5种鱼腥草素类似物的合成

鱼腥草(Houttuynia cordata Thunb)有效成份为癸酰乙醛,它的亚硫酸氢钠加成物在临床上作为抗菌消炎药。我组于1976年合成了十二酰乙醛亚硫酸氢钠加成物,称新鱼腥草素(neo-houttugninum)已广泛用于临床。动物实验证明新鱼腥草素对小鼠移植性肝癌及艾氏腹水癌有抑制作用并可升高癌细胞内cAMP水平,为寻找性能更好的药物。本文报告笔者近年以构效原理合成的5个不同酰基的乙醛亚硫酸氢钠加成物R-CO-     

气相色谱法测定复方中药制剂中的鱼腥草素

鱼腥草素即癸酰乙醛亚硫酸氢钠加成物,由于癸酰乙醛的不稳定性及复方组成成分的干扰给测定带来困难。本文介绍用吐温增溶-BaCl_2溶液沉淀-氯     

新鱼腥草素对小鼠移植型肝癌抑制作用的研究

新鱼腥草素(Neo-Houttuyninum)化学名为十二酰乙醛亚硫酸氢钠,临床上多用于治疗各种感染性疾病,也有用于治疗孢子丝菌病。为探索新鱼腥草素对肿瘤的治疗作用,本文试用于体外抑制小鼠移植型肝癌(腹水型)细胞及新鱼腥草素瘤苗对小鼠移植型肝癌(皮下型)抑制作用观察。     

合成新鱼腥草素注射液治疗盆腔炎、附件炎115例临床疗效观察

从天然鱼腥草(Hou Ttuynia Cordata Thunb)中提取的有效成分鱼腥草素(癸酰乙醛(Decanoylis A ceta Idehy dum),用于治疗上呼吸道感染、支气管炎、肺炎等疾病,有肯定的效果。卫生部五七干校制药厂等单位用化学方法合成鱼腥草素中的有效成分癸酰乙醛亚硫酸氢钠的加成物,并分别制成针剂和片剂,经过临床效果观察,疗效与天然鱼腥草素是一致的。江西、上海、杭州及部队医院等18个临床验证单位,对1,507例临床资料,疗效分析     

新鱼腥草素钠注射液与常用葡萄糖注射液配伍的稳定性考察

目的考察新鱼腥草素钠注射液分别与5%、10%葡萄糖注射液配伍的稳定性。方法应用重量法测定新鱼腥草素钠注射液中新鱼腥草素钠的含量,并用pH计、注射液微粒分析仪分别考察新鱼腥草素钠注射液与常用葡萄糖注射液配伍后在不同温度下的pH值及微粒的变化。结果在(20±2)℃、(30±2)℃、(37±2)℃3种温度下,8h内混合液的颜色无变化,pH值无明显变化,不溶性微粒检查合格。结论在20～37℃范围内新鱼腥草素钠注射液与常用葡萄糖注射液配伍稳定,可以配伍使用。     

新鱼腥草素对孢子丝菌病的临床疗效及体外抗真菌试验报告

新鱼腥草素是中山医学院制药厂在学习卫生部五·七干校制药厂制备合成鱼腥草素的基础上,利用椰子油丰富的十二酸为基本原料而合成的。其化学名称为:十二酰乙醛亚硫酸氢钠,分子式为:CH_3—(CH_2)_(10)—CO—CH_2—CH(OH)—SO_((?))Na。新鱼腥草素与合成鱼腥草素是同系列抗菌消炎药,临床用于治疗各种感染性疾病,如慢性盆腔炎、宫颈炎、慢性附件炎及肺炎等共122例,初步观察有效率达91%。又因鱼腥草素及椰子油中的长链脂肪都有抗真菌作用,故我们将新鱼腥草素试用来治疗孢子丝菌病2例,得到良好效果,并在体外作了抗真菌试验,报告如下:     

凝胶法测定新鱼腥草素钠注射液细菌内毒素

新鱼腥草素钠注射液(Sodium New Houttuyfonate Injection)主要成分为新鱼腥草素钠,用于附件炎、盆腔炎、慢性宫颈炎等妇科各种炎症,并用于上呼吸道感染,慢性支气管炎、肺炎等.本文采用凝胶法鲎试验建立起新鱼腥草素钠注射液的细菌内毒素检查法.     

