应用离子交换树脂简便合成二氢呋喃吖啶酮类化合物

芸香科植物芸香(Ruta graveolensL.)根中含有二氢呋喃吖啶酮类衍生物—rutacridone(I),这类吖啶酮生物碱具有广谱抗癌活性,Nickl曾合成了(I),总收率15％(其中还含5％的线性异构体Ⅱ)。在试探其它方法达到C原子上烷基化反应时,唯一成功的方法是用氧化铝参于反应,得到的总收率为30％。本文以碱性阴离子交换脂进行酚性吖啶酮的碳原子烷基化反应,得到二氢呋喃吖啶酮的总收率可达70％。     

小芸香木属植物Micromelum hirsutum茎皮中的抗结核杆菌成分

作者发现芸香科小芸香木属植物M.hirsutumOliv.有较好的体外抗结核杆菌活性,因而以抗结核杆菌活性为导向,从该植物茎皮的二氯甲烷提取物中分离出6个咔唑生物碱和一种油酸γ-内酯衍生物,研究了它们的体外抗结核杆菌活性。该植物茎皮干燥粉碎后,用二氯甲烷提取,提取物经多种色谱法分离,得到6个咔唑生物碱,分别为美味草素(2)、lansine(3)、3-甲基咔唑(4)、甲基咔唑-3-羧酸酯(5)、3-甲酰基咔唑(6)和3-甲酰基-6-甲氧基咔唑(7),还分得一油酸γ-内酯衍生物(-)-Z-9-十八碳烯-4-交酯,拟名为micromolide(1)。其中化合物2为一新的咔唑生物碱,结构为6-…     

反式-1,2-二羟基-1,2-二氢山油柑碱酯类成分的合成与生物活性

吖啶酮类生物碱山油柑碱(acronycine,1)于1948年首次自芸香科植物鲍耳山油柑Acronychia baueri Schott 中提得,并发现其为抗癌谱广且作用强的有效成分,然而临床试验结果并不理想。最近报道的顺式-1,2.-二羟基-1,2-二氢山油柑碱(cis-1,2-dihydroxy-1,2-dihydroacronycine,2)则表现出更广的     

从尼日利亚药用植物Schumanniophyton magnificum分得抗病毒剂

色酮生物碱 schumannificine 是从尼日利亚传统药用植物 Schumanniophyton mag-nificum 分离而得。从该植物中分出8种生物碱并在体外测试其抗 HIV 和抗单纯性疱疹病毒(HSV-1)的活性。这类生物碱抗 HSV     

东风桔化学成分研究

目的 研究东风桔Atalantia buxifolia 的化学成分。方法 运用硅胶、凝胶等多种色谱技术对东风桔的化学成分进行研究,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物结构。结果 从东风桔95%乙醇提取物的氯仿和正丁醇萃取部位分离得到了15个化合物,分别鉴定为1, 6-二羟基-3, 4, 5-三甲氧基-10-甲基吖啶-9(10H)-酮（1）、9(10H)-吖啶酮（2）、1-羟基-3, 4, 5-三甲氧基-10-甲基吖啶-9(10H)-酮（3）、吴茱萸次碱（4）、吴茱萸碱（5）、柠檬苦素（6）、异土木香内酯（7）、5-羟基-2, 2-二甲基-12-异戊烯基-2H-吡喃 [3, 2-b] 吖啶-6(11H)-酮（8）、1, 3, 6-三羟基-4, 5-二甲氧基-10-甲基吖啶-9(10H)-酮（9）、甜橙碱（10）、1, 5-二羟基-2, 4-二异戊烯基-3-甲氧基-10-吖啶-9(10H)-酮（11）、1, 5-二羟基-2, 4-二异戊烯基-3-甲氧基-10-甲基吖啶-9(10H)-酮（12）、伞形花内酯（13）、胡萝卜苷（14）、β-谷甾醇（15）。结论 化合物1～7为首次从该植物中分离得到。     

景洪哥纳香胺的分离和结构鉴定

从景洪哥纳香Goniothalamus cheliensis树皮中分离得到4个化台物,经理化性质和光谱分析鉴定为十六酸(I)、5,6-2H-6-苯乙烯吡喃-2-酮(Ⅱ)、(SR,6S,7R,8R)-7,羟基-8苯基四氢呋喃并[3,2-b]-2H-吡喃-2-酮(Ⅱ)、景洪哥纳香胺(Ⅳ)。化合物I为首次从该植物中分得,化合物Ⅳ为从哥纳香属中发现的一种新结构类型的生物碱,为一新化合物。     

从绵毛白花苋中分得铁屎米酮和β-咔啉类生物碱

苋科绵毛白毛苋Aerva lanata是印度的一种常见的观赏植物,其水提取物有利尿作用。早期,有人曾从其乙醚提取物中分得3个甾体化合物。作者以前也曾报道过4个黄酮β-番豆基葡萄糖甙、2个阿魏酰胺和其它酚类化合物的分离。文本报道从其全草中分得6种生物碱(Ⅰ～Ⅵ)和化合物Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅵ的结构鉴定。铁屎酮类生物碱Ⅱ、Ⅲ、和Ⅳ从该植物的根中分得,但β-咔啉类生物碱V和Ⅵ在根中没有分到。其中,铁屎米酮(1)和β     

