格列齐特缓释片的制备与释放度测定

目的 制备格列齐特缓释片并测定其释放度。方法 用水凝胶骨架片技术制备格列齐特缓释片；用紫外分光光度法，以226nna为测定波长进行释放度测定。结果 3批样品释放状况一致并与进口样品无明显差异。结论 制备工艺可行，测定方法准确、简便。     

格列齐特缓释片的制备与释放度测定

目的　制备格列齐特缓释片并测定其释放度。方法　用水凝胶骨架片技术制备格列齐特缓释片 ;用紫外分光光度法 ,以 2 2 6nm为测定波长进行释放度测定。结果　 3批样品释放状况一致并与进口样品无明显差异。结论　制备工艺可行 ,测定方法准确、简便。     

格列齐特缓释片的制备及体外释放度

选用两种黏度的羟丙甲纤维素为骨架材料和粘合剂,采用湿法制粒制备格列齐特缓释片;并与参比制剂比较体外释放行为.结果表明,所得片剂的体外释放符合一级动力学规律,释放曲线经f2(相似因子)判断,与参比制剂相似.     

格列齐特缓释片的研制及体外释放度考察

目的;制备格列齐特缓释片并考察其体外释放度。方法采用混合骨架材料制备格列齐特缓释片;参照进口格列齐特缓释片标准,采用紫外分光光度法,以pH7.4磷酸盐缓冲液900ml为溶剂,桨法测定本品释放度,并与参比制剂进行比较。结果所得缓释片体外释放度符合一级动力学规律,释放曲线经相似因子(f2)判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定、重现性好,体外累积释放度符合要求。     

罗通定缓释片体外释放度的研究

目的建立罗通定缓释片体外释放度测定方法,评价其体外释药行为。方法用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察罗通定缓释片在不同释放介质中和不同释放时间的累积释放度。结果罗通定在281nm处有最大吸收,在5~25μg/ml内与吸收度呈良好的线性关系:Y=0.0143X 0.0378,r=0.9999。罗通定缓释片在人工胃液中的体外释药行为理想符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.3933t1/2-0.2274,r=0.9992。结论本法简便、快速,适用于罗通定缓释片的质量控制。     

罗通定缓释片体外释放度的研究

目的建立罗通定缓释片体外释放度测定方法,评价其体外释药行为.方法用紫外分光光度法和体外释放度试验,考察罗通定缓释片在不同释放介质中和不同释放时间的累积释放度.结果罗通定在281 nm处有最大吸收,在5～250 μg/ml内与吸收度呈良好的线性关系:Y=0.0143X+0.0378, r=0.9999.罗通定缓释片在人工胃液中的体外释药行为理想,符合Higuchi方程:Mt/M∞=0.3933t1/2-0.2274, r=0.9992.结论本法简便、快速,适用于罗通定缓释片的质量控制.     

阿昔洛韦缓释片的制备及体外释放度考察

目的：制备阿昔洛韦缓释片及考察其体外释放特性。方法：以羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、乙基纤维素、乳糖、硬脂酸镁、卡波普等为骨架材料制备阿昔洛韦缓释片；建立含量测定方法——紫外分光光度法，确定紫外检测波长为252nm；通过释放度试验评价缓释效果。结果：本品在pH7．2缓冲液中可持续释药12h，其释放规律符合Higuchi方程；前8小时平均累积释放度与时间呈良好线性关系。结论：本品处方合理，制备工艺简单，体外缓释效果明显。     

格列齐特缓释片的制备及释放度测定

目的 制备格列齐特缓释片，并评价其体外释放特性。方法 参照中国药典2000版二部所收载的格列齐特片的溶出度测定方法。采用pH8．6的磷酸盐缓冲液1000mL为释放介质，转蓝法，每分钟150转。结果 测得2、4、10h，的累积释药量分别为26．95％、47．40%和93．12％，与国外进口片的释药过程基本一致。结论 该片剂处方较为合理，易于工业化生产，可为糖尿病患者提供一个服用次数少，药效稳定，副作用小的新剂型．     

