HPLC同时测定藤珠胃康颗粒中4个皂苷类成分

目的 建立HPLC同时测定藤珠胃康颗粒中4个皂苷类成分（人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa）的方法。方法 采用Hypersil GOLD C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.2 %磷酸水溶液,梯度洗脱（-5~0 min,19%乙腈;0~14 min,19%→26%乙腈;14~22 min,26%→29%乙腈;22~30 min,29%乙腈;30~40 min,29%→35%乙腈;40~55 min,35%乙腈）,体积流量1.0 mL·min^-1,检测波长203 nm,柱温30 ℃。结果 人参皂苷Re在0.080 4~1.608 μg（r=1）,人参皂苷Rb₁在0.108 8~2.176 μg（r=0.999 9）,人参皂苷Ro在0.288 8~5.776 μg（r=0.999 9）,竹节参皂苷Ⅳa在0.176 0~3.520 μg（r=0.999 9）内线性关系良好;平均回收率（n=6）分别为99.41%,101.92%,99.76%,100.31%,RSD值分别为2.22%,2.07%,0.33%,0.64%。结论 本实验所建立的方法简单,专属性强,重复性好,可用于藤珠胃康颗粒中人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Ro和竹节参皂苷Ⅳa的测定。     

HPLC法同时测定狭叶竹节参中4种皂苷成分的含量

摘要：目的:建立同时测定狭叶竹节参中人参皂苷Rb1、人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳ和竹节参皂苷Ⅳa4种皂苷成分含量的HPLC法。方法:采用Phenomenex Kinetex Biphenyl（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱流动相为乙腈（A）-0.2%磷酸溶液（B）,梯度洗脱流速:1.0 ml·min-1,检测波长:203 nm,柱温:30℃。结果:人参皂苷Rb1、人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳ和竹节参皂苷Ⅳa分别在0.20～4.02μg、1.84～36.80μg、0.49～9.80μg和0.40～8.04μg范围内呈良好线性关系（r≥0.999 0）,平均回收率分别为102.20%,100.77%,100.51%,102.72%,RSD分别为1.71%,1.02%,1.38%,2.39%（n=9）。结论:该方法简便、准确,分离效果好,可为狭叶竹节参药材的质量控制提供参考。     

三七总皂苷及其活性单体药代动力学的研究进展

主要综述近五年三七总皂苷(PNS)及其活性单体三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1的药动学研究进展.目前对PNS生物样品中人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1和三七皂苷R1等PNS活性单体的药物浓度多采用HPLC检测以评价PNS及其活性单体的药代动力学过程,现有的PNS药动学研究仅涉及PNS给药后2～3个单体皂苷,未能全面反映PNS的药动学变化规律,PNS血药浓度与药物效应关系不明确,今后的研究方向及重点应进一步研究PNS的化学成分及串联质谱法作分析手段的可行性并结合作用机制方面的研究以揭示其药动学特性及规律.     

