玄参属植物化学成分与药理活性研究进展

对玄参属植物的化学成分进行整理,发现其主要为环烯醚萜,苯丙素苷,三萜皂苷和有机芳酸４种类型,对该属植物及所含成分的药理活性从抗菌,抗炎,保肝,抗血小板聚集和抗肿瘤作用方面进行归纳。认为环烯醚萜,苯丙素苷等成分可以说明该属植物的部分药理活性。     

玄参中环烯醚萜甙和苯丙素甙对LTB4产生及血小板聚集的影响

目的：探讨玄参化学成分和药理活性关系。方法：应用大孔树脂、葡聚糖凝胶和正、反相硅胶等层析方法,摸索多种溶剂系统对玄参中含量高的水溶性成分进行分离,应用化学和光谱方法鉴定结构。观察分离得到的主要单体成分对大鼠腹腔中性白细胞中花生四烯酸(AA)代谢产物白三烯B4(LTB4)的影响,及对阈剂量的二磷酸腺苷,AA和20nmol/LPAF诱导的血小板聚集的抑制作用。结果：共分得11种玄参水溶性成分,发现它们属于环烯醚萜甙和苯丙素甙类型。药理实验中苯丙素甙XS-8,XS-10在0.5mmol/L时对LTB4产生较强抑制作用;环烯醚萜甙XS-6,XS-7在相同条件下作用较弱。苯丙素甙和环烯醚萜甙在0.5mmol/L时,对体外诱导的血小板聚集都有不同程度的作用,但苯丙素甙的作用强于环烯醚萜甙。结论：玄参中的苯丙素甙和环烯醚萜甙成分与玄参的抗炎和抗血小板聚集作用有关。     

黄酮抑制血小板聚集及其构效的研究

[目的]比较8种黄酮对血小板聚集的抑制作用并探讨其构效关系。[方法]采用体外实验方法,测定黄酮类化合物对ADP诱导大鼠血小板聚集的抑制作用,并计算其抑制率。[结果]槲皮素、芦丁、异槲皮素、橙皮素、柚皮素、橙皮苷、柚皮苷和淫羊藿苷对血小板聚集的抑制率分别为(68.33±2.43)%、(55.34±2.09)%、(52.27±4.65)%、(50.80±7.03)%、(33.07±2.09)%、(31.28±4.65)%、(22.91±1.68)%和(20.94±3.20)%,8种黄酮类化合物对血小板聚集均呈现抑制作用。与对照组(不加黄酮类化合物)相比,差异均有显著性意义(P<0.05)。[结论]黄酮类化合物对血小板聚集有明显抑制作用,A环C7位和C环C3位的羟基是该类化合物抑制血小板聚集发挥作用的重要功能基团。     

HPLC法测定Beagle犬血浆中芹菜素的浓度

芹菜素(apigenin)属于黄酮类化合物.广泛存在于水果、蔬菜、豆类、茶叶中[1],其中芹菜含量最高.车前子、络石藤、藿香等药用植物中均含有大量芹菜素1,2,研究发现,其有抗癌、抗病毒、抗菌、抗过敏,抗血管脆性和血小板聚集及抗糖尿病并发症等多种生理活性与药理作用.对人类的肿瘤、衰老、心血管病等退行性疾病的治疗和预防有重要意义[3,4].     

玄参提取物的抗炎和抗氧活性

目的：研究玄参提取液和玄参中4种单体成分的抗炎和抗氧活性。方法：应用(l)角叉菜胶及眼镜蛇毒致大鼠脚趾肿胀实验;(2)Fe2+／半胱氨酸诱导肝微粒体脂质过氧化;(3)AAPH诱导红细胞氧化性溶血实验,观察玄参提取液以及玄参中环烯醚萜甙类成分哈帕酯甙、哈帕甙和苯丙素甙类成分安格洛甙C、阿格托甙的作用。结果：玄参提取液具有较好的抗肿胀作用。在相应剂量,其苯丙素甙类成分具有较强的抗氧活性,环烯醚萜甙类成分作用较弱。结论：玄参的抗炎、抗氧化作用可能主要与其苯丙素甙类成分有关。     

西红花苷大鼠小肠吸收研究及油水分配系数的测定

西红花苷(crocin)类化合物是西红花(Stigma croci)中的一种水溶性胡萝卜素类化合物西红花酸与不同糖结合而成的一系列酯苷,具有抗血小板聚集、抗血栓形成、抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血等多种药理作用[1].本文拟研究西红花苷在小肠不同部位的吸收情况,测定西红花苷-1在正辛醇/水中的油水分配系数,从而为制备有效的西红花苷制剂提供处方依据.     

