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1.
目的为了解药物II相代谢中各酶系的最新研究进展及其临床意义。方法按药物II相代谢的类型分别总结了各酶系的功能、基因超家族和底物等的最新研究进展及临床意义。结果与结论在人体内有多种类型的结合反应和大量的结合反应酶。葡醛酸结合反应是含羟基等官能团的化合物在葡醛酸转移酶（UGT）催化下生成水溶性的b-D-葡萄糖醛酸甙,分泌到尿或胆汁中。目前已至少鉴定了18种人类UGT的同工酶。N-葡醛酸结合反应及其临床意义正受到广泛重视。硫酸化反应是一种重要的结合反应,转磺酶(ST)是一个基因超家族,包括酚转磺酶、雌激素转磺酶、羟基类固醇转磺酶以及脱水表雄甾酮转磺酶等。ST酶在人类中具有功能上显著的基因多态性。N-乙酰化反应在人类由具多态性的NAT1和NAT2催化,能修饰许多蛋白质,调节许多生理功能,NAT的多态性与个体的癌症尤其相关。谷胱甘肽结合反应具有解毒作用,催化谷胱甘肽结合反应的酶为谷胱甘肽-S-转移酶,包括a,m,p,q等亚族,通过测定同工酶表达的类型和底物专属性可以研究GSTs在耐药性上的复杂作用。此外还有甲基化反应、氨基酸结合反应、脂肪酸结合反应、缩合反应等,在II相代谢中发挥着各种作用。 相似文献
2.
人体内的葡醛酸结合反应及其影响因素 总被引：6，自引：0，他引：6
李新 《中国临床药理学杂志》2002,18(5):387-395
目的：为了解葡醛酸结合反应转移酶（UGTs)在体内Ⅱ相代谢中的作用及机体对它的影响因素。方法：从UGTs的结构和作用。UGTs的基因结构和基因多态性。UGTs的组织分布。药物在人体内葡醛酸结合反应的范围。影响UGT活性变化的因素等方面分别进行总结，结果与结论：UGTs催化人体内的葡醛酸结合反应。该酶为一个超基因家族，其中有些具有基因多态性，从而影响酶的活性。UGTs在体内有广泛的分布且具有组织特异性。在药物中，有一部分主要通过葡醛酸结合反应清除。UGTs的活性受到年龄，吸烟，饮食，疾病情况，治疗药物，种族，激素因素等的影响。与CYP450相比，关于UGT活性的变化对机体的影响的研究还十分滞后。UGTs的代谢作用和调节机制及其对治疗的影响这方面的知识还存在很大的空白，由于UGT酶在人类药的代谢方面的重要性，对关键UGT酶的鉴定是十分重要的，需要引起人们日益的重视。 相似文献
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曲尼司特合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＴＲＡＮＩＬＡＳＴ王松青王宏钊△刘秀杰（沈阳药科大学制药系，辽宁１１００１５）ＷＡＮＧＳｏｎｇ－Ｑｉｎｇ，ＷＡＮＧＨｏｎｇ－Ｚｈａｏ，ＬＩＵＸｉｕ－Ｊｉｅ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＰｈａｒ... 相似文献
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法莫替丁及其片剂的非水滴定法测定 总被引：1，自引：0，他引：1
法莫替丁及其片剂的非水滴定法测定吴衍军，宣坚钢（上海医药工业研究院，上海２００４３７）ＮＯＮＡＱＵＥＯＵＳＴＩＴＲＡＴＩＯＮＦＯＲＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＦＡＭＯＴＩＤＩＮＥＡＮＤＩＴＳＴＡＢＬＥＴＳ￥ＷＵＹａｎ－Ｊｕｎ；ＸＵＡＮＪｉａｎ－Ｇａ... 相似文献
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重组白细胞介素－２复性影响因素的探讨王捷，杨太成，江悦华，张宏斌（广州军区总医院医学实验科，广州５１００１０）ＳＴＵＤＹＯＮＣＯＮＳＴＩＴＵＥＮＴＳＡＦＦＥＣＴＩＮＧＲＥＮＡＴＵＲＡＴＩＯＮＯＦＲＥＣＯＭＢＩＮＡＮＴＩＮＴＥＲＬＥＵＫＩＮ－２￥ＷＡＮ... 相似文献
6.
