青黛及其有效成分抗溃疡性结肠炎药理作用及机制的研究进展

青黛（Indigo Naturalis)是传统中药,临床上已经用于治疗银屑病、急性早幼粒细胞白血病和溃疡性结肠炎。溃疡性结肠炎是一种慢性非特异性的炎症性肠病,近年来发病率逐渐上升。青黛及其效成分靛蓝和靛玉红治疗溃疡性结肠炎时取得显著疗效,其药理作用机制涉及抗炎、促黏膜愈合、维护肠道免疫稳态和调节肠道菌群等多个方面。对近年来青黛及其有效成分靛蓝和靛玉红抗溃疡性结肠炎的药理作用及其机制进行总结,以期为临床合理用药及抗溃疡性结肠炎新药研发提供依据。     

板蓝根质量检测应增加靛玉红、靛蓝检验项目

按《中国药典2000年版一部》板蓝根的质量标准对市售的20批板蓝根进行了质量考察，结果19批符合规定。鉴于靛蓝、靛玉红是板蓝根抑菌的主要有效活性成分，从而又对这20批板蓝根做了靛蓝、靛玉红的落层色 谱鉴别，结果只有7批出靛蓝、靛玉红。     

复方板蓝根颗粒定量方法的研究

目的：建立复方板蓝根颗粒中靛蓝和靛玉红的含量测定方法。方法：采用反相高效液相色谱法，固定相为SpherisorbC18柱，以醋酸铵-甲醇（37：63，v:v)为流动相，检测波长280nm，测定该制剂中靛蓝和靛玉红的含量。结果：靛蓝平均回收率为99.2%，RSD为1.0%；靛玉红平均回收率为101.1%,RSD为1.8%。结论：本法操作简便，结果准确，可以作为复方板蓝根颗粒的质量控制指标。     

板蓝根和大青叶不同部位的靛蓝、靛玉红含量测定及其部分成分的抗内毒素作用比较(摘要)

板蓝根和大青叶主要来源于十字花科植物菘蓝 (IsatisindingticaFort.)的根和叶 ,是我国的常用中药 ,具有清热、解毒、凉血的功效。以板蓝根和大青叶为主要原料的制剂在我国应用广泛 ,近年来发现板蓝根具有抗内毒素的活性 ,临床上可用作抗菌和抗病毒药 ,但其制剂的质量控制却一直未能很好解决。通常人们认为菘蓝的根中含有靛蓝和靛玉红 ,在评价板蓝根制剂的质量时 ,以靛蓝、靛玉红作为板蓝根制剂的质控指标。但也有人认为不应以这两个成分的含量高低作为板蓝根制剂质量的判别标准。还有人认为大青叶叶柄中不含靛蓝和靛玉红。因此 ,弄清板蓝根中是否含有靛蓝和靛玉红以及这两种成分究竟存在于植物的哪一部位是较为重要的问题。为此 ,我们通过薄层层析法对板蓝根和大青叶药材的根、根茎、叶柄、叶片等部位的氯仿提取液进行了靛蓝、靛玉红的含量进测定 ,并通过HPLC法对菘蓝根和根茎的氯仿提取液中靛蓝、靛玉红的含量进行了含量进测定 ,并通过HPLC法对菘蓝根和根茎的氯仿提取液中靛蓝、靛玉红的含量进行了精密测定。此外 ,我们还运用鲎试剂法对靛蓝、靛玉红及板蓝根中所分得的四种有机酸 :苯甲酸、丁香酸、邻氨基苯甲酸、水杨酸的抗内毒素活性进行...     

复方青黛软膏的制备与质量控制

目的制备复方青黛软膏并建立其质量控制方法。方法以凡士林为基质,制备复方青黛软膏。采用薄层色谱法对制剂中的2种主要成分青黛、黄柏进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中靛玉红含量。结果薄层色谱法能准确鉴定出制剂中的青黛、黄柏;高效液相色谱法中,靛玉红在0.015 0～0.240 0 μg范围内峰面积与进样量线性关系良好（r＝0.999 8）,平均回收率为99.51%,RSD＝1.26%。结论该制备工艺可行,鉴定与含量测定方法专属性强,重现性好,准确可靠,可作为复方青黛软膏的质量控制标准。     