瑞香科植物药理研究进展

瑞香科(Daphne genus)为被子植物双子叶植物纲蔷薇亚纲桃金娘目十二科之一[1].分布于热带、温带,非洲尤多.我国主要分布于长江以南.多为乔木或灌木,有草本.瑞香科约有50属500种,我国有9属90种[2],分别为:瑞香属(Daphne)、结香属(Edgeworthia)、莞花属(Wikstroemia)、狼毒属(Stellera)、沉香属(Aquilaria),鼠皮树属(Rhamnoneuron)、毛花瑞香属(Eriosolena)、草瑞香属(Diarthron)、假狼毒属(Stelleropsis).该科植物具有较显著的生理活性,一直受到各国药学与化学工作者的关注.现已分离到香豆素、苯丙素、黄酮、萜类等多类化合物,具有抗菌、抗肿瘤、抗生育等较显著的生理活性.     

α_2巨球蛋白抑制蕲蛇毒激活兔血小板的实验观察

作者用体外实验观察α_2巨球蛋白(α_2MG)抑制中国蕲蛇毒(CAAV)对免血小板的激活作用.结果表明:100μg/mlCAAV致洗涤兔血小板聚集率最大(43.8％),聚集后上清液中释放的5-HT和PF_4的量最多(0.81μg/ml和39.08％)。洗涤兔血小板聚集前或后加入α_2MG均能显著抑制CAAV致聚作用及仰制5-HT和PF_4的释放(P<0.05和<0.001)。电镜发现在洗涤兔血小板悬液中先加α_2MG后加CAAV时,血小板无聚集,血小板超微结构与未加CAAV的对照组血小板相同。     

玄参的化学成分及药理作用研究进展

就近年来国内外玄参研究相关文献,对玄参的化学成分及药理作用研究进行了综述。其主要化学成分为环烯醚萜类、苯丙素苷类;具有对心血管系统的影响和镇痛、抗炎、抑菌、增强免疫等药理作用。     

老鹳草素对血小板聚集和血小板-中性粒细胞之间相互作用的影响

目的 研究老鹳草素抗血小板聚集作用及其对血小板与中性粒细胞之间相互作用的影响.方法 采用Born方法观测老鹳草素在体内和体外对家兔血小板聚集功能的影响,运用玫瑰花结实验测定血小板与中性粒细胞的黏附反应,以Fura-2-AM为荧光指示剂,检测老鹳草索对激活的血小板内钙水平的影响.结果 老鹳草素在体外呈浓度依赖性明显抑制花生四烯酸(AA)、腺苷二磷酸(ADP)及血小板活化因子(PAF)诱导的血小板聚集功能.其半数抑制浓度(IC50)分别为2.4、0.4和1.1μmol/L;5 mg/kg的老鹳草素灌胃亦明显抑制AA、ADP和PAF诱导的血小板聚集;老鹳草素显著降低洗涤血小板内钙离子浓度、减少细胞外钙内流及内钙释放,其IC50分别为71.9、84.9、62.9 μmol/L.老鹳草素明显阻抑凝血酶激活的血小板与中性粒细胞之间的黏附作用,并抑制肉豆蔻佛波醇(fMLP)激活的中性粒细胞上清液诱导的血小板聚集功能,其IC50分别为3.2和10.2 μmol/L.结论 老鹳草素明显抑制血小板聚集功能,降低血小板内钙水平,同时阻抑血小板与中性粒细胞之间的相互作用.     

FHL2调控Id2功能活性的研究

目的：探讨FHL2对Id2蛋白功能的调控效应。方法：将E47、5xE-Box-Luc、pRL-SV40、Id2以及FHL2表达载体分别共转染MCF-7、293T以及SH-SY5Y细胞,双荧光素酶报告基因方法检测不同转染组细胞中的相对荧光素酶活性。结果：三个细胞系中E47均显著上调了报告基因的表达,Id2抑制了E47的转录激活活性,而FHL2通过与Id2相互作用显著消弱了Id2对FA7功能的抑制效应。结论：通过相互作用FHL2抑制了Id2蛋白的功能活性,FHL2是一个新的Id2蛋白功能抑制子;     

CDX2和MUC2在胃癌组织中的表达

目的探讨CDX2与MUC2在胃癌组织中的表达及其意义。方法采用免疫组织化学方法检测胃癌组织及正常胃粘膜中CDX2与MUC2的表达。结果在正常胃粘膜组织中CDX2和MUC2均无阳性表达。CDX2与MUC2在胃癌组织中阳性表达率分别为51.92%和55.77%。CDX2在肠型胃癌中阳性表达率为65.62%（21/32）,在弥漫型胃癌中阳性表达率为30.0%（6/20）,两型胃癌中CDX2阳性表达率有显著性差异（P〈0.05）。MUC2在肠型胃癌中阳性表达率为68.75%（22/32）,在弥漫型胃癌中阳性表达率为35.0%（7/20）,两型胃癌中MUC2阳性表达率有显著性差异（P〈0.05）。CDX2和MUC2的表达与胃癌分化程度有关（P〈0.05）,与有无淋巴结转移无关（P〉0.05）。CDX2的表达和肿瘤浸润的深度有关（P〈0.01）,MUC2表达与肿瘤浸润的深度也有关（P〈0.05）。结论CDX2与MUC2在胃癌尤其是肠型胃癌中高表达,提示CDX2和MUC2与肠型胃癌的发生更密切。     

