麝香保心片对动物急性心肌缺血的影响

目的：观察麝香保心片急性抗心肌缺血的保护作用。方法：运用垂体后叶素造大鼠急性心肌缺血模型,观察麝香保心片对大鼠急性心肌缺血模型心电图T波的影响：运用皮下注射异丙肾上腺素造小鼠急性心肌缺血模型,观察麝香保心片对小鼠心肌丙二醛含量指标的影响。结果：麝香保心片低、中、高三个剂量组与模型组相比,可以显著改善缺血心电图T波高度（P〈0．05）：减少心肌中丙二醛的生成（P〈0．01）。结论：麝香保心片可以有效改善冠脉循环,对急性心肌缺血有一定的保护作用。     

卡托普利缓释骨架片的研究

 目的：制备卡托普利缓释片，测定其体外溶出释放。方法：通过测定卡托普利释放度，筛选缓释材料的处方组成。结果：处方4(硬脂酸-聚丙烯酸树脂Ⅱ 2∶1)和处方6(硬脂酸-乙基纤维素5∶1)制得的片剂t₅₀和td分别为3.04 h和4.79 h及3.62 h和5.52 h,普通片t₅₀和td为0.18 h和0.20 h。结论：硬脂酸中添加聚丙烯酸树脂Ⅱ(2∶1)或乙基纤维素(5∶1)制得的骨架片明显延缓了卡托普利的体外释放，其释放过程符合一级动力学。     

柿叶总黄酮自微乳液固压缩片的处方研究

目的:优选柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方,提高其溶出度。方法:以自微乳(中链甘油三酸酯-聚氧乙烯氢化蓖麻油-二乙二醇乙基醚)为液体赋形剂,通过单因素试验筛选辅料种类;以R值、药液比、崩解剂用量为考察因素,溶出度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优选最佳处方。并考察固体自微乳再分散性、液固粉末粉体特性等方面的性质。结果:确定微晶纤维素PH101为载体材料,无定型硅胶为涂层材料,交联聚维酮为崩解剂,优选出柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方:药液比0.200,R值16.0,崩解剂用量8.0%。制备的片剂再分散性能好,粉末流动性佳,柿叶总黄酮40 min溶出接近90%。结论:柿叶总黄酮自微乳液固压缩片处方科学合理,可为其高效制剂的开发提供参考。     

麝香缓释双层片和普通片单剂量口服的体内释药特征与生物利用度研究

目的 研究麝香缓释双层片MSDT和普通片(MT)单剂量口服的人体释药药力学过程.进行缓释效果和生物利用度评价.方法 对8名健康自愿男性受试者随机交叉单剂量口服麝香缓释双层片和普通片,用气相-质谱联用手段测定人血清中麝香酮,数据经DAS软件处理得到两者体内的动力学参数;根据药时曲线的AUC面积计算麝香缓释双层片和普通片的相对生物利用度.结果 人体单剂量口服麝香缓释双层片和普通片的主要动力学参数分别为:Cmax:(0.532±0.005)、(0.679±0.049)μg/mL(P<0.05);tmax(h):2.0、(2.062±0.177)μg/mL(P>0.05);吸收半衰期t1/2(h):(6.677±0.143)、(1.581±0.116)h(P<0.05);AUC0～∞:(6.033±0.111)、(6.041±0.229)μg·h/mL(P>0.001);MRT0-∞:(41.848±2.343)、(26.303±3.807)h(P<0.001);麝香缓释双层片的相对生物利用度为(99.87±4.232)%(n=8).结论 麝香缓释双层片首剂量速释层能与普通片一样迅速释药,能保持良好的缓释效果与普通片有显著性差异,缓释片与普通片具有生物等效性.所试剂量范围内麝香缓释双层片的药时曲线符合一级吸收的一房室模型.     

双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性

 目的：制备双嘧达莫pH非依赖型缓释微丸，使药物释放不受胃肠道pH值变化及个体差异的影响。方法：采用固体分散技术，将药物与联合载体（Eudragit L、EC和PEG 6000）的混和有机液喷包于微晶纤维素（MCC）空白丸芯上形成膜衣骨架型共沉淀物结构，以正交设计进行处方优化，考察不同pH条件下缓释微丸的释放特性。结果：缓释微丸的体外药物释放呈pH非依赖型释放特征，符合一级动力学方程。结论：具有溶解度pH依赖性的药物，以固体分散技术处理，通过不同性质载体的调节作用，可以制成pH非依赖型的缓释制剂。     