朱丽玢 《国外医学(药学分册)》2002,(2)
在哺乳动物中 ,葡糖苷酸化反应是用于清除外源性和内源性化合物的主要结合反应。这种反应是由被称为ＵＤＰ 葡糖苷酸转移酶的转移酶家族催化的 ,根据其氨基酸顺序和基因结构的相似性被分为两个家族 ,即ＵＧＴ1和ＵＧＴ2。人和大鼠的ＵＧＴ1Ａ基因显示外显子 1包含胆红素样和酚样外显子。在肝脏与之相对应的异构体分别为ＵＧＴ1Ａ1和ＵＧＴ1Ａ6。大鼠ＵＧＴ1Ａ1ｍＲＮＡ的表达水平可被地塞米松和氯贝特 (ｃｌｏｆｉｂｒａｔｅ)增加 ,不受苯巴比妥和 3 甲基胆蒽的影响 ;3 甲基胆蒽可增加ＵＧＴ1Ａ6ｍＲＮＡ的表达。细胞色素Ｐ4 5 0的异构体 (… 相似文献
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醋酸泼尼松片的溶出度考察ＩＮＶＥＳＴＩＧＡＴＩＯＮＯＮＤＩＳＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦＰＲＥＤＮＩＳＯＮＥＡＣＥＴＡＴＥＴＡＢＬＥＴＳ乔红王红雨燕朝丽（河南省南阳市药品检验所，南阳４７３０６１）ＱＩＡＯＨｏｎｇ，ＷＡＮＧＨｏｎｇ－Ｙｕ，ＹＡＮＣｈａｏ－Ｌｉ... 相似文献
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乳膏剂的超声波破乳法测定 总被引：6，自引：0，他引：6
乳膏剂的超声波破乳法测定冯琳，袁成，王景祥（济南军区总医院药理科，山东２５００３１）ＳＵＰＥＲＯＮＩＣＤＥＳＴＲＵＣＴＩＯＮＯＦＥＭＵＬＳＩＯＮＦＯＲＤＥＴＥＲＭＩＮＡＴＩＯＮＯＦＣＲＥＡＭＳ￥ＦＥＮＧＬｉｎ；ＹＵＡＮＣｈｅｎｇ；ＷＡＮＧＪｉｎｇ－Ｘ... 相似文献
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复方利血平薄膜包衣片研究朱忠，黄国顺，李晓华（广州华乐制药厂，广东５１０５１０）ＳＴＵＤＩＥＳＯＮＣＯＭＰＯＵＮＤＲＥＳＥＲＰＩＮＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＺＨＵｚｈｏｎｇ；ＨＵＡＮＧＧｕｏ－Ｓｈｕｎ；ＬＩＸｉａｏ－Ｈｕａ（ＧｕａｎｇｚｈｏｕＨｕａｌｅＰｈａ... 相似文献
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甲磺酰氯的一锅合成工艺朱崇泉，边军，苏国强（南京药物研究所，江苏２１０００９）ＯＮＥ－ＰＯＴＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＭＥＴＨＡＮＥＳＵＬＦＯＮＹＬＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＺＨＵＣｈｏｎｇ－Ｑｕａｎ；ＢＩＡＮＪｕｎ；ＳＵＧｕｏ－Ｑｉａｎｇ（ＭａｎｊｉｎｇＩｎｓ... 相似文献
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Ｎ┐取代┐２┐氨基┐２┐噻唑啉类化合物的合成ＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦＮ┐ＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤ┐２┐ＡＭＩＮＯ┐２┐ＴＨＩＡＺＯＬＩＮＥＳ刚典臣＊宋俊林ａ（武汉化工学院，湖北４３００７３；ａ湖北省化学研究所，武汉４３００７４）ＧＡＮＧＤｉａｎ－Ｃｈ... 相似文献
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金霉酸族抗肿瘤抗生素ＳＩＰＩ－９１－８１Ａ的分离，纯化和鉴定姜健，龚炳永（上海医药工业研究院，上海２０００４０）ＡＵＲＥＯＬＩＣＡＣＩＤＡＮＴＩＢＩＯＴＩＣＳＳＩＰＩ－９１－８１ＡＩＳＯＬＡＴＯＮ，ＰＵＲＩＦＩＣＡＴＩＯＮＡＮＤＳＴＲＵＣＴＵＲＥＤＥ... 相似文献