Ang-2及Tie-2在宫颈癌组织中的表达及临床意义

目的探讨血管生成素-2（Ang-2）及其受体内皮细胞特异性酪氨酸激酶受体（Tie-2）在宫颈癌组织中发生、发展和临床病理学特征的关系。方法采用免疫组织化学、RT-PCR及Westernblot分别检测Ang-2及Tie-2在60例正常宫颈及宫颈癌组织中的组织定位、基因差异表达及蛋白差异表达;采用Spearman法分析Ang-2及Tie-2的表达相关性。结果宫颈癌组织中Ang-2及Tie-2的阳性表达率明显高于正常宫颈组织,差异均有统计学意义（均P＜0.05）。Ang-2及Tie-2在淋巴结发生转移或临床分期Ⅲ~Ⅳ级的患者中的表达明显高于未发生淋巴结转移或临床分期Ⅰ~Ⅱ级的患者（均P＜0.05）。宫颈癌组织中Ang-2及Tie-2mRNA及蛋白表达水平均明显高于正常宫颈组织,差异均有统计学意义（均P＜0.01）。Tie-2与Ang-2在宫颈癌组织中的表达呈正相关(r=0.8479,P＜0.01)。结论Ang-2及Tie-2的表达水平与宫颈癌临床分期和有无淋巴结转移密切相关,且Ang-2、Tie-2mRNA及蛋白在宫颈癌组织中的表达明显高于正常宫颈组织,Ang-2及Tie-2可能在宫颈癌发生、发展过程中发挥重要作用。     

2型糖尿病患者血浆TXA2和PGI2失衡及PLA2活性变化

目的：探讨2型糖尿病（DM）患者血栓素A2（TXA2）和前列环素（PGI2）失衡及PLA2活性变化。方法：以放免法测定血栓素B2和6－酮－前列腺素含量,以改良Zieve法测定血浆PLA2活性,同时观察空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FINS）、甘油三酯（TG）等的变化。结果：①2型DM患者存在TXA2和PGI2合成异常,且Ⅱ组（有微血管病变组）较I组（无微血管病变组）更为严重;②2型DM患者组血浆PLA2显著低于正常对照组,但I组与Ⅱ组之间无显著差异;③2型DM患者组TXB2与FBG、TG显著正相关,6－K－PGF1a与FINS显著负相关,TXB2与6－K－PGF1a均与血浆PLA2无显著相关性。结论：①TXA2和PGI2失衡在2型糖尿病及微血管病变的发生发展中起重要作用;②血浆分泌型PLA2活性变化与2型糖尿病密切相关,但在糖尿病患者TXA2和PGI2失衡及微血管病变中可能不起直接作用;③糖脂代谢紊乱以及高胰岛素血症在TXA2和PGI2失衡及DM微血管病变中起重要作用。     

COX-2与BCL-2的表达与皮肤肿瘤的关系

 【目的】了解常见的皮肤肿瘤组织环氧合酶-2（COX-2）和凋亡相关基因BCL-2表达的情况及其临床意义。初步探讨COX-2与BCL-2在皮肤肿瘤中过表达对肿瘤形成和发展的作用。【方法】免疫组织化学法检测脂溢性角化病（SK）15例，Bowen’s病（BD）15例，基底细胞上皮瘤（BCE）20例，鳞癌（SCC）20例及正常组织5例COX-2和BCL-2蛋白表达。【结果】各标本的肿瘤组织均有COX-2的表达，总体上的阳性率无显著性差异（x^2=0．148，P〉0．05），染色强度有显著性差异（Hc=90．70，P〈0．05），周围正常组织未见COX-2的表达。SCC、BD表达范围弥漫，以SCC表达强度最为显著；细胞分化高的SCC标本其COX-2的表达较细胞分化低者明显。BCE、SK呈灶性表达，强度不一；正常组织仅于表皮基底层有强度很弱的阳性表达。在SCC、BCE、BD。COX-2表达阳性者BCL-2表达的阳性率较COX-2表达阴性者高（P〈0．05）。【结论】皮肤肿瘤存在COX-2的过表达；检测SCC组织COX-2的表达可预测其病变的恶性程度；COX-2表达的模式较阳性与否、表达的强度对病变的提示更有意义。BCL-2的表达与COX-2的过表达有关，COX-2可能是通过激活BCL-2发挥抗凋亡作用而促进皮肤肿瘤形成及发展。     

