青蒿化学成分及药理作用研究进展

青蒿为常用中药,主要含有倍半萜、二萜、黄酮、苯丙酸、香豆素、黄酮和挥发油等多种类型化学成分,具有抗疟疾、抗肿瘤、抑菌杀虫、解热抗炎、免疫调节等药理活性。显著的抗疟活性使青蒿较早就用于疟疾的治疗。对近年来有关青蒿的化学成分及药理活性进行综述,以期为其进一步的开发与合理利用提供参考。     

中药青蒿幼株的化学成分研究

中药青蒿的抗疟有效成分为青蒿素,但青蒿幼株无抗疟作用。经研究青蒿幼株含大量青蒿酸而乏青蒿素,推测青蒿素等倍半萜类化各物系由青蒿酸转化而来。为合理利用青蒿提供了依据。     

纪念青蒿素30周年

2004年底,世卫组织在北京纪念Coartem 10周年,促使我们纪念青蒿素的生日或“生年”,因为青蒿素是中国医药卫生科学家从青蒿中获得的划时代发现和自主创新成果,而且全新结构和独特抗疟活性,从而改写了只有生物硷成分抗疟的历史。作者建议把1975年确定为青蒿素“生年”,是因为从分离纯化得到青蒿素结晶,到鉴定其结构、确定抗疟活性、验证抗疟疗效等延续了整个20世纪70年代,以其中某一事件（如某篇论文发表的年月）来确定青蒿素的“生日”或“生年”,显然都不会获得广泛认同。青蒿素的科学历程告诉我们蒿属几百种植物除青蒿外,尚未发现其它种含有青蒿素:蒿属植物乃至菊科中数以千计的各类化学成分,尚未发现青蒿素以外的成分具有抗疟作用:青蒿广泛分布全球北温带,但是只有中医有用于治疗疟疾经验;只有少数地区青蒿的青蒿素含量高、杂质少,具有工业生产价值,故应该充分认识青蒿道地性对种植业的指导意义,同时采取有力措施保护优良种质资源和生物多样性。防止青蒿素重蹈氯睦发生抗药性复辙应该是我们的优先考虑,开发具有中医药优势和特色的与Coartem 等效或更好的复方制剂是青蒿素二次开发的重点方向之一。     

纪念青蒿素30周年

2004年底，世卫组织在北京纪念Coartem R10周年，促使我们纪念青蒿素的生日或“生年”，因为青蒿素是中国医药卫生科学家从青蒿中获得的划时代发现和自主创新成果，而且全新结构和独特抗疟活性，从而改写了只有生物硷成分抗疟的历史。作者建议把1975年确定为青蒿素“生年”，是因为从分离纯化得到青蒿素结晶，到鉴定其结构、确定抗疟活性、验证抗疟疗效等延续了整个20世纪70年代，以其中某一事件(如某篇论文发表的年月)来确定青蒿素的“生日”或“生年”，显然都不会获得广泛认同。青蒿素的科学历程告诉我们蒿属几百种植物除青蒿外，尚未发现其它种含有青蒿素：蒿属植物乃至菊科中数以千计的各类化学成分，尚未发现青蒿素以外的成分具有抗疟作用：青蒿广泛分布全球北温带，但是只有中医有用于治疗疟疾经验；只有少数地区青蒿的青蒿素含量高、杂质少，具有工业生产价值，故应该充分认识青蒿道地性对种植业的指导意义，同时采取有力措施保护优良种质资源和生物多样性。防止青蒿素重蹈氯睦发生抗药性复辙应该是我们的优先考虑，开发具有中医药优势和特色的与Coartem^R等效或更好的复方制剂是青蒿素二次开发的重点方向之一。     

青蒿素类抗疟药研究二十年

从抗疟作用、作用机理、药代动力学,以及抗复燃作用等方面介绍了青蒿素类抗疟药二十余年来的研究进展,并简述了该类药物在其他方面的药理活性。     

青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展

青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。     

青蒿、青蒿素及其衍生物治疗系统性红斑狼疮研究现状

正中药青蒿,为菊科植物黄花蒿 (Artemisia annua L.)的干燥地上部分,有清热解暑,除蒸,截疟的功效,用于暑邪发热、阴虚发热、湿热黄疸等。青蒿素(Artemisinine)是从植物黄花蒿叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物,于1972年由屠呦呦和她的同事在青蒿中提取。其衍生物有蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯、双氢青蒿素等。青蒿与青蒿素的抗疟疗效已得到世界的广泛认可,2015年10月青蒿素的发现者屠呦呦获得诺贝尔生理学或医学奖,成为     

