盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的：观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。方法：观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。结果：盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性，降低自发性高血压大鼠的收缩压；连续2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。结论：盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用。     

国产盐酸特拉唑嗪治疗前列腺增生症的临床研究

目的:对盐酸特拉唑嗪治疗前列腺增生症患者的疗效与安全性进行临床评价.方法:采用随机平行对照试验方法,对比研究受试药盐酸特拉唑嗪和高特灵对102例前列腺增生症(BPH)患者的疗效及药物不良反应.特拉唑嗪和对照药高特灵分别每日1次口服2mg,疗程4周.结果:治疗后患者国际前列腺症状评分(I-PSS)、生活质量评分(QOL)、最大尿流率(MFR)及残尿量(RU)与用药前比较,均有明显改善(均P<0.01),两药无显著差异(P>0.05).两药综合疗效评价的有效率分别为66%及68%.两药使患者的收缩压(SBP)和舒张压(DBP)均有统计意义的降低,但对基础血压正常(BP<140/90 mmHg)的患者SBP和DBP无明显影响,而对基础血压异常(SBP>140 mmHg或(和) DBP>90 mmHg)的患者血压降低幅度显著,两者均有显著差异(分别P<0.01;P<0.05).两组各有1例因头昏而退出试验.药物不良反应发生率分别为15.7 %和19.6 %,主要症状为轻微头昏、口干等,勿需任何处理,于2～3d内逐渐减轻和消失.结论:特拉唑嗪片治疗前列腺增生症疗效确切,药物不良反应轻,耐受性好,对伴有高血压的前列腺增生症患者更为有益.     

盐酸特拉唑嗪合成的改进

以６,７－二甲氧基－１Ｈ,３Ｈ－喹唑啉－２,４－二酮为原料,经氯化,氨化,缩合,成盐制得盐酸特拉唑嗪,总收率６４．３％。     

乌拉地尔与特拉唑嗪治疗原发性高血压的比较

与特拉唑嗪比较观察乌拉地尔治疗原发性高血压的降压疗效,不良反应,方法：采用随机、开放的方法,观察８０例符合ＷＨＯ标准的Ⅰ、Ⅱ期高血压患者。乌拉地尔组５２例,６０－９０ｍｇ／ｄ。特产唑嗪组２８例,１－８ｍｇ／ｄ。分早晚服药各１次。记录治疗前后血压,心率及不良反应。     

荧光法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量

目的 建立荧光法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量。方法 以甲醇-水-盐酸（300：700：0．9）为溶剂，激发波长为253nm，在发射波长382nm波长处测定荧光强度。结果 在0．009～0．20μg/mL内，线性关系良好（r=0．9997），平均回收率为99．5％，RSD=0．9％。结论 本法操作简便、结果准确，可用于本品的质量控制。     

盐酸特拉唑嗪杂质的合成

目的为了加强对α受体阻滞剂类抗高血压药盐酸特拉唑嗪原料药的质量控制,合成了盐酸特拉唑嗪的3个特定杂质。方法以盐酸特拉唑嗪为原料,经重氮化、水解反应制得1-(4-羟基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃基)碳酰基]-哌嗪(杂质B);以盐酸特拉唑嗪为起始原料,经水解制得1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质C);以2-氯-4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉为起始原料,经N-取代反应制得1,4-二(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)哌嗪二盐酸盐(杂质E)。结果与结论合成的3种杂质的结构经1H-NMR、MS确证,纯度相当或优于美国药典杂质对照品,可以作为盐酸特拉唑嗪原料药质量控制的杂质对照品。     

特拉唑嗪治疗高血压病20例

1 资料和方法 1.1 临床资料 选择Ⅰ期、Ⅱ期高血压病患者20例,男14例,女6例,年龄23岁～63岁,平均57岁,凡孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全及近6个月内有心肌炎、心绞痛、脑血管疾病患者不作为观察对象。舒张压(坐位)12.7 kPa～15.2 kPa,分轻度(12.7kPa～13.9kPa)、中度(14kPa～15.2kPa)。Ⅰ期12例中,轻度8例,中度4例;Ⅱ期8例中,轻度、中度各4例。     