MMP-2和TIMP-2在人脑胶质瘤中的表达及其意义

目的 探讨基质金属蛋白酶-2（MMP-2）和组织金属蛋白酶抑制剂-2（TIMP-2）在人脑胶质瘤组织中的表达及其与胶质瘤的侵袭发展、分级之间的关系。方法 采用免疫组化SP法对61例脑胶质瘤标本进行了MMP-2、TIMP-2表达情况的检测。结果 MMP-2在Ⅰ～Ⅱ级组和Ⅲ～Ⅳ级组表达率分别为43．7％和75．9％．TIMP-2在这两组中的表达率分别为28．1％和6．9％，胶质瘤Ⅰ～Ⅱ级组和Ⅲ～Ⅳ级组之间两指标的差异均有统计学意义（P〈0．01），MMP-2与TIMP-2的表达呈显著负相关（P〈0．01）。结论 MMP-2及TIMP-2对胶质瘤恶性程度的评估有重要的意义。     

休克患者术中动脉血和呼气末二氧化碳分压的关系

目的：研究失血休克患者术中动脉血二氧化碳分压（PaCO2）和呼气末二氧化碳分压（PetCO2）间的关系。方法：分别测定20例择期手术患者（对照组）和30例失血休克患者急诊手术中的PaCO2及PetCO2，其中估计失血量〈30%的为实验Ⅰ组（18例），失血量〉30%为实验Ⅱ（12例）。结果：对照组及实验Ⅰ组的患者PaCO2和PetCO2之间差异无显著性意义（P〉0.05），实验Ⅱ组的患者PaCO2和PetCO2之间差异有显著性意义（P〈0.01）。结论：在临床上对失血量〈30%的休克患者术中的动脉血二氧化碳分压（PaCO2）和呼气末二氧化碳分压（PetCO2）间有非常好的相关性，PetCO2能反映PaCO2，而失血量〉30%的休克患者术中PetCO2与PaCO2相关性差。     

食管鳞癌中MMP-2TIMP-2的表达及意义

目的：研究基质金属蛋白酶-2（MMP-2）、基质金属蛋白酶抑制剂-2（TIMP-2）在食管鳞癌中的表达及其相关性,并探讨其在食管鳞癌进展过程中的意义。方法：应用免疫组化法研究50例食管鳞癌组织和20例食管正常粘膜中MMP-2、TIMP-2的表达情况,分析其表达结果与患者的性别、年龄、肿瘤大小、肿瘤组织分化程度、浸润程度、淋巴结转移及TNM分期间的关系。结果：MMP-2、TIMP-2在食管鳞癌中的表达明显高于食管正常粘膜中的表达,两者比较有显著性差异（P〈0．01）。MMP-2、TIMP-2在食管鳞癌的表达与浸润深度、有无淋巴结转移、TNM分期有关（P〈0．05）,与患者的年龄、性别、肿瘤大小、肿瘤分化程度无关（P〉0．05）。MMP-2和TIMP-2相关系数r=0．5l;P〈0．01,表明他们之间有明显相关性。结论：食管鳞癌组织中MMP-2、TIMP-2的高表达在食管鳞癌的发生发展过程中起到重要作用,同时MMP-2、TIMP-2与食管鳞癌浸润生长及远处播散有关。     

慢性粒细胞白血病患者骨髓细胞中Cox-2与Bcl-2的表达

目的探讨慢性粒细胞白血病（CML）患者骨髓细胞中Cox-2与Bcl-2的表达与意义。方法应用免疫组化SP法检测42例CML患者（CML组）和30例健康体检者（正常对照组）骨髓细胞中Cox-2与Bcl-2的表达。结果CML组患者骨髓细胞中Cox-2与Bcl-2的表达水平和积分明显高于正常对照组（P〈0.05）;骨髓细胞中Cox-2与Bcl-2的表达呈正相关（r=0.675,P〈0.05）。结论Cox-2和Bcl-2可能与CML的发生、发展有一定的关系。     

COX-2、Bcl-2基因蛋白在尖锐湿疣组织中的表达及意义

目的探讨环氧合酶-2(COX-2)、Bcl-2基因蛋白在尖锐湿疣组织中的表达及意义。方法采用免疫组化SP法对49例尖锐湿疣(CA)组织和26例正常宫颈组织进行COX-2、Bcl-2蛋白检测。结果COX-2、Bcl-2基因蛋白在尖锐湿疣组的表达率和阳性表达程度显著高于正常对照组(P<0.01),但未发现Cox-2与Bcl-2的表达相关(P>0.05)。结论COX-2、Bcl-2基因蛋白表达与CA的发生发展相关,CA的发病可能与Cox-2、Bcl-2基因的阳性表达程度有关。