氚标记青蒿素衍生物—青蒿醚和青蒿酯

<正> 青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿Artemisia annua L.中提取分离出来的一种新型倍半萜内酯化合物。临床证明青蒿素对治疗各种类型疟疾具有速效、低毒等优点。广西桂林药厂对青蒿素进行了一系列的结构改造,合成了多种青蒿素衍生物,经过筛选和毒性试验,其中青蒿醚(代号887)和青蒿酯(代号804)具有抗疟疗效好,水中溶解度大的特点。为了进一步探讨和研究青蒿     

屠呦呦获国际生物医学大奖“拉斯克奖”

2011年度拉斯克奖日前揭晓, 80岁的中国中医科学院屠呦呦教授获得临床医学奖,以表彰其在青蒿素研究中的贡献。青蒿素是治疗疟疾的重要药物,挽救了全球,尤其是发展中国家数百万人的生命。青蒿素发现始于半个世纪前国家组织的抗疟疾药物研发“523任务”,于1967年5月23日启动了举国体制的抗疟新药研发,遍布全国60多个单位的500多名科研人员组成了抗疟新药研发大军。中国中医研究院中药研究所的屠呦呦教授是抗疟中药研究的关键人物之一。〖TP1.TIF;X-*2;Y*1,Z#]典籍记载青蒿确实可以治疗疟疾。但是大量实验发现,青蒿提取物抗疟效果并不理想,其他科研机构也得出类似结论。中国中医研究院中药研究所屠呦呦教授领导的课题组,经长期反复实验,首次采用乙醚为溶剂,制备出具有明显抗疟效果的青蒿提取物。用乙醚提取这一步,是保证青蒿素有效制剂的关键所在。在此基础上,她们与全国多个研究团队深入开展研究,蒿甲醚、复方蒿甲醚等青蒿素类抗疟药先后诞生,让人类利用青蒿素抗疟达到新高度。屠呦呦提出用乙醚提取,对于发现青蒿的抗疟作用和进一步研究青蒿都至关重要,这个贡献保证了整个研究的不断进展。     

用青蒿酿酒

青蒿(黄花蒿)性味苦寒,无毒,归肝、胆、肾经,具有清热、祛暑、除蒸、截疟等功效。从青蒿中提取的青蒿素,是具有过氧基团的倍半萜内酯药物,它被世界卫生组织认定为在21世纪可替代奎宁的、最有效的抗疟疾药。药理研究证实,青蒿尚有调节免疫、抗血吸虫病、抗病毒、抗菌、抗内毒     

青蒿有效部位及其成分的解热作用研究

目的:观察青蒿提取物有效部位及其主要成分对大鼠的解热作用。方法:采用鲜酵母致大鼠体温升高的模型,观察青蒿有效部位及其成分对大鼠体温的影响。结果:青蒿中的有效部位(BJQH-A)及主要成分(青蒿乙素、青蒿酸、东茛菪内酯)对鲜酵母致大鼠体温升高具有明显的解热作用。结论:青蒿中含有多个具有解热作用的成分,它们的作用强度、起效时间和作用维持时间各有差别,青蒿的解热作用可能是其活性成分群整合作用的结果。     

青蒿道地药材研究综述

青蒿入药有2 000多年的历史,根据现代研究结果推断,1 700多年前的《肘后备急方》中所记治疗疟疾的青蒿应该来源于黄花蒿。基于本草资料从治疗暑热、截疟等方面,青蒿的道地产区应在历史上的荆州(今湖北)及其周边地区;从抗疟成分青蒿素含量高低的角度,青蒿道地产区应在重庆、广西及周边省份。研究表明:黄花蒿在秋季花盛开时采收,抗疟用青蒿素含量较高;黄花蒿放置半年后青蒿素可降解30%左右,一般需放置阴凉干燥处贮藏。野生黄花蒿具有丰富的遗传多样性,在试验田选育出的黄花蒿其青蒿素质量分数最高可达2%。     

青蒿及其制剂的挥发性成分分析

目的对青蒿及其制剂双青咽喉片的挥发性成分进行分析。方法采用气相色谱-质谱法分析鉴定,并用归一化法测定其百分含量。结果青蒿挥发油共鉴定了44个成分,双青咽喉片共鉴定了46个成分。结论该方法稳定可靠,适用于中药挥发性成分的分析。     

不同产地青蒿的FTIR指纹图谱分析

目的:建立评价不同产地青蒿成分差异的方法。方法:采用傅里叶变换红外光谱仪测定12个不同产地的样品,对所获得的指纹图谱进行特征峰指认和对比分析。结果:12个产地青蒿红外吸收峰的峰数、峰位、峰形、峰强都存在一定程度的差异。结论:运用傅里叶变换红外光谱技术对不同产地的青蒿药材进行分析,可为青蒿药材的鉴别及质量控制提供了依据。     

