三七总皂苷和灯盏花素单用与联用时主要成分的药动学比较

目的考察三七总皂苷(主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd)和灯盏花素(主要成分为野黄芩苷)复方粉针制剂在健康比格犬体内的药动学,并与单独使用三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针时的药动学参数进行比较。方法建立检测给药后不同时间点的比格犬血样中三七总皂苷各组分及野黄芩苷浓度的液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)方法,计算各成分的药动学参数。结果单次给予复方粉针后,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及野黄芩苷的血浆消除半衰期(t1/2)分别为(1.08±0.30),(0.95±0.16),(1.40±0.39),(51.08±10.42),(64.84±17.70)及(2.00±0.88)h;峰浓度(Cmax)分别为(4641.00±758.84),(11325.00±1418.62),(1822.00±253.37),(39380.00±5644.03),(12964.00±2738.41)及(2669.00±841.79)ng·mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(2832.31±308.38),(3454.00±473.08),(1210.80±161.06),(1360410.90±277244.88),(320529.65±101345.47),(450.68±90.50)ng·mL-1·h。与三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针单次给药相比,复方粉针单次给药后,血药浓度-时间曲线相似;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd的Cmax显著升高(P<0.05);人参皂苷Rb1和野黄芩苷Cmax差异无统计学意义(P>0.05);t1/2、AUC0-∞差异无统计学意义(P>0.05)。结论三七总皂苷粉针和灯盏花素粉针联合用药可提高三七总皂苷部分组分的Cmax,对野黄芩苷的药动学没有明显影响。     

HPLC 法同时测定复方血栓通胶囊中5种皂苷类成分

目的：建立 HPLC 法同时测定复方血栓通胶囊中人参皂苷 Rg1、Re、Rb1、Rd 和三七皂苷 R1含量的方法。方法采用YMC －Pack Pro C18柱（250 mm ×4．6 mm,5μm）,以乙腈为流动相 A,水为流动相 B 进行梯度洗脱,检测波长为203 nm,流速为1．0 mL·min －1,柱温为35℃。结果测得三七皂苷 R1在50．10～501．00 ng、人参皂苷 Rg1在151．02～1510．20 ng、人参皂苷Re 在32．01～302．10 ng、人参皂苷 Rb1在102．23～1022．30 ng、人参皂苷 Rd 在16．32～163．20 ng 范围内线性关系良好（r ＝0．9999）;精密度、稳定性、重复性 RSD 均小于3％;平均加样收回率在95％～105％之间。结论该法简便、准确、重复性好,可用于复方血栓通胶囊的质量控制。     

人参皂苷水溶液热稳定性研究

目的 研究加热时间对人参皂苷水溶液的影响及受热后人参皂苷含量的变化情况。方法 红参须浓缩液加热不同时间,采用高效液相色谱法测定其人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc和Rd的含量。结果 5种人参皂苷在加热6 h内,发生不同程度的降解反应,二醇类人参皂苷Rb1、Rc和Rd在加热2-3 h时,含量呈明显下降趋势,人参皂苷Rd降解速率最慢。三醇类人参皂苷Rg1和Re在加热3 h内含量快速下降,3 h后趋于平缓。结论 在常压受热条件下,人参皂苷水溶液主要成分人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc和Rd的含量,随加热时间延长而不断下降,3 h后下降速率减缓。三醇类人参皂苷较二醇类对热更为敏感。     

