血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

肾素血管紧张素系统（RAS）是心血管系统体内平衡的调节机制之一，在许多疾病的病理生理中起着重要作用。血管紧张素11（Aug11）是IthS中主要的活性肽，目前所知的RAS的效应，大多通过Angll的各种生理作用表现出来，如：收缩血管，导致血压升高和后负荷增加；刺激醒固酮释放，引起水、销赌留；对心肌和动脉血管壁有促生长作用，等等。血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）是第一类有效作用于ffos的药物，通过抑制血管紧张素1（Augl）转变为Aug11，表现出许多有益的治疗效果，并已被大量基础研究及广泛的临床试验所证实。ACEI用于高血压及…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究新进展

20世纪 80年代以来 ,血管紧张素转换酶抑制剂 (ＡＣＥＩ)被广泛应用于各种心血管疾病的治疗中 ,已证明有较好的降压作用 ,并能显著改善心梗后的左室重构 ;降低充血性心衰的病死率〔1〕。由于部分患者因干咳等不良反应 ,青霉素胺样反应可能反复见不能耐受 ,并且慢还可通过非ＡＣＥ酶促途径而形成 ,故ＡＣＥＩ并不能完全抑制ＡｎｇⅡ的生成 ,反而会增加ＡｎｇⅡ的敏感性〔2〕。诸多因素促使人们欲寻找一种更有效的阻断肾素 血管紧张素 醛固酮系统(ＲＡＡＳ)作用的药物 ,ＲＡＡＳ在高血压、动脉疾病、心脏肥大、充血性心力衰竭及糖尿病、肾病…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压的评价

近年来研究新发现了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）。继血管紧张素转换酶抑制剂（ACE1）类之后的新一类抗高血压药物具有独特的作用机制，特别是对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）的抑制作用。确立了其抗高血压的优越性。同时ARB对靶器官保护作用比如：左室肥厚的逆转，对肾脏的保护和在心衰治疗中的得益，及良好的耐受性、高效性，使其将会成为临床上有前途的新一类药物。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂应用前景广阔

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AT Ⅱ As)是作用于肾素-血管紧张素系统(RAS)的抗高血压药,因其抗高血压作用与较老的抗高血压药物相同,且更具有选择性,不良反应状况与安慰剂相似而在高血压治疗领域逐渐引起重视,并成为目前增长最快的抗高血压药物。近期的研究发现,ATⅡ As在肾病、糖尿病、心力衰竭、心肌梗死等的治疗中表现有利,揭示了其应用的广阔前景(表1)。 三共公司的高血压治疗药AT Ⅱ As Beenvas(olmesartanmedoxomil)(CS-866)已经向德国和美国提交了上市申请。预计2002年向日本国内提交申请。已经提交的有关文件包括23个欧洲临床试验数据和在美国做的11项临床试验数据。三共称该药较现有的药物疗效显著。 AT Ⅱ有两种亚型:AT_1及AT_2,AT_1分布在成年人的多数周围和脑组织,与血管收缩、交感易化、肾钠尿潴留、醛固酮、血管加压素和催产素释放有关。它是一种跨膜G蛋     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用

一百多年来 ,对高血压发病机制的研究不断深入 ,在高血压病因学、病理生理学和治疗学等方面都取得了令人瞩目的成就〔1〕 。降压药的开发正朝着高效、长效、高度心血管选择性、多器官保护作用、能纠正高血压所并发的各种代谢紊乱以及低副反应方向发展 ,明显改善了高血压患者的远期预后。最近几年来对血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的研究不断深入 ,并应用于临床 ,它们是治疗心血管疾病一类新型药物 ,目前已有 1 0余种〔2〕。1　血管肾张素Ⅱ (ＡｎｇⅡ )的生理作用肾素是由球旁细胞分泌的 ,它使肝脏分泌的血管紧张素原转变为血管肾张素Ⅰ (ＡｎｇⅠ…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——缬沙坦

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的问世和发展,为抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统寻找到了一类新型药物。它是继β受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂后的又一新的突破,并拓展了抗高血压药的作用途径。其代表药物缬沙坦疗效显著,对AT1受体具高度选择,药效或持续24小时,不良反应极小,具有广阔的应用前景。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦临床应用进展

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂缬沙坦能有效调控各种类型高血压，在降压保护靶器官过程中其副作用与安慰剂相似，时高血压患者的性功能无影响，能改善生活质量；它能逆转左室与血管重构，延缓心衰的发生、发展，并能配合利尿、强心药治疗心衰；它与B族维生素组合能逆转脂褐斑的发生、发展，甚至使之消失，能延缓动脉粥样硬化进程；它可延缓糖尿病肾病与痛风性肾病合并高血压的病情进展和尿毒症病情的发展；它与血管紧张素转换酶抑制剂的作用相似，但不影响缓激肽降解，不产生刺激性剧咳，所以在用缬沙坦治疗的过程中能提高患者的生活质量，且有极好的依从性。     

联用血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗心力衰竭

肾素血管紧张素系统(RAS)对心力衰竭(HF)的病理生理起着重要作用.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)可显著改善慢性HF患者的预后,但对血管紧张素I不能完全阻断,剩余部分仍可通过其他途径生成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ).     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在心血管疾病的临床应用

