酮内酯类抗生素噻霉素研究进展

<正>噻霉素作为酮内酯类的第二个药物,其对于多种常见的呼吸道病原菌,包括对β-内酰胺类、大环内酯类类耐药的菌株均具有良好的的抗菌活性,因而受到广泛的关注。1作用机制噻霉素的抗菌谱与红霉素相似。可与细菌核糖体50s亚单位的23s核糖体Ⅱ区结构的核苷酸结合,抑制细菌蛋白质的合成,并阻止其翻译和装配。细菌对大环内酯类的耐药机制主要是抗菌药物作用靶位     

第3代大环内酯酮内酯类抗生素——替利霉素

替利霉素是第3代大环内酯———酮内酯类的第一个药物,具有广谱抗菌活性和较低的选择耐药性,以及与其他大环内酯类抗生素的交叉耐药性,特别是对常见的呼吸道病原菌有强力活性。本文简要概述替利霉素药理学、药动学及其临床应用。     

克拉霉素的药代动力学性质及临床应用

<正> 克拉霉素为半合成的大环内酯类抗生素,与β-内酰胺类、头孢类和其它大环内酯类药物有相似临床疗效和抗菌作用。其一天一次或一天两次的口服给药方案及对呼吸道致病菌的强大抗菌作用而成为治疗成人或儿童呼吸道感染性疾病的首选药物抗菌活性 克拉霉素对呼吸道致病菌的抗菌活性与其它大环内酯类药物相同。对链球菌尤其敏感,对引起典型性肺炎和粘膜炎的细菌也有较强抗菌活性,但大环内酯类药物间易发生交叉耐药性。克拉霉素对流感杆     

南京地区33家医院2009-2011年大环内酯类抗菌药物利用分析

目的:评价南京地区医院大环内酯类抗菌药物的利用情况。方法:采用回顾性方法,对南京地区33家医院2009-2011年大环内酯类抗菌药物的销售金额、用药频度(DDDs)等进行统计、分析。结果:该地区医院大环内酯类抗菌药物的销售金额及总DDDs各年度均有所降低,年均降幅分别为9.77%和8.23%。品种方面,2010-2011年较2009年增加了2种,即螺旋霉素和地红霉素。第2代大环内酯类的用量远大于第1代,占整个大环内酯类的94.97%。各年度销售金额及DDDs排序列前3位的药物为阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素;销售金额排序列前3位的生产厂家为江苏扬子江药业、江苏恒瑞医药集团、辽宁沈阳第一制药厂;销售金额排序列前5位的产品为罗红霉素细粒剂(仁苏)、克拉霉素缓释片(诺邦)、克拉霉素分散片(锋锐)、阿奇霉素胶囊(希舒美)、注射用乳糖酸阿奇霉素(其仙)。结论:该地区医院大环内酯类抗菌药物的应用呈下降趋势,应用排序列前3位的是阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素,均为第2代大环内酯类。     

新大环内酯类抗生素——阿齐霉素

阿齐霉素属新大环内酯类抗生素，与红霉素等大环内酯类相比，对革兰阴性菌如流感杆菌的抗菌作用增强。其Ｔ１２延长，组织内药物浓度高，不良反应少。本文对阿齐霉素的抗菌作用、药物动力学特性、临床应用、不良反应等方面作一综述。     

阿齐霉素药动学及其临床应用

<正> 阿齐霉素为含氮大环内酯类抗生素,结构与大环内酯类相似,但生物学特性却截然不同。阿齐霉素对酸稳定,半衰期长,感染部位组织及细胞内浓度高,疗效显著,安全性和耐受性好。 药理作用 阿齐霉素通过与核糖体50S亚基结合,阻断肽移位,阻止细菌多肽合成而发挥抗菌作用。对革兰氏阳性需氧菌比红霉素稍差,对革兰氏阴性菌抗菌谱广、作用强,对流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、杜     

阿奇霉素分散片引起消化道不良反应1例

阿奇霉素分散片属于大环内酯类抗生索,近年来广泛应用于临床工作中．其抗菌作用强,不良反应报到较少。我院发现阿奇霉素分散片致消化道不良反应1例,报道如下。     

新型抗生素泰利霉素

泰利霉素是大环内酯－林可酰胺－链阳霉素B新家族中的第一个抗菌药物，属酮类酯类抗生素，具有广谱抗菌活性和较低的选择性耐药性，以及与其他酮内酯类抗生素的交叉耐药性。     

酮内酯类抗生素——泰利霉素和喹红霉素的化学合成

近年来人们研制出一种新的大环内酯类抗生素,即酮内酯类抗生素。第一代红霉素由于对胃酸的不稳定性,致使了第二代的阿奇霉素、罗红霉素等的出现,而且取得了很好的临床效果。但是近年来抗菌形势更加严峻,促使了第三代酮内酯类的研发,其代表药物为泰利霉素(HMR-3647)和喹红霉素(ABT-773),本文就其合成路线、药效学、构效关系等一一加以介绍。     

阿奇霉素需慎用

认识阿奇霉素 阿奇霉素属于大环内酯类抗菌药物,它的抗菌作用不同于青霉素、头孢类抗菌药物(通过破坏细菌的细胞壁起到杀菌作用),阿奇霉素是通过抑制细菌蛋白质的合成,起到杀灭病菌的作用. 该药具有抗菌谱较广、口服吸收迅速、生物利用度高、体内分布广泛、组织中浓度高、半衰期长(35～48小时)等优点,可以杀灭的病原体包括细菌、支...