饮片细粉对肠炎宁半浸膏片压缩成型的影响研究

目的 研究半浸膏颗粒中饮片细粉含量对其物理性质和压缩性能的影响。方法 以肠炎宁片为模型药物,测定含不同饮片细粉比例的肠炎宁颗粒的粉体学性质、压缩过程参数、抗张强度等指标,采用不同压缩方程对片剂抗张强度-压力、孔隙率-压力、抗张强度-孔隙率的变化规律进行拟合,阐明肠炎宁半浸膏片的成型机制,并用主成分分析对粉体学性质、压缩过程参数及拟合系数之间的相关性进行分析。结果 当肠炎宁颗粒中的饮片细粉含量小于6%时,随着饮片细粉含量的增加,粒子间的结合力增强,粉体的成型性增强;当含量超过6%后,饮片细粉弹性作用增强,粒子间结合力减弱,抑制成型。结论 从压缩成型角度说明了肠炎宁半浸膏片中饮片细粉含量的临界值为6%,可为半浸膏片的处方工艺优化提供较好的理论和实验依据。     

斑蝥素PLGA缓释微球的制备及其缓释作用的研究

芫菁科昆虫南方大斑蝥（MylabrisphalerataPal—las）或黄黑小斑蝥（MylabriscichoriiLinnaeus）的干燥全虫是一味传统中药,性寒,微辛,有大毒,具有攻毒、破血、引赤、发泡之效,收载于2005年版《中国药典（一部）》。斑蝥素是斑蝥药材中的一种单萜烯类提取物,为无色鳞状结晶,不溶于冷水,微溶于热水,     

不同孔体积微丸的制备及其物理特性与压缩特性的研究

 目的制备不同孔体积微丸,并考察其物理特性和压缩特性。方法不同体积比的乙醇-水作黏合剂,采用挤出-滚圆工艺制备具有不同孔体积的微丸,并测定微丸的物理性质,采用压缩度和抗张强度-压力曲线表征微丸的压缩特性。结果以3种比例乙醇-水溶液做黏合剂,采用挤出-滚圆法制备不同孔体积微丸,且微丸流动性良好,随着黏合剂中乙醇用量增加,微丸内孔体积增加,抗张强度减小;高孔体积微晶纤维素微丸可压缩性较低孔体积微丸好,3种孔体积的磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性均较好,且三者没有明显差异,3种孔体积的乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压缩性也较好,且差异也不明显。结论所制备的高孔体积微晶纤维素、3种孔体积磷酸二氢钙-微晶纤维素(4∶1)微丸、3种孔体积乳糖-微晶纤维素(4∶1)微丸可压性较好,为多单元片剂的制备提供科学参考。     

麝香对小鼠脑损伤的影响

观察了中风初期急救药麝香对几种低、无氧性脑损伤和缺血性脑障碍组织的保护作用。实验动物:取体重约20g的ICR系小鼠,分实验组和对照组,每组10只,分别给予混有麝香(0.4mg/kg,2.0mg/kg,10.0mg/kg)的1%CMC溶液,给药30分钟后进行各项实验。实验方法:①KCN诱发昏睡时间:各组尾静脉注射非致死量的KCN 1.8mg/kg,以正向反射消失至恢复的时间作为昏睡时间;     

骨疏灵缓释微球对去卵巢大鼠骨质疏松症的影响

目的观察骨疏灵缓释微球对去卵巢大鼠骨质疏松症的影响。方法48只SD大鼠随机分为6组,每组8只。对照组进行假手术,其余5组通过切除大鼠卵巢建立骨质疏松模型。骨疏灵缓释微球低、中、高剂量组分别给予骨疏灵缓释微球0.59、1.191、.78 g/(kg.d);对照组及模型组给予等体积的蒸馏水灌胃;雌二醇组喂以17β-雌二醇0.25 g/kg,2日1次。观察各组对骨质疏松大鼠骨密度(BMD)、骨生物力学指标的影响。结果对大鼠腰椎和股骨BMD的影响,骨疏灵缓释微球中、高剂量组与17β-雌二醇组、模型组及对照组比较均有显著性差异(P<0.05,P<0.01);骨疏灵缓释微球低、中、高剂量组间比较也均有显著性差异(P<0.01)。对大鼠股骨力学指标的影响,骨疏灵缓释微球高剂量组和17β-雌二醇组均能显著提高最大载荷和抗弯刚度(P<0.05,P<0.01);疏灵缓释微球低剂量组抗弯刚度显著提高(P<0.01)。17β-雌二醇组及骨疏灵缓释微球低、中剂量组屈服点值和断裂能均较模型组有所提高,但无显著性差异(P>0.05)。结论骨疏灵缓释微球可提高卵巢切除大鼠的BMD、股骨最大载荷和抗弯刚度等骨生物力学性能,对卵巢切除大鼠所致的骨质疏松症具有明显的防治作用。     