解毒通络方中三七皂苷类成分脑脊液药代动力学研究

目的建立大鼠脑脊液中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1的HPLC-MS/MS测定方法,以三七皂苷R1和人参皂苷Rg1为测定指标,研究三七总皂苷及其复方解毒通络方的大鼠脑脊液药代动力学变化。方法大鼠尾静脉注射三七总皂苷及其复方解毒通络方溶液,采集脑脊液样品,利用HPLCMS/MS测定脑脊液中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1的含量。色谱柱为Symmetry ShieldTMRP18(5μm,4.6 mm×150 mm);流动相为甲醇-水(梯度洗脱);质谱检测离子为m/z823.5/643.6(人参皂苷Rg1[M+Na]+),m/z 955.3/203.2(三七皂苷R1[M+Na]+)。结果三七皂苷R1在三七总皂苷给药组和解毒通络方给药组的药代动力学参数分别为:C max为(258.17±166.83)、(344.00±195.85)μg·L-1,AUC0-t为(545.13±374.02)、(774.20±301.22)μg·h·L-1,AUC0-∞为(586.21±358.57)、(804.47±306.20)μg·h·L-1,T12为(2.38±1.10)、(1.64±0.11)h,CL为(4.16±3.68)、(2.03±0.79)L·h-1·kg-1。人参皂苷Rg1在三七总皂苷给药组和解毒通络方给药组的药代动力学参数分别为:C max为(610.67±273.96)、(708.00±467.12)μg·L-1,AUC0-t为(1 244.25±443.60)、(1 325.28±918.26)μg·h·L-1,AUC0-∞为(1 400.57±423.68)、(1 355.66±917.74)μg·h·L-1,T12为(1.49±0.07)、(1.72±0.49)h,CL为(3.19±1.02)、(4.62±4.29)L·h-1·kg-1。结论建立的HPLC-MS/MS测定方法能快速灵敏地检测大鼠脑脊液中三七皂苷R1和人参皂苷Rg1。三七皂苷R1和人参皂苷Rg1能够透过血脑屏障进入大鼠脑脊液,与三七总皂苷给药组相比较,以其复方解毒通络方给药后三七皂苷R1、人参皂苷Rg1的药代动力学参数无明显变化,说明解毒通络方复方配伍对三七皂苷R1、人参皂苷Rg1的脑脊液代谢没有明显影响。     

人参皂苷-Rg_2在大鼠体内的药代动力学

目的研究人参皂苷-Rg2(ginsenoside-Rg2,GSRG-2)在大鼠体内的药代动力学。方法将健康♂Wister系大鼠(360～420)g随机分组,每组7只,单次尾静脉注射,3个剂量,分别为10、20、50mg·kg-1,从眼眶静脉丛分时取血、处理。采用反相高效液相色谱法、应用外标法测定GSRG-2两个差向异构体SGSRG-2[20(S)-ginsenoside-Rg2]和RGSRG-2[20(R)-ginsenoside-Rg2]在大鼠血浆中的浓度,应用3P87软件计算主要药代动力学参数。结果按10、20、50mg·kg-13个剂量分别单次静脉给药后,SGSRG-2和RGSRG-2在大鼠体内的药代动力学过程符合开放一房室模型,50mg·kg-1剂量组主要药代动力学参数C0、Ke、Vc、T12Ke、AUC和CLs,SGSRG-2分别为77.0478mg·L-1、0.0853min-1、0.6489L、8.1232min、902.9501mg·min·L-1和0.0554L·min-1;RGSRG-2分别为101.7467mg·L-1、0.0675min-1、0.4914L、10.2747min、1508.2185mg.min·L-1和0.0332L·min-1。结论在大鼠体内,SGSRG-2具有代谢不稳定性,部分转化为RGSRG-2;RGSRG-2的消除半衰期较SGSRG-2长。各剂量组中,AUC与给药剂量成正比;SGSRG-2的Ke、T12Ke、Vc和CLs值相近,RGSRG-2的亦相近;但是,SGSRG-2和RGSRG-2两者之间的Ke、T12Ke和CLs的差异有统计学意义(P<0.05)。     

高效液相色谱法同时测定珠子参中4种化学成分的含量

目的建立不同产地加工珠子参中人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1和去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa 4种化学成分的含量测定方法。方法采用Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱;以0.2%的磷酸溶液和乙腈进行梯度洗脱;柱温25℃;流速1 mL·min-1;检测波长203 nm。结果在HPLC法中,人参皂苷Ro、竹节参皂苷Ⅳa、姜状三七苷R1和去葡萄糖竹节参皂苷Ⅳa的线性范围分别是:0.81¹6.20μg(r=0.999 9)、0.4616.20μg(r=0.999 9)、0.46⁹.20μg(r=1.000 0)、0.389.20μg(r=1.000 0)、0.38⁷.60μg(r=0.999 9)、0.167.60μg(r=0.999 9)、0.16³.20μg(r=0.999 9);平均回收率分别为100.3%、99.1%、100.1%、95.8%,RSD分别为2.6%、2.3%、2.5%、0.7%。结论该方法专属性强,重复性好,可用于不同加工方法珠子参的质量控制。     