白雪浆果中新的喹啉生物碱的合成

从热带和亚热带美洲大陆的灌木茜草科白雪浆果Chiococca alba L.中分离得到的两个新的生物碱经IR、UV、硬NMR光谱证明结构分别为5,7-二甲氧基4-(4-甲氧基苯基)-2(1-氢)-喹啉酮(1)和8-羟基-5,7-二甲氧基-4(4-甲氧基苯基)-2-(1氢)-喹啉酮(2)。两化合物的喹啉环C-4位均有苯环取代。本文报道它们的合成工作。     

多枝雾水葛化学成分研究(Ⅲ)

目的 研究多枝雾水葛拔脓消肿有效部位的化学成分.方法 采用Sephadex LH-20和ODS柱色谱、中压制备、HPLC制备等手段进行分离纯化,通过理化性质和波谱解析鉴定化合物的结构.结果 从多枝雾水葛大孔树脂60%乙醇洗脱部位分离得到5个化合物,分别鉴定为6,7-二甲基-1-(2,3,4,5-四羟基戊烷基)-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮(1)、芹菜素-6-C-β-L-阿拉伯糖-8-C-β-D-葡萄糖苷(2)、芹菜素-8-C-[α-L-阿拉伯糖-(1→6)]-β-D-葡萄糖苷(3)、刺槐苷(4)、山奈酚-3,7-O-α-L-二鼠李糖苷(5).结论 化合物1~5首次从该植物中分离得到,包括1个生物碱和4个黄酮苷类.     

石密的化学成分研究

从番荔枝科植物石密的茎皮中分离和鉴定了一个氧化阿朴啡类生物碱——石密碱(1)和两个木脂素类化合物:(2R,3R)-2,3-二氢-2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-甲基-5-(E)-丙基苯并呋喃(2)和conocarpan(3)。其中石密碱为新化合物,化合物(2)和(3)为从番荔枝科植物中首次分得。     

用反相高效液相层析法测定眼科用毛果芸香碱制剂

毛果芸香碱(Pilocarpine)是咪唑生物碱,化学名为(2S,3R)-2-乙基-3[(1-甲基-5-咪唑基)-甲基]-4-丁酸内酯。眼科常用其盐酸盐或硝酸盐配制成稳定的缓冲等渗溶液以减轻眼内压,尤其用于青光眼。在含水的介质中,毛果芸香碱能水介     

川贝母生物碱类成分的研究

目的 对百合科植物川贝母Fritillaria cirrhosa的干燥鳞茎进行化学成分研究。方法 采用反复硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 分离鉴定了8个生物碱类化合物,分别为川贝酮(chuanbeinone,Ⅰ)、梭砂贝母酮(delavinone,Ⅱ)、贝母乙素(peiminine,Ⅲ)、西贝素(imperialine,Ⅳ)、petilidine(Ⅴ)、贝母甲素(peimine,Ⅵ)、贝母辛(peimisine,Ⅶ)、solanidine 3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-［β-D-glucopyranosyl-(1→4)］-β-D-glucopyranoside(Ⅷ)。结论 化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅷ为首次从本植物中分离得到。     

窄头橐吾化学成分的研究(II)

目的研究窄头橐吾根部的化学成分。方法利用硅胶柱层析(CC)进行化合物的分离提纯,用波谱分析方法鉴定结构。结果从该植物提取物的乙酸乙酯部分分离出4个化合物,其结构分别鉴定为:(1)2-异丙烯基-6-乙酰基-8-甲氧基-苯-1,3-二氧-4-酮;(2)邻苯二甲酸二丁酯;(3)N-苯基-2-萘胺;(4)5,6-二甲氧基-2-异丙基苯并呋喃。结论化合物1~4均为首次从该植物中分离而得。     

藤黄属植物Garcinia afzelii中2个新的异戊二烯呫吨酮

藤黄属植物G.afzelii Engl.是一种广泛分布于喀麦隆和加纳的矮小树木,在加纳其叶和花用作抗菌药。作者用二氯甲烷-甲醇(1∶1)混合溶剂从其茎皮分离得到2个新的异戊二烯基化吨酮afzeliixanthone A(1)和B(2),3个已知的吨酮(3~5)以及β-谷甾醇和豆甾醇。化合物1和2的结构主要通过一维和二维核磁共振谱、质谱确定。评价了这2个新化合物和该植物粗提物的抗氧化活性。该植物茎皮用二氯甲烷-甲醇(1∶1)提取,提取物进行硅胶柱色谱分离,以正己烷、醋酸乙酯、甲醇梯度洗脱,洗脱物再反复经TLC分离得到化合物1~5,以及β-谷甾醇与豆甾醇的混合物。…     

