二氢杨梅素诱导人肺腺癌细胞系AGZY-83-a凋亡的实验研究

目的研究二氢杨梅素(dihydromyricetin)对人肺腺癌细胞系AGZY-83-a凋亡的影响及其相关机制。方法采用MTT法检测二氢杨梅素对人肺腺癌细胞AGZY-83-a存活率的影响,应用TUNEL法和Caspase-3活性检测观察二氢杨梅素对AGZY-83-a凋亡的作用,并通过共聚焦显微镜观察二氢杨梅素对肺腺癌细胞内钙的影响。结果MTT结果显示,二氢杨梅素50μmol·L-1对AGZY-83-a的增殖有明显抑制作用,并呈剂量和时间依赖关系;TUNEL实验结果显示二氢杨梅素可以引起AGZY-83-a发生凋亡,且具有剂量依赖性;Caspase-3活性检测结果显示二氢杨梅素可增加肺腺癌细胞Caspase-3活性,说明二氢杨梅素可以诱导AGZY-83-a凋亡;二氢杨梅素可升高肺腺癌细胞内钙,平均荧光强度FI可增加20多倍。结论二氢杨梅素可通过增加细胞内钙诱导AGZY-83-a细胞凋亡,从而发挥抗肿瘤作用。     

二氢杨梅素多靶点保护作用的研究进展

二氢杨梅素是一种二氢黄酮醇类黄酮化合物,在藤茶中含量高达30%,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗高血压和肝脏保护等多种生物活性,受到医药、食品行业的广泛关注。本文综述了二氢杨梅素的多靶点保护作用,为其进一步合理开发与临床应用提出了建议与展望。     

二氢杨梅素通过增加细胞内钙而收缩离体犬颈动脉环

目的观察二氢杨梅素(Dihydromyricetin)对离体犬颈动脉环的作用以及相关机制。方法应用等张收缩法记录犬离体颈动脉环张力,应用激光共聚焦显微镜测定急性分离犬颈动脉平滑肌细胞胞质内游离Ca2+浓度([Ca2+]i)。结果在内皮完整和去内皮血管上,二氢杨梅素均引起浓度(1~300μmol.L-1)依赖性的血管张力增加;无钙液中,二氢杨梅素引起的张力增加作用明显降低,同有钙液相比,统计学上差异有显著性(P<0.05);电压依赖性钙通道阻断剂维拉帕米不能阻断其收缩作用。激光共聚焦检测细胞内钙的结果表明,二氢杨梅素浓度依赖性(100、300μmol.L-1)增加了静息状态平滑肌细胞胞质内钙浓度。结论二氢杨梅素对血管平滑肌具有剂量依赖性的收缩作用,这一作用为非内皮依赖性,与外钙内流致胞质内钙升高有关。     

制剂新技术与新剂型提高二氢杨梅素生物利用度的研究进展

二氢杨梅素是藤茶的主要药效物质,具有多种显著的药理活性,但低生物利用度制约了其临床应用。近年来,各种制剂技术为改善二氢杨梅素溶解度及提高其生物利用度提供了新途径,为其成药性提供了有效的解决办法。该文综述了二氢杨梅素各种制剂技术与剂型提高其生物利用度的研究进展,分析新剂型在改善二氢杨梅素成药性发展中面临的问题,以期为其开发和应用提供参考。     

二氢杨梅素抗菌、抗病毒作用的研究进展

二氢杨梅素是葡萄科蛇葡萄属植物中广泛存在的二氢黄酮醇类化合物,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化、降血糖、调血脂、保肝等多种活性.近年来,二氢杨梅素在抗菌、抗病毒方面的生物学活性逐渐成为人们关注的热点.针对近些年来国内外有关二氢杨梅素在抗菌、抗病毒方面的研究进行综述,旨在为其在抗感染方面进一步的开发和临床应用提供思路.     

二氢杨梅素稳定性影响因素及抑菌活性研究进展

二氢杨梅素是藤茶主要活性成分,资源丰富,有广泛的药理活性,具有良好的应用前景.但其稳定性差,容易受多种因素影响而易被氧化,故本文对二氢杨梅素稳定性影响因素进行综述,为提高二氢杨梅素的有效利用提供依据,同时对其抑菌活性进行简述.     