依托度酸缓释片释放度研究

依托度酸缓释片以ｐＨ７．５磷酸盐缓冲液（ＵＳＰ２３版）为释放介质,采用桨法,转速１００ｒ／ｍｉｎ进行释放度测定。紫外分光光度法以２７８为检测波长,本法线性关系良好。     

曲马多缓释片的体外释放度考察

以0.1mol/L盐酸为溶剂，采用浆法和紫外分光光度法测定曲马多缓释片整片与半片的释放度。实验结果表明，盐酸曲马多缓释片整片和半片的体外释放度参数k无显性差异（P＞0.05)，而T50和Td有显性差异（P＜0.05)。     

格列齐特缓释片的人体生物等效性

目的:进行试验制剂格列齐特缓释片和市售参比制剂达美康缓释片的人体生物等效性研究,评价缓释制剂的释放特点、稳态血浓度和波动度。方法:采用高效液相色谱法测定单剂和多剂交叉给药格列齐特经时血浓度,计算其药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验。结果:试验制剂和参比制剂单剂口服给药格列齐特半衰期(t1/2)为(24.2±2.5)h和(23.8±3.2)h,血浓度峰值(Cmax)为(1.9±0.6)mg.L-1和(2.2±0.5)mg.L-1,达峰时间(tmax)为(6.9±1.0)h和(6.4±1.0)h,药时曲线下面积(AUC0-72)为(54.7±14.2)mg.h.L-1和(58.8±16.4)mg.h.L-1,相对生物利用度(F)为(93.7±8.4)%。试验制剂和参比制剂多剂给药格列齐特AUCSS为(59.7±24.4)mg.h.L-1和(62.6±25.5)mg.h.L-1,Cmax为(3.4±1.3)mg.L-1和(3.8±1.4)mg.L-1,Cmin为(1.89±0.8)mg.L-1和(1.6±0.9)mg.L-1,波动系数(DF)为(61.3±17.9)%和(87.5±21.5)%,生物利用度F为(95.9±11.2)%。结论:格列齐特缓释制剂单剂和多剂双周期双交叉口服给药,3因素方差分析和双单侧t检验,格列齐特主要药动学参数符合生物等效的假设,为生物等效制剂。与市售参比制剂比,试验制剂缓释、波动度小的特征明显。     

高效液相色谱法测定格列齐特缓释片的含量

目的:建立格列齐特缓释片的含量测定方法,以控制该制剂的质量.方法:采用高效液相色谱法(HPLC)测定格列齐特缓释片的含量,以C18为固定相,甲醇-0.02 mol*L-1磷酸二氢钠溶液(64∶36)为流动相,检测波长为229 nm.结果:格列齐特在8.016～12.024 mg*L-1浓度范围内,峰面积与其浓度呈良好的线性关系,相关系数r=0.9992,辅料无干扰,平均回收率为99.5%,RSD为0.7%(n=6).结论:本方法简便、快速、准确,可用于格列齐特缓释片的含量测定.     

高效液相色谱法测定格列齐特缓释片的含量和有关物质

目的建立格列齐特缓释片的含量测定方法。方法采用HPLC法。结果线性范围为0．804-4．824μg（r=0．9996）,平均回收率为100．13％,RSD为1.33％（n=9）。结论本方法可用于格列齐特缓释片的含量测定。     

高效液相色谱法测定格列齐特缓释片的含量

目的：建立格列齐特缓释片的含量测定方法。方法：高效液相色谱法，Phenomenex C18柱，流动相：乙腈-水-三乙胺-三氟乙酸（48：52：0．1：0．1），检测波长：228nm。结果：20～300μg/ml范围内，进样量与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9997），平均回收率为99．9％，RSD：0．3％（n=9）。结论：本方法简便、准确、重现性好，可用于格列齐特缓释片的质量控制。     