基于XML树图差异度算法的青蒿鉴定

目的:研究并创建可扩展标记语言(XML)树图差异度算法,为中药青蒿鉴定研究提供新工具。方法:结合文献研究筛选中药青蒿"宏观、中观、微观"(简称"宏、中、微")等关键信息。在关键信息的基础上,引采国内外专业领域相关上位标准,为每个数据元分配与语言无关的唯一标识,建立相关数据元编码规则。将数字化编码技术应用在弹性结构编辑器上,创建返回格式为第5版超文本标记语言(HTML5)或XML树图。在差异度相关算法的基础上,创新研制同时兼顾拓扑和语义的中药青蒿XML树图差异度算法,并建立青蒿相关数学函数表达模型,通过计算结果与现实实际的对比,不断调试算法模型,直至核涵算法模型收敛。结果:通过对差异度算法研究可对XML树图进行两两间差异度比较计算,最终优化确立中药青蒿的鉴定模型,经测试树图计算分析该模型有效率达100%。结论:创建的XML树图差异度算法能够有效辅助鉴定中药青蒿,为中药领域智能化应用研究的开展提供了一定的技术支撑与理论指导。     

中药单体化合物免疫抑制活性的研究进展

临床或实验研究表明,中药雷公藤、苏木、青风藤、天花粉及青蒿均具有良好的免疫抑制活性,对其免疫抑制活性成分的深入研究已经成为近年研究的主要方向.作者就近几年来从中药中获取的雷公藤红素、雷公藤内酯醇、巴西苏木红素、原苏木素A、青藤碱、天花粉蛋白及青蒿素等免疫抑制活性单体化合物的相关研究进展做简要综述.     

青蒿素及其衍生物在肾病领域中作用机制的研究进展

青蒿治疗疟疾已有1600多年的历史,青蒿素是从黄花蒿Artemisia annua茎叶中提取的含过氧基团的倍半萜内酯,已成为一个全新的天然抗疟药。青蒿素及其衍生物(双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚)因其确切的抗疟效果走向世界,随之越来越多的潜在药理活性被发掘,如抗菌、杀虫、抗炎、抗癌、免疫调节等活性。近年来随着对青蒿素及其衍生物的研究和探索,发现其能通过调节多种信号通路、抗氧化应激以及调节激素受体和CD4~+T细胞亚群分化等途径治疗狼疮性肾炎、免疫球蛋白A(immunoglobulin A,IgA)肾病、糖尿病肾病、膜性肾病、肾纤维化及急性肾损伤,使其成为慢性肾脏病领域极具开发潜力的药物。     

9种市售药材中重金属含量调查

目的:调查9种市售药材中重金属含量,为建立药材中重金属专用检测方法提供参考。方法:利用原子吸收分光光度计和原子荧光光谱仪测定36批次药材中铜、镉、汞、铅的含量,比较不同市场药材中重金属含量差异。结果:各药材中铜含量排序为金银花青蒿、木通、丹参、白芥子、栀子厚朴天麻茯苓;镉排序为金银花、青蒿、白芥子、栀子木通、厚朴天麻丹参、茯苓;汞排序为金银花栀子青蒿厚朴白芥子、天麻、茯苓、丹参、木通;铅排序为厚朴白芥子、栀子、金银花、青蒿、木通天麻、丹参茯苓。在36批药材中,铜元素全部合格;1批金银花药材中汞元素超标,超标率25%;3批药材中铅元素超标,厚朴、白芥子中铅元素超标率分别为50%和25%;镉元素有7批药材均超标,青蒿、金银花超标率75%,栀子25%。不同市场购买的药材中重金属含量差异并不显著。结论:调查的4种重金属元素中镉元素污染较严重,应加强重视。金银花在9种药材中重金属污染最严重,可作为后续重金属相关研究的首要研究对象。     

护肝拔毒软膏质量标准研究

目的：建立护肝拔毒软膏(苦参、鲜青蒿、黄芪、赤芍等)的质量控制方法。方法：用TLC法鉴别制剂中的苦参、青蒿、黄芪、赤芍，用TLCS法测定制剂中苦参碱的含量。结果：鉴别方法专属性强，苦参碱平均回收率为97．11％，RSD为2．50％。结论：所建方法为制剂质量标准的制订提供了实验依据。     

御感速袋泡剂质量标准的研究

御感速袋泡剂按新药审评标准进行了质量标准的研究，鉴别项下除建立了显微方法外还建立了柴胡皂甙ａ，ｄ，连翘甙，葛根素，青蒿的薄层鉴别方法。用ＨＰＬＣ对黄芩甙和葛根素进行了含量测定。