杨梅素和二氢杨梅素对氧化应激损伤模型心肌细胞的保护作用研究

目的:研究杨梅素和二氢杨梅素对氧化应激损伤模型心肌细胞的保护作用机制。方法:取Wistar乳鼠心肌细胞分为对照(常规培养液)组、模型(常规培养液)组、杨梅素(50μmol/L)组、二氢杨梅素(50μmol/L)组。不同药液培养心肌细胞1 h后,用100μmol/L H2O2培养16 h以复制心肌细胞氧化应激损伤模型。通过荧光染色法观察心肌细胞的形态,并测定凋亡率;流式细胞仪测定细胞线粒体膜电位变化;Western blot法检测细胞胞浆中细胞色素(Cyt)C、含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶(Caspase)-3、Caspase-9蛋白的表达。结果:与模型组比较,杨梅素组心肌细胞凋亡率明显降低(P<0.05);杨梅素组、二氢杨梅素组心肌细胞线粒体膜电位下降,Cyt C、Caspase-3、Caspase-9蛋白表达减弱(P<0.01或P<0.05)。结论:杨梅素和二氢杨梅素对体外心肌细胞氧化应激损伤有保护作用,其机制与通过线粒体途径抑制线粒体膜电位下降、抑制Cyt C从线粒体释放及活化Caspase-3和Caspase-9有关。     

基于氢核磁共振定量法测定二氢杨梅素绝对含量

目的 采用氢核磁共振定量法测定藤茶提取物二氢杨梅素的绝对含量。方法 以CD3OD为溶剂,马来酸为内标,通过比较马来酸化学位移δ6.33 ppm的内标峰和二氢杨梅素化学位移δ6.59~6.65ppm定量峰的峰面积,采用氢核磁共振定量法测定二氢杨梅素的绝对含量,并与质量平衡法测定结果相比较。结果 二氢杨梅素在1.03 mg/mL~10.12 mg/mL浓度范围内与质子峰面积线性关系良好,线性回归方程为y=2.411 6 x-0.092 7(r=0.999 1),精密度RSD为0.62%,平均回收率为97.96%,重复性RSD为1.82%。qNMR法测得3批二氢杨梅素的含量分别为93.64%、93.08%和93.81%,与质量平衡法的测定结果一致。结论 建立的qNMR方法操作简单、测试时间短,无需对照品,可用于二氢杨梅素含量测定。     

二氢杨梅素诱导喉癌Hep-2细胞凋亡的机制研究

目的 研究CXC趋化因子受体4(CXCR4)在二氢杨梅素诱导喉癌Hep-2细胞凋亡中的作用。方法 喉癌Hep-2细胞分成对照组(0μg·mL^-1二氢杨梅素)、低剂量实验组(20μg·mL^-1二氢杨梅素)、中剂量实验组(40μg·mL^-1二氢杨梅素)、高剂量实验组(80μg·mL^-1二氢杨梅素)、高剂量实验+Vector组(80μg·mL^-1二氢杨梅素+pcDNA3.1)、高剂量实验+CXCR4组(80μg·mL^-1二氢杨梅素+pcDNA3.1-CXCR4)。以蛋白质印迹法检测CXCR4、剪切的胱天蛋白酶3(cleaved caspase-3)、糖调节蛋白78(GRP78)、CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)蛋白表达,以噻唑蓝(MTT)方法检测细胞存活率,以流式细胞术测定细胞凋亡。结果 对照组、低剂量实验组、中剂量实验组、高剂量实验组、高剂量实验+Vector组、高剂量实验+CXCR4组喉癌细胞中CXCR4蛋白表达水平分别为0.58±0.04,0...     

杨梅素片与二氢杨梅素片的制备及质量研究

目的 研究杨梅素片、二氢杨梅素片的处方组成及制备工艺。方法 用湿法制粒压片法制备杨梅素片与二氢杨梅素片,分别测定其崩解时限,并用紫外-可见分光光度法测定其含量。结果 采用内外加法添加羧甲基淀粉钠,制备杨梅素片与二氢杨梅素片。包衣后崩解时限分别为15 min、10 min。含量分别为94.09 mg、109.35 mg,在标示量的100%±10%范围内。结论 杨梅素片、二氢杨梅素片的制备方法是可行的,为二者的生物利用度考察及药学应用打下基础。