人参皂苷Re大鼠体内药物动力学研究

目的研究人参皂苷Re在大鼠体内的经时过程并计算药物动力学参数。方法采用HPLC法测定大鼠静脉注射给药后血浆中人参皂苷Re的血药质量浓度,用3P87药动学程序求算其药物动力学参数。结果静脉注射3种不同剂量(20、30、40 mg.kg-1)的人参皂苷Re后,3组大鼠的药物动力学特点成双隔室模型。t1/2(α)分别为6.505、6.817、4.499 min,t1/2(β)分别为28.96、30.49、27.57 min,AUC分别为599.31、1025.65、1415.7 min.mg.L-1。结论主要动力学参数十分相近,且AUC随剂量增加而成比例增加,说明在此剂量范围内Re的消除为线性动力学。     

HPLC法测定胃痞消颗粒中3种皂苷的含量

目的建立胃痞消颗粒所含三七总皂苷中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,流动相:A为乙腈,B为水,梯度洗脱条件为:0～22min(19∶81),22～70min(19～35∶81～65),检测波长为203nm。结果人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1分别在0.1297～12.97,0.1197～11.97,0.1148～11.48μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率分别为101.6%,99.8%和97.7%,RSD分别为1.7%,2.8%和1.7%(n=6)。结论方法重复性好,结果准确、可靠,可用于胃痞消颗粒的质量控制。     

芪箭颗粒中皂苷类成分与莫诺苷的指纹图谱研究

目的建立芪箭颗粒指纹图谱,为完善其质量控制提供参考。方法采用HPLC法,色谱柱为Agilent Eclipse Plus C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL·min~(-1),检测波长203 nm,柱温25℃,进样量10μL。以人参皂苷Rg1为参照,测定10批样品的HPLC图谱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)进行相似度评价,确定共有峰。结果 10批芪箭颗粒HPLC指纹图谱有16个共有峰,相似度均> 0.94。结论所建立的芪箭颗粒指纹图谱特征性强,可以作为其质量控制的手段之一。     

布洛芬颗粒的人体药动学及生物等效性研究

目的：研究单剂量口服布洛芬颗粒的药动学特征,并评价两种制剂的生物等效性。方法：采用双周期交叉试验,18名健康志愿者分别单剂量口服受试试剂或参比制剂布洛芬颗粒600mg,用HPLC法测定血药浓度,计算药动学参数,并进行统计分析。结果：布洛芬颗粒受试制剂和参比制剂的主要药动学参数分别为tmax（2．56±0．51）和（2．56±0．51）h,fmax（42．81±8．00）和（42．76±7．84）μg／mL,t1／2（1．79±0．17）和（1．75±0．21）h,AUC0～15（105．10±12．90）和（105．67±10．32）μg·h·mL^-1,AUC0-∞（105．99±12．94）和（106．60±10．33）μg·h·mL^-1。结论：受试制剂的相对生物利用度为（99．29±4．66）％,两种制剂具有生物等效性。     

黄芪颗粒中黄芪甲苷和总皂苷的测定

测定黄芪颗粒中黄芪甲苷和总皂苷的含量.方法采用HPLC法测定黄芪甲苷的含量,采用比色法测定总皂苷的含量.结果黄芪甲苷0.5 ～10μg与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为99.1％,RSD =4.1％(n=9);总皂苷测定以黄芪甲苷为对照,0.1 ～1.0 mg与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9...     