氧化苦参碱衍生物的生物转化制备及其抗肿瘤活性研究

目的对氧化苦参碱进行生物转化,制备新的具有抗肿瘤活性的氧化苦参碱衍生物。方法采用生物转化法,制备氧化苦参碱衍生物;采用凝胶柱层析、高效液相色谱等分离技术对转化产物进行分离;采用现代波谱技术进行化合物结构鉴定;采用MTT法进行细胞毒活性测试。结果通过生物转化得到5个氧化苦参碱衍生物:13-羟基氧化苦参碱(1)、13,14-二羟基氧化苦参碱(2)、12-羟基氧化苦参碱(3)、13-羰基氧化苦参碱(4)和12-羰基氧化苦参碱(5)。结论化合物1~5均为新发现的氧化苦参碱衍生物,本文首次报道其结构;体外细胞毒活性测试结果显示,得到的转化产物均有良好的抗肿瘤活性。     

多波长HPLC法同时测定青黛药材中靛蓝和靛玉红的含量

目的:利用多波长高效液相色谱法,建立同时测定青黛药材中2种有效成分(靛蓝和靛玉红)含量的方法,并对其质量特征进行分析.方法:采用HPLC法,Phenomenex C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),柱温30 ℃;以甲醇-水溶液(70∶30)为流动相洗脱,流速1.0 ml/min;检测波长286 nm(检测靛蓝)、292 nm(检测靛玉红),同时测定不同产地青黛药材中靛蓝和靛玉红含量.结果:在20 min内青黛中靛蓝和靛玉红2种有效成分被完全分离.靛蓝在5.19～83.04 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.46％,RSD为2.18％;靛玉红在0.364～5.825 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为101.57％,RSD为2.22％.结论:本方法合理、便捷、快速简便、准确、重复性好,能同时测定青黛中靛蓝和靛玉红含量,符合现行《中国药典》简便、快速、准确的要求.     

抗白血病药物靛玉红以及靛蓝和异靛蓝衍生物的合成

靛玉红是我国用于临床治疗慢性粒细胞白血病的一个药物⁽¹⁾。前报⁽²⁾已报道了N_1′取代靛玉红衍生物的合成。为了研究靛玉红分子内氢键(N₁取代)和两个吲哚环连接位置对于抗肿瘤活性的影响。我们合成了N₁-取代和双取代的靛玉红衍生物(Ⅰ₁,Ⅰ₂,Ⅰ₃)和六个靛蓝、异靛蓝衍生物(Ⅱ_1～3,Ⅲ_1～3)。其中,N-乙基靛蓝和N-甲基或乙基异靛蓝都对Walker癌肉癌256具有抑制作用,而它们的母体化合物则没有抗肿瘤活性。N₁-取代的靛玉红(Ⅰ_1～2)无活性,但N,N′-双甲基靛玉红确又有一定的抗肿瘤活性。     

中药新复方愈肠宁的组方研究

［摘要］目的筛选中药新复方愈肠宁的有效组分配伍。方法采用三硝基苯磺酸大鼠溃疡性结肠炎（ulcerative colitis，UC）模型对愈肠宁处方进行拆方及最佳配比的优选实验；采用两种UC模型大鼠对饮片配伍和有效组分配伍的愈肠宁药效进行比较。结果初步确定愈肠宁药味组成为：黄芪、苦参各15 g；拆方实验表明，二药合用疗效优于单用，且以黄芪：苦参为1：1时，疗效最佳；饮片配伍与有效组分配伍的疗效无明显差异，证实黄芪皂苷、黄芪多糖、苦参碱、氧化苦参碱为该方起效的物质基础，并确定了愈肠宁日服处方量为：黄芪多糖239 mg，氧化苦参碱150 mg，苦参碱50 mg，黄芪皂苷25 mg。结论筛选出以有效组分配伍的中药新复方愈肠宁，为中药新复方的开发提供了新思路。     

板蓝根药材及板蓝根口服液提取工艺的探讨

目的验证板蓝根药材和口服液提取工艺的合理性。方法采用薄层色谱法,以靛蓝、靛玉红为对照品,对制剂投料用板蓝根饮片及成品板蓝根口服液进行薄层鉴别。结果不同的提取工艺制成的板蓝根浸膏及成品溶液中靛蓝、靛玉红成分差异明显;而成品溶液中这两种有效成分含量极低。结论传统板蓝根药材和口服液用水提取制备工艺有待改进。