基于UPLC-Q-TOF/MS研究参附注射液的物质基础

目的对参附注射液中的人参皂苷和生物碱成分进行定性,并且对参附注射液中主要成分在大鼠体内的药物动力学过程进行研究。方法运用LC-MS对参附注射液中的成分进行定性,并测定大鼠血清中多种人参皂苷的浓度,计算其药动学参数。结果参附注射液中定性出16种人参皂苷成分和10种生物碱成分。人参皂苷Rd、Rg1、Rb1、Ro、Rc、Rb2的T12α分别为0.32±0.25、0.11±0.04、0.30±0.24、0.11±0.02、0.24±0.19、0.23±0.12 h,人参皂苷Rd、Rb1、Rc、Rb2的T12β分别10.25±0.39、21.31±3.64、13.95±2.56、15.06±1.54 h。结论该方法简便、灵敏、特异,适用于血清中6种人参皂苷成分的药物动力学研究;人参皂苷Rg1、Ro在大鼠体内的分布消除速度较快,Rd、Rb1、Rc、Rb2分布消除较慢。参附注射液体外、体内成分的分析为组分配伍研究建立了可靠的方法。     

三七超微粉碎对生物体内吸收影响的初步试验

目的　比较三七超微细粉与常规粉的体内吸收。方法　采用反相高效液相色谱法测定给药家兔血清中人参皂苷 Re、人参皂苷 Rb1、人参皂苷 Rg1的含量。采用 C18色谱柱 (2 5 0 mm× 4 .6 mm,5 μm) ,流动相乙腈 -水 (2 0∶ 80 ) ,流速 0 .7m L·min-1,检测波长 2 0 3nm。结果　超微粉组给药后 7h出现吸收 ,常规粉组给药 10 h后才有吸收 ;给药 10 h后超微粉组血清中人参皂苷 Rb1,Rg1,Re的相对百分峰面积依次为 0 .112 ,0 .2 4 7,0 .373;常规粉组血清中人参皂苷 Rb1,Rg1,Re的相对百分峰面积依次为 0 .0 39,0 .0 71,0 .0 84。结论　三七经超微粉碎后 ,药物的吸收效果更好。     

HPLC-MS/MS法同时测定家兔血浆中5种皂苷成分及药动学研究

摘要：目的:建立快速、灵敏的基于固相萃取技术的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）方法,同时测定兔血浆中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷Re和三七皂苷R1的浓度,并研究家兔肌内注射血塞通注射液后的药动学特征。方法:采用色谱柱CAPCELL CORE C18柱（150 mm×2.1 mm,2.7μm）,以水-乙腈为流动相,梯度洗脱,流速:0.3ml·min-1。采用多重反应监测（MRM）的扫描方式,离子源为ESI源,选择离子对m/z 823.5+→643.4+（人参皂苷Rg1）、m/z 1131.6+→789.4+（人参皂苷Rb1）、m/z 969.4+→789.5+（人参皂苷Rd）、m/z 969.4+→789.5+（人参皂苷Re）和m/z 955.6+→775.4+（三七皂苷R1）用于定量检测,进样量为1.0μl。家兔血浆样本通过固相萃取法（SPE）处理后进样。结果:5种皂苷质量浓度分别在9.43～603.40 ng·ml-1（人参皂苷Rg1）、10.00～640.04 ng·ml-1（人参皂苷Rb1）、4.91～157.32 ng·ml-1（人参皂苷Rd）、4.84～81.89 ng·ml-1（人参皂苷Re）及4.64～148.70 ng·ml-1（三七皂苷R1）范围内线性良好,日内和日间精密度均小于7.80%,各成分提取回收率介于81.75%～106.83%之间,基质效应介于86.57%～97.40%之间。Rg1主要药动学数半衰期(T1/2)=（2.61±1.05）h,药时曲线下面积(AUC0→∞)=（117.41±17.43）μg·ml-1·h,平均滞留时间(MRT0→∞)=（3.48±0.76） h;Rb1主要药动学参数:T1/2=（18.04±6.77） h,AUC0→∞=（2393.82±594.47）μg·ml-1·h,MRT0→∞=（25.28±8.98） h;Rd主要药动学参数:T1/2=（54.52±23.33） h,AUC0→∞=（1 373.61±398.35）μg·ml-1·h,MRT0→∞=（76.64±32.98） h;Re主要药动学参数:T1/2=（2.28±1.24） h,AUC0→∞=（27.27±4.94）μg·ml-1·h,MRT0→∞=（3.47±0.63） h;R1主要药动学参数:T1/2=（2.61±1.05） h,AUC0→∞=（47.14±6.16）μg·ml-1·h,MRT0→∞=（3.55±0.67） h。结论:该方法适用于测定家兔血浆中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷Re、三七皂苷R1的浓度,并提供药动学参数。药动学参数显示5种皂苷成分在家兔体内呈现两种不同的药动学特征。     