新鱼腥草素钠注射液治疗小儿秋季腹泻的疗效观察

目的:探讨新鱼腥草素钠注射液对小儿秋季腹泻的治疗效果。方法:163例患儿随机分为对照组86例,新鱼腥草素钠注射液治疗组87例,对照组采用一般治疗。治疗组加用新鱼腥草素钠注射液1.5~2 ml/kg,用生理盐水100 ml稀释,每天2次静脉滴注。结果:治疗组总有效率(97.6%)较对照组(79.9%)明显增高(P<0.01),退热时间和止泻时间明显短于对照组(P<0.01)。结论:新鱼腥草素钠注射液治疗小儿秋季腹泻具有疗效明显、不良反应少的特点。     

新鱼腥草素钠β-CD包合物的研究

目的研究新鱼腥草素钠β-CD包合物的制备方法及其水溶性和稳定性。方法采用研磨法制备新鱼腥草素钠β-CD包合物,以紫外分光光度法进行定性鉴别和含量测定。结果以新鱼腥草素钠和β-CD包合物的主客分子比为1:1包合后,新鱼腥草素钠的溶解度为183.2 mg/100 mL水,增大了12.5倍,新鱼腥草素钠在包合前后的紫外吸收光谱一致。结论新鱼腥草素钠经-βCD包合物后,可掩盖其不良气味,并有可能开发成新剂型。     

新鱼腥草素钠治疗进行期银屑病28例疗效观察

目的比较新鱼腥草素钠注射液、丹参注射液治疗进行期银屑病的疗效。方法将58例确诊的进行期银屑病患者随机分为两组，分别给予新鱼腥草素钠注射液和丹参注射液治疗，10d为1个疗程，连用3个疗程后分别进行疗效评价，治疗结束3个月后进行远期疗效评价。结果新鱼腥草素钠治疗进行期银屑病总有效率高于丹参，尤其在中远期疗效方面较丹参有显著性差异。结论新鱼腥草素钠注射液在短期疗效和中长期疗效方面均优于丹参注射液，可以成为治疗进行期银屑病较为有效的中成药制剂之一。     

鲜品和干品鱼腥草中鱼腥草素化学成分研究

目的:对鲜品和干品鱼腥草中鱼腥草素化学成分进行研究.方法:用乙醚分别提取鲜品和下品鱼腥草,采用快速硅胶柱进行色谱分离,经TLC、MS鉴定化合物.结果:从中分离得到癸酰乙醛(鱼腥草素)和甲基正酮.结论:鱼腥草素不稳定,易于转化为甲基正酮.     

新酮醛等药物的抑瘤作用

新酮醛、十一烯酰乙醛加成物及乙酰乙醛苯甲酰加成物是新鱼腥草素的同系物,系我校天然药物研究室有机合成组研制合成。在研究新鱼腥草素对小鼠移植性肝癌细胞的DNA、RNA及嘌呤合成抑制作用的基础上,又以相同的标记前身物参入方法,对上述三种药物进行研究,借以了解新酮醛等药物体外对小鼠肝癌细胞的DNA、RNA及嘌呤合成的抑制作用,并了解新酮醛在体内和半体内实验条件下的抑瘤作用。     

鱼腥草注射液引起过敏1例报道

鱼腥草、别名狗贴耳、臭菜,原中草药药用全草[1],现经深圳南方制药厂、雅安三九药业有限公司科学提炼成鱼腥草注射液。本品为三白草科植物蕺菜(Houtugnia Cordata Thunb)的新鲜地上部份经蒸馏制成的灭菌水溶液,含甲基正壬酮、癸酰乙醛、月桂醛等挥发油,呈微黄或几乎无色的澄明液体,有特殊气味。以清热、解毒,利湿应用于临床,均无不良反应发现。1999年6月15日我院1例患者在使用批号为川卫药准字(1981)001543,生产日期98:0605-7的鱼腥草注射液静脉注射时出现过敏反应,现报道如下。1病例介绍患者,女,45岁,因阴道不规则出血20余天来我院妇检,…     

人工栽培和黔产野生鱼腥草中挥发油成分的研究

对人工栽培鱼腥草和野生鱼腥草的挥发油进行化学成分研究。用水蒸汽蒸馏法提取挥发油，以气－质联用对化学组分进行分离和鉴定，并测定其百分含量。鉴定了人工栽培鱼腥草挥发油中４２个成分，野生鱼腥草挥发油中３４个成分。结果表明，具抗菌作用的癸酰乙醛，甲基壬正酮等在人工栽培鱼腥草挥发油中的含量高于野生鱼腥草挥发油中的含量。     

