液相色谱-串联质谱法测定血浆中来曲唑的浓度;用BAPP 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(24.48±5.72)和(26.17±5.55)ng.mL-1;Tmax分别为(1.88±1.04)和(1.98±1.26)h;t1/2分别为(60.04±34.45)和(55.31±23.05)h;AUC0-t分别为(1749.08±859.64)和(1793.65±808.62)ng.h.mL-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为92.39%～101.96%;93.08%～104.25%和85.11%～101.82%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(97.94±13.35)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

盐酸利托君片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸利托君片在中国健康人体的生物等效性。方法22名健康女性受试者随机交叉单剂量口服盐酸利托君片试验药物或对照药物,各10 mg。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中盐酸利托君浓度;用DAS2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(5.71±1.83)和(5.61±2.03)ng.mL-1;Tmax分别为(0.54±0.45)和(0.46±0.24)h;t1/2分别为(3.64±3.99)和(4.25±4.02)h;AUC0-t分别为(12.31±5.20)和(12.01±5.42)h.ng.mL-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为95.8%～111.6%、92.3%～118.9%和95.4%～108.2%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(105.3±19.96)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

尼美舒利颗粒在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产尼美舒利颗粒在中国健康人体的生物等效性。方法20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服试验药物或对照药物,各100 mg。用高效液相色谱法测定血浆中尼美舒利浓度;用DAS 2.1软件计算主要药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(6.67±1.80)和(6.50±1.72)μg.mL-1;Tmax分别为(1.88±0.81)和(2.25±0.66)h;t1/2分别为(2.99±0.72)和(2.70±0.58)h;AUC0-24分别为(33.67±12.16)和(33.93±12.99)μg.h.mL-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为86.2%～116.3%,86.6%～116.7%和86.8%～120.7%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(106.9±40.2)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

奥拉西坦颗粒在健康人体中的药动学和生物等效性

目的:研究奥拉西坦颗粒的人体相对生物利用度和生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服奥拉西坦颗粒(受试试剂)和奥拉西坦胶囊(参比试剂),剂量均为1600 mg,采用高效液相色谱法测定血浆中奥拉西坦的浓度,用DAS2.1药动学程序计算药动学参数和生物利用度,并进行生物等效性评价。结果:单剂量口服奥拉西坦受试和参比制剂后,血浆奥拉西坦的Cmax分别为(32.9±13.9)mg.L-1和(31.9±6.4)mg.L-1,tmax分别为(1.01±0.34)h和(1.1±0.4)h,t1/2分别为(4.2±2.3)h和(4.0±2.2)h,AUC0→24分别为(147.7±63.6)μg.h.mL-1和(148.2±41.1)μg.h.mL-1,AUC0→∞分别为(153.7±64.6)μg.h.mL-1和(153.1±42.7)μg.h.mL-1。AUC0-24、AUC0-∞和Cmax的90%可信区间分别为84.9%～107.2%,85.6%～108.1%和89.7%～107.0%。受试制剂的相对生物利用度F0-24和F0-∞分别为(99.9±29.6)%和(100.7±28.8)%。结论:奥拉西坦受试制剂和参比制剂具有生物等效性。     

盐酸曲美他嗪片的生物等效性研究

目的:研究盐酸曲美他嗪片的人体生物利用度和生物等效性。方法:22名男性健康受试者,随机双交叉口服剂量为20mg的受试制剂和参比制剂,采用LC-MS法测定血浆中盐酸曲美他嗪的浓度,使用DAS2.1.1软件对各药代动力学参数进行计算,同时对其生物等效性进行统计分析。结果:22名健康受试者服用20mg盐酸曲美他嗪片受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(42.64±17.00)ng/ml和(41.32±19.66)ng/ml,Tmax分别为(2.2±1.5)h和(2.7±1.7)h,AUC0-t分别为(418.1±177.4)ng·h/ml和(397.8±147.1)ng·h/ml,AUC0-∞分别为(428.5±181.1)ng·h/ml和(407.9±150.5)ng·h/ml,t1/2分别为(5.9±1.6)h和(5.6±1.3)h。受试制剂中曲美他嗪Cmax的90%置信区间为参比制剂的100.1%～111.1%,AUC0-t的90%置信区间为参比制剂的97.0%～111.9%,AUC0-∞的90%置信区间为参比制剂的96.9%～111.9%。以AUC0-t计算,受试制剂中曲美他嗪的相对生物利用度为(105.9±18.6)%。结论:两制剂具有生物等效性。     