特拉唑嗪治疗高血压病20例

1 资料和方法1.l 临床资料 选择Ⅰ期、Ⅱ期高血压病患者20例,男14例,女6例,年龄23岁～63岁,平均57岁,凡孕妇、哺乳期妇女及肝、肾功能不全及近6个月内有心肌炎、心绞痛、脑皿管疾病患者不作为观察对象.舒张压(坐位)12.7 kPa～15.2 kPa,分轻度(1.7 kPa～13.9kPa)、中度(14kPa～15.2kPa).Ⅰ期12例中,轻度8例,中度4例;Ⅱ期8例中,轻度、中度各4例.     

盐酸特拉唑嗪的药效学观察

目的　 观察国产盐酸特拉唑嗪的降压作用。 方法 　观察单次和连续多次灌胃盐酸特拉唑嗪对自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的降压作用。 结果 　盐酸特拉唑嗪单次灌胃给药剂量依赖性 ,降低自发性高血压大鼠的收缩压 ;连续 2周灌胃给药剂量依赖性降低自发性高血压大鼠和肾型高血压大鼠的收缩压。 结论 　盐酸特拉唑嗪具有明显的降压作用     

盐酸特拉唑嗪致不良反应1例

患者，男，59岁，医生。因高血压、前列腺炎、前列腺增生自行口服盐酸特拉唑嗪胶囊（重庆华森制药有限公司，     

西拉普利与依那普利治疗原发性高血压的成本-效果分析

目的：了解西拉普利与依那普利治疗原发性高血压的经济效果的差别。方法：药物经济学成本-效果分析方法。结果：在显效率无统计学差异时，依那普利组治疗原发性高血压的经济成本明显低于西拉普利组。结论：依那普利治疗原发性高血压的短期成本较西拉普利更经济，但需要样本量较大的原始研究或meta分析为基础的经济学分析来验证。     

盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性研究

目的：考察盐酸特拉唑嗪胶囊的稳定性。方法：通过影响因素(强光照射、高温、高温)，加速和留样考察实验，以含量为测定指标，考察胶囊的含量变化。结果：在温度40℃、60℃、光照3500LX及RH75％等因素影响下，胶囊的含量无明显变化。结论：在25℃时，通过经典恒温加速试验推测盐酸特拉唑嗪胶囊的失效期为2年。     

萘哌地尔与特拉唑嗪治疗高血压随机对照试验

目的: 研究观察萘哌地尔对轻、中度高血压的降压疗效.方法: 采用随机分组、开放、平行对照的观察方法.试验组29例用萘哌地尔治疗; 对照组24例, 用特拉唑嗪片治疗.结果: 治疗6周后, 试验组收缩压平均下降24.18±7.56 mmHg, 舒张压下降17.33±9.87 mmHg; 对照组患者收缩压平均下降23.79±10.09 mmHg, 舒张压下降16.77±8.96 mmHg, 两组比较差异不显著.试验组降压总有效率82.8%, 对照组降压总有效率83.3%, 两组比较, 无统计学意义.两组副反应的发生率差异不显著.结论: 萘哌地尔与特拉唑嗪在降压作用上结果同样良好, 耐受性良好.     

特拉唑嗪及与双氯芬酸钠联合治疗CP/CPPS的研究

目的:比较单用特拉唑嗪与特拉唑嗪联合双氯芬酸钠治疗慢性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合征(CP/CPPS)的效果。方法:将106例CP/CPPS患者随机分为2组,A组予特拉唑嗪治疗(2 mg/d),B组予特拉唑嗪(2 mg/d)加双氯芬酸钠(25 mg/d)治疗。采用美国国立卫生研究所慢性前列腺炎症状评分(NIH-CPSI)、亚评分(疼痛及生活指数)及国际前列腺症状评分(IPSS)标准评价患者治疗8周后的效果。结果:2组治疗后的NIH-CPSI、亚评分及IPSS均明显减少,且2组之间评分无显著性差异。结论:特拉唑嗪单独治疗与联合双氯芬酸钠治疗CP/CPPS的效果相当。     