HPLC法测定人参毛状根及不同人参样品中9种人参皂苷的含量

目的采用HPLC法测定不同人参样品中9种人参皂苷(Rc、Rb1、Rb2、Re、Rd、Rg1、Rg2、Rg3和Rh2)的含量。方法色谱条件:Zorbax SB C18柱(4.6mm×250mm,5μm),保护柱Extend-C18柱(4.6mm×12.5mm,5μm);以乙腈-水为流动相,梯度洗脱;流速:1.0ml/min;检测波长:203nm;柱温:35℃。结果 9种人参皂苷Rg1、Rb1、Re、Rc、Rg2、Rh2、Rg3、Rb2和Rd在120min内基线分离。方法学表明其线性关系良好,精密度、稳定性和重复性RSD均小于2.0%,加样回收率在98.3%~102%之间。测得人参叶和人参须根中的总皂苷含量最高,分别为48.9、23.6mg/g;人参毛状根中的总皂苷与人参主根和人参果的总皂苷含量差别不大,为7.47mg/g。结论该法准确性高,操作简便、快速,重复性好,精密度高,可用于不同人参样品中9种人参皂苷的含量测定。     

HPLC法测定复方皂矾丸中西洋参的含量

目的:建立复方皂矾丸中西洋含量测定测方法.方法:采用高效液相色谱法同时测定西洋参中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb1的含量.结果:高效液相色谱人参皂苷Rg1的线性范围是0.63～5.06 μg(r＝0.999 9),平均加样回收率101.12%(RSD＝2.14%),人参皂苷Re的线性范围是1.05～8.4 μg(r＝0.999 8),平均加样回收率100.71%(RSD＝1.57%),人参皂苷Rb1的线性范围是2.468～19.744μg(r＝0.999 7),平均加样回收率97.22%(RSD＝1.92%).结论:该方法操作简便、结果准确、重现性好,可用于复方皂矾丸中西洋参的含量测定.     

苦碟子注射液对血栓通主要皂苷成分药物动力学的影响

目的研究苦碟子注射液对血栓通(冻干)中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd在大鼠体内药动学特征的影响。方法 12只SD大鼠随机分为2组,分别为血栓通组、苦碟子注射液-血栓通配伍组,尾静脉注射,于给药后不同时间采集血样,血样经乙腈沉淀蛋白后取上清,采用超高效液相色谱串联三重四级杆质谱(UPLC-MS/MS)测定5个皂苷成分的血药浓度。结果与苦碟子注射液配伍后,血栓通中5个化合物的t1/2、AUC0^t、AUC0t、AUC0^∞、CL、MRT0∞、CL、MRT0^t、MRT0t、MRT0^∞、Vd等主要药物动力学参数有不同程度的改变。结论苦碟子注射液在一定程度上能影响血栓通中主要皂苷成分在大鼠体内的药动学特征。     

人参皂苷对醛糖还原酶的抑制作用

目的糖尿病并发症与糖代谢的多元醇通路有关,而醛糖还原酶(aldose reductase,AR)是该通路的关键限速酶。本研究拟分析不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,探讨其在糖尿病并发症治疗中的潜在应用价值。方法采用分光光度法测定不同类型人参皂苷对AR的抑制作用,并依据动力学曲线计算其半数抑制浓度((IC50));通过双倒数作图法确定人参皂苷对AR抑制作用的类型。结果人参皂苷Rb1、Rd、Rg1和Rg2对AR具有抑制作用,而人参皂苷Rb2、Rb3、Rc和Re的抑制作用不明显。进一步分析表明,人参皂苷Rd、Rg1和Rg2对AR的抑制作用强于"依帕司他",而Rb1的抑制作用较弱;另外,人参皂苷的浓度与其对AR的抑制作用正相关,且抑制类型均为反竞争性抑制。结论人参皂苷Rg2、Rg1、Rd对该AR具有较强的抑制作用,在糖尿病并发症治疗方面具有潜在的应用价值。     