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应用速率法检测６０例糖尿病（ＤＭ）患者的尿Ｎ－乙酰－β－Ｄ－氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ）、碱性磷酸酶（ＡＬＰ）、ｒ－谷氨酰转肽酶（ＧＧＴ）活性。结果显示ＤＭ患者尿ＮＡＧ活性明显升高，且与尿白蛋白排泄率（ＵＡＥＲ）呈正相关，并可先于ＵＡＥＲ的增加而出现。提示尿ＮＡＧ活性测定可作为间接反映肾小球滤过膜功能、筛查糖尿病早期肾病的一项敏感指标。 相似文献
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盐酸环丙沙星片的溶出度测定 总被引：4，自引：0，他引：4
盐酸环丙沙星片的溶出度测定ＩＮＶＥＳＴＩＧＡＴＩＯＮＯＮＤＩＳＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦＣＩＰＲＯＦＬＯＸＡＣＩＮＨＹＤＲＯＣＬＯＲＩＤＥＴＡＢＬＥＴＳ童荣生＊陈素华张研林（四川省人民医院药剂科，成都６１００７２）ＴＯＮＧＲｏｎｇ－Ｓｈｅｎｇ＊，ＣＨＥＮＳ... 相似文献
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计算机在研究药物稳定性的初均速法中的应用韩修林，何雁，姚松林（江西中医学院，南昌３３０００６）ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮＯＦＣＯＭＰＵＴＥＲＴＯＳＴＵＤＹＯＦＳＴＡＢＩＬＩＴＹＯＦＤＲＵＧＳ￥ＨＡＮＸｉｕ－Ｌｉｎ；ＨＥＹａｎ；ＹＡＯＳｏｎｇ－Ｌｉｎ（Ｊｉ... 相似文献
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尿中黄曲霉毒素代谢产物的高效液相色谱测定法 总被引：3，自引：0，他引：3
黄曲霉毒素 (ＡＦ)是一类毒性和致癌性很强的化合物 ,为第一类人类致癌物[1] ,是人类原发性肝癌的主要致病因素之一[2～ 4 ] ,其中毒性和致癌性最强的为ＡＦＢ1,进入机体后除形成ＡＦＭ1、ＡＦＰ1等外 ,也可被活化为ＡＦＢ1 8,9 环氧化物 ,攻击ＤＮＡ形成ＡＦＢ1 Ｎ7 鸟苷 (ＡＦＢ Ｎ7 ＧＵＡ) ,可经尿液排出 ,攻击蛋白质形成ＡＦＢ1 白蛋白加合物而残留于血液中[5] 。机体中ＩＩ相代谢酶如谷胱甘肽转硫酶 (ＧＳＴｓ)可使谷胱甘肽与ＡＦＢ1 8,9 环氧化物结合 ,终以ＡＦＢ 硫醇尿酸 (ＡＦＢ -ＮＡＣ)的形式经尿排出[6] ,许多化学物质可影响机… 相似文献
18.
萘丁美酮合成路线图解 总被引：3，自引：0，他引：3
萘丁美酮合成路线图解楼定忠，朱坡，刘泽贵（西南制药二厂，重庆６３００６１）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＮＡＢＵＭＥＴＯＮＥ￥ＬＯＵＤｉｎｇ－Ｚｈｏｎｇ；ＺＨＵＰｏ；ＬＩＵＺｅ－Ｇｕｉ（ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＮｏ．２Ｐｈａｒｍａｃｅ... 相似文献
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人谷胱甘肽S-转移酶P1基因及其人群多态性 总被引：5，自引：0，他引：5
人类细胞质谷胱甘肽Ｓ转移酶(ｈＧＳＴｓ)超基因家族主要包括4个家族:Ａ、Ｍ、Ｔ、Ｐ(按旧命名系统分别为α、μ、θ、π)[1],其中ＧＳＴＭ1以及ＧＳＴＴ1的人群多态性以及与疾病易感性关系的研究开展较早,也有了一定的积累[2～4]。ＧＳＴＰ1的人群多态性问题则是近年来才引起医学界的注意。ｈＧＳＴＰ1是ｈＧＳＴｓ家族中酸性同工酶Ｐ1(有些文献中命名为ＧＳＴπ)的编码基因。1989年Ｂｏａｒｄ等人分离了人类ＧＳＴＰ1基因的ｃＤＮＡ克隆,将其定位于染色体的11ｑ13,并首次报道了ＧＳＴＰ1基因的外显子5(ＩＣｅ105→Ｖａｌ)和外显子6(Ａｌａ… 相似文献