盐酸莫索尼啶治疗高血压病的多中心临床研究

目的：评价国产盐酸莫索尼啶对轻、中度高血压病的降压疗效及安全性方法：本文多中心临床试验以可乐定为对照，采用随机单盲平行试验方法，莫索尼啶组302例（101例与可乐定对照，201例开放试验），可乐定组100例，起始剂量分别为每日0．2mg与0．15mg，2周末若血压≥140/90mmHg，则分别增量至0．4mg与0．3mg，疗程共4周，对莫索尼啶降压有效者继续用至6个月，另19你有效者在治疗前后完成动态血压监测，进行T／P比值分析。结果：两组药物治疗一周血压即开始下降，治疗4周末，莫索尼啶组平均坐位收缩压与舒张压分别下降12．1％－12．6％与12％－13．5％，可乐定组分别下降12．9％与13．4％。两药总有效率分别为82．5％与74％，两组间临床疗效无显著性差异，莫索尼啶治疗延续6个月仍保持降压效果，常见的不良反应为头晕，嗜睡，乏力等，但症状轻，病人耐受性好，实验室检查无异常发现。结论：莫索尼啶对轻、中度高血压患者，降压疗效确切，不良反应轻，病人耐受性好，临床综合评价优于可乐定。     

HPLC法测定人血浆中盐酸特拉唑嗪的浓度

目的:建立以反相高效液相色谱法测定人血浆中盐酸特拉唑嗪浓度的方法。方法:血样采用二氯甲烷-乙醚(2:3)提取后测定,其中色谱柱为Diamonsil C18,流动相为0·05mol·L-1(pH4·8)磷酸二氢钾缓冲液-甲醇-乙腈(61:25:14),流速为1·0mL·min-1,荧光检测器激发波长为334nm,发射波长为385nm。结果:盐酸特拉唑嗪检测浓度在0·25～64ng·mL-1范围内线性关系良好(r=0·9995),最低检测限为0·1ng·mL-1;平均提取回收率为84·0%,平均方法回收率为100·8%;日内RSD≤3·4,日间RSD≤3·0。结论:本方法简便、准确、灵敏,可用于人血浆中盐酸特拉唑嗪的临床药动学研究和血药浓度检测。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

抗高血压和良性前列腺肥大药盐酸特拉唑嗪的合成

以香草醛为起始原料，经过７步反应制得关键中间体２－氯－４－氨基－６，７－二甲氧基喹唑啉（８），中间体（８）再与１－（２－四氢呋喃甲酰基０哌嗪缩合，以乙二醇单甲醚为溶剂，最终合成得到盐酸特拉唑嗪（１），其化学结构经经外光谱，核磁共振氢谱和元素分析证实。     

HPLC 法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量和有关物质

目的:建立了HPLC 法测定盐酸特拉唑嗪胶囊的含量及有关物质.方法:色谱柱为Thermo C18柱(250×4.6mm,5μm),流动相:乙腈-三乙胺高氯酸溶液(取三乙胺2ml,置1000ml水中,用高氯酸调节pH2.0)(20:80),检测波长246nm,流速:1.0mL·min-1,柱温:40℃.结果:盐酸特拉唑嗪...     

HPLC法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度

目的:建立盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度的高效液相色谱分析方法.方法:以C18(4.6×250mm,5μm)为色谱柱,甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(500:500:10:0.3)为流动相,流速为1.0ml·min-1,检测波长为246nm.结果:盐酸特拉唑嗪在0.4～4.0μg·ml-1的浓度范围内,呈现良好线性相关(r=0.9995);平均回收率为99.5%,RSD为1.0%(n=9);三批样品测定结果符合规定.结论:采用本法测定盐酸特拉唑嗪胶囊溶出度,空白辅料峰与盐酸特拉唑嗪峰良好分离,有效消除空白胶囊与辅料干扰,且具有专属性强,灵敏度高,准确度好,简便快速等特点.