临床观察发现,血管紧张素Ⅱ（AngⅡ)对心脏产生毒副作用,AngⅡ是肾素－血管紧张素系统（RAS）中的关键因子,RAS是一个酶促连锁反应系统,在调节血压,维持体液平衡中起到关键作用,多项临床试验表明AngⅡ受体抗剂可用于治疗高血压,充血性心力衰竭,心肌肥厚及急性心肌梗塞,其降压效果与血管紧张素转换酶－抑制剂（ACE－I）,β－受体阻断剂,钙拮抗剂,利尿剂疗效相当;但对于充血性心力衰竭的治疗,除患者对其耐受性好外,目前尚无证据表明其疗效优于ACE－I。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的进展与合理应用

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAS)的主要活性介质,在导致高血压及其靶器官损害中产生重要的病理作用.近20年来,围绕其合成、代谢和生理效应进行了大量研究.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂与慢性肾衰竭

肾素－血管紧张素系统（renin-angiotensin system,RAS）是由肾脏和肝脏分泌的一组相互作用又互相调节的激素或前体。长期以来人们认为RAS是一个循环激素，在血压的调节及维持来液平衡中起着关键性作用，但近年来发现它还是一个局部内分泌系统，通过自分泌和旁分泌方式发挥重要的生理作用。目前，已知肾、肾上腺、心、脑管处均存在局部RAS。一般认为循环RAS主要行临时，短期的心肾平衡调节，而局部RAS则主要行长期，经常的控制该局部组织器官的诸多生理功能。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用进展

198 2年 ,日本人Furukawe ,Kishimoto和Nishikawa报道了首个非肽类血管紧张素受体拮抗剂S - 830 7,这是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂这一类物质结构的代表。继续开发得到一系列化合物 ,它们口服疗效较好 ,受体动力学和作用持续时间理想。首个上市药物是 1995年在德国推出的洛沙坦(Losartan)。此后 ,1996年上市Valsertan ,1997年上市Eprosartan、Ifbesartan和Candesartan[1] 。目前 ,该类药物的临床应用研究不断深入 ,在不久的将来 ,可望有其它同类药物陆续上市。1　肾素 -血管紧张素系统 (RAS)的作用RAS在调节人体血压及电解质 /血容量内稳…     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂临床应用近况

血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)是调节机体内环境和血管阻力的关键激素,病理生理作用重要,乃是己知天然升压物质中作用最强的激素.既往认为AngⅡ多经肝-肺经典途径并在其特异转换酶作用下由AngⅠ活化而成.     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的临床应用

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)在受体水平阻断肾素一血管紧张素系统(RAS),其作为新的一类降压药物。有保护肾功能,延缓肾脏病进展和逆转左室肥厚和血管重塑等效应,在心力衰竭、肾脏病及许多心脏肾血管病的防治中可能有较广泛的前景。与血管紧张素转换酶抑制荆(ACEI)比较,具有选择性高、亲和力强、疗效显著、作用持久的特点,为心脏血管病的防治展现了一幅新的宽广前景。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对SHR左室肥厚的影响

探讨血管紧张素见受体（ATR）桔抗剂在左室肥厚中的作用。方法：自发性高血压大鼠（SHR）分别接受TCV－116（血管紧张素Ⅱ-1受体拮抗剂）、德那脯利（Delapilie）及PD123319（血管紧张素Ⅱ－2受体拮抗剂）治疗3周，WKY大鼠分别接受TCV－116、Delapril治疗3周，分别与对照组比较收缩压及左室重量与体重比（LVW／BW）。结果：SHR实验组：口服TCV－116和Delapril分别使收缩压下降18．5％和19．0％，使LVW／BW下降7．6％和8．3％；皮下注射PD123319对收缩压及LVW／BW均无影响。V3CY实验组：口服TCV－116和Delapril分别使收缩压下降11．8％和11．1％，对LVW／BW无影响。结论：血管紧张素Ⅱ－1型受体桔抗剂TCV－116能逆转SHR左室肥厚；血管紧张素Ⅱ－2型受体拮抗剂PD123319对SHR左室肥厚无逆转作用。     

简述血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的抗高血压作用

血管紧张素Ⅱ是肾素-血管紧张素系统中主要活性肽,其中起主要作用的受体为AT1和AT2。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是继血管紧张素转换酶抑制剂后又一类抗高血压药物,主要通过阻断AT1受体起作用,其不但具有强大而持久的降压效果,还具有靶器官保护作用。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的基础特性与临床应用

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（AT1RA）作为新一类降压药物。在心力衰竭、肾脏病及许多心脑肾血管病的防治中可能有较广泛的前景。本介绍了AT1RA的药理基础,并以氟沙坦为这一类药物的代表,重点叙述了它们在高血压、心力衰竭、肾病、左室肥厚等疾病治疗中的临床效果和研究进展。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂在治疗小儿心力衰竭中的临床研究

目的：探讨血管紧张素Ⅱ受体抗剂在小儿心力衰竭中的实际治疗效果,为临床治疗小儿心力衰竭探讨新的治疗手段。方法：对40例不同原因所致的小儿充血性心力衰竭患儿随机分成口服血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂组（治疗组）和口服安慰剂组（对照组）。两组在服药前及服药后48小时均测处左心室收缩期短轴缩矩分数（LUSF）,左室射血分数（EF）,及肺动脉收缩压（PASP）。结果：治疗组LUSF和EF增加显著高于对照组;PASP增加明显大于对照组。结论：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂对改善心脏功能具有显著作用。