一测多评法同时测定血塞通片中5种皂苷类成分的含量

目的:建立一测多评法(QAMS)同时测定血塞通片中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd 5种成分的含量.方法:采用高效液相法,使用Waters Symmetry Shield RP18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),以乙腈-水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.3 mL·...     

三七总皂甙提取工艺研究进展

三七总皂甙（PNS）（又称三七总皂苷）为五加科人参属植物三七根部提取的有效成分,它含有人参皂甙Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh、三七皂甙R1、1／2、R3、R4、R5、R6等20多种皂甙成分,其中以人参皂甙Rb1、Rg1、三七皂甙R1含量最高Ⅲ。三七总皂甙对中枢神经系统有明显的抑制作用和镇痛作用。     

反相高效液相色谱法测定三七药材5种皂苷含量

目的建立同时测定不同规格三七药材中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd含量的反相高效液相色谱（RP HPLC）法。方法采用RP HPLC法,Kromasil C18 柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,乙腈 水梯度洗脱,检测波长203 nm,柱温25 ℃,流速1 mL&#8226;min 1。结果5种成分均达到基线分离,线性关系良好,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd的平均回收率分别为100.4%（RSD＝2.8%）、98.3%（RSD＝1.6%）、101.5%（RSD＝2.9%）、101.6%（RSD＝2.1%）、100.8%（RSD＝1.3%）。结论该测定方法简便,结果准确可靠,为三七药材质量控制提供了必要的科学依据。     

加拿大产西洋参茎中9种人参皂苷和2种拟人参皂苷的含量变化研究

目的 研究加拿大原产地在1～5年的5～9月生长的西洋参茎中人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2 、Rg3和拟人参皂苷RT5、F11的含量变化.方法 采用RP-HPLC-ELSD法,Dimaonsil C18柱(250 mm ×4.6 mm,5μm),柱温30 ℃,流动相为乙腈-水,流速1 mL· min-1,进样量10μL,ELSD载气为氮气,气体流量2.8 L· min-1,漂移管温度100℃.采用SPSS19.0统计软件对试验结果进行了主成分和系统聚类分析.结果 1年生西洋参的茎中总皂苷含量(9月总皂苷含量达到21.54 mg·g-1)呈上升趋势,2～5年生长的不同月份采收的总皂苷含量(约12 mg·g-1)以当年9月份最高;主成分分析表明:人参皂苷Rg1 、Re、Rd和拟人参皂苷F11是西洋参茎中的特征性皂苷成分;聚类分析方法表明:1年生长的在5月(S1)、1年生长的在7～9月(S3～S5)和2年生长的在5月(S6)采收的样品聚为第一大类,其余不同采收期的样品为第二大类.结论 人参皂苷Rg1 、Re、Rd和拟人参皂苷F11是西洋参茎中特有的皂苷成分;1年生西洋参茎中皂苷总含量明显高于2～5年生的,从2年生在6月开始采收的样品中总皂苷含量接近,建议每年的9～10月采收当年的西洋参地上部分(茎叶)作为人参皂苷的提取植物来源.     