盐酸四环素缓释微球对成骨细胞增殖作用的研究

目的：观察盐酸四环素缓释微球对体外培养大鼠成骨细胞的增殖活性。方法：体外分离培养SD大鼠成骨细胞,通过形态学观察,茜素红钙结节染色鉴定成骨细胞生物学特征;将盐酸四环素缓释微球与成骨细胞共培养,用细胞计数法和MF法检测成骨细胞的增殖情况。结果：盐酸四环素缓释微球能够在实验的9天内持续促进成骨细胞增殖。结论：盐酸四环素缓释微球能促进成骨细胞增殖。     

不同干燥方法对麝香中麝香酮含量的影响

目的:比较两种干燥方法中麝香的麝香酮含量,比较方法的合理、实用性。方法:采用气相色谱法测定麝香中的麝香酮含量。结果:干燥失重项下取样和直接取样,按干燥品计算麝香酮的含量,两种检测结果存在较大的差异。结论:麝香中麝香酮的含量测定方法采用直接取样,按干燥品计算其含量。     

氨茶碱缓释微丸的制备工艺研究

目的研制氨茶碱缓释微丸,并对其进行了质量评价并考察氨茶碱缓释微丸的制备工艺,缓释包衣层处方的组成。方法以流化床包衣造粒的方法制备了氨茶碱缓释微丸。采用单因素摸索的方法确定了空白丸心的制备工艺并且对丸心的粉体动力学性质作了评价;同样单因素方法确定了氨茶碱缓释微丸的包衣处方和制备工艺,制得12h持续释放的缓释制剂,通过体外释放试验并对释放曲线进行曲线方程拟合,研究了微丸的缓释机理。结果运用液相层积法制备空白丸心,通过制备工艺的摸索,制得的丸心粉体动力学性质良好,质量符合生产要求。同样通过液相层积法载药,制得含药量为36%的载药丸心。选用乙基纤维素为包衣材料对氨茶碱缓释微丸进行包衣,在较优制备工艺和包衣处方下制得微丸,测得体外释放曲线并对释放结果进行曲线拟合,发现其释药行为接近一级动力学方程。结论流化床造粒包衣法制备的氨茶碱缓释微丸体外释放行为符合一级动力学方程;与市售氨茶碱片相比,自制缓释微丸的Tmax显著延长,Cmax明显降低,达到了良好的缓释效果。     

中药片剂压缩特性的研究——1.不同粘合剂和润湿剂对中药全粉片可压性的影响

测定了40％乙醇制粒(Ⅰ)、60％乙醇制粒(Ⅱ)、15％淀粉糊制粒(Ⅲ)、嫩蜜制粒(Ⅳ)的银黄全粉片的干燥颗粒及15％淀粉糊制粒的白及全粉片的干燥颗粒(Ⅴ)的上冲压力、压缩片的强度(硬度和抗张强度)及弹性恢复率,并用上冲力对片剂的抗张强度及弹性恢复率作图,比较了它们的可压性。实验结果表明,可压性按Ⅳ>Ⅲ>Ⅴ>Ⅰ>Ⅱ顺序降低。     

人工麝香口崩片制剂处方优化的研究

目的研究人工麝香口崩片制备工艺及优化处方,制备人工麝香口崩片制剂。方法以片剂的崩解时间为指标,采用正交实验评价筛选人工麝香口崩片的处方组成,并优化制备工艺。结果选用粉末直接压片法制备,优化所得处方为微晶纤维素50%,低取代羟丙基纤维素13%,交联羧甲纤维素钠10%,乳糖20%。以此处方制备的人工麝香口崩片崩解时间不超过1 min,硬度为4～7 kg。结论筛选所得的处方合理稳定,崩解快,为快速起效的口腔崩解片。     

麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯片对冠心病患者的影响

目的:分析麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯片对冠心病患者的影响。方法:选取2014年1月至2016年12月保定市第一中心医院收治的冠心病患者143例作为研究对象,按照随机数字表法随机分为对照组(n=71)和观察组(n=72),对照组采用单硝酸异山梨酯进行常规治疗,观察组在对照组的基础上加用麝香保心丸治疗,2组均连续治疗2个月。比较2组治疗后临床疗效和不良反应发生情况;比较2组治疗前后心绞痛发作情况、血脂水平和血流变指标。结果:治疗后观察组治疗有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,2组患者心绞痛发作频率、全血黏度、血浆黏度、纤维蛋白原、血细胞比容、红细胞沉降率和总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平较治疗前降低,观察组低于对照组,发作持续时间较治疗前缩短,观察组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);2组血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平升高,观察组高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);2组间不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯片治疗冠心病疗效显著,可有效改善患者心绞痛发作情况与血脂水平,同时改善其血流变。     

基于挤出物质构特性的挤出工艺对微丸成型质量的影响研究

目的分析探索挤出滚圆法制备微丸的工艺参数如挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数对挤出物的质构特性及微丸成型质量的影响规律。方法以微晶纤维素(MCC)为成球剂,以乳糖、Methocel E5级羟丙基甲基纤维素(E5)、Methocel E15级羟丙基甲基纤维素(E15)、Methocel K100级羟丙基甲基纤维素(K100)4种辅料及8种中药提取物(槟榔提取物、败酱草提取物、石菖蒲提取物、红藤提取物、补骨脂提取物、大川芎方提取物、川芎提取物、天麻提取物)为模型药物组成12个制剂处方,分别于3个水平的挤出转速、挤出筛网孔径及挤出次数条件下制备挤出物,一部分用来测定质构参数,另一部分滚圆后对微丸质量进行评价。结果随着筛网孔径变大,挤出物表现出硬度减小的趋势、弹性及黏附性显著增大,即挤出物易产生形变及相互黏附,微丸的圆整度有降低的趋势,而粒径则显著增大;随着挤出次数的增加,挤出物的硬度、内聚性、咀嚼性及回复性均显著变大,而挤出转速对不同挤出物的质构特性呈现不同的影响。结论在制备微丸时,可根据挤出物的质构特性,有目的地选择挤出工艺,以制备良好的球形微丸。     

基于流化床技术制备芦丁缓释微丸及质量控制的研究

目的：制备芦丁缓释微丸,建立质量控制方法。方法：以乙基纤维素水分散体（Surelease）为缓释材料,空白丸芯为载体,采用低喷流化床包衣技术制备芦丁缓释微丸,单因素考察隔离层增重、控释层增重、致孔剂种类和用量对释放度的影响。高效液相色谱法测定含量,紫外分光光度法测定体外释放度。结果：最优包衣处方工艺为隔离层增重10%,控释层增重18%,15%的乳糖为致孔剂。所得缓释微丸的体外释放度接近一级释药模型。结论：以流化床包衣技术制备的缓释微丸体外释放效果理想,工艺简单。紫外分光光度法和高效液相色谱法可用于其质量控制。     

通塞脉片对动脉粥样硬化大鼠CD40及CD40L表达的影响

目的:观察通塞脉片(TSM)对大鼠动脉粥样硬化(AS)的治疗作用并探讨其作用机制。方法:通过饲喂高脂饲料加维生素D3建立大鼠AS模型,给予TSM治疗后,观察血管形态学、白细胞表面分化抗原40(CD40)、白细胞表面分化抗原40配体(CD40 Ligand,CD40L)在血管中表达以及血清中炎症因子C反应蛋白(CRP)变化。结果:TSM可以显著改善AS大鼠动脉形态学的改变,降低其血清中炎性因子CRP的含量:模型组(8.19±2.82)mg/L,辛伐他汀组(5.19±1.89)mg/L,TSM组高剂量(5.17±2.60)mg/L,低剂量(5.24±2.52)mg/L(P<0.05),同时抑制血管中CD40、CD40L的表达(P<0.05,P<0.01)。结论:TSM通过降低体内的炎症水平而达到治疗AS作用。     

黄芩苷缓释微丸的制备工艺研究

目的:研制黄芩苷缓释微丸。方法:采用速释与缓释相结合的双释原理制备了黄芩苷缓释微丸,并通过单因素实验以溶出度为指标对工艺进行了优化。结果:得到最佳处方工艺为:速释包衣时黄芩苷∶聚乙烯吡咯烷酮(PVP)=1∶1.5,黄芩苷∶聚乙二醇400(PEG 400)=1∶0.1,黄芩苷∶吐温80=1∶0.3;缓释包衣时羟丙基甲基纤维素(HPMC)用量为8 g,滑石粉用量为HPMC用量的30%,PEG 4000用量为HPMC用量的30%。结论:黄芩苷缓释微丸制备工艺简单易行,值得进一步的工业化生产。