硝苯地平缓释片在中国健康人体的生物等效性

目的评价硝苯地平缓释片在健康人体的生物等效性。方法 20名男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单次和多次口服硝苯地平受试药物和参比药物,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中硝苯地平的血药浓度,DAS2.1软件计算药代动力学参数。结果单次口服2种硝苯地平缓释片,受试药物和参比药物的主要药动学参数分别如下:Cmax为(92.68±34.98),(112.39±47.98)ng.mL-1,tmax为(2.68±0.69),(2.70±0.57)h;t1/2为(5.01±1.65),(4.83±2.16)h;AUC0-36 h为(648.09±332.98),(659.62±376.95)ng.h.mL-1;F为(104.1±25.6)%。AUC0-36 h,AUC0-∞,Cmax的[1-2α]置信区间分别为94.6%～108.29%,93.9%～106.9%,72.8%～100.6%。多次口服2种硝苯地平缓释片,达稳态时受试药物和参比药物的体内药代动力学参数分别如下:Cmax为(122.85±45.46),(141.29±53.51)ng.mL-1;tmax为(2.55±0.65),(2.70±0.66)h;t1/2为(5.57±1.91),(3.83±1.25)h;Cav为(57.36±26.31),(59.26±25.25)ng.mL-1;AUCss为(688.26±315.67),(711.10±303.01)ng.h.mL-1;F为(99.8±29.9)%。AUCss,Cmax的[1-2α]置信区间分别为85.8%～107.3%,73.5%～103.2%。结论受试药物与参比药物具有生物等效性。     

盐酸特比萘芬片在健康人体中的相对生物利用度及生物等效性试验

目的:评价盐酸特比萘芬片在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名健康受试者随机交叉单剂量口服盐酸特比萘芬片受试制剂(T)和参比制剂(R),采用液质联用分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中特比萘芬浓度。结果:20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数为:Tmax分别为(1.7±0.6)和(2.2±0.7)h;Cmax分别为(1 590±489)和(1 266.6±432.8)ng·mL-1;t1/2分别为:(21.6±3.6)和(21.0±10.1)h;AUC0～t分别为(8 272.2±2 280.6)和(8 138.9±2 424.0)ng·h·mL-1。受试制剂的AUC0～t或Cmax的90%置信区间对应于参比制剂相应参数的93.44%～111.87%或112.83%～141.91%范围内;受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(105.5±26.3)%。结论:受试制剂与参比制剂的生物利用度相当,但受试制剂峰浓度增加,达峰时间提前,没有增加不良反应,疗效也未见降低。     

阿德福韦酯胶囊人体生物等效性研究

目的：评价国产阿德福韦酯胶囊与进口阿德福韦酯片（贺维力）的生物等效性。方法：20位健康男性志愿者随机交叉口服单剂量受试制剂（阿德福韦酯胶囊）和参比制剂（贺维力）;用LC-MS/MS法,分别测定药物血浆浓度,DAS2.0计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数,AUC0-t分别为（207.92±45.80）ng.h-1.mL-1和（221.25±54.18）ng.h-1.mL-1,AUC0-∞分别为（217.16±45.93）ng.h-1.mL-1和（230.63±53.80）ng.h-1.mL-1,Cmax分别为（17.61±3.21）ng.mL-1和（19.76±4.64）ng.mL-1,Tmax分别为（1.70±0.64）h和（1.33±0.61）h,t1/2分别为（8.10±1.12）h和（8.11±1.34）h。AUC0-t、AUC0-∞和Cmax90%可信区间分别为89.8%～99.2%、90.2%～98.9%和82.4%～98.0%;相对生物利用度为（95.1±11.9）%（以AUC0-t计）、（95.1±11.1）%（以AUC0-∞计）。结论：2种制剂具有生物等效性。     

盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者体内的药代动力学及生物等效性研究

目的 评价盐酸克林霉素胶囊在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价两种制剂的生物等效性.方法 空腹、餐后各入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期双交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸克林霉素胶囊受试药物和参比药物150 mg,采用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中克林霉素的浓度,使用...