大鼠口服CA4P的药物动力学研究

目的 研究口服抗肿瘤药CA4P后,CA4在大鼠体内的药物动力学规律.方法 HPLC检测方法,以AichromBond-1 C_(18)(150 mm×4.6 mm,5 μm)为色谱柱,检测波长305 nm,流动相为0.05 mol·L~(-1)磷酸二氢钾-甲醇-乙腈(50:10:40);流速1.0 mL·min~(-1),测定口服20、50、90 mg·kg~(-1)CA4P后,大鼠血浆中CA4的药物浓度.结果 CA4血浆浓度0.0155～7.7500 μg·mL~(-1)的线性关系良好(r=0.9999),最低检测浓度为7.75 ng·mL~(-1),最低检测量0.3875 ng;日内RSD为2.55%～4.87%;日间RSD为5.06%～8.28%;方法回收率为94.91%～99.85%;口服CA4P后,CA4在大鼠体内的动力学过程符合二室模型,t_(1/2β)分别为48.74、96.37 min,CL分别为7.542、9.477 L·min~(-1)·kg~(-1),V_d分别为131.39、450.19 L·kg~(-1),AUC_(0-t)分别为4.999、7.771 mg·L·min~(-1),生物利用度分别为0.54%、0.47%.结论 口服CA4P后,水解产生的难溶性CA4在体内吸收极弱,不宜直接口服给药.     

罗红霉素颗粒剂的药物动力学与相对生物利用度

目的:对罗红霉素颗粒剂的药物动力学与相对生物利用度进行研究.方法:采用微生物法测定8名志愿者单剂量po 300mg罗红霉素颗粒剂与片剂的血药浓度,计算两者的药物动力学参数与相对生物利用度.结果:两者药-时曲线以一级吸收双室模型拟合较好,两者的c—分别为(6.64土0·80)与(6.44土0·89)μg/ml;t_(max)_分别为(1.60土0.45)与(2.00土0.34)h;T_1/2分别为(14. 78士0.99)与(14.00士1.60)h;AUC_o_oo～分别为(100.03士18.40)与(99.01士19.21)μg·h/ml,统计学处理表明两者无显著性差异(P>0.05).结论:罗红霉素颗粒剂与片剂为生物等效制剂,罗红霉素颗粒剂的相对生物利用度为101·56%.     

Pharmacokinetics of N-(4-hydroxyphenyl)-all-trans-retinamide in rats

The concentration of N-(4-hydroxyphenyl)-all-trans-retinamide (HPR) was determined in plasma and a variety of tissues from rats after an intravenous dose (5 mg/kg). The plasma concentration-time curve could be accurately described by a triexponential equation. The apparent volume of distribution of HPR was approximately 10-12 liter/kg and the terminal half-life was 12 hr. Metabolites of HPR were more abundant than intact drug in most tissues 24 hr after the iv dose. A 5-day excretion study with radiolabeled HPR revealed that less than 2% of a single iv dose (5 mg/kg) is excreted as unmetabolized HPR in urine and feces and that most of the radioactivity is eliminated in the feces. HPR was incompletely absorbed after an oral dose (10 mg/kg).     

楤木皂苷抗四氯化碳致大鼠肝纤维化作用

目的观察楤木皂苷对四氯化碳致大鼠肝纤维化的保护作用。方法采用质量分数为40%的四氯化碳皮下注射诱导大鼠肝纤维化模型,MASSON染色观察肝组织病理学改变,采集血清检测肝功能及透明质酸(hyaluronic acid,HA)、层黏连蛋白(laminin,LN)、三型胶原蛋白(typesⅢ-collagen,COI-Ⅲ)含量的变化。结果楤木皂苷可抑制肝假小叶的形成和胶原纤维沉积,改善肝功能,降低血清中HA、LN、COI-Ⅲ的含量(P<0.05)。结论楤木皂苷有显著的抗肝纤维化的作用。     

RP-HPLC法同时测定舒胸颗粒中3种皂苷类成分的含量

目的建立RP-HPLC法同时测定舒胸颗粒中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1的含量测定方法。方法采用色谱柱Diamosil C_(18)(4.6×250mm,5μm),柱温30℃,流动相乙腈-水,梯度洗脱,检测波长203nm。结果 3个皂苷类成分色谱峰面积与对照品进样量均呈良好的线性关系,r≥0.9993;样品加样回收率在98.9%~99.7%之间,RSD均小于1.4%。结论该方法灵敏度高、专属性好、操作简便、重复性好,可为舒胸颗粒质量控制提供依据。