扶正胶囊中人参皂苷Rg_1与Re及Rb_1的质量测定

目的:建立扶正胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1超高效液相色谱(UPLC)测定方法。方法:采用Acquity1UPLCBEHC18色谱柱(2.1mm×100mm,1.7μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,流速0.5mL/min,检测波长203nm,柱温40℃。结果:扶正胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1在14min内完全分离;人参皂苷Rg1和人参皂苷Re分离度达2.0,人参皂苷Rg1、Re、Rb1峰理论板数均超过20000;经外标法计算,含人参皂苷Rg1、Re、Rb1质量分别为0.71mg/g,3.841mg/g,10.61mg/g。结论:本法简便、准确、快速,可用于扶正胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1含质量测定。     

人参与附子配伍后不同制备条件下人参皂苷含量变化的研究

目的:研究人参与附子配伍后不同制备条件对人参皂苷Rg1、Re、Rb1含量的影响。方法:采用高效液相色谱法测定人参配伍附子后水煎液、浓缩膏及不同温度下的干燥细粉中人参皂苷的含量。结果:人参与附子配伍后,浓缩、干燥是人参皂苷类成分损失最多的制备工序。结论:人参与附子配伍浓缩、干燥温度不宜高于80℃。     

超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法同时快速鉴定复方延寄参胶囊的化学成分

目的采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS)法在负离子模式下对复方延寄参胶囊甲醇提取物的主要化学成分进行快速鉴定。方法超声提取法制备复方延寄参胶囊甲醇提取物,采用ACQUITY UPLCTM BEH C18(100mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱为分析柱,以乙腈-1mL·L-1甲酸水为流动相,进行梯度洗脱分离各主要成分;质谱采用电喷雾离子源,负离子模式下扫描采集数据,对各主要色谱峰进行归属。结果复方延寄参胶囊甲醇提取物中共定性鉴别出以下成分:人参皂苷类化学成分10种,包括三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rf、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd、人参皂苷Ro、人参皂苷Rb2、人参皂苷Ra1和人参皂苷Rg3;黄酮类化学成分3种,包括新北美圣草苷、柚皮素和柚皮苷;酚酸类化学成分3种,包括富马酸、原儿茶酸和咖啡酸。结论采用UPLC-Q-TOF-MS法在同一条件下共定性鉴别出16种化合物,该方法分辨率高、高效、便捷,可快速准确地鉴别复方延寄参胶囊的化学成分。     

人参与麦冬配伍后人参皂苷含量变化的研究

目的研究人参与麦冬配伍后不同制备条件对人参皂苷Rg1、Re、Rb1含量的影响。方法用高效液相色谱法测定人参配伍麦冬后水煎液、浓缩膏、不同温度下干燥细粉中人参皂苷的含量。结果两者配伍后,浓缩干燥是人参皂苷类成分损失最多的制备方法。结论人参与麦冬配伍干燥温度不宜高于60℃。     

高效液相色谱法对淫羊藿及人参复方产品的定性定量分析

目的　建立一种快速有效的分析方法 ,达到鉴定淫羊藿及人参复方产品中黄酮苷类及人参皂苷类成分 ,并测定各成分含量的目的 ,最终控制复方中淫羊藿及人参的比例。方法　通过反相液相色谱 ,对包括药典所收载的淫羊藿药材及其产品进行分析。淫羊藿中的主要黄酮苷类成分 ,以淫羊藿定A、淫羊藿定B、淫羊藿定C、淫羊藿苷为对照品 ;对主要的人参皂苷类成分 ,以人参皂苷Rg1 、Re、Rf、Rb1 、Rb2 、Rd为对照品。结果　在同一色谱条件下 ,对主要黄酮苷类及人参皂苷类成分均可同时测定且分离良好。结论　该方法适用于淫羊藿、人参及其复方产品中淫羊藿黄酮苷类、人参皂苷类成分的定性、定量分析     

不同参类中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1的质量测定

目的:建立超高效液相色谱法(UPLC)同时测定人参、红参、西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1质量方法。方法:采用AcquityUPLCBEHC18色谱柱(2.1mm×100mm,1.7μm),以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱,流速为0.5mL/min,检测波长为203nm,柱温为40℃。结果:人参、红参、西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1在14min内得到完全分离并进行了质量测定。结论:应用UPLC法能够同时测定人参、红参、西洋参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1质量,大大提高了人参皂苷类成分的分析速度,减少了溶剂消耗,为人参皂苷类成分质量测定提供了参考。