远志的化学成分研究

目的研究远志Polygalatenuifolia的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、凝胶色谱等方法分离化合物,运用现代光谱技术鉴定化合物的结构。结果从远志95%乙醇提取物中分离鉴定了6个化合物,分别为2-羟基-4,6-二甲氧基二苯酮(Ⅰ)、1,7-二羟基-3-甲氧基酮(Ⅱ)、1,7-二羟基-2,3-二甲氧基酮(Ⅲ)、α-菠甾醇(Ⅳ)、远志醇(Ⅳ)和苯甲酸(Ⅵ)。结论化合物为首次从该种植物中分离得到,化合物为首次从该属植物中得到。     

流苏龙胆中的酮类成分研究

目的研究流苏龙胆Gentiana panthaica中的酮类成分。方法采用多次的硅胶柱色谱法分离纯化,并通过理化性质和光谱与波谱分析技术鉴定其化学结构。结果从流苏龙胆中分离得到6个酮类化合物,分别鉴定为:1-羟基-2,3,4,7-四甲氧基酮(Ⅰ)、1,8-二羟基-3,5-二甲氧基酮(Ⅱ)、1-羟基-2,3,4,5-四甲氧基酮(Ⅲ)、1-羟基-2,3,7-三甲氧基酮(Ⅳ)、1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(Ⅴ)和1,7-二羟基-2,3,5-三甲氧基酮(Ⅵ)。结论6个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

三叉苦化学成分研究(Ⅱ)

中药三叉苦Evodia lepta(Spreng.)Merr.是芸香科吴茱萸属植物,又名三桠苦、小黄散、鸡骨树、三丫苦、三枝枪、三叉虎,是三九胃泰的君药。三叉苦具有清热、解毒、祛风、除湿的功效,主治咽喉肿痛、疟疾、黄疸型肝炎、风湿骨痛、湿疹、皮炎和疮疡等[1]。为阐明其有效成分,对三叉苦化学成分进行了系统研究。曾报道了从该植物乙醇提取物的酸溶部分分得3个呋喃喹啉类生物碱[2]。本研究继续报道从该植物乙醇提取部分分离得到的7个化合物,经现代波谱分析分别鉴定为补骨脂素(Ⅰ)、2′,3′-de-hydromarmesin(Ⅱ)、茵芋碱(Ⅲ)、帕奇泼酚(Ⅳ)、β-谷甾…     

补阳还五汤中生物碱类化合物的分离与结构鉴定

目的研究补阳还五汤的抗血栓有效部位及其活性成分。方法用多种色谱、核磁共振波谱和单晶X-衍射方法对补阳还五汤水煎液的生物碱类化合物进行了系统的分离和结构鉴定。结果分离并鉴定了4个生物碱类化合物,分别为N-(3′-马来酰亚胺)-5-羟甲基-2-吡咯甲醛(Ⅰ)、4-氨甲酰基-2-吡咯甲酸(Ⅱ)、N-(1′-D-去氧木糖醇基)-6,7-二甲基-1,4-二氢-2,3-喹喔啉二酮(Ⅲ)及2,3,4,9-四氢-1H-吡啶骈[3,4-b]吲哚-3-羧酸(Ⅳ)。结论以上化合物均首次从补阳还五汤中分离得到且化合物Ⅰ~Ⅲ为新化合物。     

单胺菌素衍生物的合成

以6-取代香豆素-3-甲酸、D-(-)-取代苯甘氨酸及L-苏氨酸为原料,合成了(3S,4S)-3-(6-取代香豆素-3-甲酰胺基-)-4-甲基-2-吖啶丁酮-1-磺酸钾(Ⅰ_(a-f)),(3S,4S)-3-(D-(-)-α-(6-取代香豆素-3-甲酰胺基-)苯乙酰胺基-)4-甲基-2-吖啶丁酮-1-磺酸钾(Ⅱ_(a-f))及(3S,4S)-3-(D-(-)-α-(6-取代香豆素-3-甲酰胺基-)对羟基苯乙酰胺基-)4-甲基-2-吖啶丁酮-1-磺酸钾(Ⅲ_(a-f))。初步体外抑菌试验结果表明,化合物Ⅱ_(a-f)及Ⅲ_(a-f)均有不同程度的广谱抗菌活性,化合物Ⅰ_(a-f)未显示明显的抗菌活性。     

两面针中的两个新生物碱

研究两面针Zanthoxylum nitidum的化学成分。方法 采用正反相硅胶柱色谱法进行分离纯化,利用MS、UV、IR、NMR等波谱数据及理化性质鉴定化合物的结构。结果 分离得到2个新苯并啡啶类生物碱,分别鉴定为1,3-二(8-双氢两面针碱)丙酮［1,3-bis(8-dihydronitidinyl)-acetone,1］和8-丙酮基双氢崖椒定碱(8-acetonyldihydrofagaridine,2)。结论 化合物1和2均为未见报道的新化合物,分别命名为两面针酮A(nitidumtone A,1)和两面针酮B(nitidumtone B,2)。