格列齐特生物黏附缓释片的研制及体外评价

目的制备格列齐特生物黏附性缓释片,考察其体外释药行为,并测定其与家兔离体胃、小肠组织的黏附力.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMCK15M)和卡波姆(carbopol,CP)为生物黏附材料和骨架材料,乳糖为稀释剂制备生物黏附性缓释片.以磷酸盐缓冲液(pH 8.6)400 mL为溶剂,转篮法(转速150 r·min-1)测定2、12、20 h时的释放度.以自制黏附力测定装置测定、比较格列齐特生物黏附性缓释片及格列齐特(Ⅱ)片对家兔离体胃、肠组织的黏附力.结果生物黏附性缓释片体外释放符合缓释制剂要求,其与家兔离体胃、肠组织的黏附力明显大于普通片剂,且与肠的黏附力大于与胃的黏附力.结论格列齐特生物黏附缓释片的处方、工艺基本能够满足设计要求.     

格列齐特缓释片生物等效性评价

目的评价格列齐特缓释片在人体口服相对生物利用度及生物等效性。方法采用高效液相色谱法（HPLC）测定健康受试者口服格列齐特缓释片后的血药浓度,计算其药动学参数,以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果空腹状态下格列齐特缓释片受试制剂或参比制剂的主要药物动力学参数AUC0-72、AUC0-∞、tmax、Cmax分别为（43.4±6.8）和（43.9±11.0）mg·h·L^-1,（46.9±8.0）和（47.3±12.2）mg·h·L^-1,（6.8±2.8）和（6.4±2.0）h,（2.4±0.6）和（2.4±0.6）mg·L^-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为（102.0±18.4）%。方差分析结果表明受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无显著差异,双单侧t检验结果表明受试制剂AUC0-72及Cmax对数值的90%可信限分别落在参比制剂80%-125%和70%-143%。结论受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。     

曲匹地尔缓释片的制备与体外释放度测定

目的:研制曲匹地尔缓释片。方法:用高分子化合物作辅料制备缓释片,测定释放度。结果:该处方、制备工艺简单,体外 释药符合缓释片的规律。结论:曲匹地尔缓释片剂可作为曲匹地尔的新制剂开发。     

格列齐特片的制备及释药动力学

目的:参照中华人民共和国药典2000年版标准研制格列齐特片,并考察其释药动力学。方法:采用正交实验设计确定处方及最佳制备工艺,用分光光度法测定格列齐特的含量,用体外溶出实验考察其释放效果。结果:制备的3批格列齐特片60和180 min的平均溶出量分别为(32．96±1．85)％,(84．09±3．08)％;(35．00±2．31)％,(87．73±2．02)％和(35．36±1．77)％,(86．10±2．30)％。释药动力学符合Higuchi方程(r>0．99)。结论:按优化结果选择的制备工艺重复性好,格列齐特片具有缓释的特征,体外溶出度符合要求。     

烟酸缓释骨架片的制备及体外释放度考察

目的 :制备烟酸缓释骨架片并考察其体外释放度。方法 :以国外上市 Niaspan R○ 作为对照 ,考察了 4种型号的羟丙基甲基纤维素 (HPMC)对释放性能的影响 ,并比较了缓释片在水、0 .1mol/ L 盐酸及 p H6 .8磷酸盐缓冲液三种介质中的释放度。结果 :用 Higuchi方程拟合发现 ,自制片和对照片均具有典型的缓释性能 ,而且自制片和对照片的释放度没有差别。结论 :自制的烟酸缓释骨架片工艺简单易行 ,释放度亦符合要求。     

格列喹酮缓释片的研制及其体外释放度考察

目的研制格列喹酮缓释片并考察其释药机制。方法以HPMC为骨架材料,以乳糖、淀粉、微晶纤维素作为填充剂调节释放度,并采用正交试验筛选处方,采用数学模型拟合释放曲线。结果格列喹酮缓释片在24h内呈现良好的释药特征,释药行为符合0级方程,Peppas方程拟合曲线说明药物释放是骨架溶蚀作用的结果。结论格列喹酮缓释片体外释放试验显示缓释行为,可进一步研究开发。