新鱼腥草素钠对小鼠鲍曼不动杆菌肺感染模型的保护作用

目的 构建小鼠鲍曼不动杆菌诱导的肺炎模型,观察新鱼腥草素钠对鲍曼不动杆菌肺部感染的保护作用。方法 将小鼠分为对照组、肺炎模型组、低剂量新鱼腥草素钠组和高剂量新鱼腥草素钠组。术前4 d和1 d利用环磷酰胺预处理各组C57BL/6小鼠,从术前3 d开始,低剂量新鱼腥草素钠组和高剂量新鱼腥草素钠组每天给予新鱼腥草素钠治疗,使用重症监护病房分离的鲍曼不动杆菌菌株制备新鲜菌液,通过气道接种方法接种至小鼠制备鲍曼不动杆菌肺感染模型,分别于接种后24、72 h进行小鼠肺及血液细菌计数,苏木精-伊红染色观察肺组织炎症变化,检测支气管肺泡冲洗液（bronchoalveolar lavage fluid,BALF）白细胞、中性粒细胞数量以及肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）、白细胞介素-1β（interleukin-1β,IL-1β）的水平。结果 小鼠接种鲍曼不动杆菌后肺及血液中细菌数量增多（P＜0.05）;小鼠肺部有严重的炎性反应和组织损伤,BALF中白细胞计数升高（P＜0.05）,TNF-α、IL-1β含量增加。而经过新鱼腥草素钠治疗后,小鼠肺及血液中细菌数量显著低于肺炎模型组,肺组织损伤较轻, BALF中白细胞、中性粒细胞以及TNF-α、IL-1β水平均显著升高（P＜0.05）。结论 新鱼腥草素钠能够显著提高鲍曼不动杆菌感染小鼠的白细胞数量和活性,从而增强抗感染能力。     

合成新鱼腥草素对小鼠肝癌腹水细胞周期的影响

合成新鱼腥草素(N eo-Honttuyninum),十二酰乙醛亚硫酸钠为我院药学系所合成,并认为对附件炎,宫颈炎,盆腔炎与呼吸道感染等炎症疾患有肯定疗效,现已广泛用于临床抗炎治疗,无明显副作用。为探索本药对肿瘤的作用,我室曾研究合成新鱼腥草素对小鼠移植型肝癌的作用,体外实验发现,其对~3H-胸腺嘧啶核苷及~3H-尿嘧啶核苷的平均抑制率分别为98.25 ±0.68及94.58±2.77,表明新鱼腥草素能抑制小鼠肝癌腹水细胞的DNA及RNA的合成。为进一步探讨本药作用特点,我们观察了本药对小鼠肝癌腹水细胞周期的影响。     

新鱼腥草素钠注射液治疗小儿支气管肺炎的疗效观察

小儿支气管肺炎是儿科的常见病和多发病，常见病原为多种病毒、细菌及支原体。我院从2004年5～12月对住院的支气管肺炎患儿应用新鱼腥草素钠注射液(荣康)治疗，取得良好效果，现报告如下。     

综合治疗小儿支气管肺炎临床观察

目的:探讨综合治疗某些病程迁延难愈的小儿支气管肺炎的临床疗效。方法:将68例病例随机分成两组,均按常规抗感染及对症治疗。治疗组加新鱼腥草素钠注射液,对照组加用病毒唑。两组均以临床症状的缓解及单位时间病情缓解率判断疗效。结果:治疗组在治愈率及退热、止咳、湿性啰音的消除等方面明显优于对照组,比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:新鱼腥草素钠注射液治疗某些病程迁延难愈的小儿支气管肺炎,疗效明显优于对照组。     

复方鱼腥草合剂提取工艺研究

复方鱼腥草合剂是根据复方鱼腥草片剂改而成 ,由鱼腥草、黄芩、板蓝根、连翘、金银花 5味药组成 ,具有清热解毒之功能 ,临床上主要用于外感风热引起的咽喉疼痛 ,急性咽炎、扁桃体炎有风热证候者。鱼腥草、连翘、金银花 3味药材均含有挥发油 ,且为活性成分 ,可以用蒸馏法提取挥发油 ,其他水溶性成分如绿原酸等 ,可用水煎煮提取。黄芩、板蓝根含有黄酮、靛蓝、靛玉红及多种氨基酸等 ,均溶于水 ,可用水为溶媒 ,煎出其活性成分 [1 ]。1　挥发油提取条件研究1 .1　鱼腥草挥发油提取试验 :鱼腥草挥发油中的主要活性成分有鱼腥草素 (即癸酰乙醛 )、…     

鱼腥草素钠联合亚胺培南西司他丁钠对碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌体外抑菌作用的研究

目的 探讨鱼腥草素钠联合亚胺培南西司他丁钠对碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌(CRAB)的联合抑菌作用.方法 选取10株CRAB为实验对象,采用微量肉汤稀释法、琼脂二倍稀释法测定鱼腥草素钠、亚胺培南西司他丁钠单药及联合用药对CRAB菌株生长的影响.结果 鱼腥草素钠能抑制CRAB生长,微量肉汤稀释法测得鱼腥草素钠对CRAB的最低...